Средства, влияющие на систему крови
 Скачать 22.13 Kb.
|
|
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ КРОВИ Средства, влияющие на свертывание крови А. Антикоагулянты прямого действия: гепарин непрямого действия: неодикумарин, синкумар (производные кумарина), фенилин (производное индандиона) Б. Фибринолитики: стрептокиназа, урокиназа, стрептодеказа В. Антиагреганты: кислота ацетилсалициловая, простациклин, дилиридамол, антуран Г. Гемостатики местного действия: тромбин, гемостатическая губка системного действия: фибриноген, желатин, викасол Д. Антифибринолитики специфические: кислота аминокапроновая, амбен неспецифические: контрикал Антикоагулянты Антикоагулянты прямого действия - действуют на факторы свертывания в крови. Антикоагулянты непрямого действия нарушают образование протромбина в печени. Гепарин - естественный антикоагулянт, который получают из тканей животных, Гепарин в комплексе с антитромбином 3 ингибирует факторы свертывания крови lia (тромбин), lXa. Ха. Xiа. Xilа. Таким образом, при действии гепарина снижается активность тромбина и нарушается образование тромбина из протромбина. Длительность действия препарата 4- 12 ч (в зависимости от дозы и пути введения). Вводят внутривенно и подкожно. После прекращения действия гепарина свертываемость крови повышается. Применяют для профилактики и лечения тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, при стенокардии инфаркте миокарда, для предупреждения тромбозов периферических артерии. Побочные эффекты: геморрагии, реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический стек, анафилаксия) тромбоцитопения, гиперкалиемия (не следует применять совместно с ингибиторами АПФ), ПРИ длительном применении — остеопороз. В качестве антагониста применяют протамина сульфат. Гепарин противопоказан при нарушениях свертывания крови. геморрагических диатезах, язвенной болезни, маточных и геморроидальных кровотечениях, после оперативных вмешательств. Синкумар, неодикумарин, фенилин действуют как антагонисты витамина К и в связи с этим нарушают образование в печени факторов свертывания крови- Н (протромбин), VH, Ж, Х. Действие развивается через 24-48 ч. Принимают внутрь. Обладают способностью кумулировать в организме. Применяют для длительной профилактики и лечения тромбозов глубоких вен, тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии предсердий. Побочные эффекты: кровотечения, нарушения функции печени. аллергические реакции. В качестве антагонистов применяют препараты витамина К (викасол, фитоменадион). Фибринолитики. Стрептокиназа — фибринолитик, выделенный из культуры гемолитического стрептококка. С профибринолизином образует комплекс, который способствует превращению профибринолизина в фибринолизин в области тромба и в плазме крови. Фибринолизин, образованный в плазме крови, разрушает фибриноген, поэтому уменьшается агрегация тромбоцитов. Продукты превращения фибриногена снижают свертываемость крови. Действие сохраняется несколько часов. Побочные эффекты: кровотечения, реакции гиперчувствительности, брадикардия, снижение АД. Создан препарат стрептокиназы пролонгированного действия- стрептодеказа. После однократного введения фибринолитичесний эффект сохраняется 48-72 ч. Урокиназа - препарат естественного фибринолитика, получаемый из культуры клеток почек человека. Способствует превращению профибринолизина в фибринолизин в области тромба и в плазме крови. Стрептокиназу и урокиназу вводят внутривенно капельно при остром инфаркте миокарда, эмболии легочной артерии, тромбозе глубоких вен и периферических артерий. Препараты противопоказаны при геморрагических диатезах, язвенной болезни, опухолях мозга, тяжелых заболеваниях печени, при недавних травмах, в течение 10 дней после хирургических операций. Антиагреганты предупреждают агрегацию тромбоцитов, т.е. начальный этап образования тромба. Используются для профилактики тромбообразования при стенокардии, инфаркте миокарда, при ишемическом инсульте. Ацетилсалициловая кислота (аспирин) необратимо ингибирует циклооксигеназу в тромбоцитах и эндотелии сосудов и таким образом нарушает образование тромбоксана А2 и простациклина. Назначают внутрь 100 мг 1 раз в сутки. Простациклин (простагландин) стимулирует простациклиновые рецепторы и связанную с ними аденилатциклазу и повышает содержание цАМФ в тромбоцитах и стенке сосудов (содержание внутриклеточного Са снижается), уменьшается агрегация тромбоцитов. Вызывает вазодилатацию и снижает АД. Вводят внутриартериально в виде многочасовой инфузии при сосудистых заболеваниях нижних конечностей, применяют также при гемосорбции и экстракорпоральном кровообращении. Дипиридамол (курантил) - антиагрегант и коронарорасширяющее средство. Препятствует агрегации тромбоцитов, так как 1) ингибирует фосфодизстеразу, инактивирующую цАМФ, и в связи с этим повышает уровень цАМФ (уровень Са в цитоплазме тромбоцитов снижается), 2) повышает уровень аденозина (препятствует захвату аденозина эритроцитами и клетками эндотелия, ингибирует аденозиндезаминазу), который через А2-рецепторы активирует аденилатциклазу и поэтому обладает антиагрегантными свойствами. Применяют для профилактики коронарной недостаточности и ишемических инсультов. Антуранявляется противолодагрическим средством. Он подавляет адгезию тромбоцитов