Местные анестетики. Занятие 1 Тема занятия. Местные анестетики. Обволакивающие, вяжущие, адсорбирующие и раздражающие средства
 Скачать 133.23 Kb.
|
|
ПРАКТИЧЕСКОЕ ЗАНЯТИЕ №1 Тема занятия. МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ. ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ, ВЯЖУЩИЕ, АДСОРБИРУЮЩИЕ И РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА. Общая цель занятия: Изучить сравнительную характеристику способов местной анестезии; классификацию и сравнительную характеристику местных анестетиков. Изучить механизм действия, фармакологические эффекты, особенности применения и сравнительную характеристику вяжущих, обволакивающих, адсорбирующих и раздражающих средств. Студент должен знать: сравнительную характеристику способов местной анестезии; классификацию местных анестетиков; сравнительную характеристику местных анестетиков: механизм действия, фармакологические эффекты, особенности применения; сравнительную характеристику вяжущих, обволакивающих, адсорбирующих и раздражающих средств. Студент должен уметь: выписывать рецепты на препараты изучаемых групп; обосновать выбор препаратов при различных патологических состояниях; выбрать дозу и путь введения препарата с учетом степени тяжести и наличия сопутствующей патологии, возможного взаимодействия лекарств. Контрольные вопросы. Общая характеристика местных анестетиков. Связь между строением и особенностью действия. Классификация местных анестетиков (назвать препараты). Локализация и механизм действия местных анестетиков, влияние pH среды на выраженность эффекта. Последовательность выключения различных видов чувствительности. Факторы и лекарственные средства, усиливающие действия местных анестетиков. Фармакодинамика, показания к применению местных анестетиков: Местные анестетики для терминальной анестезии Местные анестетики для инфильтрационной и проводниковой анестезии Побочные эффекты, развивающиеся при резорбтивном действии и меры помощи при этом. Применение вяжущих, обволакивающих и адсорбирующих средств в медицинской практике. Действие органических вяжущих средств в зависимости от их концентрации. Действие и применение неорганических вяжущих средств. Применение раздражающих средств, механизм противовспалительного действия. КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ
Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов или препятствующие их возбуждению Местные анестетики Местные анестетики — вещества, которые способны временно и обратимо угнетать возбудимость нервных окончаний и проводимость по чувствительным нервным волокнам, что приводит к потере чувствительности. В первую очередь блокируются болевые рецепторы, а затем температурные, тактильные. Молекулы большинства анестетиков содержат три основных фрагмента: ароматическую структуру, промежуточную цепочку и аминогруппу. Ароматическая структура определяет степень липофильности, а аминогруппа – специфичность действия. От средней части молекулы зависит стойкость и длительность эффекта. Классификация местных анестетиков по химическому строению
Классификация местных анестетиков по применению
Местные анестетики — слабые основания. Неионизированная (непротонированная) часть молекул вещества проникает внутрь нервных волокон, где образуется ионизированная форма анестетика, которая воздействует на цитоплазматическую (внутриклеточную) часть Na+-каналов. В кислой среде местные анестетики значительно ионизируются и не проникают в нервные волокна. Поэтому в кислой среде, в частности, при воспалении тканей действие местных анестетиков ослабляется. Механизм действия местных анестетиков обусловлен блокадой Na+-каналов в мембранах нервных окончаний и волокон. В связи с блокадой Na+-каналов нарушаются процессы деполяризации мембраны нервных окончаний и волокон, возникновение и распространение потенциалов действия. Виды местной анестезии.  Виды местной анестезии. 