Адреномиметик. Адреномиметики. Тема 3 адреномиметики
 Скачать 210.31 Kb.
|
|
ТЕМА 3.3 АДРЕНОМИМЕТИКИ Цель: Изучить классификацию, механизм действия и эффекты адреномиметиков прямого и непрямого действия; возможные показания к применению; особенности фармакокинетики.Сформировать частично компетенции ОПК-1, ОПК-6, ОПК-8 Хронокарта: самостоятельная внеаудиторная работа студентов – 2 часа (изучение темы по учебнику — 50 мин; выписывание рецептов – 20 мин; проверка знаний по вопросам для самоконтроля — 10 мин; выполнение тестового задания — 10 мин) Вопросы для самостоятельной подготовки Локализация адренергических синапсов. Этапы синаптической адренергической передачи: синтез норадреналина, хранение, высвобождение, соединение с адренорецептором, инактивация (обратный захват, ферментативное расщепление МАО и КОМТ). Пути лекарственного воздействия на передачу возбуждения в адренергическом синапсе. Типы и подтипы адренорецепторов - α 1 , α 2 , β 1 , β 2 : локализация, эффекты при возбуждении. Структура и молекулярные основы функционирования адренорецепторов; роль G-белков. Классификацияадреномиметических средств: α 1 адреномиметики. Фенилэфрин (мезатон): влияние на тонус сосудов и функцию глаза. Применение. Побочные эффекты, связанные с вазоконстрикцией. α 2 адреномиметики. Резорбтивного действия: клонидин (клофелин)- механизм гипотензивного, седативного и болеутоляющего действия. Тизанидин (сирдалуд)- механизм миорелаксирующего действия (влияние на рефлекторную активность спинного мозга). Местного действия: нафазолин (нафтизин), оксиметазолин (назол), ксилометазолин (галазолин), тетризолин - влияние на тонус сосудов. Применение и побочные эффекты. Синдром отмены, характерный для клонидина и α 2 -адреномиметиков местного действия. β 1 адреномиметики. Добутамин: влияние на рабочие и проводящие кардиомиоциты. Использование кардиотонического действия в лечебной практике. β 2 адреномиметики. Короткого (сальбутамол, тербуталин, фенотерол, гексопреналин) и длительного действия (сальметерол, формотерол). Влияние на гладкомышечные органы, метаболическое действие. Применение, побочные эффекты. β 1 , β 2 адреномиметики. Изопреналин (изадрин): влияние на сердце, гладкомышечные органы, метаболическое действие. Применение, побочные эффекты. α 1 , α 2 , β 1 адреномиметики. Норэпинефрин (норадреналин): влияние на сердечно-сосудистую систему. Применение. Побочные эффекты, связанные с вазоконстрикцией. α 1 , α 2 , β 1 , β 2 адреномиметики. Эпинефрин (адреналин): влияние на сердечно-сосудистую систему, гладкомышечные органы, метаболическое действие. Применение, побочные эффекты. адрено- и дофаминомиметики. Дозозависимое действие дофамина на сосуды и сердце, использование при шоке, побочные эффекты. Непрямые адреномиметики (симпатомиметики). Эфедрин: влияние на синаптическую адренергическую передачу. Действие на сердечно-сосудистую систему, гладкомышечные органы, ЦНС. Применение, побочные эффекты. Выписать рецепты: добутамин; сальбутамол (дозированный аэрозоль); эпинефрин в/в в дозе 300 мкг; тизанидин; клонидин под язык Фармакологический справочник Добутамин dobutaminum; торговая марка - добутрекс (dobutrex). Форма выпуска: порошок для иъекций 250 мг во флаконе. В/в инфузия. Дети, взрослые: 3 – 10 мкг/кг/мин. Растворитель: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы. Концентрация: 250 мг/ 250 мл = 1000 мкг / мл. Нафазолин naphazolinum; торговая марка нафтизин (naphthyzinum). Форма выпуска: 0,05% и 0,1% раствор во флаконах по 5 и 10 мл (капли в нос); глазные капли 0,05% раствор 5 мл. В нос Дети 2 – 12 лет: 1 капля 0,05% раствора 3 раза в день. Дети > 12 лет и взрослые: 2 капли 0,05% раствора 3 раза в день, продолжительность лечения < 3 суток. Глазные капли Дети> 6 лет и взрослые: 1 – 2 капли каждые 4 часа, продолжительность лечения < 3 cуток. Сальбутамол salbutamolum. Форма выпуска: капсулы с порошком для ингаляций 200 мкг и 400 мкг; дозированный аэрозоль 100 мкг/доза; раствор для ингаляций: ампулы 2,5 мг/ 2,5 мл. Дозированный аэрозоль (100 мкг/ доза) Дети < 12 лет: 1 – 2 дозы вдыхать 4 раза в сутки. Дети > 12 лет и взрослые: 1 – 2 дозы вдыхать 4 – 6 раз в сутки. Ингаляции через влажный распылитель: 2,5 мг растворяют в 1 – 2,5 мл 0,9% NaCl. Дети < 5 лет: 1,25 – 2,5 мг 4 – 6 раз в сутки. Дети > 5 лет и взрослые: 