|
Лекция 16. Средства, влияющие на дыхательную систему. Лекция 16 Средства, влияющие на дыхательную систему Стимуляторы дыхания (возбуждающие дыхательный центр)
Лекции по Фармакологии на осенний семестр Лекция № 16:
Средства, влияющие на дыхательную систему Стимуляторы дыхания (возбуждающие дыхательный центр). Лекарственные вещества прямого действия (также стимуляторуют сосудодвигательный центр).
| Лекарственные вещества рефлекторного типа действия (М-ХМ).
| Лекарственные вещества смешанного типа действия.
| | -лобелин
-цититон (цитизин) (вызывает повышение АД вследствие возбуждения сосудодвигательного центра, стимуляции мозгового слоя надпочечников, что вызывает повышение выделения адреналина, за счёт стимуляция симпатических ганглиев)
Применяются для: | кордиамин
карбоген (смесь CO2+O2 в соотношении 5/95)
| Отрицательные черты:
маленькая терапевтическая широта
в больших дозах может вызывать судороги
вызывает повышение потребности головного мозга в O2
Противокашлевые средства (снижают выраженность и интенсивность кашля за счёт снижения деятельности нейронов кашлевого центра). Лекарственные вещества центрального действия (непосредственно угнетают кашлевой центр).
| Лекарственные вещества периферического действия.
| наркотического действия
| ненаркотического действия
| кодеин (наркотические свойства менее выражены, чем у морфина, на прием достаточно <0,12 г, но все же может вызывать лекарственную зависимость)
этилморфина гидрохлорид (активность>кодеина, может вызывать лекарственную зависимость)
дексаметарфан (слабее кодеина; лекарственная зависимость менее выражена)
| глауцина гидрохлорид (не взаимодействует с опиатными рецепторами)
оксиладина цитрат
| либексин (анестезирующий эффект→подавление реакции бронхов; бронхолитическое действие, слабее группы наркотических веществ, но зато не вызывает лекарственной зависимости)
|
Отхаркивающие средства (повышение выведения мокроты). Лекарственные вещества рефлекторного действия (стимулируя слизистую желудка вызывают возбуждение рвотного центра).
| Лекарственные вещества прямого типа действия (влияют на мерцательный эпителий и бронхиальные железы).
| Эффекты: | NaHCO3 (сода пищевая)
ацетилцистеин (разрушает дисульфидные связи в протеогликане, что вызывает деполимеризацию и разжижение мокроты)
карбацистеин (мукодин) – более длительное действие
амброксол, бромексин (вызывают деполимеризацию белков мокроты, стимулируют продукцию сурфактанта)
| Лекарственные вещества, используемые для устранения бронхорспазма (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких) (бронхолитики)
Лечение только бронхоспазма: Действует на МЦ и позднюю фазу: Превентивно:
стабилизация мембран тучных клеток
А. 1) β2-АМ короткого времени действия
адреналин (адреналина гидротартрат)
применяется для купирования бронхоспазма
вводится парентерально
Отрицательные эффекты:
широкий спектр действия (повышение АД, ЧСС, повышение потребности миокарда в O2)
могут вызывать тремор
изадрин
β1, β2-миметик
вводится ингаляционно или системно
Отрицательные черты:
стимуляция деятельности сердца
повышение потребности миокарда в O2
орципреналин тербуталин самбутамол
β2-миметик
короткое время действия
действует 5-6 ч
| 2) β2-АМ длительного времени действия
салметерол форадил Оба препарата вводятся ингаляционно, характерно медленное развитие эффекта (25-30 мин).
Б. препараты теофиллина
теофиллин
эуфиллин
Отрицательные черты:
психостатический эффект
действие на сердце (повышение функций, повышение АД)
теопек
длительного времени действия
применяется 1 раз в сутки
Существует 5 видов фосфодиэстеразы; в бронхах – ФДЭ1-3; теофиллин блокирует все виды ФДЭ.
Также теофиллин является антагонистом аденозиновых рецепторов.
|
|
| В. М-ХБ (вторая линия при бронхиальной астме, первая линия при ХОБЛ)
атропин
метацин (действует на сердце, мочевой пузырь)
Парасимпатические ганглии находятся в легочной ткани, в них находятся М1-ХР.
На окончаниях постганглионарных парасимпатических волокон находятся М2-ХР.
На постсинаптических мембранах – М3-ХР.
М1-ХР-повышение секреции АХ-бронхоспазм
М2-ХР-снижение выделения АХ-снижение бронхоспазма, снижение секреции желез
М3-ХР-бронхоспазм, повышение секреции желез
ипратропия бромид
блокирует М1, М2, М3 преимущественно в бронхах (ингаляции)
сочетают с β2-АМ
используют 1 раз в 6ч
Отрицательное действие:
влияние на М-ХР другой локализации
тиотропия бромид
блокирует М1-3 в бронхах (медленная диссоциация из связи с М1 и М3 и быстро – из связи с М2)
назначается ингаляционно
длительное действие (назначается 1 раз в сутки) в дозе 18 мкг
Отрицательные черты:
сухость во рту
слезотечение
тахикардия
| Г. Стабилизация мембран тучных клеток
кромолин-Na (динатрия хромогликат) (интал)
минимальное время действия (6ч)
применяется ингаляционно
не купирует бронхоспазм – только профилактирует
недокромил-Na
действует 24 ч
назаначается ингаляционно
| Д. ГКС Лучше использовать «местные» (ингаляционные) ГКС, т.к. практически не всасываются в кровь, т.е. оказывают минимальный системный эффект.
беклометазон
будесонид
флутиказон
| Е. Зилеутон (зилеутин) – блокирует липоксигеназу.
| Ж. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов.Блокаторы гистаминовых H1-R при бронхиальной астме малоэффективны.
Для снижения чувства страха используются анксиолитики и антидепрессанты
зафирлукаст
монтелукаст
Особенно эффективны при бронхиальной астме, сочетающейся с аллергическими заболеваниями в дыхательных путях. |
|
|