Главная страница
Навигация по странице:

  • Линименты (или жидкие мази)

  • Фармакопейные прописи линиментов

  • ОБЩИЕ ПРАВИЛА ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛИНИМЕНТОВ

  • ЧАСТНАЯ ТЕХНОЛОГИЯ ЛИНИМЕНТОВ

  • Комбинированные линименты

  • КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА, ХРАНЕНИЕ И СОВЕРШЕНСТВОВАНИЕ ТЕХНОЛОГИИ ЛИНИМЕНТОВ

  • Учебник для студентов фармацевтических вузов и факультетов Под редакцией


    Скачать 6.03 Mb.
    НазваниеУчебник для студентов фармацевтических вузов и факультетов Под редакцией
    Дата04.01.2023
    Размер6.03 Mb.
    Формат файлаdoc
    Имя файлаTikhonov_Aptechnaya_tekhnologia-2.doc
    ТипУчебник
    #872678
    страница34 из 78
    1   ...   30   31   32   33   34   35   36   37   ...   78
    РАЗДЕЛ 3

    МЯГКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
    Глава 21

    ЛИНИМЕНТЫ (LINIMENTA)
    ХАРАКТЕРИСТИКА И КЛАССИФИКАЦИЯ ЛИНИМЕНТОВ

    Линименты (или жидкие мази) лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густые жидкости или студенистые массы, плавящиеся при температуре тела.

    Линименты занимают как бы промежуточное положение между жидкими и мягкими лекарственными формами: они очень близки к другим группам мазей по используемым веществам, способу применения, в то же время технологические приемы приготовления, жидкая консистенция объединяют их с жидкими лекарственными формами.

    Название линиментов происходит от лат. linire— втирать и указывает на способ применения данной лекарственной формы — путем втирания в кожу. Этот характерный признак отличает линименты от других групп мазей и жидких лекарственных форм для наружного применения (капель, промываний, примочек).

    Линименты — древняя лекарственная форма, не потерявшая своего значения и в настоящее время. В ГФ XI линименты включены в состав общей статьи «Мази». В ГФ X они выделены в отдельную статью № 376 «Линименты».

    В справочнике М. Д. Машковского «Лекарственные средства» приведено около 20 прописей линиментов. Фармакопейные прописи линиментов представле ны в табл. 22.

    Современная экстемпоральная рецептура линиментов разнообразна и может быть достаточно сложной. Значительное количество линиментов выпускается промышленностью. Это линименты-растворы: капсин, капситрин, перцово-камфор-ный, перцово-аммиачный, хлороформный сложный, метилсалицилата сложный, скипидарный сложный, санитас; линименты-эмульсии: аммиачный, нафтальгин; линименты-суспензии: бальзамический по Вишневскому; комбинированные линименты: левомицетина, стрептоцида.

    Широкое применение линиментов в медицинской практике обусловлено их преимуществами:

    — лекарственные вещества из линиментов легко всасываются кожей, то есть обладают, высокой биологической доступностью;

    — по сравнению с мазями линименты легче наносятся на кожу;

    — меньше оставляют следов на коже и одежде больного. Недостатки данной лекарственной формы:

    — невысокая стабильность ряда прописей;

    — неудобство транспортировки.

    Таблица 2

    Фармакопейные прописи линиментов



    Классификация линиментов. Существуют медицинская и физико-химическая классификации (схема 10). По терапевтическому действию линименты бывают аналъгезирующие, раздражающие (отвлекающие), противовоспалительные, вяжущие, высушивающие, инсектицидные, фунгицидные. Чаще всего встречаются анальгези-рующие и раздражающие линименты.

    Схема 10

    КЛАССИФИКАЦИЯ ЛИНИМЕНТОВ



    По физико-химической природе линименты представляют собой дисперсные системы с жидкой дисперсионной средой. По характеру дисперсионной среды линименты разделяют на жирные, спиртовые, мыльно-спиртовые, вазолименты.