2,5 – 5 мг 4 – 6 раз в сутки. Тизанидин tizanidinum; торговая марка сирдалуд. Форма выпуска: табл. 2 мг, 4 мг и 6 мг. Взрослые, внутрь: 4 мг 3-4 раза в сутки; максимальная доза 36 мг/сут. Эпинефрин epinephrinum; торговая марка адреналина гидрохлорид (adrenalini hydrochloridum). Форма выпуска: инъекционный раствор в ампулах 1 мг/1 мл. Бронхоспазм Дети, п/к: 10 мкг/кг, макс. доза 500 мкг. Взрослые, в/м, п/к: 100- 500 мкг, повторяют с интервалами 10 мин- 4час; в/в: 100- 250 мкг; максимальная разовая доза 1 мг. Брадикардия, дети В/в: 10 мкг/кг, при необходимости повторяют каждые 3 -5 мин; максимальная общая доза 1 мг. Артериальная гипотония, при неэффективности добутамина и дофамина В/в инфузия. Растворитель: 5% глюкоза или 0,9% раствор натрия хлорида. Концентрация: 5 мг/500 мл= 10 мкг/мл. Скорость инфузии: у взрослого начинают с 1- 4 мкг/мин (1 мкг/мин= 6 мл /час), при необходимости скорость увеличивают; у детей- 0,1- 1 мкг/кг/мин. Асистолия (отсутствие сокращений сердца) Взрослые в/в: 1 мг каждые 3-5 мин; при неэффективности 2- 5 мг каждые 3- 5 мин. Новорожденные в/в, эндотрахеально: 10-30 мкг/кг (разведение 1: 10000), при необходимости повторяют каждые 3-5 мин; Дети старше 1 месяца в/в, внутрикостно, эндотрахеально: 10- 200 мкг/кг, повторяют каждые 3-5 мин. Клонидин, clolidinum; торговая марка – клофелин (clofelinum). Форма выпуска: табл. 150 мкг и 75 мкг, инъекционный раствор 100 мкг в ампулах 1 мл. Внутрь - Дети: 5-10 мкг/кг/сут в 2-3 приёма (до 900 мкг/сут).Взрослые: 100 мкг 2 раза в сутки (до 1,2 г/сут в 2-4 приема). Взрослые, снятие гипертонического криза: 0,2 мг, затем по 0,1 мг каждый час до общей дозы 0,7 мг или снижения диастолического АД на 20 мм рт. ст. В/в, в/м, п/к - Взрослые, снятие гипертонического криза (при неэффективности приема внутрь): 0,05-0,15 мг Вопросы для самоконтроля 1. Перечислите эффекты возбуждения α- и β-адренорецепторов. 2. Каков механизм действия адреномиметиков прямого действия (связь рецепторов с G-белками, эффекторы, внутриклеточные посредники)? 3. Каков механизм действия симпатомиметиков? 4. Какие эффекты характерны для эпинефрина? Каковы показания к применению и побочные эффекты эпинефрина? 5. В чем различия в фармакодинамике норэпинефрина и эпинефрина? 6. Каков механизм миорелаксирующего действия тизанидина? 7. Каков механизм гипотензивного действия клонидина? Назовите показания для назначения. 8. Каковы показания к применению и побочные эффекты нафазолина? 9. Каковы показания к применению и побочные эффекты β 2 - адреномиметиков? Тестовые задания для самоконтроля знаний Выбрать 1 правильный ответ 1. КАКОЙ ФАРАМАКОЛОГИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ ХАРАКТЕРЕН ДЛЯ ФЕНИЛЭФРИНА: А) сужение кровеносных сосудов Б) увеличение ЧСС В) расширение кровеносных сосудов Г) расслабление гладкой мускулатуры бронхов 2. С КАКОЙ ЦЕЛЬЮПРИМЕНЯЕТСЯ ДОБУТАМИН А) для повышения сосудистого тонуса при сосудистой недостаточности Б) для расслабления гладкой мускулатуры при бронхоспазме В) для снижения АД при артериальной гипертензии Г) для повышения сократимости миокарда при острой сердечной недостаточности 3. КАКОЙ ПРЕПАРАТ ПРИМЕНЯЕТСЯ ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ БРОНХОСПАЗМА: А) сальбутамол Б) добутамин В) фенилэфрин Г) клонидин 4. ПОКАЗАНИЕ К ПРИМЕНЕНИЮ ЭПИНЕФРИНА: А) гипертензивный криз Б) приступ стенокардии В) анафилактический шок 5. КАКОЙ ПРЕПАРАТ ОБЛАДАЕТ ЦЕНТРАЛЬНЫМ ГИПОТЕНЗИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ: А) фенилэфрин Б) клонидин В) добутамин Г) фенотерол 6. КАКОЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ ХАРАКТЕРНО ДЛЯ ТИЗАНИДИНА: А) бронхорасширяющее Б) кардиотоническое В) сосудосуживающее Г) центральное миорелаксирующее ТЕМА 3.3 АДРЕНОМИМЕТИКИ ЦЕЛЬ: Изучить классификацию, механизм действия и эффекты адреномиметиков прямого и непрямого действия; возможные показания к применению; особенности фармакокинетики.