Вещества, стимулирующие ЦНС. Вещества, стимулирующие цнс. Группы кофеина, стрихнина, камфоры
 Скачать 73.5 Kb.
|
|
Федеральное государственное образовательное учреждение высшего профессионального обучения «Московская государственная академия ветеринарной медицины и биотехнологии им. К. И. Скрябина» Реферат по фармакологии на тему: «Вещества, стимулирующие ЦНС. Группы кофеина, стрихнина, камфоры.» Москва 2007 год Содержание:
- кофеин…………………………………………………………….……..4 - кофеин – бензоат натрия……………………………………………….6 - экстракт левзеи жидкий………………………………………………..6 8. Препараты группы камфоры……………………………………………..7 - камфора………………………………………………………………….7 - коразол…………………………………………………………………..8 - кордиамин……………………………………………………………….9 9. Препараты группы стрихнина……………………………………………9 - стрихнина нитрат………………………………………………………10 - цитизин………………………………………………………………….11 Средства, стимулирующие ЦНС обладают общим свойством увеличивать возбудимость и восстанавливать функции ЦНС, находящейся в состоянии угнетения и увеличивать физическую деятельность. Лекарственные вещества, возбуждающие ЦНС: - психостимуляторы - аналептики - антидепрессанты - ноотропы - адаптогены Психостимуляторы – лекарственные вещества, увеличивающие способность ЦНС к восприятию внешних раздражителей и психомоторную активность, уменьшают чувство усталости, увеличивают физическую работоспособность (кофеин, теобромин, теофиллин). Аналептики – стимуляторы ЦНС общего действия. Ускоряют процесс возбуждения, облегчая межнейронную (синаптическую) передачу. Антидепрессанты – лекарственные вещества, устраняющие стойкие эмоции, двигательную заторможенность, подавленность. Ноотропы – вещества, улучшающие умственную деятельность, увеличивающие устойчивость мозга к повреждающим факторам (пирацетам, аминалон). Адаптогены – растительные препараты, обладающие стимулирующим действием, применяемые при общем ослаблении организма. Аналептики по химической структуре бывают: - алкилированные амиды кислот - кордиамин (никетамид, корамин, корвитол). - бициклические кетоны – камфора. - глотарамиды – бемегрид (мегимид, агипнон). - метилксантины – кофеин, теофиллин. По преимущественному влиянию:
Особенностью этих веществ является их возбуждающее влияние на центры продолговатого мозга. Аналептики прямого действия - влияют непосредственно на дыхательный и вазомоторные центры продолговатого мозга (бемегрид). Аналептики рефлекторного действия – рефлекторно влияют на дыхательный центр через хеморецепторы каротидного синуса. Аналептики смешанного действия оказывают как прямое, так и рефлекторное действие (никетамид, сульфокамфокаин). При введении на фоне предварительного угнетения увеличивается объем и частота дыхания. Возбуждение сосудодвигательного центра увеличивает тонус периферических сосудов, увеличивает кровь в депонированных органах, увеличивает возврат крови к сердцу, увеличивает артериальное давление. Все аналептики – антагонисты снотворных, наркозных средств. Ни увеличивают сократимость миокарда, тонус мускалатуры, остроту слуха, зрения, осязания. Вещества, возбуждающие ЦНС назначают при угнетениях ЦНС и состояниях, связанных с ним.
Побочными эффектами применения этих веществ могут быть: - аллергические реакции - беспокойство - гипотензия - эпилепсия - увеличивается судорожность - увеличение возбудимости ЦНС При длительном применении вызывается привыкание, появляются диспепсические явления. Противопоказаниями к применению данных веществ являются предрасположенности к судорожным реакциям. Стрихнин противопоказан при атеросклерозе, хроническом нефрите, гепатите, беременности. Цитизин противопоказан при обострении язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Препараты группы кофеина. Вещества растительного и животного происхождения, в основе строения имеют пуриновое кольцо. Пуриновое основание легко окисляется и превращается в моно-, ди-, триметилксантин. Все промежуточные продукты оказывают влияние на обменные процессы гуанина, аденина, нуклеиновых кислот. Кофеин. (Coffeinum). Кофеин содержится в листьях чая, семенах кофе, плодах гуараны, орехах колы и в малых количествах в бобах какао и в других растениях. Открыт в 1819 году, синтезирован- в 19 веке. Получают синтетическим путем из мочевой кислоты и гуанина. Кофеин – 1,3,7- триметилксантин, представляет собой белый порошок или белые шелковистые игольчатые кристаллы, горьковатого вкуса, без запаха, медленно растворим в холодной воде (1:60), легко- в горячей воде (1:2), трудно- в спирте (1:50), стерилизуют растворы при 100 ºС в течение 30 минут. Применяют внутрь в виде порошка или таблеток (мг/кг). Для КРС- 8-9 мг/кг, свиньи и МРС- 12-13 мг/кг, собаки и кошки- 20-22 мг/кг. Механизм действия. Кофеин угнетает фермент фосфодиэстеразу, что приводит к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата, под влиянием которого усиливаются процессы гликогенолиза и стимулируются метаболические процессы в тканях и особенно в мышечной ткани и центральной нервной системе. Эффекты. - увеличивается реакция на внешние раздражители - уменьшается время реакции - увеличивается возбудимость дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга - в больших дозах действует и на спинной мозг, увеличивая его рефлекторную возбудимость - в терапевтической дозе увеличивает сокращение миокарда, возбудимость мышц сердца и улучшает проводимость - возбуждение сосудодвигательного центра вызывает сужение сосудов органов брюшной полости (кроме почек) - расширяются коронарные сосуды, сосуды легких, сосуды головного мозга, сосуды кожи, сосуды скелетных мышц, сосуды почек в меньшей степени - восстанавливается артериальное давление, если оно было сниженным - диурез при малых дозах усиливается, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах и увеличением кровотока в почках. - понижает агрегацию тромбоцитов - стимулирует секреторную функцию желудка в результате местного действия и возбуждения центра блуждающего нерва Показания.
