Документ Microsoft Word. Суппозиторные основы
 Скачать 19.72 Kb.
|
|
Суппозиторные основы Для приготовления суппозиторных лекарственных форм должны использоваться основы, имеющие специфические особенности. К суп-позиторным основам предъявляются следующие требования: — должны быть достаточно твердыми при комнатной температуре и плавиться (или растворяться) при температуре не выше, чем 37 °С, то есть должны иметь способность резко переходить от твердого состояния к жидкости, минуя стадию размягчения — мазе-видную стадию, обладать достаточной вязкостью, отсутствием запаха, обеспечивать максимальный контакт между лекарственными веществами и слизистой оболочкой; — должны быть химически и фармакологически индифферентными, не обладать раздражающим действием и не изменяться под действием внешних факторов (света, тепла, влаги, кислорода воздуха, микроорганизмов); — должны легко приобретать соответствующую форму, смешиваться с возможно большим количеством лекарственных веществ, не взаимодействовать с ними и быть стойкими при хранении; — должны легко высвобождать лекарственные вещества, способствовать проявлению их фармакологического действия, что зависит как от свойств основ, так и от способа введения лекарственных веществ в основу, — должны обладать соответствующими реологическими показателями и оптимальными структурно-механическими свойствами. Качество основ определяется по НТД. При проверке качества жировых основ предусматривается определение температуры плавления, кислотного и йодного чисел (они не должны превышать установленных для этих основ значений), испытания на отсутствие посторонних примесей. Весьма важное значение для качества основ имеют их твердость и пластичность, от которых зависит удобство введения приготовленных на этих основах суппозиториев. Для определения твердости жировых основ пользуются прибором Осминина, который показывает величину нагрузки в г/см, необходимую для того, чтобы брусок масла стандартной величины был разрезан проволокой диаметром 0,25 см в течение 1 минуты. С этой целью может быть использован «пенетрометр», при применении которого измеряется глубина погружения в масло стандартного конуса определенного веса в течение установленного времени, а также «твердометр» и некоторые другие приборы. В настоящее время для приготовления суппозиториев применяется обширный ассортимент основ, различающихся по физико-химическим свойствам, которые можно разделить на 2 группы; гидрофобные и гидрофильные. Гидрофобные основы. В качестве гидрофобных основ применяют масло какао, сплавы масла какао с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир типа А и Б, ланоль, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные для медицинского использования. Масло какао содержит до 30 % олеиновой кислоты, что является причиной его прогоркания (белеет и постепенно теряет ароматность). Его трудно использовать в жаркое время года: оно плохо эмульгирует воду и водные растворы (всего 4—5 %). Масло какао содержит жизнеспособные микроорганизмы, поэтому свечи, которые содержат растворы лекарственных средств, плесневеют, а лекарственные средства разлагаются. Масло лавра черемшатого (Oleum Cinnamomi pedunculati) получают из ядер плодов лавра. Оно представляет собой массу желтоватого цвета твердой консистенции, приятного ароматического вкуса, тает во рту, занимает по качеству промежуточное место между кокосовым маслом и маслом какао. Температура плавления 34—35 °С. Очень важно, что при этой температуре масло, минуя мазеподобную консистенцию, сразу переходит в жидкое состояние. Масло лавра черешчатого в виде суппозиториев имеет такие же свойства, как и масло какао. Масло кариандровое (Oleum Coriandri) получают как побочный продукт из остатков семян после отгонки эфирного масла. В жирном кориандровом масле содержится около 50 % плотной части, которая состоит из триглицеридов петрозелиновой кислоты, имеющей температуру плавления 30—31 °С. Масло может быть использовано как суппозиторная основа в качестве заменителя масла какао. Из растений семейства зонтичных, кроме кориандрового масла, выделены и изучены жирные масла тмина, аниса. Твердая их часть состоит в основном из триглицеридов петрозелиновой кислоты, которая содержится в количестве около 20%, температура плавления их 29—31,5°С. По физико-химическим и другим свойствам перечисленные масла приближаются к кориандровому, поэтому могут быть использованы в качестве суппозиторных основ. Гидрофильные основы. Вкачестве гидрофильных основ используют: желатино-глицериновые и мыльно-глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов различной молекулярной массы и другие, разрешенные к медицинскому применению. Процесс всасывания лекарственных средств из этих основ происходит независимо от температуры их плавления, так как всасывание обусловлено лишь быстротой диффузии лекарственных средств из основы и скоростью растворения самих основ. Эти основы могут применяться для приготовления свечей, шариков и палочек только методом выливания. Желатино-глицериновая основа (Massa gelatinosa) состоит из желатина, глицерина и воды, которые в разных фармакопеях прописываются в различных соотношениях. Содержание желатина в основе может варьировать в пределах от 10 % (Франция) до 20 % (Венгрия). Плотность желатино-глицериновой основы зависит от количества желатина: чем его меньше, тем основа мягче и плавится быстрее. От количества глицерина зависит степень высыхания основы, особенно при длительном хранении: чем больше глицерина, тем высыхание ее происходит медленнее. Поэтому в зависимости от требований, предъявляемых к основе, меняют количество входящих в нее составных частей. Она хорошо поглощает вещества, растворимые в воде и глицерине. Официнальная пропись желатино-глицериновой основы: желатина — 1 часть, воды — 2 части, глицерина — 5 частей. Приготовление основы: измельченный желатин заливают водой очищенной комнатной температуры и оставляют набухать на 30—40 минут, после чего добавляют глицерин и нагревают до образования прозрачной однородной массы. Готовой основы должно быть получено 8,0 г. Желатино-глицериновая основа имеет ряд недостатков. Вследствие малой механической прочности она чаще всего используется для приготовления вагинальных суппозиториев. При введении значительного количества электролитов наблюдается явление синерезиса. Студни также несовместимы с кислотами, щелочами и вяжущими средствами. Желатин с солями тяжелых металлов образует нерастворимые продукты. При хранении желатино-глицериновая основа быстро высыхает и плесневеет, так как она является хорошей средой для развития микроорганизмов. Мыльно-глицериновая основа (Massa sapo-glycerinata) представляет собой раствор мыла в глицерине. Готовят эту основу различными методами в зависимости от исходных составных частей и их количества. Австрийская и Польская фармакопеи рекомендуют готовить мыло из кислоты стеариновой и натрия карбоната. По фармакопеям других стран (США, Венгрия, Голландия) основы получают путем сплавления готового медицинского мыла с глицерином. В Венгерской фармакопее приведена следующая пропись: мыла медицинского — 10 частей, глицерина — 90 частей, воды — 10 частей. |