РЕФЕРАТ. Побочные действия лекарственных средств 2
 Скачать 41.82 Kb.
|
|
Содержание Побочные действия лекарственных средств _________________________ 2 Холиномиметические средства ____________________________________ 3 Побочные эффекты Н-холиномиметиков____________________________ 4 Основные показания и противопоказания к применению Н-холиномиметиков_______________________________________________ 4 Побочные эффекты М-холиномиметиков___________________________ 6 Основные показания и противопоказания к применению М-холиномиметиков________________________________________________7 Побочные эффекты антихолинэстеразных средств____________________ 8 Основные показания и противопоказания к рименению антихолинэстераз-ных средств ____________________________________________________ 9 Эпидемиология побочных эффектов_______________________________10 Что необходимо сделать, чтобы снизить вероятность проявления побочных эффектов лекарств? _____________________________________________ 11 Побочные действия лекарственных средств. «Все есть лекарство и все есть яд. И тем и другим его делает доза» Гиппократ Не каждому известно, что лекарства могут не только лечить, но и вызывать неблагоприятные реакции в организме. Согласно определению ВОЗ, к побочным действиям лекарственных средств относят любую реакцию, вредную или нежелательную для организма, возникающую при назначении препаратов для лечения, диагностики и профилактики заболеваний. Неблагоприятные реакции на введение лекарственных средств чаще встречаются при самолечении, при передозировке лекарств, избыточном фармакологическом эффекте (например, снижение артериального давления у больных принимающих препараты при артериальной гипертензии), одновременном применении лекарств, обладающих взаимоусиливающим действием (например Варфарин и Ацетилсалициловая кислота). Для того чтобы понять почему так важно учитывать возможные побочные эффекты препаратов, необходимо иметь представление как лекарственное средство взаимодействует с организмом. В основе эффекта большинства лекарств лежит прямое взаимодействие с клетками организма, которые «узнают» лекарство, что приводит к определенным изменениям функции ткани, органа или системы органов. Это и есть лечебный эффект препарата. Например, снижается артериальное давление, стихает боль, уменьшается отек и так далее. Лекарство в организме разносится кровью во все ткани и встречается с рецепторами, способными взаимодействовать. Также, лекарства под действием защитных систем организма подвергаются трансформации и теряют свою активность, образуя при этом вещества с новыми биологическими свойствами, которые могут вызывать различные эффекты. Вот эти эффекты, направленные не против болезни, выходящие за рамки цели, ради которой принимается лекарство, и называют побочным действием. При этом важно учитывать, что побочные эффекты бывают при применении той дозы, которая указана в инструкции и назначена врачом. А все что связано с употреблением большего количества, является уже передозировкой. Таким образом, побочное действие - любая непредвиденная и (или) вредная для организма человека реакция, которая возникает при использовании лекарственного средства в рекомендуемых дозах, при котором существует причинно-следственная связь с лекарственным средством. Серьезное побочное действие - любое неблагоприятное клиническое проявление, независимо от дозы лекарственного средства, представляющее угрозу для жизни, приводящее к смерти, стойкой или выраженной нетрудоспособности или инвалидности, госпитализации или продлению срока госпитализации, врожденным аномалиям или порокам развития. В нашей стране сообщению о побочных действиях подлежат все случаи возникновения и отсутствия эффективности при медицинском применении лекарственного средства. Информацию о побочном действии лекарственного средства предоставляют медицинские и фармацевтические работники, общественные организации, представляющие интересы потребителей лекарственных средств, а также население в виде карты-сообщения. Холиномиметические средства Холиномиметические средства (холиномиметики) — это вещества, возбуждающие холинорецепторы — биохимические системы организма, с которыми реагирует ацетилхолин. Холинорецепторы не являются однородными. Одни из них проявляют избирательную чувствительность к никотину и называются никотино-чувствительными, или н-холинорецепторами. н-холинорецепторы находятся в ганглиях симпатических и парасимпатических нервов, в мозговом веществе надпочечников, в каротидных клубочках, в окончаниях двигательных нервов в ЦНС Другие холинорецепторы проявляют избирательную чувствительность к мускарину — алкалоиду, выделенному из мухоморов. Поэтому они называются мускариночувствительными, или м-холинорецепторами. м-Холинорецепторы находятся у окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервных волокон, а также в ЦНС. В зависимости от влияния на те или иные холинорецепторы различают три группы холиномиметических средств: 1) н-холиномиметические средства — вещества, преимущественно возбуждающие н-холинорецепторы: лобелин (см.), субехолин(см.), цититон (см.); 2) м-холиномиметические средства — вещества, преимущественно возбуждающие м-холинорецепторы: ацеклидин (см.), бензамон (см.), пилокарпин (см.); 3) вещества, возбуждающие как н-, так и м-холинорецепторы: антихолинэстеразные средства (см.), карбахолин (см.). н-холиномиметические средства возбуждают дыхание и повышают артериальное давление. Они используются главным образом для экстренной стимуляции дыхания. Холиномиметические средства (холиномиметики) — вещества, имитирующие действие ацетилхолина и оказывающие на работу органа такое же влияние, как и раздражение холинэргических нервов, иннервирующих данный орган. Некоторые холиномиметические средства (никотиномиметические вещества) оказывают действие преимущественно или исключительно на никотиночувствительные холинорецепторы. К ним относятся: никотин, лобелии (см.), цитизин, анабазин, субехолин (см.). Преимущественно на мускариночувствительные холинорецепторы действуют: мускарин, ареколин, ацеклидин (см.), бензамон (см.), пилокарпин (см.), карбахолин (см.) — мускариномиметические вещества. Побочные эффекты Н-холиномиметиков. 1) тошнота, рвота, головокружение, головная боль 2) диарея, гиперсаливация 3) тахикардия, повышение АД, оддышка, переходящая в угнетение дыхание 4) мидриаз, сменяющийся миозом 5) мышечные судороги 6) расстройства зрения, слуха Основные показания и противопоказания к применению Н-холиномиметиков. Показания: облегчение отвыкания от курения рефлекторная остановка дыхания (при операциях, травмах и т.д.) шоковые и коллаптоидные состояния (прессорный эффект), угнетение дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями. Противопоказания: атеросклероз выраженном повышение артериального давления эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из крупных сосудов отек легких беременность. ЛОБЕЛИН (Lobelinum). Алкалоид, содержащийся в растении Lоbelia inflata, сем. колокольчиковых (Campanulaceae). Рацемат лобелина получают синтетическим путем. В медицинской практике применяют лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum) . l-1-Метил-2-бензоилметил-6-(2-окси-2-фенилэтил)-пиперидина гидрохлорид. Лобелин противопоказан при резких органических заболеваниях сердечнососудистой системы. ЦИТИЗИН (Cytisinum). Цитизин является алкалоидом, содержащимся в семенах растения ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса ланцетолистного (Thermopsis lanceolata, R. Br.), оба из семейства бобовых (Leguminosae). Относится к веществам <<ганглионарного>> действия и в связи с возбуждающим влиянием на дыхание рассматривается как дыхательный аналептик. Для этой цели выпускается в виде готового 0, 15 % водного раствора под названием <<Цититон>> (Cytitonum). В последние годы цитизином стали также пользоваться как средством для отвыкания от курения (см. таблетки <<Лобесил>>) . Цитизин оказывает возбуждающее влияние на ганглии вегетативного отдела нервной системы и родственные им образования: хромаффинную ткань надпочечников и каротидные клубочки. Характерным для действия цитизина (так же как лобелина) является возбуждение дыхания, связанное с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических узлов и надпочечников приводит к повышению артериального давления. Цититон противопоказан (из-за его способности повышать артериальное давление) при выраженном атеросклерозе и гипертензии, кровотечении из крупных сосудов, отеке легких. АНАБАЗИНА ГИДРОХЛОРИД (Аnabasinum hydrochloridum). Анабазин является алкалоидом, содержащимся в растении Anabasis aphylla L. (ежовник безлистный), сем. маревых (Chenopodiaсeae). Химически является 3-(пиперидил-2) пиридином. По фармакологическим свойствам близок к никотину, цитизину и лобелину. В малых дозах анабазина гидрохлорид предложен в качестве средства, облегчающего отвыкание от курения. Имеются указания, что применение анабазина (в виде таблеток внутрь или сублингвально) может вызывать токсикодермию. Побочные эффекты М-холиномиметиков. При местном применении: 1) головная боль 2) фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век 3) сильное сужение зрачка 4) инъекция сосудов, ломота и тяжесть в глазу. При приеме внутрь: 1) тошнота, рвота 2) диарея или запор, гастралгия, нарушения пищеварения 3) озноб, усиление потоотделения 4) частое мочеиспускание 5) слезотечение, ринорея 6) нарушения зрения, головокружение, головная боль, приливы жара к лицу, повышение АД Основные показания и противопоказания к применению М-холиномиметиков. Показания: атония мочевого пузыря, связанная с нейрогенными расстройствами атония мускулатуры ЖКТ пониженный тонус и субинволюция матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде в качестве диагностического средства при рентгенологическом исследовании пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме или заболеваниях, приводящих к ней (тромбоз центральной вены сетчаткии т.д.) для сужения зрачка после инстилляции мидриатиков гипофункция слюнных желез, сопровождающаяся сухостью слизистой оболочки полости рта Противопоказания: заболевания глаз, при которых миоз нежелателен, закрытоугольная глаукома бронхиальная астма беременность, лактация (за исключением применения для повышения тонуса миометрия) повышенная чувствительность к М-холиномиметикам хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, стенокардия кровотечения из ЖКТ эпилепсия ПИЛОКАРПИН (Pilocarpinum). Алкалоид, добываемый из растения Pilocarus pinnatifolius Jahorandi, произрастающего в Бразилии. В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum). Синонимы: Pilocаrpinum hydrochloridum, Pilocar. Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладких мышц, бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства. АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum). 3-Ацетоксихинуклидина салицилат. Синонимы: Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm. Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма. По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин). Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами. В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер. Побочные эффекты антихолинэстеразных средств. 1) ССС: брадикардия, снижение АД 2) Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка, гиперсаливация 3) ЦНС: подергивания мышц, мышечная вялость, миоз 4) Дыхательная система: увеличение тонуса и секреции бронхов 5) Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд Основные показания и противопоказания к применению антихолинэстеразных средств. Показания: myasthenia gravis и миастенический синдром послеоперационная атония кишечника, атонические запоры нарушения опорожнения мочевого пузыря после гинекологических операций и родов устранение эффекта недеполяризующих курареподобных средств. периферический паралич поперечно-полосатой мускулатуры, полиомиелит, энцефалит слабость родовой деятельности атрофия зрительного нерва для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. Противопоказания: механическая обструкция кишечника или мочевыводящих путей бронхиальная астма повышенная чувствительность к антихолинэстеразным средствам эпилепсия стенокардия, атеросклероз ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (Pyridostigmini bromidum) 3-(Диметилкарбамоилокси)-1-метил-пиридиний бромид. Синонимы: Калимин, Местинон, Kalymin, Mestinon. Антихолинэстеразное средство (обратимого действия). По химическому строению и действию близок к прозерину. Также является четвертичным аммониевым основанием и содерит N-диметилкарбамоильную группу, соединенную эфирной связью с ядром. По сравнению с прозерином несколько менее активен и применяется в более высоких дозах, но действует более продолжительно. Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм, параличей, в восстановительном периоде после перенесенного полиомиелита, энцефалита и т. п. Противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе. При передозировке и плохой переносимости применяют в качестве антагониста атропин, метацин или другие холинолитические препараты. ДИПИРОКСИМ (Dipiroximum). 1, 1'-Триметилен-бис-(4-оксиминометилпиридиний бромид) моногидрат, или 1, 1'-триметилен-бис-(4-пиридиний-альдоксим) дибромид. Синонимы: Тrimedoximi bromidum, Тrimedoxime bromide, ТМВ 4. Реактиватор холинэстеразы. Применяют в комбинации с холинолитическими препаратами (атропин, апрофен и др.) при отравлениях фосфорорганическими соединениями. В зависимости от тяжести отравления применяют дипироксим однократно или несколько раз. Эпидемиология побочных эффектов Риск развития побочных эффектов при использовании различных ЛС значительно варьирует. Так, при применении нистатина или гидроксокобаламина риск развития побочных эффектов практически равен нулю, а при использовании иммунодепрессантов или цитостатических ЛС он возрастает до высоких значений. Ежегодно увеличивается число людей, не переносящих от одного до нескольких ЛС. Частота развития побочных реакций и их тяжесть зависят от индивидуальных особенностей больного, его пола и возраста, тяжести основного и сопутствующего заболеваний, фармакодинамических и фармакокинетических характеристик ЛС, его дозы, длительности применения, путей введения, а также лекарственного взаимодействия. Одна из причин увеличения числа побочных эффектов - частое нерациональное и необоснованное применение ЛС. Показано, что только в 13-14% случаев оправдано применение ЛС. Кроме того, росту медикаментозных осложнений способствует всё большее распространение самолечения. Считают, что побочные эффекты возникают у 4-29% больных, получающих различные ЛС, но только 4-6% больных обращаются по этому поводу к врачу. Из числа обратившихся 0,3-2,4% следует госпитализировать в связи с развившимися побочными эффектами, из них 3% нуждаются в проведении неотложных мероприятий в отделениях интенсивной терапии. В США побочные реакции - единственная причина 0,4% всех посещений поликлиник. Практически 85% от этого количества обращений за медицинской помощью заканчивается оформлением временной нетрудоспособности, остальные, как указывалось выше, требуют госпитализации. В результате осложнений лекарственной терапии выписывается около 80 млн дополнительных рецептов для проведения корректирующей терапии. Что необходимо сделать, чтобы снизить вероятность проявления побочных эффектов лекарств? Для этого в первую очередь перед приемом лекарства необходимо проконсультироваться с врачом. Во-вторых, необходимо тщательно ознакомиться с инструкцией по применению препарата, особенно графы “Побочное действие”, “Противопоказания”, “Передозировка”, “Меры предосторожности”, “Особые указания”. И наконец, необходимо соблюдать все меры, предписанные лечащим врачом, относиться с ответственностью к применению лекарственных препаратов. ИСТОЧНИКИ: ФАЙЛОВЫЙ АРХИВ СТУДЕНТОВ: https://studfiles.net/preview/5403442/page:3/#6 КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.: УЧЕБНИК ДЛЯ ВУЗОВ/ ПОД РЕД. В.Г. КУКЕСА.-4 –е ИЗДАНИЕ., ПЕРЕРАБ. И ДОП.,-2009.-105 |