Занятие №4. Тема занятия
Скачать 103.94 Kb.
|
ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ №4 Тема занятия. ГИПО- И ГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА Общая цель занятия. Изучить классификацию, механизмы действия гипотензивных средств разных групп, особенности фармакокинетики и фармакодинамики отдельных препаратов. Составить четкое представление о патогенетических принципах лечения гипертонической болезни и симптоматических гипертоний, купировании гипертонических кризов, терапии регионарных спазмов сосудов. Иметь представление о препаратах, применяемых при гипотензиях, обусловленных снижением периферического сопротивления сосудов и/или снижением сердечного выброса. Конкретные цели занятия Студент должен знать: - классификацию гипотензивных средств по локализации и механизму действия; - механизмы гипотензивного действия препаратов нейротропного, миотропного действия, препаратов влияющих на ренин–ангиотензиновую систему, диуретиков гипотензивного действия; - фармакологические эффекты и особенности действия препаратов отдельных групп; побочные эффекты и противопоказания к назначению; - препараты с максимальным эффективным действием при лечении гипертонической болезни различных степеней тяжести; - классификацию гипертензивных средств; - механизмы действия отдельных групп препаратов, применяемых при острой и хронической гипотензиях. Студент должен уметь: - выписывать рецепты на препараты изучаемых групп; - обосновать выбор препаратов при различных патологических состояниях; - выбрать дозу и путь введения препарата с учетом степени тяжести и наличия сопутствующей патологии, возможного взаимодействия лекарств. Контрольные вопросы: 1. Регуляция тонуса сосудов и уровня артериального давления. 2. Препараты центрального действия. Особенности механизма действия и фармакологических эффектов клофелина и моксонидина. 3. Препараты периферического нейротропного гипотензивного действия: ганглиоблокаторы, α-адреноблокаторы, β-адреноблокаторы, α, β-адреноблокаторы, симпатолитики. 4. Препараты миотропного гипотензивного действия. Механизмы сосудорасширяющего действия блокаторов Са2+-каналов (особенности действия препаратов дигидропиридинового ряда); активаторов К+-каналов; донаторов окиси азота. 5. Фармакологические эффекты и применение препаратов миотропного действия. 6. Механизм действия и фармакологические эффекты иАПФ. Показания к применению, побочные эффекты. 7. Механизм действия и фармакологические эффекты блокаторов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов вазопептидаз. 8. Сравнительная характеристика ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов вазопептидаз. 9. Механизм гипотензивного действия и фармакологические эффекты средств, влияющих на водно-солевой обмен (тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, петлевых диуретиков, антагонистов альдостерона). 10. Препараты для купирования гипертонических кризов. 11. Комплексная фармакотерапия гипертонической болезни. Принципы комбинированного применения препаратов для систематической терапии гипертонической болезни. 12. Классификация гипертензивных средств по локализации действия. 13. Механизм действия и эффекты средств, применяемых при острых гипотензиях: адреномиметиков, агонистов ангиотензиновых рецепторов. 14. Механизм действия и эффекты средств, применяемых при хронических гипотензиях: общетонизирующих средств и аналептиков. АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ (АГ) – состояние, при котором систолическое АД составляет 140 мм рт.ст. и выше и/или диастолическое АД 90 мм рт.ст. и выше. Если удается выявить причины АГ, то ее считают вторичной (симптоматической). При отсутствии явной причины гипертензии она является первичной, эссенциальной, идиопатической, а в России – гипертонической болезнью (ГБ). Вторичные АГ составляют 5-10% всех случаев артериальной гипертензиии, остальные случаи – ГБ. АГ считают злокачественной при уровне диастолического АД выше 120 мм рт.ст. Основные факторы, определяющие уровень АД – сердечный выброс и ОПСС. Выделяют ряд факторов, участвующих в развитии ГБ. К эндогенным нейро-гуморальным факторам, регулирующим АД, относятся симпатическая нервная система, ренин-ангиотензиновая система, баро- и хеморецепторы, вазопрессорные (вазопрессин, нейропептид Y, простагландин F2α, тромбоксан и др.) и вазодилатирующие вещества (ацетилхолин, брадикинин, гистамин, окись азота, простациклин, аденозин и др.). В настоящее время в лечении АГ применяют шесть основных групп препаратов: блокаторы медленных кальциевых каналов, диуретики, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов АТII, α-адреноблокаторы. Кроме того, на практике широко используются препараты центрального действия, комбинированные средства. Таблица 4-1. Классификация гипотензивных средств по локализации и механизму действия
Таблица 4-2. Механизмы действия гипотензивных средств