    Жирные линименты (LinimentapinquiaseuOlimenta) в качестве дисперсионной среды содержат жирные масла или жироподобные вещества (ланолин). Наиболее часто используют подсолнечное, льняное, касторовое масла. В состав жирных линиментов могут входить как жидкие лекарственные вещества (хлороформ, скипидар, эфир, деготь), так и порошкообразные (камфора, ментол, новокаин, дерма-тол и др.).

    Спиртовые линименты (Linimentaspirituosa) содержат спирт либо настойки (чаще всего настойку перца стручкового), а также различные лекарственные вещества.

    Мыльно-спиртовые линименты (Saponimenta) в качестве дисперсионной среды содержат спиртовые растворы мыла. Они могут быть жидкие (если содержат калиевое мыло) или плотные, студневидные (если содержат натриевое мыло). При втирании в кожу вызывают эмульгирование кожного жира, поэтому быстро проникают в нее, увлекая лекарственные вещества.

    Вазолименты (Vasolimenta) характеризуются наличием вазелинового масла. В связи с химической инертностью вазелинового масла они достаточно устойчивы при хранении.

    В настоящее время мыльно-спиртовые линименты и вазолименты применяются редко.

    По типу дисперсных систем линименты разделяют на гомо-и гетерогенные. К гомогенным относятся линименты-растворы и экстракционные, к гетерогенным линименты-суспензии, эмульсии и комбинированные.
    ОБЩИЕ ПРАВИЛА ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛИНИМЕНТОВ

    Линименты готовят по общим правилам приготовления жидких лекарственных форм в соответствии с «Инструкцией по приготовлению в аптеках лекарственных форм с жидкой дисперсионной средой».

    Гомогенные линименты готовят обычно непосредственно в сухой склянке для отпуска. При этом следует помнить, что густые и вязкие жидкости (жирные масла, деготь и др.), а также жидкости, отличающиеся по плотности от воды (эфир, хлороформ, метилсалици-лат, скипидар), отпускают по массе.

    Растворимые лекарственные вещества вводят в состав линиментов в соответствии с их растворимостью в прописанных компонентах — растворяют в том растворителе, в котором они лучше растворимы, а затем смешивают с остальными ингредиентами.

    При приготовлении линиментов-суспензий нерастворимые в прописанных жидкостях лекарственные вещества измельчают в ступке, используя правило Дерягина, а затем смешивают с жидкими компонентами. Так как дисперсионная среда в линиментах густая, вязкая, в состав суспензионных линиментов не вводят ПАВ, если они не прописаны врачом. Стабильность суспензии достигается за счет высокой вязкости среды.

    Эмульсионные линименты готовят с использованием эмульгаторов по общим правилам приготовления эмульсий. В ряде случаев эмульсионные линименты готовят в склянке для отпуска, поскольку эмульсия образуется легко. Летучие и пахучие вещества прибавляют в последнюю очередь.
    ЧАСТНАЯ ТЕХНОЛОГИЯ ЛИНИМЕНТОВ

    Линименты-растворы — это прозрачные смеси (истинные или коллоидные растворы) жирных масел с эфирными маслами, хлороформом, метилсалицилатом, эфиром, скипидаром. В их состав могут входить разнообразные твердые вещества, растворимые в прописанных жидкостях: камфора, ментол, анестезин и др. Типичным примером линимента-раствора является втирание скипидарное сложное:

    Rp.: Chloroformii 10,0

    Olei Helianthi

    Olei Therebinthinae aa 20,0

    Misce. Da. Signa. Втирать в больной сустав

    Линимент-раствор, в состав которого входит сильнодействующее, светочувствительное вещество — хлороформ, пахучее — скипидар и светочувствительное — подсолнечное масло. Все три жидких компонента взаиморастворимы друг в друге.

    В сухую тарированную склянку для отпуска из оранжевого стекла отвешивают 20,0 г масла подсолнечного, затем (не снимая с весов) 10,0 г хлороформа и в последнюю очередь 20,0 г скипидара. Укупоривают, взбалтывают до однородности и оформляют к отпуску.

