|
ФАРМАКОЛОГИЯ в таблицах !. Средства, ВЛИЯЮЩИЕ НА НЕРВНУЮ СИСТЕМУ средства, влияющие на органы и ткани химиотерапевти
ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ПРОДОЛЖЕНИЕ)
Классификация
|
| собирательные трубочки* и дистальные канальцы
|
| клубочки нефрона
|
| Растительного происхождения: монопрепараты и комбинированные*
|
|
|
|
|
|
|
|
Препараты и их синонимы
|
| Калийсберегающие и комбинированные 1.Спиронолактон* (Верошпирон, Альдактон)
2. Триамтерен (Птерофен)
3. Амилорид
4. Триампур композитум
|
| 5. Аминофиллин (Эуфиллин)
6. Теобромин
|
| 7. Листья брусники
8. Листья толокнянки обыкновенной
9. Листья ортосифона
10. Трава хвоща полевого
| 11. Экстракт артишока (Хофитол)
12. Леспенефрил
13. Фларонин
14. Канефрон*
15. Нефрофит*
|
|
|
|
|
|
|
|
Механизм действия
|
| Конкурентно блокирует внутриклеточные рецепторы альдостерона, способствующие переносу Nа+ через клеточные мембраны, усиливает его выведение из организма и тормозит элиминацию К+ и Мg2+ (1); неконкурентные антагонисты альдостерона, обладают прямым блокирующим действием на транспорт Na+ через натриевые каналы дистальных канальцев почек, уменьшают реабсорбцию Nа+ и секрецию К+ (2-4).
|
| Улучшают почечное кровообращение и процессы фильтрации в клубочках, уменьшают процессы канальцевой реабсорбции ионов Na+, Cl-, воды (5, 6).
|
| Содержат биологически активные вещества, улучшающие почечное кровообращение и процессы фильтрации и частично влияют на канальцевую реабсорбцию (7-15).
|
|
|
|
|
|
|
| Фармакологические эффекты
|
| Диуретический (1-15), гипоазотемический (11-15), противовоспалительный и антимикробный , спазмолитический (7-9, 14, 15), холеретический (7-9, 15), бронхорасширяющий, сосудорасширяющий (5, 6), гипотензивный (1-6).
|
|
|
| Побочные эффекты
|
| Гиперкалиемия, гипонатриемия (1-4); гинекомастия, тромбообразование (1); тошнота, рвота, головная боль, понижение АД (2-6); гипергликемия, гиперурикемия (2, 4); аллергические реакции (1-6).
|
Показания к применению и взаимозаменяемость
|
| Гиперальдостеронизм, цирроз печени (1). Вместе с салуретиками, сердечными гликозидами для предупреждения гипокалиемии; хроническая сердечно-сосудистая недостаточность, ГБ, нефрит (1-4).
|
| В комплексной терапии отеков при сердечной и почечной недостаточности. Нарушения мозгового кровообращения, бронхообструктивные процессы (5, 6).
|
| Профилактика отеков при сердечно-сосудистой и печеночной патологии (7-11, 14, 15), воспаление мочевого пузыря и мочевыводящих путей (7, 8, 13, 15), мочекаменная болезнь (7, 13, 15), хронические нефриты (12, 14), холецистит, хронический гепатит (11), ХПН, внепочечная азотемия (12, 13).
|
Врач и провизор, помни!
|
| Диуретики рекомендуется принимать утром во избежание никтурии. При отмене диуретиков возможно повышение АД, иногда с развитием тяжелого ГК. НПВС, ГКС ослабляют действие диуретиков. При применении диуретиков возможно развитие толерантности. Калийсберегающие диуретики нельзя принимать вместе с -адреномиметиками и ингибиторами АПФ (увеличивается возможность гиперкалиемии). Калийсберегающие диуретики усиливают действие тиазидных диуретиков. Спиронолактон понижает выведение дигоксина. Леспенефрил не назначают одновременно с психотропными средствами. Аминофиллин запрещается применять одновременно со средствами, содержащими ксантины, раствором глюкозы. Триамтерен плохо растворяется и может вызвать образование осадка в моче. Тошноту и рвоту, возможную при применении спиронолактона, можно уменьшить путем деления суточной дозы на 2 приема – утром и вечером. Перед едой: 9. После еды: 2, 4, 7. Во время еды: 8.