Основные принципы лекарственного лечения можно сформулировать из трех тезисов:
Рациональными комбинациями для лечения тяжелой АГ следует считать:
При назначении препаратов в составе комбинированной терапии следует учитывать возможный эффект взаимодействия с другими лекарственными средствами, который может быть различным. Таблица 4-3. Взаимодействие гипотензивных с препаратами разных групп
В связи с тем, что у одного больного часто имеется сразу два и более заболевания сердечно-сосудистой системы (АГ + стенокардия, АГ + аритмии и др.), проведение гипотензивной терапии ведется с учетом сопутствующего заболевания. Таблица 4-4. Выбор лекарственных препаратов для лечения АГ в зависимости от сопутствующих заболеваний
Таблица 4-5. Побочные эффекты и противопоказания к применению гипотензивных средств
При лечении пожилых пациентов с изолированной систолической гипертонией и отечным синдромом в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии рекомендованы тиазидные и тиазидоподобные диуретики (Рекомендации ВОЗ 2003; ВНОК 2004гг.). Наряду с пролонгированными антагонистами Са2+ тиазидные диуретики являются наиболее эффективными гипотензивными средствами по данным показаниям. Одним из препаратов выбора данной группы является индапамид, оказывающий помимо диуретического еще и сосудорасширяющее действие. Механизм вазодилатирующего действия препарата связан с:
Гипотензивный эффект антагонистов Са2+ связан с периферической вазодилатацией. При этом происходит не только снижение АД, но и повышается приток крови к сердцу, головному мозгу, почкам. Гипотензивный эффект сочетается с умеренным натрийуретическим и диуретическим эффектом, что приводит к дополнительному ↓ОПСС и ОЦК.
Основные фармакологические эффекты иАПФ:
Побочные эффекты и АПФ
Блокаторы рецепторов АТ II - лозартан, ирбесартан, эпрозартан, вальсартан, являются препаратами выбора при появлении сухого кашля на фоне лечения иАПФ. Одним из наиболее тяжелых и распространенных осложнений АГ является гипертонический криз- состояние, требующее срочного и неотложного снижения АД. Для незамедлительного снижения АД применяют лекарственные средства, начало действия которых варьирует от 1 до 10-20 минут после в/в введения: натрия нитропруссид, эналаприл, гидралазина гидрохлорид, диазоксид, фентоламин, фуросемид, клонидин.
При неосложненном течении гипертонического криза (требуется ↓АД в течение нескольких часов) применяют лекарственные средства, начало действия которых варьирует от 5 до 60 минут после приема внутрь или сублингвально: клонидин, нифедипин, каптоприл.
Таблица 4-6. Сравнительная характеристика гемодинамических эффектов α и β –адреноблокаторов
1 при систематической терапии ГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА Различают физиологическую гипотонию (у тренированных спортсменов, поспрандиальную гипотонию) и патологическую гипотонию. Патологическая гипотония включает первичную, или эссенциальную гипотонию (гипотоническая болезнь), идиопатическую ортостатическую гипотонию и симптоматические формы заболевания. Большинство авторов диагностирует хроническую артериальную гипотонию при снижении СД ниже 100-110 мм. рт. ст., а ДД ниже 50-60 мм. рт. ст. в покое. Ортостатическая гипотония - форма транзиторной гипотонии возникающая при переходе пациента из горизонтального в вертикальное положение и вызывающая недомогание Первичная артериальная гипотония (нейроциркуляторная дистония) - заболевание, при котором понижение АД обусловлено нарушением функции аппарата, регулирующего кровообращение, и возникает первично. Характеризуется симптомами недостаточной перфузии органов (головокружение, тошнота, тахикардия). Гипотоническая болезнь - это выраженная стойкая форма нейроциркуляторной гипотонии. Таблица 4-7. Классификация симптоматических гипотоний
Таблица 4-8. Классификация средств, повышающих тонус сосудов
Таблица 4-9. Показания к применению и побочные эффекты гипертензивных средств
Задания для самоподготовки: Задание 1. Определить фармакологическое действие антагонистов кальция
Задание 2. Определить препарат в соответствии с локализацией действия. ________________________________________________________________________________________________________________________________________ ____________________________________________________________________ Задание 3. Укажите рациональные комбинации гипотензивных средств:
Задание 4. Укажите группы средств, которые вызывают указанные фармакологические эффекты:
Задание 5. Объясните причины терапевтической неэквивалентности лекарственных препаратов при лечении ГБ различной тяжести
____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ Задание 5. Укажите препараты выбора по показаниям:
Задание 6. Определите гипертензивные средства