    ППК

    Дата № рецепта

    Olei Helianthi 20,0

    Chloroformii 10,0

    Olei Therebinthinae 20,0

    Mобщ=50,0

    Приготовил: подпись

    Проверил: подпись
    Rp.: Mentholi 2,0

    Camphorae 3,0

    Olei Helianthi 80,0

    Methylii salicylatis 5,0

    Misce. Da. Signa. Втирать в больной сустав

    Линимент-раствор, в состав которого входят летучие, пахучие вещества — ментол и камфора, образующие эвтектическую смесь, пахучее, летучее, светочувствительное вещество — метилсалицилат, светочувствительное — подсолнечное масло.

    Прописанные сухие вещества (ментол, камфора), хорошо растворимы в подсолнечном масле, однако, ввиду образования эвтектической смеси их следует растворять поочередно или в отдельных порциях растворителя.

    В сухую склянку для отпуска из темного стекла помещают 2,0 г ментола, тарируют и отвешивают 80,0 г подсолнечного масла, растворяют (можно при нагревании на теплой водяной бане). После полного растворения ментола добавляют 3,0 г камфоры и растворяют. В последнюю очередь добавляют 5,0 г метилсалицилата. Укупоривают, встряхивают и оформляют к отпуску.

    К линиментам-растворам относятся также студневидные массы, плавящиеся при температуре тела. Например, йодо-хлороформно-парафиновый линимент — паста Розенталя.

    Rp.: Iodi 0,3

    Paraffini 15,0

    Spiritus aethylici 95 % 10 ml

    Chloroformii 80,0

    Misce. Da. Signa. Для теплых повязок

    Линимент-раствор в момент приготовления и применения, в состав которого входят два сильнодействующих светочувствительных вещества — йод и хлороформ. Йод медленно растворим в спирте, хорошо — в хлороформе, следовательно, лучше его растворять в хлороформе. Парафин растворим в хлороформе при нагревании. Хлороформ хорошо смешивается со спиртом.

    В сухую склянку для отпуска помещают 0,3 г йода, отвешенного на пергаментном кружочке, прибавляют 15,0 г измельченного на терке парафина, тарируют и отвешивают 80,0 г хлороформа. Затем неплотно закрывают пробкой и нагревают на теплой водяной бане (температура 40—50 °С) до растворения. После остывания добавляют 10 мл 95 % спирта.

    Укупоривают, взбалтывают до однородности. Оформляют к отпуску сигнатурой с дополнительными этикетками «Перед употреблением подогреть в теплой воде», «Хранить в прохладном темном месте», «Наносить сеточкой или точками».

    Нагревать хлороформ при растворении парафина необходимо очень осторожно, неплотно прикрыв склянку, чтобы не произошло разрыва флакона. Больного нужно предупредить о том, что перед применением линимент следует разогреть в теплой воде, приоткрыв крышку до полного растворения парафина. Наносить на кожу данный лекарственный препарат необходимо в виде сеточки или точками, а не по всей поверхности, так как паста Розенталя — линимент раздражающего действия и, если его втирать в кожу, он вызывает сильные ожоги.

    При приготовлении данного лекарственного препарата можно использовать готовый 10 % -ный раствор йода в 95 % спирте этиловом (при наличии в аптеке). В таком случае в склянке для отпуска в хлороформе растворяют парафин (при нагревании), а затем, после охлаждения, добавляют 7 мл 95 % спирта этилового и 3 мл 10 % -ного раствора йода.

    В состав пасты Розенталя могут входить разнообразные лекарственные вещества, например:

    Rp.: Iodi 1,0

    Kaliiiodidi 2,0

    Paraffini 20,0

    Spiritus aethylici 70 % 20 ml

    Chloroformii 130,0

    Misce. Da. Signa. Для теплых повязок

    Как известно из предыдущего материала, иод хорошо растворим в водных растворах калия йодида с образованием комплексного соединения, которое хорошо растворимо в спирте. Поэтому технология линимента по данной прописи будет следующей.

    В сухой склянке для отпуска из темного стекла в хлороформе растворяют парафин при нагревании. В подставке в 5,8 мл воды очищенной растворяют калия йодид, в полученном насыщенном растворе калия йодида растворяют йод. Прибавляют 14,6 мл 95 % спирта, переносят в склянку для отпуска с хлороформным раствором парафина, укупоривают, взбалтывают и оформляют к отпуску.

