ЛЕКАРСТВА. НЕДОРОГИЕ И ЭФФЕКТИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ДОМАШНЕЙ АПТЕЧК. Справочник содержит описание механизмов действия и свойств наиболее часто применяемых современных лекарственных средств, выпускаемых отечественными и зарубежными фармацевтическими компаниями.
 Скачать 0.84 Mb.
|
|
Глава 8. Холелитолитические средства Холелитолитические средства содержат в своем составе хенодезоксихолевую или урсодезоксихолевую кислоты, которые способны растворять образующиеся в желчном пузыре холестериновые камни. Механизм действия Обусловлен способностью данных препаратов понижать содержание холестерина в желчи за счет нарушения его всасывания в кишечнике и подавления синтеза в печени (вследствие угнетения фермента 3- гидрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктазы), что препятствует образованию новых камней. Кроме того, препараты образуют с холестерином жидкие кристаллы, что способствует растворению желчных камней. Показания Растворение холестериновых камней желчного пузыря, блиарный рефлюкс-гастрит, хронические заболевания печени (в составе комплексной терапии) и др. Нежелательные реакции Диарея, нарушения функции печени, боли в эпигастрии, тошнота и др. Глава 9. Гепатопротекторы Печень выполняет около 500 жизненно важных функций в организме: нейтрализует токсины внутреннего и внешнего происхождения (в том числе лекарства, алкоголь), синтезирует белки крови, вырабатывает желчь и т. д. Функциональная активность печени снижается с возрастом, в то же время погрешности в питании, вредные привычки, стрессы, применение лекарств приводят к перегрузкам в ее работе. На печень отрицательно влияют многие заболевания, например, сердечно-сосудистые, изменяющие кровоснабжение тканей. Длительное воздействие таких перегрузок приводит к нарушению жизнедеятельности клеток печени (гепатоцитов), снижению их функций, развитию хронических заболеваний печени. Важным фактором развития хронических заболеваний печени является метаболический синдром (синдром резистентности к инсулину), который приводит к дисбалансу липидного обмена. При этом усиливается расщепление триглицеридов в жировой ткани, и в печень попадает избыточное количество свободных жирных кислот (их количество увеличивается в 20-30 раз по сравнению с нормой). Поскольку ферментная система печени не в состоянии метаболизировать избыток жирных кислот, в митохондриях гепатоцитов блокируется их β-окисление в цикле Кребса, и в гепатоцитах формируются липидные вакуоли – развивается стеатоз (жировая дистрофия) печени. На фоне стеатоза запускаются процессы перекисного окисления липидов, нарушающие строение клеточных мембран, и развивается воспалительный процесс (стеатогепатит) с возможным формированием фиброза (некроз гепатоцитов и замена их соединительной тканью) и цирроза (нарушение всех функций) печени. В результате нарушаются процессы обмена веществ и регенерация гепатоцитов, снижается детоксикационная функция печени. Для защиты гепатоцитов от повреждений различными химическими веществами применяются гепатопротекторы. Гепатопротекторы – это ЛС, повышающие устойчивость гепатоцитов к воздействию повреждающих факторов и способствующие восстановлению их функций. При использовании гепатопротекторов необходимо помнить, что их применение позволяет лишь частично убрать симптомы поражения печени и стимулировать регенерацию ее клеток. Для полного выздоровления необходимо воздействовать на причину заболевания, поэтому при выборе гепатопротектора необходимо проконсультироваться с врачом. Классификация Не существует общепринятой классификации этих препаратов. В России выделяют: 1. Лекарственные средства, содержищие фосфолипиды. 2. Средства, содержащие аминокислоты. 3. Средства, содержащие естественные или полусинтетические флавоноиды расторопши. 4. Средства, содержащие витамины и антиоксиданты (тиоктовая кислота). 