Лекция 1 фарма. Лекция 1 Тема. Введение в фармакологию. Фармакокинетика Вопрос Предмет и задачи. Основные вехи отечественной фармакологии
 Скачать 16.27 Kb.
|
|
ЛЕКЦИЯ №1 Тема. Введение в фармакологию. Фармакокинетика Вопрос № 1. Предмет и задачи. Основные вехи отечественной фармакологии. Фармакология (от греч. рharmacon – лекарство и logos - учение) – это наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами. Фармакология изучает лекарственные средства, применяемые человеком для диагностики, лечения и профилактики различных заболеваний и патологических состояний. Фармацевтическая наука изучает ЛС с точки зрения их номенклатуры, технологии создания, способов достоверности качества, особенности фармацевтического маркетинга и лекарственного товарооборота, без изучения влияния на живые организмы. История фармакологии столь же продолжительна, как и история человечества. От случайных знаний целебных трав знахарями и странниками, до создания первой в мире в XV веке в Италии фармакопеи. Вопрос № 2. Основные разделы фармакологии. Фармакология как базовая наука включает 4 основных раздела: 1. Фармакокинетика 2. Фармакодинамика 3. Фармакотерапия 4. Нежелательные реакции на лекарственные средства Выделяют также общую фармакологию, которая изучает общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с живыми организмами, и частную, рассматривающую конкретные фармакологические группы и отдельные препараты. Вопрос №3. Фармакокинетика. Абсорбция лекарств. Влияние пути введения на абсорбцию лекарств. Основные механизмы абсорбции: пассивная диффузия (влияние рК лекарства и рН среды) и активный транспорт. Понятие о биодоступности. Фармакокинетика от греч. рharmacon – лекарство, kineo - двигать – раздел фармакологии, изучающий движение лекарственного средства в организме. От пути введения в организм, далее всасывания (или абсорбции), распределения, биотрансформации и выведения (экскреции). Важно подчеркнуть, что фармакокинетика оценивает все этапы движения вещества в организме количественно, используя математические модели, для как можно более полного понимания ответа на вопрос: в какой минимальной дозе лекарство способно вызвать максимальный по силе, ожидаемый врачом и пациентом эффект и принести при этом минимум вреда? Пассивная диффузия – способ всасывания ЛС, при котором лекарства проникают (диффундируют) через фосфолипидный слой клеточной мембраны (растворяясь в жирах) по градиенту концентраций (без затраты энергии, то есть пассивно, а не активно, от большего количества к меньшему). Вопрос №4. Распределение лекарств в организме. Связывание лекарств с белками плазмы, депонирование. После того, как ЛС всасалось, оно распределяется в организме человека. Распределение – это 2 этап движения ЛС в организме. И, так как человек – это не стакан с водой, распределяется лекарство чаще всего неравномерно, в одних органах и тканях его больше, в других меньше или нет совсем. Попробуем разобраться, от каких параметров зависит характер распределения ЛС, равномерный или неравномерный, в организме. Лекарственное средство может обладать тропностью (или сродством) к определенным органам и тканям, тогда они накапливаются, или депонируют, в этих тканях, создают в них депо. Депонируют в щитовидной железе препараты, содержащие йод, тетрациклин избирательно накапливается, депонируется в костной ткани и эмали зубов. Лекарственное средство может обладать той или иной степенью сродства (аффинитета) к сывороточным белкам. Степень аффинитета к сывороточным белкам очень важный фармакокинетический показатель. Вопрос №5. Биотрансформация лекарств, ее основные реакции. Биотрансформирующие системы организма, регуляция биотрансформации. Третьим этапом движения ЛС в организме является биотрансформация, или превращение. Под биотрансформацией понимают комплекс физико-химических и биохимических превращений лекарственных веществ, способствующих их переводу в более простые, ионизированные и, следовательно, водорастворимые компоненты (метаболиты), которые легче выводятся из организма. Другими словами, какой бы структурой принятое лекарство не обладало, встречающийся с ним фермент переводит его в состояние, удобное для выведения из организма. Выделяют 2 основных вида превращения лекарственных средств: 1. метаболическая трансформация 2. конъюгация Метаболическая трансформация – это превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза. Это несинтетические реакции 8 метаболизма, которые можно разделить в зависимости от локализации биотрансформирующих систем на: осуществляемые ферментами эндоплазматического ретикулума гепатоцитов – микросомальные реакции; и реакции, катализируемые ферментами другой локализации немикросомальные; Вопрос №6. Экскреция лекарств, основные пути экскреции. Элиминация и кумуляция лекарств. Последний этап взаимодействия ЛС с живым организмом является их выведение или экскреция. ЛС могут выводиться почками, печенью, ЖКТ, легкими, кожей, слюнными железами, потовыми железами, молоком матери. Но главнейшее из звеньев – это почки! Выведение ЛС почками определяется 3 процессами, осуществляемыми в нефроне: 1. пассивной клубочковой фильтрацией 2. пассивной диффузией через канальцы или реабсорбцией 3. активной канальцевой секрецией Неионизированные ЛВ, хорошо абсорбирующиеся, могут подвергаться фильтрации в почечных клубочках, но из просвета почечных канальцев они могут вновь диффундировать в клетки, выстилающие канальцы. Таким образом, только очень небольшое количество препарата появляется в моче. |