ЛЕКАРСТВА. НЕДОРОГИЕ И ЭФФЕКТИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ДОМАШНЕЙ АПТЕЧК. Справочник содержит описание механизмов действия и свойств наиболее часто применяемых современных лекарственных средств, выпускаемых отечественными и зарубежными фармацевтическими компаниями.
 Скачать 0.84 Mb.
|
|
Показания Для фторхинолонов I поколения характерен широкий спектр антибактериального действия. Они более эффективны в отношении грамотрицательных бактерий – менингококков, гонококков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, синегнойной палочки, гемофильной палочки. В некоторой степени они воздействуют на грамположительные микроорганизмы – стафилококки, пневмококки, а также хламидии, легионеллы и микоплазмы. Отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действуют на микобактерии туберкулеза. Препараты не действуют на анаэробов. Фторхинолоны II поколения обладают более высокой эффективностью в отношении грамположительных бактерий – пневмококков, стрептококков, стафилококков, включая метициллинрезистентные штаммы стафилококков. Активность в отношении грамотрицательных бактерий не уменьшается. Если препараты I поколения обладают умеренной эффективностью в отношении внутриклеточных возбудителей – хламидий, легионелл и микоплазм, то препараты II поколения – высокой, сравнимой с активностью макролидов и тетрациклинов. Моксифлоксацинобладает хорошей эффективностью в отношении анаэробов, включая Clostridium spp. и Bacteroides spp., что позволяет применять его при смешанных инфекциях в режиме монотерапии. Для фторхинолонов II поколения характерно более длительное действие – 24 часа. Фторхинолоны применяют при инфекциях дыхательных путей, ЖКТ (брюшной тиф, шигеллез), урогенитальных инфекциях (цистит, пиелонефрит, гонорея, простатит), вызванных чувствительными микроорганизмами; назначают внутрь и внутривенно. Фторхинолоны II поколения высокоэффективны в отношении возбудителей инфекций дыхательных путей, поэтому их еще называют «респираторными» фторхинолонами. Основное применение препаратов этой группы – бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синусит, отит, бронхит, пневмония), внебольничные инфекции дыхательных путей. Показана также эффективность этих фторхинолонов при инфекциях кожи и мягких тканей, урогенитальных инфекциях, в комбинированной терапии туберкулеза. Нежелательные реакции Аллергические реакции; фотосенсибилизация; диспепсические расстройства; бессонница; периферические нейропатии, судороги; артропатии, артралгии, миалгии, нарушение развития хрящевой ткани (препараты противопоказаны детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям; у детей их можно применять только по жизненным показаниям); в редких случаях фторхинолоны могут вызывать развитие тендинитов – воспаления сухожилий, что при физической нагрузке и одновременном назначении глюкокортикоидов может привести к их разрывам. Ципрофлоксацин – представитель фторхинолонов I поколения, препарат широкого спектра действия с наиболее выраженной эффективностью в отношении грамотрицательных бактерий, находящихся в фазе покоя и деления. Умеренно активен в отношении грамположительных микроорганизмов в фазе деления, практически не оказывает влияния на анаэробов. Ципрофлоксацин действует на кишечную палочку, менингококки, гонококки, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, протей, хеликобактерии, синегнойную палочку, гемофильную палочку, стафилококки, а также на хламидии, легионеллы, бруцеллы и микобактерии туберкулеза. Показания Препарат используют для профилактики сибирской язвы и лечения туляремии. Менее чувствительны к препарату пневмококки, микоплазмы, стрептококки, энтерококки. Препарат назначают внутрь, внутривенно и местно (в виде глазных и ушных капель, глазной мази) при инфекциях ЛОР-органов (отит, гайморит, синусит, тонзиллит, фарингит), нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), органов малого таза (цистит, пиелонефрит, простатит, эндометрит), костной ткани, суставов (остеомиелит, артрит), кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцесс), органов брюшной полости (бактериальные инфекции ЖКТ, профилактика послеоперационных инфекций при хирургических вмешательствах). Также препарат может быть использован при инфекционно-воспалительных заболеваниях глаз (кератит, конъюнктивит блефарит), в комплексной терапии устойчивых форм туберкулеза. Нежелательные реакции Ципрофлоксацин чаще других препаратов вызывает псевдомембранозный колит, обусловленный Clostridium difficile. Офлоксацин обладает схожими свойствами с ципрофлоксацином, несколько более активен в отношении хламидий и пнемококков, но менее активен в отношении синегнойной палочки. Анаэробные бактерии (бактероиды, фузобактерии, Clostridium difficile) и бледная трепонема не чувствительны к офлоксацину. Показания Аналогичны ципрофлоксацину. Из фторхинолонов II поколения наиболее хорошо изучен левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. К левофлоксацину чувствительны стафилококки, энтерококки, пневмококки, некоторые грамотрицательные аэробы – энтеробактерии, кишечная, гемофильная и синегнойная палочки, клебсиелла, моракселла, протей, внутриклеточные возбудители – легионеллы, микоплазмы, хламидии и микобактериитуберкулеза. Показания Препарат применяют внутривенно и внутрь при инфекцияхнижних дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония), мочевыводящих