антибиотики. Реферат антибиотики. Реферат по дисциплине Фармакология Тема Антибиотики студентка спо Сестринское дело гр. 101 Максудова А. Р. Астрахань 2021

• Название: Реферат по дисциплине Фармакология Тема Антибиотики студентка спо Сестринское дело гр. 101 Максудова А. Р. Астрахань 2021
• Анкор: антибиотики
• Дата: 20.11.2022
• Размер: 48.57 Kb.
• Имя файла: Реферат антибиотики.docx
• Тип: Реферат; #802013

АСТРАХАНСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

Министерства здравоохранения Российской Федерации

Кафедра фармакологии

РЕФЕРАТ

По дисциплине: «Фармакология»

Тема: Антибиотики

Выполнила: студентка

СПО «Сестринское дело» гр. 101

Максудова А.Р.


Астрахань 2021

Содержание

Введение

Антибиотики – это группа природных или полусинтетических органических веществ, способных разрушать микробы или подавлять их размножение. Противомикробное действие антибиотиков имеет избирательный характер: на одни организмы они действуют сильнее, на другие – слабее или вообще не действуют. Избирательно и воздействие антибиотиков и на животные клетки, вследствие чего они различаются по степени токсичности и влиянию на кровь и другие биологические жидкости. Некоторые антибиотики представляют значительный интерес для химиотерапии и могут применяться для лечения различных микробных инфекций у человека и животных. На данный момент известно множество различных видов антибиотиков, наделенных различными свойствами. Знание этих свойств является основой правильного лечения антибиотиками. Индивидуальные качества и действие антибиотика главным образом зависит от его химической структуры.

Антибиотики – это вещества природного или полусинтетического происхождения. Получают антибиотики путем экстрагирования их из колоний грибков, бактерий, тканей растений или животных. В некоторых случаях исходную молекулу подвергают дополнительным химическим модификациям с целью улучшить определенные свойства антибиотика (полусинтетические антибиотики). На данный момент существует огромное число всевозможных антибиотиков. Правда, в медицине используется лишь немногие из них, другие, из-за повышенной токсичности, не могут быть использованы для лечения инфекционных болезней у людей. Чрезвычайное разнообразие антибиотиков послужило причиной создания классификации и разделения антибиотиков на группы. При этом внутри группы собраны антибиотики со схожей химической структурой (происходящие из одной и той же молекулы сырья) и действием.

1 История открытия антибиотиков

Открытие антибиотиков, без преувеличения, можно назвать одним из величайших достижений медицины прошлого века. Первооткрывателем антибиотиков является английский ученый Флеминг, который в 1929 году описал бактерицидное действие колоний грибка Пенициллина на колонии бактерий разраставшихся по соседству с грибком. Как и многие другие великие открытия в медицине, открытие антибиотиков было сделано случайно. Оказывается, ученый Флеминг не очень любил чистоту, и потому нередко пробирки на полках в его лаборатории зарастали плесенью. Однажды после недолгого отсутствия Флеминг заметил, что разросшаяся колония плесневого грибка пенициллина полностью подавила рост соседней колонии бактерий (обе колонии росли в одной пробирке). Здесь нужно отдать должное гениальности великого ученого сумевшего заметить этот замечательный факт, который послужил основой предположения того, что грибы победили бактерий при помощи специального вещества безвредного для них самих и смертоносного для бактерий. Это вещество и есть природный антибиотик – химическое оружие микромира. Действительно, выработка антибиотиков является одним из наиболее совершенных методов соперничества между микроорганизмами в природе. В чистом виде вещество, о существовании, которого догадался Флеминг, было получено во время второй мировой войны. Это вещество получило название пенициллин (от названия вида грибка, из колоний которого был получен этот антибиотик). Во время войны это чудесное лекарство спасло тысячи больных обреченных на смерть от гнойных осложнений. Но это было лишь начало эры антибиотиков. После войны исследования в этой области продолжились, и последователи Флеминга открыли множество веществ со свойствами пенициллина. Оказалось, что кроме грибков вещества и подобными свойствами вырабатываются и некоторыми бактериями, растениями, животными. Параллельные исследования в области микробиологии, биохимии и фармакологии, наконец, привели к изобретению целого ряда антибиотиков пригодных для лечения самых разнообразных инфекций вызванных бактериями. При этом оказалось, что некоторые антибиотики могут быть использованы для лечения грибковых инфекций или для разрушения злокачественных опухолей.

Механизм действия (принцип работы) антибиотиков главным образом состоит в их способности угнетать рост и разрушать клетки бактерий, грибов и опухолей. Разные антибиотики обладают различным механизмом действия.