5. Другие ЛС, обладающие гепатопротекторным действием. Средства, содержащие эссенциальные фосфолипиды Эссенциальные (необходимые) фосфолипиды (ЭФ) – это сложные вещества природного происхождения, представляющие собой диглицериновые эфиры холинфосфорной кислоты (фосфатидилхолин) и ненасыщенные жирные кислоты (линолевая, линоленовая, олеиновая). Фосфолипиды являются основным структурным компонентом всех клеточных мембран и органелл (митохондрий), участвуют в процессах молекулярного транспорта, в делении и дифференцировке клеток, стимулируют активность ферментных систем. Механизм действия ЭФ связан с заместительным эффектом. ЭФ по химической структуре соответствуют эндогенным (внутренним) фосфолипидам и, встраиваясь в клеточные мембраны и митохондрии поврежденных гепатоцитов, восстанавливают их структурно – функциональную целостность, способствуют регенерации. Ненасыщенные жирные кислоты фосфолипидов способствуют повышению активности и текучести мембран, предотвращают параллельное расположение фосфолипидов в мембране, в результате чего уменьшается плотность фосфолипидных структур, нормализуется проницаемость. Препараты ЭФ при курсовом лечении нормализуют метаболизм и процессы микроциркуляции в печени, восстанавливают ее детоксикационную функцию, снижают жировую дистрофию и некроз гепатоцитов, что проявляется улучшением биохимических показателей (снижением уровня сывороточных трансаминаз АЛТ и АСТ), а также проявляют гиполипидемический (нормализуют липидный состав) и гипогликемический (повышают чувствительность инсулиновых рецепторов) эффекты. Показания Комплексная терапия заболеваний, сопровождающихся массивной гибелью клеток печени: при аутоиммунном гепатите, хроническом вирусном гепатите В и С, лекарственных и алкогольных поражениях печени, отравлениях, жировой дистрофии и циррозе печени, печеночной недостаточности, операциях в гепатобилиарной области, а также при токсикозе беременности, лучевой болезни, псориазе и др. При острых гепатитах их применение требует осторожности, либо отказа от использования, поскольку может способствовать усилению активности процесса и усилению холестаза (нарушение выработки, оттока и секреции желчи в 12-перстную кишку). Противопоказания Индивидуальная непереносимость. Нежелательныне реакции Дискомфорт в области живота, нарушения стула по типу диареи и др. Экстракт соевых фосфолипидов + фосфоглицериды (липоевая кислота) + альфа-токоферол Комплексный гепатопротектор, восстанавливающий структуру и функции гепатоцитов. Механихм действия Препарат ускоряет процесс регенерации клеток печени, стабилизирует клеточные мембраны, тормозит процесс окисления липидов, подавляет синтез колагена в печени, нормализует обмен липидов и уменьшает уровень холестерина. Показания Хронические гепатиты, гепатозы различной этиологии, жировая дегенерация печени, циррозы и токсические поражения печени, в составе комплексной терапии при гиперлипидемии, атеросклерозе и других заболеваниях сердца и сосудов, а также псориаза, нейродермита, экземы, радиационного синдрома. Противопоказания Антифосфолипидный синдром, гиперчувствительность. Нежелательные реакции Диарея, петехиальная сыпь, маточные кровотечения в межменструальном периоде. Фосфолипиды (фосфатидилхолин) + натрия глициризинат (глицират) Комбинированный гепатопротекторный препарат с противовирусным и иммуномодулирующим действием. Механизм действия Фосфолипиды восстанавливают структуру и функционирование гепатоцитов. Глицират обладает противовоспалительным действием, подавляет размножение вирусов, стимулирует выработку интерферонов, естественных лимфоцитов (киллеров и фагоцитов), а также за счет детергентных свойств обеспечивает эмульгирование фосфатидилхолина в кишечнике. Показания Нарушения функции печения, жировой гепатоз, интоксикации и др. Противопоказания Беременность, лактация, детский возраст до 12 лет. Нежелательные реакции Кожная сыпь, аллергические реакции и др. Эссенциальные фосфолипиды (фосфатидилхолин) + фосфатидилэтаноламин + фосфатидилсерин + фосфатидилинозитол + витамины (B1, B2, B6, B12, B3, Е) Комбинированный препарат, содержащий ЭФ и витамины. Оказывает гепатопротекторное, гипогликемическое и гиполипидемичекое действие. Механизм действия Препарат восстанавливает мембраны гепатоцитов путем структурной регенерации и методом конкурентного ингибирования перекисных процессов. Ненасыщенные