Противопротозойные средства. Противогельминтные средства Предмет Фармакология
 Скачать 0.97 Mb.
|
Тема: Противопротозойные средства. Противогельминтные средстваПредмет: Фармакология. Приняла: Танирбергенова С. Выполнили: Муктарбеков Н Аллабердиев Р Группа: СТР-309 Туркестан 2021г. Протозойные инфекции или протозоозы – это инфекционные заболевания человека, вызываемые патогенными простейшими. Протозойные инфекции: Малярия Амебиаз Лямблиоз Трихомонадоз Токсоплазмоз Балантадиаз Лейшманиоз КлассификацияЛС, применяемые для профилактики и лечения малярии (Хингамин, Хинин, Хлоридин, Примахин, сульфаниламиды, тетрациклины) ЛС, применяемые при лечении амебиаза (Метронидазол, Хиниофон, Эметина гидрохлорид, Хингамин, тетрациклины) ЛС, применяемые при лечении лямблиоза (Метронидазол, Фуразолидон, Акрихин) ЛС, применяемые при лечении трихомоноза (Метронидазол, Тинидазол, Трихомонацид, Фуразолидон) КлассификацияЛС, применяемые при лечении токсоплазмоза (Хлоридин, сульфаниламиды) ЛС, применяемые при лечении балантадиаза (тетрациклины, Мономицин, Хиниофон) ЛС, применяемые при лечении лейшманиоза (Солюсурьмин, Натрия стибоглюконат, Метронидазол) ЛС, применяемые для профилактики и лечения малярииВозбудителями малярии являются плазмодии: Plasmodium vivax, Plasmodium ovale → трехдневную малярию Plasmodium falciparum → тропическую малярию Plasmodium malariae → четырехдневную малярию Малярийный плазмодий имеет 2 цикла развития: 1. Бесполый цикл (шизогония) в организме человека 2. Половой цикл (спорогония) в организме комара
ЗАРАЖЕНИЕ ЧЕЛОВЕКА ЗАРАЖЕНИЕ КОМАРА Историческая справкаХинин – получен из коры хинного дерева; завезен в Европу из Южной Америки в 1633 г. Хинином лечили больных с любым видом лихорадки. В 1880-х гг. Лаверан выявил возбудителя заболевания – малярийные плазмодии. В 1894 г. Росс обнаружил испражнения паразитов в желудке москита. В 1930 г. Эрлих в результате исследований с красителями создал акрихин. Классификация противомалярийных средствГематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные формы) – Хингамин, Хинин, Хлоридин, сульфаниламиды, антибиотики (Доксициклин) и др. Гистошизотропные средства (влияют на тканевые формы): а) на преэритроцитарные формы – Хлоридин б) на параэритроцитарные формы – Примахин Гамонтотропные средства (влияют на половые формы) – Хлоридин, Примахин Противомалярийные средства применяют для профилактики и лечения малярии. Личная химиопрофилактика – предупреждение развития малярии у здорового человека при его пребывании в опасном по заболеваемости малярией регионе (Хлоридин, Хингамин). Лечение малярии (Хингамин, Хинин, Хлоридин). Профилактика отдаленных рецидивов (Примахин). Общественная химиопрофилактика – предупреждение передачи малярии от больного человека (в очаге эпидемии) – Примахин, Хлоридин. Хингамин (Делагил)Концентрируется в зараженных эритроцитах, образует комплексы с ДНК плазмодиев Гематошизотропное, амебицидное, иммунодепрессивное, противоаритмическое действие Депонирование в плазме крови, в тканях Применяется при всех видах малярии, внекишечном амебиазе, коллагенозах, нарушениях ритма сердца, амилоидозе Побочные эффекты (при длительном применении): дерматит, диспепсические нарушения, головокружение, нарушения зрения (ретинопатия); редко – лейкопения, угнетение функции печени. ХингаминФормы выпуска: порошок; таблетки по 0,25; ампулы по 5 мл 5% раствора ХининАлкалоид коры хинного дерева Протоплазматический яд, угнетает ферментативные процессы плазмодия Гематошизотропное