2 Классификация антибиотиков

Антибиотики - это вещества микробного происхождения их полусинтетические и синтетического аналоги, способные подавлять жизнеспособность чувствительных к ним микроорганизмов.

Существует три основных принципа, на основе которых можно классифицировать антибиотики:

1. 
   По спектру действия, то есть по характеру биологического объекта, в отношении которого данный антибиотик активен;
   
2. 
   По химической структуре антибиотика;
   
3. 
   По молекулярному механизму действия антибиотика на клетку.
   

Классификация антибиотиков по спектру действия.

Антибиотики принято разделять на:

• 
  Антибактериальные антибиотики
  
• 
  Противогрибковые антибиотики
  
• 
  Противоопухолевые антибиотики
  

Для медицинской практики такое подразделение является удобным, так как указывает на возможную сферу применения данного препарата. В действительности такое подразделение имеет много существенных недостатков потому, что даже близкие меж собой антибиотики могут сильно отличаться друг от друга по антибактериальному спектру действия.

Антибиотики могут оказать, бактерицидное или бактериостатическое действие. Бактерицидный эффект антибиотиков проявляется в основном за счет нарушений синтеза оболочки микробной клетки или изменения ее проницаемости.

Классификация антибиотиков, влияющих на бактерии

Антибактериальными свойствами обладают антибиотики следующих групп:

• 
  Пенициллины
  
• 
  Цефалоспорины
  
• 
  Макролиды и азалиды
  
• 
  Линкозамиды
  
• 
  Тетрациклины
  
• 
  Аминогликозиды
  
• 
  Полимиксины
  

2.1 Пенициллины

Классификация пенициллинов.

Биосинтетические (природные) пенициллины - их получают из культуральной среды, на которой произрастают штаммы плесневых грибов, являющихся продуцентами пенициллина:

Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка):

• 
  непродолжительного действия (растворимые в воде): бензилпеницилинанатриевая и калевая соли;
  
• 
  продолжительного действия (нерастворимые в воде): бензилпеницилина новокаиновая соль, бициллин - 1, бициллин - 5;
  

Для энтерального приема (кислотоустойчивы): феноксиметилпенициллин.

Полусинтетические пенициллины - созданы путем химической модификации биосинтетических пенициллинов:

Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивывы):

а) устойчивы к действию пенициллиназы: оксациллин, нафициллин

б) широкого спектра действия: ампициллин, амоксициллин

Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка):

а) широкого спектра действия, включая синегнойную палочку: карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин

Наиболее широко используются природный препарат бензилпенициллин. Он подавляет жизнедеятельность стрептококков, стафилококков, пневмококков, гонококков, бледной спирохеты, возбудителя газовой гангрены, столбняка, сибирской язвы. Бензилпенициллин назначают только парентерально (главным образом внутримышечно), так как в кислой среде желудка он разрушается.

В качестве лекарственных препаратов используются различные соли бензилпенициллина. Натриевая и калиевая соли бензилпенициллина хорошо растворимы в воде, быстро всасываются из мышцы, создавая в крови максимальную концентрацию через 15-30 мин после инъекции. Однако действие их непродолжительно и для поддержания необходимой концентрации антибиотика в крови растворимые соли бензилпенициллина вводят через каждые 3-4 ч.

При хронических заболеваниях (например, сифилис) или с целью профилактики заболеваний используют препараты продленного действия. Это нерастворимые в воде соли бензилпенициллина: новокаиновая соль и бициллин - 1 (дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина), а также их комбинация (бициллин - 5). Нерастворимые соли бензилпенициллина вводят только внутримышечно в виде суспензий. Постепенное всасывание антибиотика из места введения обеспечивает необходимый уровень препарата в организме в течение длительного времени.

Для энтерального применения выпускается кислоустойчивый препарат пенициллина феноксиметил пенициллин, который хорошо всасывается слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта и не разрушается пищеварительными соками

Препараты природных пенициллинов обладают выраженной бактерицидной активностью, нарушая синтез компонентов клеточной стенки. Однако у некоторых микроорганизмов при контакте с небольшими концентрациями пенициллина вырабатывается фермент пенициллиназа, разрушающий пенициллин. В этой связи все чаще встречаются случаи, когда пенициллин оказывается неэффективным, хотя раньше давал блестящий результат.

В процессе поисков новых производных пенициллина были созданы полусинтетические препараты пенициллина: метициллин, оксациллин и др. Характерной особенностью этих препаратов является их активность в отношении микроорганизмов, резистентных к природному пенициллину. Эта особенность связана с устойчивостью некоторых полусинтетических пенициллинов (метициллин, оксациллин) к ферменту пенициллиназе.