Задания для самоконтроля I. Определите вещество: Алкалоид, по химическому строению близок к кофеину, расширяет сосуды, понижает АД, оказывает непосредственное влияние на гладкую мускулатуру, обладает мочегонным эффектом. Применяется при лечении ГБ, ИБС в межприступном периоде. _______________________ II. Неорганическое соединение, понижает АД за счет миотропного действия, угнетает ЦНС, при в/в введении может вызвать наркоз. Уменьшает отек мозга. Применяется при гипертонических кризах. _______________________ III. Синтетическое соединение. Снижает сердечный выброс и ОПСС. Обладает α-адреномиметическим действием. Оказывает седативный эффект. Применяют для лечения ГБ и купирования гипртонического криза. _______________________ IV. Каким образом угнетают активность ренин-ангиотензивной системы -адреноблокаторы? 1.Угнетают секрецию ренина. 2.Ингибируют ренин. 3.Ингибируют ангиотензипреврашающий фермент. 4.Блокируют ангиотензиновые рецепторы. _______________________ V. Что характерно для омапатрилата? 1. Ингибирует ангиотензинпревращающий фермент и снижает образование ангиотензина II. 2. Ингибирует нейтральную эндопептидазу и уменьшает деградацию эндогенных сосудорасширяющих пептидов. 3. Является донатором окиси азота и действует подобно эндотелиальному релаксирующему фактору. _______________________ VI. Отметить ответы, соответствующие вопросам: 1. Средство, повышающее АД 2. Средство, гипотензивное действие которого связано со снижением ОЦК и ОПСС в связи с уменьшением ионов Na в организме 3.Средство, понижающее тонус вазомоторных центров 4. Средство, нарушающее превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2 5.Средство, оказывающее прямое миотропное действие на гладкие мышцы сосудов А. Клофелин Б. Периндоприл В. Оматпатрилат Г. Ангиотензинамид Д. Спиронолактон Е. Нифедипин Ж. Сульфат магния _______________________ VII. Совместите: Эффекты: Препараты: 1.Препарат, усиливающий гипо- тензивный эффект клофелина Спиронолактон 2. Препарат, ослабляющий гипо- тензивный эффект симпатолитиков Дигитоксин 3. Препарат, препятствующий развитию гипокалиемии под влиянием диуретиков Атропин 4. Препарат, усиливающий влияние β-блокаторов на сократимость и проводимость миокарда Гидрокортизон 5. Препарат, ослабляющий влияние β-блокаторов на сократимость и проводимость миокарда Хинидин _______________________ VIII. Отметить особенности резерпина по сравнению с октадином: 1.По эффективности при гипертензии превосходит октадин. 2.По эффективности при гипертензии уступает октадину. 3.Реже вызывает ортостатическую гипотензию. 4.Чаще вызывает ортостатическую гипотензию. 5.Обладает седативным действием. 6.Не действует на центральную нервную систему. _______________________ IX. При лечении α-адреноблокаторами происходит: 1)Уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления. 2)Увеличение объема циркулирующей крови. 3)Уменьшение образования ренина. 4)Увеличение образования ренина. _______________________ X. При использовании каких гипотензивных средств возможно развитие ортостатической гипотензии. 1.Ганглиоблокаторы. 2.Симпатолитики. 3.Средства миотропного действия. 4.Средства, влияющие на водно-электролитный баланс. 5.β-адреноблокаторы. 6. α -адреноблокаторы. _______________________ XI. У больных артериальной гипертонией и сердечной недостаточностью для снижения АД целесообразно использовать: 1)Клофелин, 2)Пропранолол, 3)Каптоприл, 4)Допегит. _______________________ XII. Отметить побочные эффекты, которые могут наблюдаться при применении анаприлина. 1.Сердечная недостаточность. 2.Выраженная брадикардия. 3.Угнетение атриовентрикулярной проводимости. 4.Ортостатическая гипотензия. 5.Повышение тонуса бронхов. 6.Повышение тонуса периферических сосудов. _______________________ Ситуационные задачи 1.У больной с повышенными цифрами АД, страдающей ГБ в течение нескольких лет, для стимуляции родовой деятельности был применен лекарственный препарат, усиливающий сократительную способность миометрия. Однако после применения препарата АД еще больше повысилось. Какой препарат был применен? Какой препарат следовало назначить в данной ситуации? __________________ 2. У больного ГБ после приема лекарственного средства АД заметно снизилось. Однако у него появилась мышечная слабость, вялость. Перечисленные симптомы постепенно в течение суток прошли. Какой препарат мог вызвать подобные побочные эффекты? Какой препарат должен был быть принят одновременно с данным препаратом с целью предупреждения возникшего осложнения? _______________________ 3. Больной, имеющий в анамнезе язвенную болезнь желудка, обратился к врачу с жалобами на слабость по утрам, головокружение при вставании, расплывчатость очертаний предметов, частые обмороки. Указанные симптомы постепенно прошли после систематического применения препарата в течение двух недель, однако больной стал жаловаться на учащенное мочеиспускание, кожный зуд и потливость. Какой препарат был назначен, и чем были вызваны побочные эффекты? _______________________ Выписать:
|