действие Низкая активность; быстрое развитие эффекта Высокая токсичность: головокружение, нарушение слуха и зрения, угнетение функции почек, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции Применяют для купирования и лечения тропической малярии, устойчивой к др. препаратам Хинина гидрохлоридФормы выпуска: порошок; таблетки по 0,25; 0,05; ампулы по 1 мл 50% раствора ХлоридинИнгибитор дигидрофолатредуктазы → нарушает обмен дигидрофолиевой кислоты Действует на преэритроцитарные, эритроцитарные и половые формы плазмодия Депонируется в тканях Медленно развивающееся действие; продолжительный эффект Применяют для лечения малярии и токсоплазмоза (комбинируют с сульфаниламидами) Побочные эффекты: мегалобластическая анемия (антагонист фолиевой кислоты), тератогенное действие ХлоридинФормы выпуска: порошок; таблетки по 0,005; 0,01 ПримахинИзменяет функцию митохондрий плазмодия Действует на параэритроцитарные и половые формы плазмодия Побочные эффекты: диспепсические нарушения, метгемоглобинурия, лейкопения, агранулоцитоз; у лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы эритроцитов (генетическая энзимопатия) → острый гемолиз, гемоглобинурия Формы выпуска: таблетки по 0,003; 0,009 ЛС, применяемые при лечении амебиазаАмебиаз – затяжное рецидивирующее заболевание, вызываемое дизентерийной амебой Entamoeba histolytica. Характеризуется образованием язв толстого кишечника с нарушением его функции. Из стенки кишечника амебы гематогенным путем → в печень, легкие, головной мозг, почки и др. органы. КлассификацияВ зависимости от локализации амебиаза: Амебициды прямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете кишечника (Хиниофон) Амебициды непрямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете и стенке кишечника (тетрациклины) Тканевые амебициды, действующие на амеб в стенке кишечника и в печени (Эметина гидрохлорид) Тканевые амебициды, эффективные при локализации амеб в печени (Хингамин) Амебициды, эффективные при любой локализации патологического процесса (Метронидазол) Хиниофон (Ятрен)Плохо всасывается (10-15%), создает высокие концентрации в просвете кишечника Малотоксичен Возможные побочные эффекты: диарея, неврит зрительного нерва Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 Эметина гидрохлоридАлкалоид корня ипекакуаны Кумулирует (медленно выводится почками более 1 мес.), высокотоксичен! Вызывает сильное раздражение слизистой оболочки ЖКТ (вводится в/м) Побочные эффекты: со стороны сердечно-сосудистой системы – тахикардия, аритмии, боли в области сердца, гипотония); со стороны ЖКТ – тошнота, рвота, диарея; со стороны нервно-мышечной системы – мышечная слабость, тремор, невралгия); нарушения со стороны почек и печени Эметина гидрохлоридФормы выпуска: порошок; ампулы по 1 мл 1% раствора ЛС, применяемые при лечении лямблиозаВозбудителем лямблиоза является Lamblia intestinalis. Поражается кишечник, желчный пузырь, печень. Для лечения лямблиоза применяют: Метронидазол, Аминохинол, Фуразолидон. Аминохинол Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025; 0,05 Фуразолидон Формы выпуска: таблетки по 0,05 ЛС, применяемые при лечении трихомонадозаТрихомонадоз – острое или хроническое заболевание, вызываемое Trichomonas vaginalis. Поражаются различные отделы мочеполовой системы. Препаратом выбора является Метронидазол. Взаимодействует с неферментативными переносчиками электронов, которые восстанавливают нитрогруппу препарата → образуются свободные радикалы → взаимодействуют с ДНК, нарушают