    Если в состав пасты Розенталя дополнительно входят другие лекарственные вещества, например, новокаин, ментол, атропина сульфат, то их вводят по общим правилам: растворяют в том растворителе, в котором они лучше растворимы: новокаин, атропина сульфат — в воде; ментол — в спирте, а затем смешивают с остальными компонентами.

    Линименты-суспензии — это двухфазные системы, представляющие собой тонкие взвеси нерастворимых в прописанных жидкостях порошкообразных лекарственных веществ.

    Чаще всего они включают такие вещества: цинка оксид, тальк, ксероформ, кальция карбонат, крахмал, сульфаниламидные препараты. В качестве дисперсионной среды используют глицерин, жирные масла, спирт, воду и др. Готовят их по общим правилам приготовления суспензий.

    Rp.: Xeroformii

    Picis liquidae Betulae aa 3,0

    Olei Ricini 100,0

    Misce. Da. Signa. Для нанесения на раны

    Линимент-суспензия, в состав которого входит пахучее вещество — деготь и нерастворимое в основе, пахучее, светочувствительное — ксероформ (линимент Вишневского). Для измельчения ксероформа в качестве подходящей жидкости целесообразно использовать деготь (менее вязкое вещество, чем касторовое масло).

    В ступку помещают 3,0 г отвешенного на ручных весах ксероформа, измельчают в сухом виде. Затем добавляют половинное количество дегтя (1,5 г) (отмеривают каплями) и измельчают ксероформ по правилу Дерягина. При перемешивании добавляют оставшиеся 1,5 г дегтя и по частям 100,0 г касторового масла (предварительно отвешенного в склянку для отпуска). Переносят в склянку для отпуска, укупоривают и оформляют.

    Линимент бальзамический по Вишневскому иногда называют мазью Вишневского, что связано со способом применения данного препарата — он не втирается в кожу, как большинство линиментов, а намазывается или накладывается на раны с помощью стерильной повязки.

    В прописи линимента по Вишневскому возможны замены: ксероформа — на дерматол, дегтя — на бальзам Шостаковского (вини-лин), масла касторового — на рыбий жир. Например:

    Rp.: Xeroformii3,0

    Vinilini (Balsami Schostakovsky) 6,0

    Olei Ricini 100,0

    Misce. Da. Signa. Для нанесения на раны

    Винилин (поливинилбутиловый эфир) — это густая вязкая жидкость специфического запаха, практически нерастворимая в воде, хорошо смешивающаяся с маслами. Приготовление препарата по данной прописи аналогично предыдущему рецепту.

    В настоящее время линимент по Вишневскому готовят преимущественно в заводских условиях. Для повышения стабильности в процессе хранения (предотвращение оседания ксероформа) в его состав вводят 5 % аэросила (предложено М. Т. Алюшиным).

    Rp.: Iodoformii 10,0

    Glycerini 45,0

    Spiritus aethylici 95 % 45 ml

    Misce, fiat linimentum

    Da. Signa. Для растираний

    Линимент-суспензия с нерастворимым в спирте и глицерине пахучим веществом — йодоформом.

    Йодоформ растирают в ступке в сухом виде, а затем прибавляют примерно 4,0—6,0 г глицерина, предварительно отвешенного во флакон (45,0 г), тщательно растирают и прибавляют остальной глицерин. Переносят из ступки во флакон для отпуска. Остатки суспензии смывают 45 мл спирта во флакон и оформляют к отпуску.

    Rp.: Zinci oxydi

    Talci aa 5,0

    Amyli

    OleiRicini aа 10,0

    Olei Helianthi 70,0

    Misce, fiat linimentum

    Da.Signa. Для повязок на ногу

    Линимент-суспензия, содержащий лекарственные вещества, нерастворимые в жирных маслах.

    В ступку помещают порошкообразные вещества в порядке прописывания, растирают, добавляют примерно 10,0 г масла подсолнечного (из отпускного широкогорлого флакона, в котором заранее взвешено 70,0 г масла подсолнечного), и тщательно измельчают до получения тонкой пульпы. Затем в 2—3 приема добавляют оставшееся масло и перемешивают, время от времени снимая массу со стенок ступки и пестика целлулоидной пластинкой. В освободившийся отпускной флакон взвешивают 10,0 г масла касторового, добавляют его в ступку и перемешивают до получения однородной массы. Готовый линимент переносят в отпускной флакон и оформляют к отпуску.