и обладает антиагрегантной активностью, возможно, эффект связан с угнетением циклооксигеназы или с его действием на мембрану тромбоцитов и снижением освобождения АДФ и серотонина, способствующих агрегации тромбоцитов. Гемостатики — средства, повышающие свертывание крови. Синтез в печени факторов свертывания зависит от витамина К. Применяют препараты витамина Кфитоменадион (внутрь) и викасол (внутрь и внутримышечно) при кровотечениях, связанных с гипопротромбинемией, при передозировке антикоагулянтов непрямого действия. Побочные эффекты: аллергические реакции (сыпь, зуд. эритема, бронхоспазм). Для гемостатического действия используют также желатин, фибриноген. Гемостатическая губка (коллагеновая, желатиновая) и тромбин (получают из плазмы крови доноров) применяются местно для остановки кровотечений из капилляров (носовые, после удаления зуба и тд.) и паренхиматозных органов. Антифибринолитики Аминокапроновая кислота ингибирует тканевой активатор профибринолизина и препятствует превращению профибринолизина в фибринолизин. Вводится внутривенно при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом, при операциях, желудочно-кишечных кровотечениях, при передозировке фибринолитиков. Аналогичным с кислотой аминокапроновой механизмом действия и свойствами обладает препарат амбен(памба). Контрикал (апротинин) ингибирует фибринолизин. Применяют при кровотечениях, связанных с гиперфибринолизом (внутривенно) Средства, влияющие на микроциркуляцию Ксантиноланикотинат (компламин) - производное никотиновой кислоты, сочетает в своей структуре элементы никотиновой кислоты и теофиллина. Обладает выраженным миотропным сосудорасширяющим действием. Улучшает периферическое и мозговое кровообращение. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Побочные эффекты: ощущение тепла, покраснение кожи лица и шеи, общая слабость, головокружение. Уже давно было отмечено, что производные пурина (кофеин, теобромин, эуфиллин) улучшают мозговой кровоток. Из этой группы веществ в настоящее время используют пентоксифиллин (трентал). Он обладает умеренным сосудорасширяющим действием, уменьшает агрегацию тромбоцитов, увеличивает эластичность оболочки эритроцитов, улучшает микроциркуляцию. Сосудорасширяющий эффект связан с блоком аденозиновых рецепторов. Кроме того, препарат ингибирует фосфодизстеразу и повышает содержание в тромбоцитах ЦАМФ. Пентоксифиллин используют при нарушениях мозгового кровообращения, при расстройствах периферического кровообращения, при диабетических ангиолатиях, при нарушении кровоснабжения глаз. Побочные эффекты: диспепсические явления, головокружение, гиперемия кожи лица. Средства, влияющие на кроветворение А. Стимуляторы эритропоэза: железа сульфат, ферроплекс, феррум-лек, коамид, фолиевая кислота, цианоко5аламин. Б. Стимуляторы лейколоэза: молграмостим (лейкомакс). Препараты железа применяют для лечения железодефицитных гипохромных анемий, т.е. анемий, при которых в эритроцитах снижено содержание гемоглобина, Из ЖКТ всасывается только ионизированное железо, причем лучше всего в виде двухвалентного иона. В связи с этим наличие хлористоводородной кислоты (переводит молекулярное железо в ионизированную форму) и аскорбиновой кислоты (восстанавливает трехвалентное железо в двухвалентное) способствует всасыванию железа из пищеварительного тракта. Железа сульфатижелезалактат назначают внутрь в виде капсул или драже. Ферроплекс содержит железа сульфат и кислоту аскорбиновую. Некоторые компоненты пищи (танин чая, фосфорная кислота, фитин, соли кальция и др.) образуют с железом в просвете ЖКТ трудно всасывающиеся комплексы, поэтому препараты железа следует принимать натощак (за 1 ч до еды) или через 2 ч после еды. Побочные эффекты: запор или диарея, темный стул, тошнота, рвота, снижение аппетита, боли в эпигастрии. Если всасывание железа из пищеварительного тракта нарушено, то используют препараты для Парентерального введения. Феррум-лек — комплекс железа с мальтозой для внутримышечного введения и железа сахарат для внутривенного введения Побочные эффекты: гиперемия кожи лица шеи, боли в пояснице, чувство сжатия в области груди. При гипохромных анемиях применяют некоторые препараты кобальта. Коамид — комплексное соединение кобальта с амидом никотиновой кислоты. Кобальт стимулирует эритропоэз и способствует усвоению железа для образования гемоглобина. При гиперхромных анемиях применяют цианокобаламин и кислог.,' фолиевую (см. витамины), участвующие в синтезе нуклеиновых кислот. Цианокобаламин (витамин В12) применяют при пернициозной (злокачественной) анемии, связанной с отсутствием в желудке внутреннего фактора Касла, который способствует всасыванию цианокобаламина. Применяют парентерально. Побочные эффекты: аллергические реакции, возбуждение, боли в области сердца, тахикардия. Фолиевая кислота (витамин В9) эффективна при макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии. В организме кислота фолиевая превращается в фолиниевую, которая и обладает физиологической активностью Возможны аллергические реакции. Молграмостим (лейкомакс) — рекомбинантный препарат гранулоцитарно - макрофагального колониестимулирующего фактора. Применяют при лейкопении, вызываемой противоопухолевыми средствами, а также при временной лейкопении после пересадки костного мозга. |