процессы транскрипции и редупликации Губительное действие на амебы, трихомонады, лямблии, неспорообразующие анаэробы «Тетурамоподобный» эффект Побочные эффекты: диспепсические явления (нарушение аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, диарея); редко – нарушения со стороны ЦНС (тремор, нарушение координации); поражения кожи, слизистых оболочек Формы выпуска: таблетки по 0,25; 0,5; суппозитории и таблетки вагинальные по 0,5 ЛС, применяемые при лечении токсоплазмозаТоксоплазмоз – хроническое заболевание, вызываемое Toxoplasma gondii (внутриклеточный паразит). Поражаются нервная и лимфатическая системы, печень, сердце, ЖКТ, орган зрения. Применяют Хлоридин, сульфаниламиды, Пентамидин. ЛС, применяемые при лечении лейшманиозаЛейшманиоз – тропическое заболевание, вызываемое паразитами рода Leishmania. Различают кожный и висцеральный лейшманиоз. Для лечения кожных форм: Мономицин, Метронидазол Для лечения висцеральных форм: препараты сурьмы (Солюсурьмин, Пентамидин), Акрихин СолюсурьминПрепарат 5-валентной сурьмы Блокирует сульфгидрильные группы ферментов лейшманий → останавливается развитие и размножение паразитов Побочные эффекты: тошнота, рвота, головная боль, кожная сыпь, редко – агранулоцитоз. При отравлении – Унитиол. Форма выпуска: 20% раствор в ампулах по10 мл (в/в) Противогельминтные (противоглистные) средстваГельминтозы – болезни человека, животных, вызываемые паразитическими червями – гельминтами. Широко распространены (в России встречается более 100 видов). Человек может быть хозяином свыше 250 видов гельминтов. ГЕЛЬМИНТОЗЫпо возбудителю КРУГЛЫЕ ЧЕРВИ НЕМАТОДОЗЫ ЛЕНТОЧНЫЕ ЧЕРВИ ЦЕСТОДОЗЫ СОСАЛЬЩИКИ ТРЕМАТОДОЗЫ ГЕЛЬМИНТОЗЫпо локализации КИШЕЧНЫЕ ВНЕКИШЕЧНЫЕ НЕМАТОДОЗЫ ЦЕСТОДОЗЫ ТРЕМАТОДОЗЫ ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ СРЕДСТВА ГЕЛЬМИНТОЗЫ ДЕГЕЛЬМИНТИЗАЦИЯ КЛАССИФИКАЦИЯПо механизму действия: Клеточные яды ЛС, парализующие нервно-мышечную систему круглых червей (Пиперазина адипинат, Дитразин, Левамизол, Нафтамон) ЛС, парализующие нервно-мышечную систему плоских червей и разрушающие их покровные ткани (Фенасал) ЛС, действующие преимущественно на энергетические процессы гельминтов (Мебендазол, Альбендазол) КЛАССИФИКАЦИЯПо локализации действия: 1. Средства, применяемые при кишечных гельминтозах: Левамизол, Празиквантель, Мебендазол, Альбендазол, Пирантела памоат, Нафтамон, Пиперазина адипинат, Фенасал 2. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах: Празиквантель, Мебендазол, Альбендазол, Ивермектин, Дитразин, Хлоксил ЛЕВАМИЗОЛ (ДЕКАРИС)Эффективен при аскаридозе, анкилостомидозе, стронгилоидозе и др. Парализует гладкую мускулатуру гельминтов, вызывает обездвиживание Не требуется соблюдение диеты и назначение слабительных средств Иммуностимулирующее действие Побочные эффекты: диспепсические расстройства, головная боль, изменения обоняния и вкуса Форма выпуска: таблетки по 0,05; 0,15 ПРАЗИКВАНТЕЛЬ (БИЛЬТРИЦИД)Эффективен при шистосомозах, трематодозах, описторхозе, тениозе, тениаринхозе, дифиллоботриозе и др. Вызывает повышение проницаемости клеточных мембран паразитов для ионов кальция → сокращение мускулатуры → спастический паралич Побочные эффекты: головная боль, сонливость, диспепсические расстройства, повышенная потливость, лихорадка, кожные аллергические реакции Форма выпуска: таблетки по 0,6 МЕБЕНДАЗОЛ (ВЕРМОКС)Высокоэффективное средство широкого спектра, наиболее эффективен при энтеробиозе, трихоцефалезе Избирательно нарушает синтез цитоплазматического тубулина