жирные кислоты, встраиваясь в мембраны клеток печени, защищают их от токсического повреждения и оптимизируют биологические функции. Показания Жировая дистрофия печени, токсические поражения печени и др. Противопоказания Гиперчувствиетльность. Нежелательные реакции Чувство дискомфорта в животе, аллергические реакции и др. Эссенициальные фосфолипиды + метионин Комбинированный гепатопротекторный препарат, влияющий на все виды обмена веществ (жировой, белковый, углеводный). Механизм действия Метионин является донатором метильных групп, необходимых для синтеза холина. Увеличение содержания холина способствует увеличению синтеза эндогенных фосфолипидов и уменьшению отложения в печени нейтрального жира. Метионин также необходим для обезвреживания ксенобиотиков. При атеросклерозе снижает концентрацию холестерина и повышает концентрацию фосфолипидов крови. Метионин и ЭФ, входящие в состав препарата, усиливают действие друг друга, являясь источником эндогенных и экзогенных фосфолипидов соответственно, улучшают функциональное состояние клеток печени и оказывают гепатопротекторный эффект. Метионин также участвует в обмене серосодержащих аминокислот, в синтезе эпинефрина, креатинина и других биологически активных соединений, преобразует действие гормонов, витаминов (В12, С, фолиевой кислоты), ферментов, белков, участвует в реакциях переметилирования, дезаминирования, декарбоксилирования. Показания Жировая дистрофия печени, нарушения функции печени; также данное средство может быть использовано в составе комплексной терапии для лечения псориаза, атеросклероза и сахарного диабета. Противопоказания Гиперчувствительность, детский возраст до 3-х лет, тежелая печеночная недостаточность и др. Нежелательные реакции Аллергические реакции. Средства, содержащие аминокислоты Основными гепатопротекторными аминокислотами являются метионин, орнинид и адеметионин. Метионин – донатор метильной группы, участвует в процессах метилирования, обладает липотропным влиянием, нормализует синтез фосфолипидов и холина. Показания Комплексное лечение заболеваний печени: токсический гепатит, гепатоз (в т. ч. алкогольный), цирроз, интоксикации и т. д.; комбинированная терапия дефицита белка различного происхождения, атеросклероза. Нежелательные реакции Тошнота, рвота. L-орнитин-L-аспартат В течение 15-25 минут после приема препарат диссоциирует на естественные для организма человека аминокислоты орнитин и аспартат. Механизм действия Действие препарата связано с его участием в орнитиновом цикле мочевинообразования Кребса (образование мочевины из аммиака). Орнитин активирует работу цикла, восстанавливая активность ферментов клеток печени орнитинкарбамоилтрансферазы и карбамоилфосфатсинтетазы, а также является основой для синтеза мочевины. Аспартат стимулирует фермент глутаматсинтетазу, который также принимает участие в обезвреживании свободного аммиака, превращая его в нетоксичную форму – глутамин. Кроме этого, аспартат оказывает дополнительное гепатопротекторное действие за счет превращения в аланин, который снижает выделение энзимов из гепатоцитов и снижает активность печеночных трансаминаз. Препарат способствует снижению высокого уровня аммиака, используется при нарушениях функций головного мозга, ассоциированных с нарушением функции печени, а также при жировой дистрофии и токсическом гепатите. Усиливает выработку инсулина и соматотропного гормона. Улучшает белковый обмен при заболеваниях, требующих парентерального питания. Способствует уменьшению астенического, диспептического и болевого синдромов, а также нормализации повышенной массы тела (при стеатозе и стеатогепатите). Показания Гепатиты различной этиологии, неалкогольный стеатогепатит, особенно – при печеночной энцефалопатии и циррозе печени. Нежелательыне реакции Аллергические реакции. Адеметионин Гепатопротекторный препарат с антидепрессивной активностью. Дополнительно проявляет детоксикационный, нейропротекторный, антиоксидантный, регенерирующий и антифиброзирующий эффекты. Механизм действия Адеметионин участвует в реакциях трансметилирования, транссульфатирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионин является предшественником физиологических тиоловых соединений – цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно- восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, стимулируя процессы регенерации и пролиферации гепатоцитов. Гепатопротекторный эффект адеметионина связан с активацией синтеза мембранных фосфолипидов и восстановлением клеточных мембран, а также с образованием из цистеина (метаболит адеметионина) глутатиона, сульфатов и таурина, обладающих детоксицирующими свойствами. Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоцитах, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцитов и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). Антидепрессивное действие, связанное с активацией обмена моноаминов в головном мозге, развивается в первую неделю и стабилизируется в течение второй недели лечения. Проявляет эффективность при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Показания Заболевания, сопровождающиеся развитием внутрипеченочного холестаза с прецирротической или цирротической перестройкой гепатоцитов: жировая дегенерация печени, токсические поражения печени (алкогольный гепатоз, вирусный или лекарственный гепатит), хронические гепатиты различной этиологии, цирроз или фиброз печени, а также при выраженной интоксикации наркотическими средствами, спиртными напитками, продуктами питания или ЛС. Противопоказания Детский и подростковый возраст до 18 лет. Нежелательные реакции Гастралгия, диспепсия, изжога, аллергические реакции (содержит серу в составе остатка метионина), возможна гипогликемия (понижение уровня сахара в крови). Средства, содержащие флавоноиды расторопши Эти гепатопротекторные препараты содержат в своем составе смесь изомерных флавоноидов (фенилхроманонов) плодов растения расторопши пятнистой и остропестрой (Silybum marianum L.) семейства сложноцветных. Свойства расторопши пятнистой (молочного чертополоха) известны более 2000 лет. Еще в Древнем Риме ее использовали для лечения различных отравлений. Основным компонентом экстракта плодов этого растения является силимарин, который представляет собой смесь трех изомерных соединений – силибинина, силикристина и силидианина в соотношении 3:1:1, среди которых силибинин является основным компонентом и определяет фармакологические свойства содержащих его препаратов: мембранопротекторные, антиоксидантные и метаболические (усиление синтеза белка, нормализация обмена фосфолипидов). Флавоноид силибинин оказывает гепатопротекторное и антитоксическое действие. За счет фенольной структуры силибинин способен связывать свободные радикалы и прекращать процесс перекисного окисления липидов и, тем самым, дальнейшее разрушение клеточных структур. Метаболическое действие силибинина проявляется в стимуляции синтеза РНК (рибонуклеиновая кислота) и фосфолипидов в клетках печени, нормализации ее липотропной функции. Стимуляция синтеза белка способствует регенерации ткани печени. Тормозит проникновение в клетки некоторых гепатотоксических веществ (ядов гриба бледной поганки). Механизм действия Обусловлен воздействием на метаболизм гепатоцитов. Активирует синтез белков и ферментов в гепатоцитах, оказывает стабилизирующее воздействие на мембрану гепатоцитов, ингибирует дистрофические и потенцирует регенеративные процессы в печени. Показания Токсические повреждениях печени, хроническом гепатите невирусной этиологии, циррозе печени (в составе комплексной терапии), после перенесенного гепатита, хронических интоксикациях (в т. ч. профессиональных), длительном приеме лекарств и алкоголя. Нежелательные реакции Диарея, аллергические реакции. Экстракт плодов расторопши пятнистой + экстракт дымянки лекарственной Комбинированный растительный препарат, сочетающий в себе гепатопротекторные желчегонные и спазмолитические эффекты. Механизм действия Флавоноиды экстракта плодов расторопши стабилизируют клеточные мембраны, восстанавливают межклеточные связи, стимулируют процессы биосинтеза белка в гепатоцитах, препятствуют накоплению токсичных продуктов перекисного окисления липидов в гепатоцитах, связывают свободные