Все препараты пенициллина в терапевтических дозах не обладают заметной токсичностью, но могут вызывать аллергические реакции: сыпи на коже, боли в суставах, повышение температуры, отек кожи и слизистых оболочек; в редких случаях возникает анафилактический шок со смертельным исходом. Аллергические реакции чаще возникают у лиц, имеющих постоянный контакт с пенициллином (медицинские сестры, фармацевты) или у людей, предрасположенных к аллергическим реакциям. Поскольку растворы пенициллина вводятся обычно с новокаином (для уменьшения раздражающего действия), то могут возникать аллергические реакции в связи с повышенной чувствительностью к новокаину.

Среди полусинтетических пеницилинов имеются препараты широкого спектра действия: ампициллин, карбенициллин и амоксициллин. Они влияют не только на грамположительные, но и на грамотрицительные микроогранизмы (кишечную палочку, сальмонеллы, синегнойную палочку и др.). Однако они разрушаются пенилциллиназой. Ампициллин кислоустойчивый, а карбенициллин разрушается в кислой среде желудка.

2.2 Цефалоспорины

По строению сходны с пенициллином, так как содержат лактамное кольцо. Оказывают бактерицидное действие и по антимикробному спектру относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Они устойчивы к пенициллиназе, но многие из цефалоспоринов разрушаются β-лактамазами. Для повышения эффективности цефалоспорины комбинируют с ингибитором β-лактамаз - сульбактамом.

Цефалопорины условно подразделяют на 4 поколения:

• 
  I поколение (цефазолин, цефалексин)
  
• 
  II поколение (цефуроксим, цефаклор)
  
• 
  III поколение (цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон)
  
• 
  IV поколение (цефепим)
  

I поколение эффективно в отношении грамположительных кокков (пневмококков, стафилококков, стрептококков), а также к ним чувствительны и некоторые грамотрицательные бактерии (Esherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis). Они практически не действуют на синегнойную палочку.

Для парентерального введения используют цефазолин, цефалотин, а цефалексин, цефадроксил применяют энтерально.

Спектр действия цефалоспоринов 2 поколения включает таковой для препаратов 1 поколения и дополняется Еnterobacter, протеями, бактериоидами. Они менее активны в отношении грамположительных кокков, чем 1 поколение. Не действуют на синегнойную палочку.

Для парентерального введения используют цефуроксим, цефомандол, цефокситин, а цефаклор, цефуроксим аксетил применяют энтерально.

Для 3 поколения характерен более широкий спектр действия, особенно в отношении грамотрицательной флоры. Важное свойство цефалоспоринов 3 поколения - их способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Для парентерального введения используют цефотаксим, цефтриаксон, цефоперазон, а цефиксим, цефтибутен применяют энтерально.

У цефалоспоринов 4 поколения еще больший спектр действия, чем у 3 поколения. Они более эффективны в отношении грамположительных кокков, обладают высокой активностью в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных микробов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.

Для парентерального введения используют цефепим, цефпиром. Форм для энтерального введения нет.

Используют цефалоспорины в основном в качестве резервных антибиотиков при заболеваниях, вызванных грамотрицательными и грамположительными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам.

Среди побочных явлений возможны аллергические реакции, поражение почек, диспепсические нарушения при приеме внутрь.

2.3 Макролиды и азалиды

В группу макролидов входят:

1 поколения (эритромици);

2 поколения (олеандомицин, рокситромиин, кларитромицин);

3 поколения (азитромицин).

Спектр антимикробного действия макролидов близок к спектру действия к пенициллинам. Наиболее чувствительны к макролидам грамположительные бактерии и патогенные спирохеты. Макролиды способны подавлять размножение микроорганизмов, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам. Однако микроорганизмы довольно быстро приобретают устойчивость к макролидам, поэтому антибиотики этой группы, как правило, являются резервными.

За последние годы в медицинскую практику внедрен ряд полусинтетических макролидов - кларитромицин, рокситромицин, которые действуют более продолжительно, обладают более широким спектром действия. Получен новый антибиотик из группы макролидов - джозамицин (вильпрафен). Основное отличие от других макролидов - более редкое развитие к нему резистентности микроорганизмов.

Макролиды малотоксичны и сравнительно редко вызывают побочное действие (диспепсические явления, аллергические реакции). Олеандомицин выпускают в сочетании с тетрациклином (олететрин, тетраолеан, сигмамицин).

