Название вещества
|
Мишень + Описание гпуппы препаратов
|
Фармакологические эффекты и механизм действия
|
Применение
|
Побочные эффекты и противопоказания
|
Фенобарбитал
|
ГАМК – рецепторы в ЦНС
Гамк-эргические
Б
А
Р
Б
И
Т
У
Р
А
Т
Ы
|
Действует на комплекс ГАМК – рецепторов, и повышает их чувств. к ГАМК. При этом увеличивается количество Cl – каналов, больше ионов Cl- поступает в нейрон и возникает гиперполяризация -> снижение активности эпилептического очага.
|
Для предупреждения больших судорожных припадков и парциальных судорог. ( Tab., Sol.)
|
Гипотония, сонливость, разбитость, аллергические реакции ( кожная сыпь ), тошнота, рвота.
Противопоказания – Беременность, заболевания почек, печени, грудное вскармливание, миастения.
|
Бензобарбитал
|
|
Для предупреждения больших судорожных припадков.
|
Сонливость, слабость, головная боль, атаксия, нарушения речи.
|
Примидон
|
|
Для предупреждения больших судорожных припадков.
|
В меньше степени чем фенобарбитал вызывает сонливость, менее токсичен
|
Тиопентал натрия
|
Внутривенно, при неэффективности диазепема и фенитоина.
|
Для предупреждения больших судорожных припадков.
|
|
Клоназепам
|
Бензодиазепины
Рецепторный комплекс бензодизапениовых рецепторов ГАМКа
|
Повышение тормозных эффектов Гамк. Повышается чувствительность ГАМК – рецепторов к ГАМК -> увелич. Частота открытия Cl – каналов, больше ионов Cl поступает в нейрон - > гиперполяризация -> усиление тормозных эффектов.
Эффект выражен сильнее чем у других бенздиазепинов.
|
Для предупреждения малых припадков эпилепсии, при парциальных судорогах, миоклонус-эпилепсии, для купирования эпилептического статуса ( В/В). Вводят внутрь и парентерально
|
Усталость, головокружение, нарушение координации движений, мышечная слабость, депрессивные состояния, аллергия ( кожная сыпь ). При парентеральном введение возможно угнетение дыхания ( апное )
|
Диазепам
|
|
|
Препарат выбора при всех видах эпилептического статуса.
В/В, иногда ректально.
Недостатки – угнетение дыхания, кратковременное действие, артериальная гипотензия
|
|
Лоразепам
|
|
По эффективности купирования эпилептического статуса превосходит диазепам.
|
Также для лечения парциальной эпилепсии в сочетании с другими противо.эпилепт. препаратами.
|
При парентеральном введении может вызвать гипотензию, угнетение дыхания, апноэ, остановку сердца.
|
Габапентин
|
|
Либо способствует высвобождение Гамка, либо тормозит транспортные системы для возбуждающих медиаторов
|
Как дополнение при лечении парциальных судорог. Также эффективен при нейропатических болях.
|
Сонливость, головокружение, атаксия, тремор, головная боль.
|
Блокаторы натриевых каналов
|
Карбамазепин (4-5ч)
Противоэпилептическое, антидепрессивное, и анальгезирующая активность.
|
Нариевые каналы
|
Блокада натриевых каналов нервных клеток + блокада пресинаптических Na – каналов – тем самым нарушают высвобождение Nа.
|
Препарат выборы для предупреждения парциальных судорог и больших судорожных припадков. Ослабление нейропатической боли, в частности при невралгии тройничного нерва, также для профилактики маниакально-депрессивных расстройств.
|
Потеря аппетита и тошнота, головная боль, сонливость, атаксия. Раздвоение в глазах, аритмия, гипонатриемия, гипокальциемия, гепатит, аллергические реакции, агранулоцитоз, лейкопения.
При беременности только по жизненным показаниям. Нельзя назначать лицам которым необходима повышенная внимательность ( водители )
|
Фенитоин ( 3 – 12ч )
Антиаритмическая активность, анальгетическое действие
|
|
Блокада натриевых каналов – уменьшение вхождения Na – препятсвие генерации и распространению высокочастотных разрядов, снижает возбудимость нейронов и препятствует их активации при поступлении к ним импульсов из эпилепт. очага.
|
Предупреждение больших судорожных припадков ( в Tab.) и парциальных судорог. Фенитоин – натрия для купирования эпилептического статуса ( В/В)
|
Головкружение, возбуждение, тошнота, тремор, диплопия, гиперплазия десён, мегалобластная анемия, остеомаляция, аллергия. Ускоряет метаболизм ряда лекарств. В-в.
|
Название вещества
|
Мишень + Описание
|
Фармакологические эффекты и механизм действия
|
Применение
|
Побочные эффекты и противопоказания
|
Ламотриджин
( ламиктал )
|
Натриевые каналы
|
Блокирует натриевые каналы и уменьшает выделения глутамата из пресинаптического окончания
|
При всех формах эпилепсии. Устойчив к другим противоэпилептическим препаратам.
|
Сонливость, диплопия, головная боль, атаксия, тремор, тошнота, кожные высыпания.
|
Блокаторы кальциевых каналов Т- типа
|
Этосуксимид
( класс сукцинимид )
|
Кальциевые каналы Т-типа
|
относится к сукцинимидам. Механизм действия окончательно не установлен; среди других свойств обнаружен ингибирующий эффект на деградацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
|
Препарат выбора для лечения малых приступов эпилепсии ( внутрь )
|
Тошнота, рвота, дискинезия, головная боль, сонливость, нарушение сна, снижение психической активности, аллергия.
