|
|
сд. ГЛИНИДЫ. Нао медицинский университет караганды Кафедра внутренних болезней Глиниды
НАО «МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ КАРАГАНДЫ»
Кафедра внутренних болезней
Глиниды
Салмурзаева А.
7-034 группа ОМ
Механизм действия Как и производные сульфонилмочевины, глиниды блокируют АТФ-зависимые калиевые каналы (но связываются с другим участком рецептора) и открывают кальциевые каналы, индуцируя тем самым выброс инсулина. В отличие от препаратов сульфонилмочевины глиниды не попадают внутрь бета-клеток и сохраняют биосинтез инсулина в клетках поджелудочной железы. Фармакокинетика - Пик концентрации глинидов в плазме наблюдается через 1 час после приема и в среднем биодоступность составляет 56%. Глиниды на 98% связываются с белками крови. Период полувыведения составляет 1 час. С калом выводится 90% метаболитов ии <2% неизмененного репаглинида, в то время как с мочой экскретируется 0,1% репаглинида.
- Натеглинид быстро и почти полностью абсорбируется (биодоступность 75%) с пиком концентрации через 0,5—2 часа после приема. До 16% натеглинида выводится в неизменном виде почками.
Плюсы - В отличие от других пероральных сахароснижающих средств, инсулинотропный эффект глинидов наступает очень быстро. Стимуляция секреции инсулина в ответ на приём пищи развивается через 5-7 минут (старликс) или спустя 10-30 мин после применения (новонорм) препарата.
- Восстановление первой фазы секреции инсулина.
- Инсулинотропный эффект не стойкий (за счёт более короткого, по сравнению с препаратами сульфонилмочевины, временем полувыведения, что в свою очередь повышает кратность приёма), но благодаря этому концентрация инсулина между приемами пищи не повышается!
Минусы - Невысокая сахароснижающая активность (сравнимая с акарбозой), причём старликс проигрывает в эффективности новонорму. Монотерапия глинидами позволяет уменьшить содержание HbA1Cпримерно на 0,5-0,8%.
- Глиниды обладают таким же риском набора массы тела, как и препараты сульфонилмочевины
- Спустя некоторое время может наблюдаться снижение эффективности глинидов.
Показания Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диеты и физических нагрузок. Предназначены для преимущественного снижение постпрандиальной гипергликемии. Противопоказания К противопоказаниям относят гиперчувствительность; сахарный диабет 1 типа и все острые состояния, требующие проведения инсулинотерапии; тяжёлые нарушения функции печени и/или почек; беременность и кормление грудью. Не следует назначать детям и подросткам до 18 лет, а также пациентам старше 75 лет (безопасность и эффективность применения у больных этих возрастных категорий не определены). Побочные эффекты Среди побочных эффектов гипогликемия встречалась относительно редко; симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея) — очень редко и преимущественно у пациентов, получавших комбинацию старликс + метформин. В отдельных случаях наблюдались аллергические реакции (кожная сыпь), преходящее повышение активности трансаминаз и нарушения зрения (связанные с колебаниями уровня гликемии). Способ применения и дозы - СТАРЛИКС (STARLIX) (фирма «NOVARTIS PHARMA» Швейцария/Италия) — натеглинид 60 или 120 мг/табл. Как правило, препарат принимают непосредственно перед едой. Промежуток времени между приемом препарата и приемом пищи не должен превышать 30 мин. В качестве монотерапии рекомендуемая доза составляет 120 мг 3 раза/сут. (перед завтраком, обедом и ужином). Если при таком режиме дозирования не удается достичь желаемого эффекта, разовую дозу можно увеличить до 180 мг. Коррекция режима дозирования проводится на основании регулярно, 1 раз в 3 мес., определяемых показателей HbA1c и гликемии через 1—2 ч после еды. Может использоваться в комбинации с метформином. В случае присоединения Старликса к метформину он назначается в дозе 120 мг 3 раза/сут. перед основными приемами пищи. Если на фоне лечения метформином значение HbA1c приближается к целевому, доза Старликса может быть уменьшена до 60 мг 3 раза/сут
НОВОНОРМ (NOVONORM) (фирма «NOVO NORDISK», Дания) — репаглинид 0,5, 1 или 2 мг/табл. Начальная доза составляет 0,5 мг у больных, которые ранее не получали лечение таблетированными сахароснижающими препаратами или при уровне HbA1c < 8%. Повышение дозы необходимо проводить не ранее чем через 1—2 недели постоянного приема, но у больных с печеночной недостаточностью контроль осуществляется раньше. Максимальные дозы: разовая — 4 мг, суточная — 16 мг. После применения другого сахароснижающего препарата или при уровне HbA1c ≥8% рекомендуемая начальная доза составляет 1 или 2 мг перед каждым из основных приемов пищи. Принимают перед основными приемами пищи, обычно 3—4 раза в день. Оптимальное время приема препарата — за 15 мин до приема пищи, но можно принимать за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. Если больной пропускает прием пищи, то препарат тоже не принимается, и наоборот, при дополнительном приеме пищи и препарат должен перед ним приниматься. - НОВОНОРМ (NOVONORM) (фирма «NOVO NORDISK», Дания) — репаглинид 0,5, 1 или 2 мг/табл. Начальная доза составляет 0,5 мг у больных, которые ранее не получали лечение таблетированными сахароснижающими препаратами или при уровне HbA1c < 8%. Повышение дозы необходимо проводить не ранее чем через 1—2 недели постоянного приема, но у больных с печеночной недостаточностью контроль осуществляется раньше. Максимальные дозы: разовая — 4 мг, суточная — 16 мг. После применения другого сахароснижающего препарата или при уровне HbA1c ≥8% рекомендуемая начальная доза составляет 1 или 2 мг перед каждым из основных приемов пищи. Принимают перед основными приемами пищи, обычно 3—4 раза в день. Оптимальное время приема препарата — за 15 мин до приема пищи, но можно принимать за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. Если больной пропускает прием пищи, то препарат тоже не принимается, и наоборот, при дополнительном приеме пищи и препарат должен перед ним приниматься.
|
|
|
Скачать 67.37 Kb.