Азалиды химически отличаются от макролидов, но по основным свойствам сходны. Один из препаратов этой группы - азитромицин (сумамед). Наиболее эффективен в отношении гемофильной палочки и грамотрицательных кокков.

Следует отметить, что макролиды и азолиды эффективны в отношении хламидий, микоплазм, легионелл, которые могут вызывать «антипичные» пневмонии.

2.4 Тетрациклины

Структурной основой тетрациклинов являются четыре конденсированных шестичленных цикла.

Биосинтетическим путем получены: тетрациклин, окситетрациклина дигидрат, демеклоциклин.

К полусинтетическим препаратам относятся: метациклина гидрохлорид, доксициклина гидрохлорид и др.

Тетрациклины обладают широким спектром действия и влияют на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: различные кокки, дифтерийную палочку, возбудителей сибирской язвы, столбняка, газовой гангрены, дизентерии, брюшного тифа, холеры, чумы, а также на некоторые простейшие (трихомонады и амебы). Ценным свойством тетрациклинов является их активность в отношении микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам. На протеи, синегнойную палочку, вирусы и патогенные грибы тетрациклины не действуют.

Тетрациклины не разрушаются в пищеварительном тракте и почти полностью всасываются в кровь, поэтому основной путь введения их в организм - энтеральный. Для парентерального введения используются растворимые в воде соли тетрациклинов - тетрациклина гидрохлорид и окситетрациклина гидрохлорид; для наружного применения - мази с содержанием 1% тетрациклиновых препаратов.

Механизм противомикробного действия тетрациклинов связан с угнетением синтеза белка рибосомами бактерий (бактериостатическое действие). Тетрациклины имеют свойство накапливаться в печени, костях, зубах и слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. Это может привести к нарушению функции желудочно-кишечного тракта, печени, нарушению развития зубов у детей. Нередким осложнением длительного применения тетрациклинов является кандидамикоз. Чувствительность кожи к солнечным лучам под влиянием тетрациклинов повышается. Кроме того, тетрациклины могут нарушать развитие плода (тератогенное действие). Противопоказаниями для назначения тетрациклинов являются: беременность, поражения печени, почек, лейкопения, грибковые заболевания кожи.

Характерным осложнением при лечении тетрациклинами является суперинфекция. Обладая широким спектром действия, тетрациклины подавляют сапрофитную флору кишечника и способствуют развитию дрожжеподобных грибов (кандидамикоз), а также суперинфекции другими микроорганизмами, нечувствительными к тетрациклинам. Наибольшую опасность представляют стафилококковый энтероколит и пневмония. Для предупреждения кандидамикоза тетрациклины сочетают с противогрибковым антибиотиком нистатином.

Препараты: Тетрациклины, Окситетрациклина гидрохлорид, Доксициклин.

2.5 Левомицетин

В настоящее время левомицетин (хлорамфеникол) получают синтетическим путем. Он является антибиотиком широкого спектра действия и в этом отношении приближается к тетрациклинам. Однако при кишечных инфекциях (брюшной тиф, паратифы и др.) левомицетин является более эффективным и считается основным средством для их лечения.

Левомицетин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и может вызывать аллергические реакции, лекопению, нарушения психики и другие побочные явления. Поэтому при других инфекционных заболеваниях левомицетин применяется только как резервный препарат. Для лечения кишечных инфекций используют левомицетина стеарат, который плохо всасывается и позволяет длительное время сохранять в кишечнике бактериостатические концентрации антибиотика. Для парентерального введения выпускают левомицетина сукцинат растворимый.

Местно левомицетин может применяться в мазях или линиментах для лечения гнойничковых поражений кожи, ожогов, трещин, трахомы и т.д. Для наружного применения вместо левомицетина часто используют линимент синтомицина (1%, 5 или 10%). Действующим веществом синтомицина является левомицетин. В сравнении с левомицетином синтомицин более токсичен и в настоящее время внутрь не назначается.

Левомицетин противопоказан при псориазе, нарушении функции кроветворных органов и печени.

2.6 Линкозамиды

К этой группе относятся линкомицин и клиндамицин.

Оказывает бактериостатическое действие (нарушает синтез белка) в отношении стрептококков, стафилококков и анаэробов.

Применяют внутрь и парентерально при инфекциях брюшной полости, пневмонии и других заболеваниях. Возможны побочные явления - псевдомембранозный колит (понос с кровянистыми выделениями), аллергические реакции, лейкопения. Противопоказания: беременность, тяжелые нарушения функции печени и почек.