|
Вальпроевая кислота
Вальпроат натрия ( 2ч )
|
Натриевые, клаьциевые каналы. ГАМК – Трансаминаза и глутаматдекарбо-
ксилаза
|
Блокирует натриевые каналы нейронов – снижается возбудимость нейронов в эпилептическом очаге. Также увеличивает содержание ГАМК в тканях гм, что связано с повышением активности фермента, участвующего в образовании ГАМК, и ингибировании фермента метаболизирующего ГАМК. Возможно, что и блокирует Ca – каналы.
|
При всех формах эпилепсии. ( Внутрь )
|
Тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, атаксия, тремор, кожные аллергические реакции, анемия, тромбоцитопения, ухудшение свертывания крови, сонливость. Противопоказан при нарушении функции печени и поджелудочно железы.
|
Топирамат
|
Блокирует натриевые каналы и усиливает действие ГАМК на рецепторыю.
|
|
Дополнительная терапия парциальных и генерализованных тоникоклонических судорог в сочетании с другими противоэпилептическими средствами.
|
Сонливость, заторможенность, снижение аппетита, атаксия, тремор, тошнота, диплопия
|
• Средства для предупреждения больших судорожных припадков
Карбамазепин, вальпроевая кислота, фенитоин, ламотриджин, фенобарбитал, топирамат, вигабатрин, примидон, бензобарбитал.
Средства для предупреждения малых припадков эпилепсии
Этосуксимид, вальпроевая кислота, клоназепам, ламотриджин.
Средства для предупреждения миоклонус-эпилепсии
Вальпроевая кислота, клоназепам, ламотриджин.
Средства для предупреждения парциальных судорог (фокальных припадков)
Карбамазепин, фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, клоназепам, ламотриджин, топирамат, габапентин, вигабатрин.
Диазепам, лоразепам, клоназепам. фенитоин-натрий, фенобарбитал-натрий, тиопентал-натрий.
Снотворные средства с ненаркотическим типом действия
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
а) Производные бензодиазепина
Нитразепам (Радедорм, Эуноктин), флунитразепам (Рогипнол), триазолам (Хальцион), мидазолам (Дормикум);
б) Препараты другой химической структуры (небензодиазепины)
Зопиклон (Имован, Пиклодорм), золпидем (Ивадал, Санвал). Блокаторы Н -гистаминовых рецепторов Доксиламин (Донормил).
Снотворные средства с наркотическим типом действия
а) Производные барбитуровой кислоты
(барбитураты) Фенобарбитал (Люминал);
б) Алифатические соединения
Хлоралгидрат
Снотворные средства ненаркотического типа действия
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
|
Производные бензодиазепина – обладают анксиолитической активностью ( устраняет чувство тревоги, беспокойства, напряженность, ) и оказывает снотворное, а в небольших дозах успокаивающее действие. Также снижает тонус скелетных мышц и проявляет противосудорожную активность, потенциируют действие в-в, угнетающих ЦНСЮ в том числе и алкоголя и средств для наркоза.
Механизм – стимуляция бензодиазепиновых рецепторов. Эти рецепторы обрабзуют единый комплекс с ГАМКа – рецепторами, непосредственно связанными с хлорными каналами. Стимуляция бенз.д.рецепторов сопроваждается повышением чувств. ГАМК рецепторов к ГАМК.
Применение – бессоница, связанной с тревогой, стрессовой ситуацией, резкой сменой часовых поясов. Также применяют в анстезиологии для премедикации перед хирург.операциями.
-Препараты длительного действия: флунитразепам
-Средней продолжительности действия: нитразепам
-Короткого действия: триазолам, мидазолам.
В отличии от барбитуратов менее выраженный эффект, в меньшей степени нарушают структуру сна, вызывает меньше побочныъ эффектов. К ним меденнее развивается толерантность и лекарственная зависимость.
|
Название вещества
|
Мишень + Описание
|
Фармакологические эффекты и механизм действия
|
Применение
|
Побочные эффекты и противопоказания
|
Нитразепам (30-40 мин. В Таб. Эффект 5-6ч )
|
|
Механизм – стимуляция бензодиазепиновых рецепторов. Эти рецепторы обрабзуют единый комплекс с ГАМКа – рецепторами, непосредственно связанными с хлорными каналами. Стимуляция бенз.д.рецепторов сопроваждается повышением чувств. ГАМК рецепторов к ГАМК.
|
Перед хирургическими операциями ( премедикация ) в связи с противосудорожным действием ( особенно у детей ).
|
Слабость, сонливость, нарушение концентрации внимания, замедение психических и двигательных реакций. Потенциирующее действие алкоголя. Снижение АД, возможно угнетение дыхания. Кумуляция и привыкание. Противопоказания – гиперчувств. К бензодиаз., миастения, закрытоугольная глаукома, беременность, и лактация.
|
Флунитразепам
( длительное действие 6-8ч, через 20-45мин.)
|
|
То же↑
|
|
Те же ↑
Противопоказания – поражения печени и почек, миастения, беременность, грудное вскармливание.
|
Триазолам ( короткое действие 1-5ч )
|
|
|
|
| |
Скачать 33.7 Kb.