радикалы. Действующее вещество дымянки лекарственной – алкалоид протопин (фумарин), являющийся производным фумаровой кислоты, регулирует выработку и отток желчи. Протопин снимает спазм сфинктера Одди, нормализует двигательную функцию желчевыводящих путей при дискинезии как по гиперкинетическому, так и по гипокинетическому типу, а также восстанавливает дренажную функцию желчевыводящих путей, предупреждая развитие застоя желчи и образование камней в желчном пузыре. Уменьшается степень жировой дистрофии печени, улучшаются показатели иммунологической реактивности организма. Показания Профилактика и лечение заболеваний желчного пузыря, дискинезии желчевыводящих путей, хронического гепатита и токсических поражений печени, а также постхолецистэктомический синдром. Противопоказания Острые воспалительные заболевания печени и желчных протоков, повышенная чувствительность к компонентам препарата. Нежелательные реакции Послабляющее действие, увеличение диуреза, аллергические реакции. Экстракт расторопши пятнистой + экстракты чистотела большого + турмерика яванского Комбинированный растительный препарат, обладающий гепатопротекторной, спазмолитической, желчегонной и антимикробной активностью. Механизм действия Флавоноид силибинин, содержащийся в расторопше, оказывает гепатопротекторное и антитоксическое действие; стимулирует синтез белков и фосфолипидов в поврежденных гепатоцитах, стабилизирует мембраны клеток печени. Алкалоид хелидонин чистотела большого обладает аналгетическим, спазмолитическим (папавериноподобным) и желчегонным действием. Куркурин – активное вещество турмерика яванского (желтокорешковой), оказывает желчегонное и противовоспалительное действие; снижает содержание в желчи холестерина; обладает противомикробной активностью в отношении золотистого стафилококка, сальмонелл, микобактерий туберкулеза. Показания Хронический холецистит, холангит, диспепсический синдром после операции на желчевыводяших путях, дискинезия желчевыводящих путей, жировая дистрофия печени, острые и хронические гепатиты, цирроз печени. Нежелательные реакции Возможны аллергические реакции; при длительном применении – диспепсия, гастралгия, диарея, нарушения со стороны ЦНС. Пижмы обыкновенной цветков экстракт + расторопши пятнистой плодов экстракт + зверобоя продырявленного травы экстракт + березы экстракт Комбинированный растительный препарат, который оказывает гепатопротекторное, мембраностабилизирующее, антиоксидантное, желчегонное действие. Показания Хронический персистирующий гепатит, хронический холецистит, гипомоторная дискинезия желчного пузыря, цирроз и жировая дистрофия печени алкогольного генеза в составе комплексной терапии. Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата, холелитиаз, детский возраст до 18 лет. Нежелательные реакции Аллергические реакции. Средства, содержащие витамины и антиоксиданты Гепатопротекторным действием обладают также многие другие ЛС, которые улучшают обменные процессы в организме, способные активировать ферментные системы печени стимулировать синтез белка, связывать свободные радикалы. Тиоктовая кислота Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. Механизм действия В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и гипогликемическое действие. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Показания Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т. ч. солями тяжелых металлов). Нежелательные реакции Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, аллергические реакции. Другие ЛС, обладающие гепатопротекторным действием Артишока листьев экстракт Препарат обладает активным гепатопротекторным и желчегонным, а также умеренным диуретическим эффектами, снижающий азотемию крови, вследствие усиления выведения мочевины. Механизм действия Обусловлен комплексом биологически активных веществ, входящих в состав листьев: циннарин в комплексе с фенолокислотами обладает желчегонным действием; витамины нормализуют обмен веществ. Показания Комплексное лечение хронического бескаменного холецистита, дискинезий желчевыводящих путей, хронических гепатитов различной этиологии, цирроза печени; при