2.7 Аминогликозиды

Основными представителями аминогликозидов являются стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин и др. Для этой группы антибиотиков характерен бактерицидный эффект, основой которого является угнетение синтеза белка в рибосомах.

Стрептомицин был выделен впервые в 1943 г. С. Ваксманом из культурной жидкости лучистого гриба. Он обладает довольно широким спектром противомикробного действия: подавляет жизнедеятельность туберкулезных палочек, возбудителей туляремии, бруцеллеза, чумы. К нему чувствительны также стрепто- и стафилококки и кишечная группа бактерий. В лечебной практике стрептомицин имеет наиболее важное значение как противотуберкулезное средство.

Стрептомицин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому для резорбтивного действия его вводят внутримышечно 1 - 2 раза в сутки. Стрептомицин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, и для создания эффективных концентраций в спинномозговой жидкости его следует вводить в спинномозговой канал.

Основным препаратом для внутримышечного введения является стрептомицина сульфат, а для инъекции под оболочками мозга при менингите используют только стрептомицина хлоркальциевый комплекс. Он обладает меньшим раздражающим действием, чем другие препараты стрептомицина. С целью воздействия на кишечную микрофлору стрептомицина вводят внутрь. Из желудочно-кишечного тракта препарат всасывается плохо, поэтому основное действие происходит в просвете кишечника.

Препарат может вызывать тяжелые осложнения, среди которых наиболее характерными являются нарушения равновесия и слуха (ототоксическое действие). Ототоксический эффект возникает чаще у детей раннего возраста. Применение больших доз стрептомицина во время беременности и может нарушить развитие органа слуха плода и привести к рождению глухого ребенка. Иногда стрептомицин вызывает аллергические реакции в виде сыпей, зуда, отека кожи и слизистых оболочек.

Неомицин, мономицин, канамицин, гентамицин и другие антибиотики аминогликозидной группы обладают широким спектром антимикробного действия.

Все антибиотики аминогликозидной группы при резорбтивном действии могут поражать орган слуха и почки (ототоксическое и нефротоксическое действие). Поэтому парентерально их назначают редко и непродолжительное время. В желудочно-кишечном тракте антибиотики этой группы всасываются плохо и оказывают хороший лечебный эффект при инфекционных заболеваниях кишечника. Неомицин применяют наружно для лечения инфицированных ран, ожогов, кожных заболеваний кожи и слизистых оболочек (растворы, мази).

Принятый внутрь в таблетках неомицин не всасывается, а оказывает действие в просвете кишечника. Парентерально неомицин не назначают (высокая токсичность).

2.8 Антибиотики из группы циклических полипептидов (полимиксины)

Полимиксин подавляет преимущественно грамотрицательную микрофлору и слабо действует на грамположительную. Ценным свойством препарата является высокая его активность в отношении синегнойной палочки, тогда как другие антибиотики менее активны.

Полимиксин плохо всасывается слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта, и его можно применять при кишечных инфекциях. Чаще используют полимиксин наружно для лечения гнойничковых заболеваний кожи, ушей, глаз и т.д. При парентеральном применении полимиксин нарушает функцию почек и центральной нервной системы.

Заключение

Антибиотики несомненно играют важную роль в нашей жизни, без них невозможно было бы вылечить многие болезни и от них зависят жизни многих людей. Но важно помнить, что всё не так просто, как кажется. Антибиотики имеют разрушительную силу, они уничтожают не только вредные, но и полезные бактерии в нашем организме, что приводит к осложнениям, от которых тяжело избавиться. Чтобы подобное не случилось, необходимо очень осторожно принимать антибиотики. Ни в коем случае нельзя заниматься самолечением, потому что все препараты имеют различный спектр действия, и неосведомлённому человеку в этом разобраться сложно, можно сильно навредить себе. Необходим обращаться к врачу, чтобы тот мог определить род заболевания и назначить верный препарат, тем более, что не все заболевания можно вылечить антибиотиками.

Литература

1. 
   Курс лекций по фармакологии в 2-х томах: Том II, Часть 2; Пособие / М.Р. Конорев, И.И. Крапивко, Д.А. Рождественский. – Витебск: ВГМУ, 2019. – 166 с.
   
2. 
   Фармакология: учебник / Н. И. Федюкович, Э. Д. Рубан. — Изд. 9-е, перераб. и доп. — Ростов н /Д :Феникс, 2012. — 700 с. : ил. — (Среднее профессиональное образование).
   
3. 
   Крылов Ю.Ф., Бобырев В.М. Фармакология. - М.: ВХНМЦ МЗ РФ, 1999. - 352 с.