Противопоказания. - повышенная возбудимость - некомпенсированные пороки сердечно-сосудистой системы - атеросклероз - гипертензия - глаукома Кофеин – бензоат натрия. (Coffeinum natrii benzoas). В практике применяют кофеин- бензоат натрия - белый порошок слабогорького вкуса, без запаха. Легко растворим в воде (1:2), трудно – в спирте (1:40). Содержит около 43 % кофеина и около 60 % бензоата натрия. Растворы стерилизуют при 100 ºС в течение 30 минут. Препарат в виде порошка, таблеток 0,1 и 0,2 г, и в ампулах 10 %, 20 % по 1, 2 и 10 мл. Порошок и таблетки принимают внутрь, в ампулах- подкожно (мг/кг). Дозировка порошка и таблеток кофеин- бензоат натрия как и кофеина. Дозировка раствора в ампулах – для КРС- 5-8 мг/кг, для свиней и МРС – 10-11 мг/кг, для собак и кошек- 18-19 мг/кг. Экстракт левзеи жидкий. Жидкость красно- бурого цвета, горького вкуса. Спиртовой экстракт (1:1) из корневищ культивируемого или дикорастущего растения – левзеи (большеголовика) сафлоровидной, произрастающей в горах Алтая. Препарат малотоксичен, возбуждает ЦНС и является антагонистом наркотических и снотворных средств. - умеренно повышает кровяное давление - расширяет периферические сосуды - увеличивает скорость кровотока - усиливает сокращение миокарда - повышает работоспособность утомленных двигательных мышц Применяют как стимулирующее средство при угнетении ЦНС, при мышечном утомлении и снижении функции внутренних органов. Назначают внутрь (кап/гол): собакам 10-15, кошкам 3-5, 2-3 раза в день в течение 2-3 недель. Препараты группы камфоры. В больших дозах препараты этой группы не только повышают возбудимость сосудодвигательного и дыхательного центров, но и стимулируют моторные зоны головного мозга и вызывают судороги. Устраняют жизненно опасные расстройства, например при шоке или коллапсе и в других случаях. Камфора. (Camphora trita). В лечебной практике используют натуральную, правовращающую камфору, добываемую из камфорного дерева. Синтетическую левовращающую и оптически недеятельную (рацемическую) камфору получают из скипидара или пихтового эфирного масла. Белые кристаллические куски, или бесцветный кристаллический порошок, или спрессованные плитки с кристаллическим строением, сильным специфическим запахом и пряным, горьким, затем «охлаждающим» вкусом, плохо растворим в воде (1:840), очень хорошо - в спирте (1:1). Эффекты. - повышение возбудимости дыхательного центра в результате прямого действия, а также рефлекторно через рефлексогенные зоны каротидного синуса и дуги аорты и с места введения раствора - в малых дозах приводит к восстановлению и повышению артериального давления - меняет просвет сосудов: коронарные, мозговые, легочные, кожные, частично сосуды почек всегда расширяются, сосуды внутренних органов суживаются - используют при утомлении сердца - усиливает систолические сокращения, восстанавливает ритм сердца в результате повышения его возбудимости и проводимости - увеличивает секрецию бронхиальных желез - повышает диурез - ингибирует агрегацию тромбоцитов - обладает небольшим противомикробным действием Показания.
Противопоказания. - при судорогах, эпилепсии - при эндокардитах - при аневризмах крупных сосудов - животным перед убоем, так как в мясе и во внутренних органах длительное время сохраняется специфический, неприятный запах Препараты.