    Линименты-эмульсии — это двухфазные системы, которые могут быть эмульсией типа М/В или В/М. Они состоят из смеси жирных масел со щелочами или содержат растворы мыла. Эмульгатор или указан в прописи, или образуется в результате взаимодействия компонентов, входящих в состав линиментов. Типичный пример, представляющий собой эмульсию типа М/В, — линимент аммиачный, или летучий.

    Rp.: Olei Helianthi 74,0

    Solutionis Ammonii caustici 25 ml

    Acidi oleinici 1,0

    Misce. Da. Signa. Для втираний

    Эмульсионный линимент типа М/В, в состав которого входит пахучая жидкость, — раствор аммиака. Эмульгатором служит олеат аммония, образующийся в результате реакции нейтрализации. Эмульсия образуется легко, при взбалтывании двух жидкостей с эмульгатором, поэтому нет необходимости готовить в ступке.

    В склянку для отпуска отвешивают 74,0 г масла подсолнечного, добавляют 1,0 г олеиновой кислоты (каплями) и перемешивают. Затем добавляют 25 мл раствора аммиака, укупоривают и взбалтывают. Оформляют к отпуску.

    Линимент нестабилен и готовится на непродолжительное время. При хранении олеат аммония превращается в амид олеиновой кислоты (эмульгатор II рода), происходит обращение фаз эмульсии и она загустевает. Такой линимент отпуску не подлежит. М. Т. Алюшин предложил заменить масло подсолнечное в аммиачном линименте полидиэтилсилоксановой жидкостью — эсилоном-4. Аммиачный линимент, приготовленный на эсилоне-4, стабилен в течение года.

    К эмульсионным линиментам относится также широко применявшийся ранее при ожогах известковый линимент (ГФ VIII). Он состоит из равных частей льняного масла и известковой воды. Эмульгатором служит кальция олеат, образующийся при нейтрализации свободных жирных кислот льняного масла известковой водой. Поскольку это эмульгатор II рода, образуется эмульсия типа В/М. При приготовлении взбалтывают в склянке для отпуска равные части воды известковой и масла льняного. В настоящее время известковый линимент практически не применяется.

    Комбинированные линименты это сочетание различных дисперсных систем: эмульсий, суспензий, растворов. Готовят их по общим правилам приготовления отдельных дисперсных систем. Порошкообразные лекарственные вещества вводят в состав комбинированных линиментов в зависимости от их физико-химических свойств: растворимые в масле — в масляную фазу; растворимые в воде — в водную фазу до получения эмульсии; нерастворимые ни в воде, ни в масле — по типу суспензий в готовую эмульсию. Например:

    Rp.: Linimenti ammoniati 50,0

    Mentholi 0,5

    Misce. Da. Signa. Растирать поясницу

    Комбинированный линимент эмульсия-раствор, в состав которого входят пахучие, летучие вещества, — раствор аммиака и ментол; две вязкие жидкости — масло подсолнечное и кислота олеиновая. Ментол хорошо растворим в масле, следовательно, его нужно вводить в масляную фазу до получения эмульсии.

    В склянку для отпуска из темного стекла помещают 0,5 г ментола, тарируют и отвешивают 37,0 г масла подсолнечного, растворяют. Прибавляют 0,5 г кислоты олеиновой, растворяют, добавляют 12,5 мл раствора аммиака, укупоривают и энергично встряхивают.

    Примерами комбинированных линиментов являются линименты синтомицина (1 %, 5 % и 10 %), стрептоцида (5 %) и левомицетина (1%).