хронических интоксикациях, а также для терапии хронических нефритов и хронической почечной недостаточности. Нежелательные реакции Диарея, головная боль, кожный зуд. Семена тыквы Оказывают выраженное антиоксидантное действие, угнетающее процессы перекисного окисления липидов в биологических мембранах. Механизм действия Гепатопротекторное действие обусловлено мембраностабилизирующими свойствами и проявляется в восстановлении структуры и функций поврежденных мембран гепатоцитов, ЛС на основе семян тыквы замедляют процессы фиброзирования и ускоряют регенерацию паренхимы поврежденной печени, оказывают желчегонное действие, нормализуют нарушенное функциональное состояние желчного пузыря и химический состав желчи, снижают риск развития холелитиаза (наличие камней в желчном пузыре и желчных протоках). Показания Хронический гепатит, в комплексной терапии гепатита А, токсические поражения печени, жировая дистрофия и цирроз печени, холецистохолангит, дискенезия желчного пузыря и желчных путей. Нежелательные реакции Послабление стула. Ропрен Препарат содержит сумму специфических веществ – полипренолов, которые оказывают гепатопротекторное и гиполипидемическое действие. Механизм действия Препарат нормализует процессы окислительного фосфорилирования на уровне клеточного метаболизма, восстанавливает мембраны гепатоцитов путем конкурентного ингибирования перекисных процессов. В печени метаболизируется в долихол, участвующий в гликозилировании мембранных белков и образовании гликопротеинов. Нормализует дезинтоксикационную функцию печени. Показания Жировая дистрофия печени различной этиологии, гепатиты, цирроз печени, токсическое поражение печени (алкогольное, наркотическое, лекарственное). Нежелательные реакции Аллергические реакции. Ремаксол Ремаксол представляет собой сбалансированный инфузионный раствор, обладающий гепатопротекторным действием. Механизм действия Под действием препарата ускоряется переход анаэробных процессов в аэробные, улучшается энергетическое обеспечение гепатоцитов, увеличивается синтез макроэргов, повышается устойчивость мембран гепатоцитов к перекисному окислению липидов, восстанавливается активность ферментов антиоксидантной защиты. Ремаксол снижает цитолиз, что проявляется в снижении активности индикаторных ферментов (АСТ, АЛТ), способствует снижению уровня билирубина и его фракций, улучшает экскрецию прямого билирубина в желчь. Снижает активность экскреторных ферментов гепатоцитов, способствует окислению холестерина до желчных кислот. Показания Нарушения функции печени при ее остром или хроническом повреждении (токсические, алкогольные, леарственные гепатиты), в комплексной терапии вирусных гепатитов. Нежелательные реакции Аллергические реакции, тошнота, головная боль, головокружение. Глава 10. Слабительные средства Слабительные средства применяются для облегчения отхождения каловых масс (стула) у пациентов, страдающих острыми или хроническими запорами (синоним: констипация). Частота дефекации у здоровых людей варьируется значительно, от трех раз в день до трех раз в неделю. Запор следует заподозрить, если между дефекациями проходит более трех дней или если возникают трудности или боль при дефекации. Причинами развития запора могут быть: неправильное питание, недостаточное потребление воды, гиподинамия (недостаток физической активности), прием некоторых ЛС (спазмолитики, антидепрессанты, транквилизаторы, противосудорожные и противопаркинсонические препараты и др.), нарушения моторики ЖКТ, синдром раздраженного кишечника и другие патологические состояния. Лечение запора симптоматическое. Пациентам рекомендуется увеличить потребление жидкости и продутов с высоким содержанием пищевых волокон, больше времени уделять физической активности, а также назначаются слабительные средства, которые можно классифицировать на: 1. Смягчающие слабительные. 2. Контактные слабительные. 3. Слабительные, увеличивающие объём кишечного содержимого. 4. Осмотические слабительные. 5. Слабительные препараты в клизмах. 