Коразол. (Corasolum). Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте, без запаха. Действует не более 3-4 часов. Оказывает возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует дыхание, улучшает кровообращение. Прямого влияние на сердце и сосуды не оказывает. Использовали при асфиксии, ослаблении сердечной деятельности, при операциях как антидоты. В психиатрической практике при терапии шизофрении. Применяют подкожно (мл/кг). Лошади и КРС – 1,5, свиньи и МРС – 2, собаки и кошки – 5. В настоящее время практически не используют. Кордиамин. (Cordiaminum). 25 %-ный раствор диэтиламида никотиновой кислоты. Бесцветная или желтоватого цвета жидкость, со своеобразным запахом. Смешивают с водой или спиртом. В терапевтических дозах тонизирует ЦНС, прерывая сон, ослабляет наркоз, вызывает стойкое повышение кровяного давления в случаях, когда оно понижено, улучшает дыхание, устраняет слабость сердца, восстанавливая ритм и усиливая систолу. Применение. - при острых и хронических расстройствах кровообращения - при коллапсе - при асфиксии - при шоковых состояниях - при понижении сосудистого тонуса и ослаблении дыхания Сходен с коразолом, но действует слабее. Вводят подкожно и внутримышечно (мл/кг). Лошадям и КРС – 0,03, свиньям и МРС – 0,04, собакам и кошкам – 0,1. Выпускается в флаконах по 15 мл, ампулах по 1 и 2 мл. Препараты группы стрихнина. Стрихнина нитрат. (Strichnini nitras). Алкалоид семян растения чилибухи. Стрихнина нитрат – это бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок чрезвычайно горького вкуса, трудно растворим в воде (1:90). Стерилизуют при 100 ºС в течение 30 минут. Фармакокинетика. Хорошо всасывается через ЖКТ, из подкожной клетчатки и мышц. Основная часть стрихнина выводится из организма в течение 12 часов, небольшие его количества задерживаются в организме на 5-8 дней. По этой причине возможна кумуляция, в связи с чем нужно делать перерывы и не завышать оптимальных терапевтических доз. Механизм действия. Действует на все отделы ЦНС, в большей степени на спинной мозг. Устраняет тормозное влияние вставочных нейронов спинного мозга, блокирует действие глицина и других аминокислотных медиаторов. В терапевтических дозах стимулирует работу органов чувств- обостряет зрение, вкус, слух, тактильную чувствительность. Возбуждает центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и блуждающего нерва, тонизирует сердечную мышцу и скелетные мышцы. Повышает чувствительность дыхательного и сосудодвигательного центров к физиологическим раздражителям, в результате чего повышается объем легочной вентиляции и увеличивается тонус сосудов органов брюшной полости, в связи с чем повышается артериальное давление. Стрихнин стимулирует выделение адреналина в надпочечниках. В малых дозах стрихнин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, что проявляется усилением ответных рефлекторных реакций, повышением тонуса скелетных и гладких мышц внутренних органов, следовательно, стрихнин ускоряет передачу нервных импульсов в межнейронных синапсах, в результате чего укорачивается время центральных рефлекторных реакций и усиливается иррадиация возбуждения в ЦНС. Так как стрихнин обладает малой терапевтической широтой, возможна утрата тормозной функции вставочного нейрона, и тогда в ответ на малейший внешний раздражитель импульсы в спинном мозге одновременно проходят к сгибателям и разгибателям, и те и другие мышцы сокращаются, т. е. возникают судороги. Для помощи вводят гексенал или хлоралгидрат. Показания. - при родильных парезах и параличах скелетных мышц центрального происхождения, когда сохранена целостность рефлекторной дуги - при передозировке наркозных средств - как средство, улучшающее обмен веществ, пищеварение, дыхание, функцию сердечно-сосудистой системы - при функциональных нарушениях зрительного аппарата - при парезах периферических нервов Противопоказания. -гипертония - бронхиальная астма - нефрит - гепатит - атеросклероз - беременность - склонность к судорогам Порошок стрихнина нитрата применяют внутрь (мг/кг). Для КРС – 0,006-0,007, для свиней и МРС – 0,009-0,01, для собак и кошек – 0,01-0,12. Стрихнина нитрат в ампулах 0,1 % 1 мл применяют подкожно (мг/кг). Для КРС – 0,15-0,2, для свиней и МРС – 0,05-0,06, для собак и кошек – 0,1. Цитизин. (Cytisinum). Алкалоид в семенах ракитника, термопсиса ланцетолистного. Выпускается в виде готового 0,15 % водного раствора под названием «Цититон» (Cytitonum). Цитизин оказывает возбуждающее влияние на ганглии вегетативного отдела нервной системы и родственные им образования: хромаффинную ткань надпочечников и каротидные клубочки. Характерное действие – возбуждение дыхания, связанное с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических узлов и надпочечников приводит к повышению артериального давления. Применяют при рефлекторных остановках дыхания, при шоковых состояниях и коллапсе. Ранее применялся при отравлениях барбитуратами, морфином. Противопоказания. - при выраженном атеросклерозе - при гипертензии - при отеке легких - при кровотечении из крупных сосудов |