    Rp.: Laevomycetini 1,0

    Olei Ricini 20,0

    Emulgentis 9,0

    Thymoli 0,15

    seu Acidi salicylici 0,125

    Aquae purificatae ad 100,0

    Misce. Da. Signa. Для повязок

    Комбинированный линимент: эмульсия-суспензия-раствор. Масло касторовое с водой и эмульгатором (используют эмульгатор № 1 Угрюмова) образуют эмульсию. Левомицетин — нерастворим ни в воде, ни в масле, образует суспензию. Тимол (или кислота салициловая) вводится в качестве консерванта. Поскольку защита от микробного обсеменения необходима для водной фазы, консервант рациональнее растворить в воде.

    Для приготовления масло касторовое сплавляют с эмульгатором № 1, затем при интенсивном перемешивании добавляют раствор консерванта в теплой воде и эмульгируют. Левомицетин измельчают по правилу Дерягина и вводят в готовую эмульсию. Поскольку в состав прописи входит антибиотик (левомицетин), готовят в асептических условиях. В качестве эмульгатора можно также использовать твин-80 или эмульгатор Т-2.

    К затруднительным случаям приготовления линиментов относится следующая пропись:

    Rp.: Novocaini 0,5

    Chloroformii 10,0

    Mentholi 0,3

    Olei Helianthi 30,0

    Sol. Ammonii caustici 10 ml

    Misce. Da. Signa. Для втираний

    Комбинированный линимент: эмульсия-раствор, в состав которого входит два сильнодействующих светочувствительных вещества — новокаин и хлороформ; пахучие, летучие — ментол и раствор аммиака. Масло подсолнечное с раствором аммиака образует эмульсию.

    Схема 11

    СТРУКТУРНО-ЛОГИЧЕСКАЯ СХЕМА ТЕХНОЛОГИИ И КОНТРОЛЯ КАЧЕСТВА ЛИНИМЕНТОВ



    Эмульгатором служат аммонийные соли свободных жирных кислот масла подсолнечного. Поскольку свободных жирных кислот в маслах немного, эмульсия образуется грубодисперсная.

    Затруднение вызывает введение новокаина. Он нерастворим в маслах, хорошо растворим в воде. Однако в водном растворе аммиака из соляной соли новокаина выделяется четвертичное аммониевое основание новокаина, не растворимое в воде, но хорошо растворимое в хлороформе.

    В склянке для отпуска из темного стекла в масле подсолнечном растворяют ментол. В подставке в растворе аммиака растворяют новокаин. Выпавшее основание новокаина растворяют в хлороформе и добавляют в склянку для отпуска, укупоривают, энергично встряхивают и оформляют к отпуску.
    КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА, ХРАНЕНИЕ И СОВЕРШЕНСТВОВАНИЕ ТЕХНОЛОГИИ ЛИНИМЕНТОВ

    Контроль качества линиментов осуществляют по отклонению в массе, а также по органолептическим показателям: однородности, отсутствию посторонних включений, цвету, запаху.

    Упаковывают линименты обычно в стеклянные флаконы с навинчивающимися крышками. Согласно указаниям фармакопеи линименты, как и все мази, хранят в прохладном, защищенном от света месте, если нет других указаний в частных статьях. Гетерогенные линименты оформляют дополнительной этикеткой «Перед употреблением взбалтывать». Линименты густой консистенции отпускают в широкогорлых флаконах.

    Структурно-логическая схема технологии и контроля качества линиментов приведена на схеме 11.

    Совершенствование технологии линиментов проводится по нескольким направлениям.

    Использование средств малой механизации (установки для приготовления мазей УПМ-2; смесителя для эмульсий и суспензий — СЭС; размельчителя тканей РТ-2; дозаторов) позволяет не только ускорить и облегчить приготовление линиментов, но в ряде случаев при приготовлении эмульсионных линиментов и повысить их качество.

    Повышения стабильности ряда прописей линиментов можно достигнуть правильным подбором и использованием новых эмульгаторов, загустителей и т. п.

    Для повышения химической стабильности, замедления разложения липофильных основ перспективно использование антиоксидан-тов (а-токоферолов, бутилоксианизола и др.).

    Снижению микробной обсемененности способствует введение в состав линиментов консервантов (спирта бензилового, нипагина, нипазола, кислоты сорбиновой) и разработка новых видов упаковки.

    1   ...   30   31   32   33   34   35   36   37   ...   78


    написать администратору сайта