путей и почек (в том числе пиелонефрит), кожи и мягких тканей; при остром синусите, хроническом бактериальном простатите, внутрибрюшной инфекции; в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза; в виде глазных капель при бактериальном конъюнктивите. Моксифлоксацин превосходит другие фторхинолоны по эффективности в отношении пневмококков (включая полирезистентные), стафилококков (в том числе метициллин-резистентных), стрептококков. Препарат более активен в сравнении с другими фторхинолонами в отношении хламидий, микоплазм, легионелл и анаэробов – Bacteroides fragilis, Clostridiumper fringens. Также действует и на аэробные грамотрицательные микроорганизмы – энтеробактерии, кишечную и гемофильную палочки, клебсиеллу, моракселлу, протей. Показания Препарат применяют при инфекциях нижних дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония), кожи и мягких тканей; при остром синусите, внутрибрюшной инфекции. Производные нитрофурана К нитрофуранам относят следующие препараты: нитрофурал, нитрофурантоин, фуразолидон, фуразидин, нифуроксазид. Для нитрофуранов характерен широкий спектр антимикробного действия, включающий кишечную палочку, энтерококки, шигеллы, сальмонеллы, стафилококки, стрептококки, хламидии, холерный вибрион, вирусы, простейшие (лямблии, трихомонады). Производные нитрофурана способны действовать на штаммы микроорганизмов, резистентных к некоторым антибиотикам. Анаэробы, клебсиеллы, энтеробактер и синегнойная палочка устойчивы к нитрофуранам. Устойчивость к нитрофуранам возникает редко. Механизм действия При восстановлении нитрофуранов образуются высокоактивные метаболиты (аминопроизводные), которые, по-видимому, нарушают структуру ДНК, изменяют конформацию белков, включая рибосомальные, что ведет к гибели микробной клетки. Бактерии быстрее восстанавливают нитрофураны, чем клетки млекопитающих, этим и объясняется избирательность антимикробного действия препаратов. В зависимости от концентрации нитрофураны оказывают бактерицидное или бактериостатическое действие. Нежелательные реакции Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея); для уменьшения этих эффектов препараты следует принимать во время или после еды; аллергические реакции (артралгии, миалгии, озноб, волчаночный синдром, анафилактический шок, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы); гепатотоксическое действие (холестатическая желтуха, хронический гепатит); нейротоксическое действие (головная боль, головокружение, астения, периферические полинейропатии); псевдомембранозный колит, панкреатит, риск развития злокачественных заболеваний почек при длительном применении; интерстициальный легочный фиброз, обусловленный образованием свободных кислородных радикалов при восстановлении нитрофуранов в легких и их повреждающим действием на фосфолипиды клеточных мембран; отек легких, бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке, легочный инфильтрат. Нитрофурал используют преимущественно в качестве антисептика (для наружного применения) для лечения и предупреждения гнойно- воспалительных процессов (блефарит, конъюнктивит, остеомиелит, острый наружный и средний отит, ангина, стоматит, гингивит). Нитрофурантоин создает высокие концентрации в моче, поэтому его применяют внутрь при инфекциях мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит) и для профилактики инфекций при урологическом обследовании (катетеризация, цистоскопия). Нифуроксазид используют при инфекциях ЖКТ (энтероколит, остраядиарея). Фуразолидон плохо всасывается в ЖКТ и создает высокие концентрации в просвете кишечника. Применяют при кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии (лямблиоз, трихомониаз). Фуразидин накапливается в моче, поэтому его применяют внутрь при инфекциях мочевыводящих путей и местно для промывания рани полостей, спринцевания. Производные 8-оксихинолина Нитроксолин (5-НОК) – синтетическое антибактериальное средство, производное 5-нитро-8-оксихинолина. Механизм действия Нитроксолин оказывает бактериостатический эффект путем селективного ингибирования синтеза бактериальной ДНК и образования комплексов с металлосодержащими ферментами микробной клетки. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия (грамположительные бактерии – стафилококки, стрептококки, пневмококки, энтерококки, дифтерийная палочка, грамотрицательные бактерии – кишечная палочка, протей, клебсиелла, сальмонелла, шигелла, энтеробактер, другие микроорганизмы – микобактерии туберкулеза, трихомонада, грибы рода Candida, дерматофиты). Выделяется почками в неизмененном виде, в связи с чем в моче создается высокая концентрация препарата. Показания Нитроксолин применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит) и для профилактики инфекций после операции на почках и мочевыводящих путях. Моча при лечении препаратом окрашивается в шафраново-желтый цвет. Нежелательные реакции Диспепсические явления; аллергические реакции; атаксия; парестезии; тахикардия; полинейропатия; нарушение функции печени. Производные хиноксалина (хиноксидин, гидроксиметилхиноксилиндиоксид) Производные хиноксалина – синтетические антибактериальные средства широкого спектра действия. Эффективны в отношении протея, синегнойной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, стафилококков, стрептококков, менингококков, патогенных анаэробов – клостридий, бактероидов (например, Bacteroides fragilis). Механизм действия Препараты оказывают бактерицидное действие, обусловленное стимуляцией процессов перекисного окисления, что приводит к нарушению биосинтеза ДНК и глубоким структурным изменениям в цитоплазме микробной клетки. Эффективность повышается в анаэробных условиях. Нежелательные реакции Головокружение; тошнота, рвота, диарея; озноб; судорожные сокращения икроножных мышц; нарушение функции надпочечников; фотосенсибилизация кожи, эмбриотоксичность, мутагенность и др. Показания В связи с высокой токсичностью гидроксиметилхиноксилиндиоксид используют внутривенно и внутриполостно только по жизненным показаниям для лечения тяжелых форм анаэробной или смешанной аэробно-анаэробной инфекции, вызванной полирезистентными штаммами при неэффективности других антимикробных средств (например, при гнойно-воспалительных процессах – гнойный плеврит, абсцесс легкого, перитонит, цистит, абсцесс мягких тканей, сепсис, гнойный менингит). Местно в виде мази, аэрозоля, растворов используют при раневой и ожоговой инфекциях, гнойных ранах, трофических язвах, флегмонах мягких тканей, мастите, гнойничковых заболеваниях кожи. Назначают только взрослым в условиях стационара. Препарат высокотоксичен. Хиноксидин быстро и полно всасывается в кишечнике; выделяется с мочой и желчью. Показания Назначают внутрь при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей (пиелит, цистит), при холецистите, холангите, абсцессах легких, сепсисе. Нежелательные реакции Препарат эмбриотоксичен и мутагенен. Оксазолидиноны Линезолид – синтетическое антибактериальное средство с преимущественно грамположительным спектром действия, демонстрирует превосходную активность в отношении лекарственно-устойчивых грамположительных бактерий, в том числе метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus aureus (MRSA), пенициллин-резистентных штаммов стрептококков и ванкомицин-резистентных штаммов энтерококков (VRE) и стафилококков. Механизм действия Несмотря на то, что точный механизм действия линезолида остается неопределенным, препарат, по-видимому, нарушаетсинтез белка на рибосомах. Препарат обладает бактериостатическим характером действия. Бактерицидная активность отмечена для Bacteroides fragilis, Clostridiumper fringens и некоторых штаммов стрептококков, включая Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes. Резистентность развивается очень медленно. Показания Линезолид назначают внутрь и внутривенно при госпитальной и внебольничной пневмонии (в комбинации с антибиотиками, эффективными в отношении грамотрицательных микроорганизмов); при инфекциях, вызванных ванкомицин-резистентными энтерококками; при инфекциях кожи и мягких тканей. Нежелательные реакции Диарея, тошнота, окрашивание языка, изменение вкуса; обратимая тромбоцитопения и анемия, лейкопения и панцитопения; головная боль; кожная сыпь; периферическая нейропатия, нейропатия зрительного нерва (при применении препарата более 8 недель); лактоацидоз. Линезолид – обратимый неселективный ингибитор моноаминоксидазы, поэтому может взаимодействовать с адреномиметиками, такими как дофамин, адреналин и ингибиторами обратного нейронального захвата моноаминов и серотонина. При совместном приеме возможно развитие гипертензивного криза, сердцебиения и головной боли, а также опасного для жизни серотонинового синдрома. Производные 5-нитроимидазола Метронидазол – синтетическое антибактериальное и противопротозойное средство. Механизм действия Многие анаэробные бактерии и микроаэрофильные внутриполостные паразиты обладают высоким отрицательным окислительно- восстановительным потенциалом. Ферментные системы этих патогенов восстанавливают нитрогруппу метронидазола (нитрогруппа молекулы метронидазола – акцептор электронов). Восстановленный метронидазол встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов, препятствуя действию флавопротеинов – переносчиков электронов. В результате нарушаются дыхательные процессы, что приводит к гибели клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов и простейших при восстановлении нитрогруппы метронидазол способствует образованию свободных радикалов, которые повреждают ДНК. Метронидазол применяют при протозойных инфекциях – внекишечный и кишечный амебиаз, трихомониаз (вагинит и уретрит), балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз. Кроме того, препарат эффективен в отношении анаэробных бактерий – бактероидов (в том числе Bacteroides fragilis), Clostridium difficile, Helicobacter pylori. Показания Инфекции костей и суставов, ЦНС (менингит, абсцесс мозга), эндокардит, пневмония, абсцесс легких, инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза, вызываемые бактероидами; Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков (вызываемый Clostridium difficile); гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, обусловленные Helicobacter pylori. Нежелательные реакции Метронидазол вызывает металлический горький вкус во рту, нарушения функций ЖКТ, нарушение координации движений, аллергические реакции. Необходимо помнить, что метронидазол обладает дисульфирам-подобным эффектом (задерживает окисление этанола на стадии ацетальдегида). Тинидазол – препарат второго поколения группы нитроимидазола, родственный метронидазолу. Эффективен в отношении многих простейших, в частности при лечении лямблиоза, амебиаза и влагалищного трихомоноза. |