| Кардиотонические средства
Классификация
|
| СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ
|
| Синтетические негликозидные кардиотоники
|
|
| Препараты наперстянки
|
| Препараты строфанта
|
| Препараты ландыша, горицвета*, морского лука** и комбинированные***
|
|
|
Препараты и их синонимы
|
| 1. Дигоксин (Ланикор, Дилакор)
2. Дигитоксин (Кардитоксин)
3. Кордигит
4. Ланатозид (Целанид, Изоланид)
5. Ацетилдигоксин бета (Новодигал)
6. Метилдигоксин (Бемекор, Дигикор)
|
| 7. Строфантин G
|
| 8. Коргликон
9. Адонизид*
10. Кардиовален***
11. Мепросцилларин** (Клифт)
|
| 12. Амринон (Винкорам, Инокор)
13. Милринон (Примакор, Коротроп)
|
Механизм действия
|
| Блокируют SH-группы Na+-K+-АТФазы мембраны кардиомиоцитов. Увеличивают содержание Са2+ в саркоплазме кардиомиоцитов. В результате взаимодействия Са2+ с белком тропонином освобождаются сократительные белки актин и миозин, образуется комплекс актомиозин, что сопровождается быстрым и сильным сокращением миофибрилл миокарда (1-11). Угнетают фосфодиэстеразу (III), что приводит к накоплению цАМФ, увеличению поступления Са2+ в клетки миокарда и стимуляции функции сократительных белков (12, 13).
|
|
|
|
Фармакологические эффекты
|
| Кардиотонический эффект (1-13):
1. Положительный инотропный (усиление и укорочение систолы, увеличение минутного и ударного объема сердца);
2. Отрицательный хронотропный (замедление ритма сердца за счет кардио-кардиального рефлекса и удлинения диастолы);
3. Отрицательный дромотропный (понижение проводимости миокарда);
4. Положительный батмотропный (повышение возбудимости миокарда).
Улучшение энергетического баланса миокарда (увеличение содержания АТФ, гликогена), уменьшение потребности миокарда в кислороде, нормализация углеводного, белкового, липидного и электролитного обмена. Увеличение диуреза (1-11). Седативное действие (9, 10).
|
Фармакокинетика
|
| Хорошо всасываются в кишечнике, прочно связываются с белками плазмы крови, действие сильное, длительное, наступает медленно (1-6). Кумулируют (препараты наперстянки).
|
| Плохо всасываются в кишечнике, не связываются с белками плазмы крови. Действие наступает быстро, сильное, кратковременное (7, 8). Не кумулируют препараты строфанта, горицвета и ландыша.
|
|
|
|
|
| Показания к применению и взаимозаменяемость
|
| Хроническая сердечная недостаточность (1-6, 9-11). Вегето-сосудистая дистония, вегетативный невроз (9, 10).
|
| Острая сердечная недостаточность (3, 4, 7, 8). Кратковременная терапия застойной сердечной недостаточности (12, 13). Пароксизмальная суправентрикулярная и мерцательная тахиаритмия (1, 2, 8).
|
|
|
|
|
|
Врач и провизор, помни!
|
| Сердечные гликозиды несовместимы с бета-адреноблокаторами, адреномиметиками, барбитуратами, местными анестетиками, аминазином, препаратами кальция, железа, антиаритмическими, фуросемидом, спиронолактоном, антагонистами Са2+, амфотерицином В. Риск дигиталисной интоксикации возрастает при сочетании сердечных гликозидов с индометацином, итраконазолом, хинидином, слабительными средствами, алкоголем. Сердечные гликозиды имеют малую широту терапевтического действия. Препараты наперстянки токсичны при сопутствующем ацидозе. Внутримышечное введение дигоксина, целанида, строфантина не создает стабильной концентрации в крови, болезненно, возможно развитие некрозов. При внутривенном введении сердечных гликозидов необходимо использовать 5% раствор глюкозы. В связи с кумуляцией сердечные гликозиды следует вводить под строгим врачебным контролем. При применении дигитоксина не следует носить контактные линзы и в течение 30 мин после приема надо воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания. Строфантин несовместим с миорелаксантами. Ланатозид по сравнению со строфантином вызывает более сильную брадикардию. Растворы амринона и милринона нельзя совмещать в одном шприце с растворами, содержащими декстрозу, фуросемид, буметанид, натрий гидрокарбонат. Сердечные гликозиды оказыают раздражающее действие на ЖКТ, поэтому их надо назначать внутрь через 1-1,5 часа после еды.
| АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
| Устраняющие тахиаритмии
|
| Устраняющие брадиаритмии
| Классификация
|
| Мембраностабилизирующие
|
| -адреноблокаторы
|
| Блокаторы Са 2+ каналов, удлиняющие реполяризацию*, препараты К+**
|
| М-холинолитики и
-адреномиметики*
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Препараты
и их синонимы
|
| 1. Хинидин
2. Прокаинамид (Новокаинамид)
3. Праймалин (Нео-гилуритмал)
4. Морацизин г/х (Этмозин)
5. Дизопирамид (Палпитин)
6. Лидокаин (Ксикаин)
7. Фенитоин (Дифенин)
8. Пропафенон
9. Этацизин
|
| 10. Пропранолол (Анаприлин)
11. Метопролол (Корвитол, Эгилок)
12. Соталол (Гилукор)
13. Ацебутолол (Сектраль)
14. Надолол (Коргард)
|
| 15. Верапамила г/х (Лекоптин, Изоптин, Финоптин)
16. Амиодарон* (Кордарон, Аритмил, Амиокордил)
17. Калия и магния аспарагинат** (Аспаркам, Панангин)
|
| 18. Атропина сульфат
19. Изопреналин* (Изадрин, Изопротеренол)
|
|
Механизм действия
|
| Препятствуют транспорту Na+, K+, Ca2+, Cl- через мембраны кардиомиоцитов (1-9).
|
| Блокируют -адренорецепторы проводящей системы сердца (10-14).
|
| Угнетает перенос кальция по “медленным” кальциевым каналам, чем замедляет спонтанную деполяризацию клеток в эктопических очагах (15). Уменьшает проницаемость мембраны кардиомиоцитов для калия, задерживает реполяризацию (16). Повышает содержание ионов К+ и Mg2+ в клетках, восполняет дефицит аспарагиновой кислоты, облегчает высвобождение ацетилхолина (17).
|
| Устраняет влияние блуждающего нерва на проводящую систему сердца (18). Возбуждает 1- и 2-адренорецепторы и ускоряет AV проводимость (19).
|
|
|
|
|
|
|
|
|
| Фармакологические эффекты
|
| Антиаритмический (1-19), уменьшение возбудимости, проводимости и автоматизма сердечной мышцы (1-5, 10, 14, 16), мембранностабилизирующий (2, 4-7, 10, 13), местноанестезирующий (1, 2, 4, 6, 9), холинолитический (1, 2, 4, 5, 18), антиангинальный, антигипертензивный (2, 10, 11, 13-16), противосудорожный (7), спазмолитический (4, 9, 18), бронхолитический (18, 19).
|
|
|
| Показания к применению и взаимозаменяемость
|
| Предсердная тахикардия (2, 11, 15); наджелудочковая тахикардия (10, 13, 14, 16); желудочковая тахикардия (1-6, 8, 9, 12, 13, 16); предсердная экстрасистолия (1, 5); желудочковая экстрасистолия (1-6, 17); суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия (1, 3-5, 9, 12, 15); мерцательная аритмия (1, 2, 10); фибрилляция предсердий (2, 8, 15, 16), фибрилляция желудочков (6, 12, 16); передозировка сердечных гликозидов (7, 16, 17). ГБ, ИБС (10-15), эпилепсия, болезнь Меньера (7), все виды местной анестезии (6), профилактика мигрени (10, 11).
|
| Брадиаритмии, предсердно-желудочковая блокада (18, 19). Бронхоспастический синдром (18, 19).
|
|
|
|
|
|
Врач и провизор, помни!
|
| Антиаритмические средства несовместимы с -адреномиметиками, пероральными антидиабетическими средствами, психостимуляторами, ингибиторами холинэстеразы, седативными, сердечными гликозидами, холиномиметиками, изониазидом и его производными, левомицетином, кумаринами, ацетилсалициловой кислотой, тетурамом, нейролептиками, транквилизаторами, алкоголем. Хинидин – высокотоксичный, может вызвать сердечную недостаточность. Для уменьшения раздражающего действия хинидин следует принимать с антацидными препаратами. Хинидин и прокаинамид не назначают при интоксикации сердечными гликозидами. Параллельное применение хинидина и антикоагулянтов опасно кровотечениями. Фенитоин несовместим с сульфаниламидами, гентамицином, спарфлоксацином, эритромицином, фенобарбиталом, рифампицином. Прокаинамид не следует применять с сульфаниламидами (конкурентный антагонизм), при инфаркте миокарда (из-за снижения АД и ЧСС). Прокаинамид усиливает действие миорелаксантов, хинидина, лидокаина. За несколько дней до операции под общим наркозом надолол следует отменить. Верапамил у детей применяется только под контролем врача. Дизопирамид имеет малую широту терапевтического действия. Морацизин, метопролол несовместимы с ингибиторами МАО, ацебутолол - с амиодароном, верапамилом, хинидином, галогенсодержащими средствами для наркоза, инсулином, сульфаниламидами, гидроокисью алюминия, индометацином. Имеется угроза остановки сердца при одновременном введении метопролола, соталола и в/в введении верапамила, а также соталола с дилтиаземом. При в/в введении амиодарона возможен коллапс. Изопреналин с осторожностью назначают больным с тиреотоксикозом. Лидокаин в вену вводят капельно, медленно и осторожно вводят в ткани с обильной васкуляризацией, не добавляют его в переливаемую кровь. До еды: 1, 11. После еды: 8, 16, 17.
| АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Классификация
|
| Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие доставку кислорода к миокарду
|
|
| Нитровазодилятаторы: органические нитраты и производные сиднонимина*
|
| Блокаторы медленных кальциевых каналов: фенилалкиламины**, бензотиазепины***, дигидроперидины*; разные препараты
|
|
|
|
|
|
Препараты и их синонимы
|
| 1. Глицерил тринитрат (Нитроглицерин, Нит-Рет, Сустак)
2. Изосорбид динитрат (Изодинит, Изо Мак, Кардикс)
3. Изосорбид мононитрат (Изомонит, Кардикс Моно)
4. Пентаэритритил тетранитрат (Эринит)
5. Молсидомин* (Сиднофарм)
|
| 6. Нифедипин* (Фенигидин, Коринфар)
7. Амлодипин* (Стамло)
8. Фелодипин* (Плендил)
9. Никардипин* (Баризин, Пердипин)
10. Верапамил** (Лекоптин)
| 11. Галлопамил** (Прокорум)
12. Дилтиазем*** (Диазем, Ангизем)
13. Риодипин* (Форидон)
14. Амиодарон (Кордарон, Аритмил)
|
|
|
|
|
|
Механизм действия
|
| Связываются с SH-группами, метаболизируются до S-нитрозотиолов c освобождением NO, что вызывает активацию гуанилатциклазы и накопление внутриклеточного цГМФ, последнее тормозит поток внутрь клеток и ускоряет выход из них Са2+ (1-4). Превращается в NO, не образует S-нитрозотиолы (5).
|
| Уменьшают трансмембранный кальциевый поток внутрь клеток гладкой мускулатуры и клеток Пейсмейкера вследствие сокращения времени пребывания кальциевого канала в открытом состоянии (6-13). Неконкурентно блокирует - и -адренорецепторы, кальциевые и натриевые каналы (14).
|
|
|
|
|
|
Фармакологические эффекты
|
| Антиангинальный: расширение вен и артерий; уменьшение пред- и постнагрузки на миокард; уменьшение диастолического давления и напряжения стенки желудочка. Улучшение коронарного и коллатерального кровообращения. Уменьшение центральных вазоспастических рефлексов, АД, агрегации тромбоцитов. Повышают ВЧД и ВГД, вызывают рефлекторную тахикардию (1-5).
|
| Антиангинальный (уменьшают силу и частоту сердечных сокращений; уменьшают постнагрузку на миокард; расширяют коронарные артерии) (6-14), расширяют периферические сосуды, антигипертензивный (6-13), антиаритмический (10-12, 14); вызывают рефлекторную тахикардию (6, 8, 9, 13). Диуретический (6-8), антиагрегантный (6, 7, 13), кардиопротекторный (7), токолитический (6).
|
|
|
|
|
| Показания к применению и взаимозаменяемость
|
| Купирование (сублингвально – 1, 2, 5) и профилактика приступов стабильной и нестабильной стенокардии (1-5), острый ИМ (внутривенно – 1, 2), восстановительное лечение после ИМ (2, 4), комплексная терапия острой (1-3) и хронической (2, 3, 5) сердечной недостаточности, отек легких (1).
|
| ИБС (6 – только пролонгированные формы, 7-14), ГБ (6-13), ГК (6, 10, 13), наджелудочковые (10-12, 14) и желудочковые (14) тахиаритмии; острый ИМ (если противопоказан нитроглицерин) (13). Профилактика (6, 9, 10-14) и купирование (6) приступов стенокардии. Болезнь Рейно (6, 8).
|
|
|
|
|
|
|
|
Врач и провизор, помни!
|
| Препараты нитратов не следует назначать одновременно с вазодилататорами, блокаторами кальциевых каналов, трициклическими антидепрессантами. Нитраты в сочетании с алкоголем, силденафилом дают опасность ортостатического коллапса. Снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, вызванные нитроглицерином, чаще возникают в случае приема препарата в положении стоя. Верапамил, галлопамил не рекомендуют комбинировать с -адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, ингаляционными анестетиками, сердечными гликозидами. Пропранолол, окспренолол, пиндолол вызывают бронхоспазм и нарушения периферического кровообращения. -адреноблокаторы не применяют с наркотическими анальгетиками, ингибиторами холинэстеразы, трициклическими антидепрессантами, препаратами спорыньи. Применение молсидомина противопоказано при кардиогенном шоке и тяжелой гипотензии.