6. Прочие слабительные. Смягчающие препараты (парафин жидкий, докузат натрия) При длительном отсутствии опорожнения кишечника (как правило, дольше трех дней) кишечное содержимое может затвердеть и человек может столкнуться с трудностями или даже болью при дефекации. Механизм действия Полагают, что его действие связано главным образом со способностью повышать пенетрацию жидкости в каловые массы, что приводит к их размягчению и облегчает эвакуацию. Показания Запор. Нежелательные реакции Диарея, тошнота, абдоминальные судороги, кожная сыпь; при ректальном применении: жжение в прямой кишке и др. осложнения. Контактные слабительные (бисакодил, касторовое масло, сеннозиды А и В, натрия пикосульфат, фенолфталеин и др.) Механизм действия Механизм действия данной группы препаратов обусловлен стимуляцией рецепторов, расположенных в толстом кишечнике, что приводит к усилению моторики и повышению продукции слизи. Показания Запор. Нежелательныне реакции Спастические боли в животе, аллергические реакции, диарея, которая может сопровождаться обезвоживанием организма и нарушением водно- электролитного баланса (мышечная слабость, судороги, снижение АД), атония кишечника и др. Слабительные, увеличивающие объём кишечного содержимого (ламинарии слоевища) Механизм действия Набухая в просвете кишечника и увеличиваясь в объеме, препарат стимулирует барорецепторы, тем самым улучшая отхождение каловых масс. Показания Запор. Нежелательные реакции Йодизм (насморк, крапивница, слюнотечение, слезотечение, угревая сыпь и др.), аллергические реакции и др. Осмотические слабительные (магния сульфат, лактулоза, макрогол и др.) Механизм действия Увеличивая осмотическое давление в просвете кишечника, данные ЛС способствуют переходу жидкости из стенки кишечника в его просвет, тем самым разжижая каловые массы, стимулируя перестальтику и улучшая отхождение стула. Показания Запор. Нежелательные реакции Аллергические реакции, диспепсия и др. Слабительные препараты в клизмах (лаурила сульфат, глицерин) Механизм действия Данные ЛС разжижают и смягчают каловые массы, тем самым облегчая их отхождение. Показания Запор. Нежелательные реакции Аллергические реакции, диспепсия и др. Прочие слабительные Данная группа ЛС объединяет в себе препараты различной химической структуры и механизма действия, обладающие слабительным действием. Метилналтрексона бромид Данное лекарственное средство представляет собой антагонист периферических опиоидных рецепторов. Механизм действия Стимуляция опиоидных рецепторов в энтеральном нервном сплетении, например, вследствие использования опиатов (морфин, кодеин и др.) приводит к угнетению моторики и тем самым провоцируяет развитие запора. Блокада данного типа рецепторов нормализует перистальтику кишечника. Таким образом, показанием к назначению данного ЛС является лечение запоров, вызванных приемом опиатов, при неэффективности других слабительных средств. Нежелательные реакции Боли в животе, гипергидроз, аллергические реакции и др. Тегасерод Тегасерод – частичный агонист 5-НТ4-рецепторов. Механизм действия Препарат стимулирует 5-НТ4-рецепторы, расположенные в стенках кишечника, что усиливает выделение ацетилхолина и, как следствие, усиливает моторику кишечника. Показания Терапия запора, вызванного синдромом раздраженного кишечника у женщин. Безопасность и эффективность использования данного средства в педиатрии и у мужчин не установлена. Нежелательные реакции Инфаркт, инсульт, аллергические реакции и др. Глава 11. Лекарственные средства, применяемые для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки Язвенная болезнь желудка (ЯБЖ) и двенадцатиперстной кишки (ДПК) – это хронические заболевания желудочно-кишечного тракта, основным проявлением которых служит формирование язвенного дефекта в желудке и/или двенадцатиперстной кишке. В основе патогенеза данной патологии лежит нарушение баланса между повреждающими (соляная кислота, бактерия Helicobacter pylori и др.) и защитными (например, слизь, выделяемая клетками желудка, простагландины Е и др.) факторами. Следовательно, лечение ЯБЖ и ДПК направлено на устранение негативного воздействия повреждающих факторов, усиление защитных и восстановительных свойств этих органов. Для эрадикации (ликвидации) Helicobacter pylori в клинической практике применяются антибактериальные ЛС различных групп: аминопенициллины, макролиды, тетрациклины, производные нитроимидазола. Для уменьшения негативного воздействия соляной кислоты назначаются антисекреторные (снижающие выделение соляной кислоты) ЛС, такие как ингибиторы протоновой помпы, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов или М-холиноблокаторы. Антациды (препараты, содержащие алюминия гидроксид, магния гидроксид и некоторые другие вещества, способные вступать в реакцию нейтрализации кислоты) также повышают pH в желудке, однако, из-за кратковременности своего действия используются преимущественно для симптоматической терапии изжоги, вызванной забросом кислого содержимого в пищевод. В составе комбинированной терапии язвенной болезни желудка и ДПК антациды применяются редко ввиду высокой эффективности современных антисекреторных средств. Для защиты слизистой желудка и ускорения ее восстановления применяются лекарственные средства-гастропротекторы, такие как висмута трикалия дицитрат и мизопростол. Ингибиторы протоновой помпы (омепразол, пантопразол, лансопразол и др.) Париетальные (обкладочные) клетки желудка производят и выделяют соляную кислоту. Основным регулятором секреции соляной кислоты является ионная транспортная система, которая называется Н+-, К+- зависимая АТФ-аза (синонимы: протоновый насос, протоновая помпа). Механизм действия Ингибирование протонового насоса снижает секрецию соляной кислоты даже в случае воздействия факторов, стимулирующих ее секрецию (гистамин, гастрин, ацетилхолин и др.). Показания Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, лечение рефлюкс-эзофагита, симптоматическая терапия Синдрома Золлингера-Эллисона. Нежелательные реакции Лихорадка, аллергические реакции, тромбоцитопения, лейкопения, уменьшение полей зрения, тошнота, рвота, нарушение пищеварения и др. Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, фамотидин, циметидин) Механизм действия Гистамин оказывает стимулирующее действие на секрецию соляной кислоты. Блокада Н2-гистаминовых рецепторов, расположенных в желудке снижает ее выделение и тем самым способствует заживлению и профилактике язвенного поражения желудка и ДПК. Показания Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, лечение рефлюкс-эзофагита, симптоматическая терапия Синдрома Золлингера-Эллисона. Нежелательные реакции Депрессии, галлюцинации, агранулоцитоз, нарушения пищеварения, импотенция, гинекомастия, галакторея и др. Блокаторы М-холинорецепторов (атропин, пирензепин) В настоящий момент данная группа препаратов не применяется для лечения ЯБЖ и ДПК в связи с высоким риском развития нежелательных реакций, и меньшей, в сравнении с ингибиторами протоновой помпы, эффективностью. Классификация 1. неселективные М-холиноблокаторы: атропин; 2. селективные М1-холиноблокаторы: пирензепин. Механизм действия В желудочно-кишечном тракте локализуются преимущественно М1- холинорецепторы. Блокада данного типа рецепторов снижает секрецию соляной кислоты и тем самым способствует заживлению язв и эрозий желудка и ДПК. Показания Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Нежелательные реакции Сухость слизистых и кожи, запоры, нарушения зрения, тахикардия, задержка мочи и др. Гастропротекторы (см. Главу 6) Висмута трикалия дицитрат Противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношение Helicobacter pylori. Механизм действия В присутствии соляной кислоты на поверхности язв и эрозий препарат образует защитную пленку, которая защищает поврежденную слизистую от негативных факторов. Показания Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения. Нежелательные реакции Потемнение кала, аллергические реакции, диспепсия и др. Мизопростол Синтетический аналог простагландина Е1. Механизм действия Простагландин Е1 усиливает защитные факторы желудка и ДПК, подавляет секрецию соляной кислоты. Показания Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Нежелательные реакции Диарея, боли в животе, диспепсия, спастические сокращения матки, метроррагии, вагинальные кровотечения и др. |