гельминтов, угнетает усвоение гельминтами глюкозы, тормозит образование АТФ Не требуется соблюдение диеты и назначение слабительных средств Побочные эффекты: преходящие боли в животе, диарея, аллергические реакции Форма выпуска: таблетки по 0,1 АЛЬБЕНДАЗОЛНаиболее эффективен в отношении личиночных форм цестод и нематод Угнетает усвоение гельминтами глюкозы, тормозит образование АТФ Возможные побочные эффекты: головная боль, головокружение, диспепсические расстройства, нарушение функции печени и почек, угнетение кроветворения, повышение АД, алопеция, аллергические реакции Форма выпуска: таблетки по 0,2 ПИРАНТЕЛА ПАМОАТЭффективен при энтеробиозе, аскаридозе, анкилостомидозе, некаторозе и др. Вызывает паралич мускулатуры гельминтов Низкая токсичность, применяется при энтеробиозе у детей Возможные побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, сонливость, сыпь Формы выпуска: таблетки по 0,125; 0,25; суспензия для приема внутрь 0,125 г/ 2,5 мл по 15 мл (флаконы) НАФТАМОНЭффективен при аскаридозе, анкилостомидозе, энтеробиозе, трихостронгилоидозе, трихоцефалезе и др. Вызывает паралич мускулатуры гельминтов Возможные побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея Формы выпуска: таблетки нафтамона «К», растворимые в кишечнике (enterosolubile) по 0,5; таблетки нафтамона «К», покрытые оболочкой по 0,5 ПИПЕРАЗИНА АДИПИНАТЭффективен при аскаридозе, энтеробиозе и др. Вызывает паралич мускулатуры гельминтов Малотоксичен Возможные побочные эффекты: тошнота, боли в животе, головная боль, бронхоспазм, аллергические реакции Формы выпуска: таблетки по 0,2; 0,5; раствор для приема внутрь для детей 5% по 100 мл (флаконы) ФЕНАСАЛЭффективен при тениаринхозе, дифиллоботриозе, гименолепидозе и др. Парализует нервно-мышечную систему плоских червей и разрушает их покровные ткани Требуется назначение специальной диеты Возможные побочные эффекты: тошнота, аллергические реакции, обострение нейродермита Форма выпуска: таблетки по 0,25 ДИТРАЗИНА ЦИТРАТЭффективен при филяриозах Парализует нервно-мышечную систему гельминтов Побочные эффекты: кожный зуд, сыпь, кашель, эозинофильные инфильтраты, лимфаденопатия, увеличение размеров печени и селезенки Форма выпуска: таблетки по 0,05; 0,1 ХЛОКСИЛЭффективен при гельминтозах печени: описторхозе, фасциолезе, клонорхозе Побочные эффекты: увеличение размеров печени, боль в области печени, протеинурия, нарушения сердечного ритма, боли в области сердца, эозинофилия, аллергические реакции Форма выпуска: порошок для приема внутрь по 0,5; 1,0 АСКАРИДОЗAscaris lumbricoides, яйцо, содержащее личинку ЭНТЕРОБИОЗЯйца Enterobius vermicularis, свежий мазок фекалий ЭНТЕРОБИОЗEnterobius vermicularis 2-3 неделя развития в организме человека СТРОНГИЛОИДОЗStrongyloides stercoralis, мазок мокроты больного диссиминированным стронгилоидозом ДИФИЛЛОБОТРИОЗТри смежных членика Diphillobothrium latum, окраска гематоксилином ДИФИЛЛОБОТРИОЗЯйца Diphillobothrium latum ТЕНИАРИНХОЗГоловка бычьего цепня ТЕНИАРИНХОЗЯйцо бычьего цепня ТЕНИОЗГоловка свиного цепня ТЕНИОЗЧленик свиного цепня ОПИСТОРХОЗВзрослая форма Opistorchus felineus ТРИХИНЕЛЛЕЗTrichinella spiralis в скелетной мускулатуре ТРИХИНЕЛЛЕЗTrichinella spiralis, взрослая самка ФАСЦИОЛЕЗЫВзрослая форма Fasciola hepatica ФИЛЯРИОЗЫ Переносчики: комары, мошки, слепни, мокрецы Основной источник инфекции: обезьяны Резервуар: люди ПРЕПАРАТ ПЕРИФЕРИЧЕСКОЙ КРОВИ С ЛИЧИНКАМИ ФИЛЯРИЙ ШИСТОСОМОЗЫЦеркарий Пути передачи шистосомозаДРАКУНКУЛЕЗ (ришта)Спасибо за внимание! |