После еды: 11. До еды: 4, 5, 14.
| АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА (ПРОДОЛЖЕНИЕ)
Классификация
|
| Уменьшают потребность миокарда в кислороде - -адреноблокаторы: селективные и неселективные* и с внутренней симпатомиметической активностью
|
| Увеличивают поступление кислорода к миокарду
|
| Улучшают метаболизм миокарда
|
|
|
|
|
|
|
|
Препараты и их синонимы
|
| 15. Атенолол (Тенормин, Атеносан)
16. Метопролол (Беталок)
17. Талинолол (Корданум)
| 18. Ацебутолол (Сектраль)
19. Пропранолол* (Анаприлин)
20. Окспренолол* (Тразикор)
21. Пиндолол* (Вискен)
|
| 22. Карбокромен (интенсаин)
23. Дипиридамол
|
| 24. Триметазидин (Энерготон)
25. Инозин (Рибоксин)
|
|
|
|
|
|
|
|
Механизм действия
|
| Блокируют 1-адренорецепторы миокарда (15-21) и 2-адренорецепторы бронхов и матки (19-21).
|
| Ингибируют фосфодиэстеразу (22, 23), аденозиндезаминазу (23), что приводит к расширению коронарных сосудов.
|
| Обеспечивает трансмембранный перенос натрия, калия, поддерживает гомеостаз в кардиомиоцитах (24). Повышает энергетический баланс миокарда (25).
|
|
|
|
|
|
|
|
Фармакологические эффекты
|
| Антиангинальный (уменьшение частоты и силы сердечных сокращений, потребности миокарда в кислороде), антиаритмический (замедление проведения импульса по автономной системе сердца), антигипертензивный (уменьшение сердечного выброса, адренергической стимуляции периферических сосудов и высвобождения ренина почками), синдром «отмены» (15-21), седативный, гипогликемический (19), бронхоспастический, нарушения периферического кровообращения (19-21), мембраностабилизирующий (18, 19, 21).
|
| Коронарорасширяющий, увеличение колатерального кровообращения, улучшение метаболических процессов в миокарде (22, 23), антиагрегантный, синдром “обкрадывания” (23).
|
| Нормализует метаболические процессы в зоне ишемии миокарда, цитопротекторный, антитромбоцитарный, антиаритмический (25). Улучшают метаболизм миокарда и коронарное кровообращение, антигипоксический (24, 25).
|
|
|
|
|
|
|
| Показания к применению и взаимозаменяемость
|
| Стенокардия напряжения, ГБ, тахиаритмии (15-21), ИМ (восстановительный период) (15-19, 21), профилактика головной боли сосудистого генеза (15, 16, 19).
|
| Профилактика приступов стенокардии напряжения (22, 23), профилактика гиперкоагуляционного синдрома, хроническая коронарная недостаточность (23).
|
| Стенокардия напряжения, нарушения мозгового кровообращения (24), послеинфарктные состояния (24, 25). Миокардиодистрофия, аритмия (25).
|
|
|
|
|
|
|
|
Врач и провизор, помни!
|
| Атенолол обладает длительным действием. Талинолол не вызывает ортостатической гипотензии. Дилтиазем несовместим с -адреноблокаторами. Внутривенное введение глицерила тринитрата, -адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, дипиридамола нельзя производить быстро. Дипиридамол вызывает синдром «обкрадывания» в условиях распространенного атеросклероза коронарных сосудов, следует избегать употребления чая и кофе. При длительном лечении амиодароном рекомендуется рентгенологическое исследование органов грудной полости в связи с риском развития фиброза легких, не следует принимать во время беременности из-за риска развития зоба у новорожденных. Больным, принимающим молсидомин, -адреноблокаторы, следует избегать физической нагрузки. Беременным рекомендуется за 2-3 дня до родов прекратить прием пропранолола.
До еды: 23, 25. Во время еды: 24. После еды: 21, 22.
| |
|
|