формировать компетенции ОПК-1, ОПК-6, ОПК-8 ПЛАН - ХРОНОКАРТА занятия (200 мин.) 1. Организационные мероприятия - 5 мин. 2. Выполнение задания для оценивания самостоятельной внеаудиторной работы – 20 мин. 3. Заполнение таблиц с обсуждением результатов – 20 мин 4. Перерыв – 5 мин 5. Заполнение таблиц с обсуждением результатов – 25 мин 6. Решение ситуационных задач — 20 мин 7. Перерыв – 10 мин 8. Решение ситуационных задач – 45 мин 9. Перерыв – 5 мин 10. Решение ситуационных задач– 30 мин 11. Выполнение задания для выходного контроля – 15 мин Заполнить таблицу: «Фармакодинамика эпинефрина (адреналина)» рганы, тип адренорецептора Эффекты при возбуждении Применение Побочные эффекты Сердечно- сосудистая система: сердце сосуды Гладко-мышечные органы Метаболические функции Заполнить таблицу: «Фармакодинамика α 1 -адреномиметиков» Локализация α 1 -адренорецепторов Эффекты при возбуждении Применение Побочные эффекты α- 1 А гладкие мышцы предстательной железы, шейки мочевого пузыря α- 1B гладкие мышцы сосудов (артериол и вен) радиальная мышца радужки Заполнить таблицу: «Фармакодинамика α 2 -адреномиметиков (нафазолина, ксилометазолина, клонидина, тизанидина)» Локализация α 2- адренорецепторов Эффекты при возбуждении Применение. Используемые средства Побочные эффекты Внесинаптические: - гладкие мышцы сосудов Пресинаптические: - нервные окончания Постсинаптические: - нейроны ядра барорецепторного рефлекса в солитарном тракте продолговатого мозга Заполнить таблицу: «Фармакодинамика β 1 -адреномиметиков» Локализация β 1 - адренорецепторов Эффекты при возбуждении Применение Побочные эффекты Сердце: а) проводящие кардиомиоциты: синоатриального узла атриовентрикулярного узла волокон Пуркинье б) рабочие кардиомиоциты Почки: околоклубочковые клетки (ЮГА) Заполнить таблицу: «Фармакодинамика β 2 -адреномиметиков» Локализация β 2 - адренорецепторов Эффекты при возбуждении Применение. Используемые средства Побочные эффекты • кровеносные сосуды (артериолы и вены) • эпителий ресничного тела • бронхи • миометрий • гепатоциты • скелетные мышцы Решить ситуационные задачи Задача 1. В послеоперационном периоде у пациента развилась острая сосудистая недостаточность Какой лекарственный препарат следует назначить для восстановления артериального давления? К какой фармакологической группе он относится? Механизм действия? При ответе схематично нарисовать симпатический нерв, иннервирующий артериальный сосуд. Какие нежелательные побочные эффекты могут развиться при его введении? Задача 2. Во время кардиохирургической операции у пациента произошла остановка сердца. • Какой лекарственный препарат следует назначить для восстановления работы сердца? • К какой фармакологической группе он относится? • Механизм действия? При ответе схематично нарисовать симпатический нерв, иннервирующий сердце. • Какие нежелательные побочные эффекты могут развиться при его введении? Задача 3. Пациент с бронхиальной астмой длительно принимает адренергический лекарственный препарат для расслабления бронхов • Какой лекарственный препарат следует назначить для расслабления бронхов? Оптимальный путь введения? • К какой фармакологической группе он относится? • Механизм действия? При ответе схематично нарисовать бронхи, обозначить адренорецепторы. • Какие нежелательные побочные эффекты могут развиться при его введении? Задача 4. Беременная женщина с сахарным диабетом поступила в больницу с угрозой преждевременных родов. Ей назначили адренергический препарат для расслабления миометрия • Какой лекарственный препарат назначен для расслабления миометрия? • К какой фармакологической группе он относится? • Как изменится уровень глюкозы в крови при его введении? Задача 5. Пациент с острым ринитом был назначен препарат в форме назального спрея для облегчения дыхания • Какой лекарственный препарат был назначен? • К какой фармакологической группе он относится? • Механизм действия? • Какие нежелательные побочные эффекты могут развиться при его применении? Задача 6. Пациент для купирования гипертензивного криза принял по назначению врача адренергический лекарственный препарат сублингвально. • Какой лекарственный препарат был назначен для снижения артериального давления? • К какой фармакологической группе он относится? • Механизм действия? • Какие нежелательные побочные эффекты могут развиться при его введении? Задача 7. У пациента после введения бензилпенициллина развился анафилактический шок. • Какие симптомы характерны для анафилактического шока? • Какой адренергический препарат следует ввести пациенту? • К какой фармакологической группе он относится? • Механизм действия? • Какие нежелательные побочные эффекты могут развиться при его введении? |