1 – поверхностная (терминальная); 2 – инфильтрационная; 3 – проводниковая; 4 – спинномозговая. Поверхностная анестезия (терминальная анестезия) — развивается при воздействии препаратов на чувствительные нервные окончания, находящиеся в слизистых оболочках или на раневых поверхностях. Этот метод используют для анестезии роговицы глаза (при удалении инородных тел из роговицы), носовых ходов (при интраназальной интубации), пищевода (при зондировании желудка), уретры (при цистоскопии), поверхности ожогов при их лечении и др. Для данного вида обезболивания применяют дикаин, пиромекаин и бупивакаин, которые легко проникают в поверхностные слои слизистых оболочек и достигают чувствительных нервных окончаний. Также для терминальной анестезии применяют анестезин, однако он плохо проникает через неповрежденные слизистые оболочки и кожу, и поэтому его применяют для обезболивания раневых и язвенных поверхностей. Кокаин представляет интерес с исторической точки зрения, т.к. является родоначальником местных анестетиков. В настоящий момент он не применяется из-за его высокой токсичности и возникновения к нему болезненного пристрастия – наркомании (кокаинизма). Инфильтрационная анестезия осуществляется путем пропитывания (инфильтрации) тканей раствором местного анестетика, начиная с кожи. При этом блокируются чувствительные нервные окончания и чувствительные нервные волокна, которые находятся в зоне действия анестетика. Инфильтрационную анестезию используют при многих хирургических операциях, в том числе при операциях на внутренних органах. Для данного вида обезболивания используют новокаин, тримекаин, лидокаин и др. Для инфильтрационной анестезии нельзя применять токсичные анестетики, так как они могут попадать в общий кровоток и оказывать резорбтивное токсическое действие. Чтобы замедлить всасывание анестетиков из мест введения и удлинить эффект, к их растворам добавляют 0,1% раствор адреналина. Проводниковая анестезия (регионарная анестезия).Достигается за счет блокады проведения болевой импульсации по нервным стволам и сплетениям. Т.е. раствор местного анестетика вводят в ткань, окружающую нерв, в связи с этим вся область, иннервируемая данным нервом, утрачивает чувствительность. Так как при этом виде анестезии местный анестетик вводится в ткани и частично попадает в общий кровоток, возможно его резорбтивное действие. Поэтому для проводниковой анестезии нельзя использовать токсичные анестетики (например, дикаин). Для уменьшения всасывания и удлинения действия местных анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества (адреналин и др.). Проводниковая анестезия используется для проведения хирургических операций на конечностях, в зубоврачебной практике и т.д. Для данного вида обезболивания используют новокаин, тримекаин, лидокаин и др. Разновидностью проводниковой анестезии является эпидуральная (перидуральная) анестезия. Раствор анестетика вводят в эпидуральное пространство (между твердой оболочкой спинного мозга и внутренней поверхностью спинномозгового канала). При этом происходит блокада корешков спинномозговых нервов. Эпидуральную анестезию используют при операциях на нижних конечностях, органах малого таза. В частности, эпидуральную анестезию используют при кесаревом сечении. Для данного вида обезболивания используют бупивакаин, ропивакаин, лидокаин. Субарахноидальная анестезия (спинальная анестезия, спинномозговая анестезия). Раствор анестетика вводят в субарахноидальное пространство (в спинномозговую жидкость) на уровне поясничного отдела спинного мозга. При этом происходит блокада чувствительных волокон, поступающих в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, и развивается анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища, включая внутренние органы. Субарахноидальная анестезия используется обычно при операциях на органах малого таза и нижних конечностях. Из-за блокады симпатических волокон при субарахноидальной анестезии может снижаться артериальное давление; для предупреждения артериальной гипотензии вводят эфедрин. Для данного вида обезболивания используют бупивакаин, лидокаин. Нежелательные эффекты местноанестезирующих средств связанны с их резорбтивным действием. Они оказывают угнетающее влияние на ЦНС (сонливость, двигательная заторможенность, головокружение), а в более высоких дозах оказывать угнетающее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центры. Местные анестетики угнетают сократимость миокарда, расширяют кровеносные сосуды и снижают артериальное давление (прямое действие, связанное с блокадой Na+-каналов, а также угнетающее влияние на симпатическую иннервацию). Исключение составляет кокаин, который усиливает и учащает сокращения сердца, суживает сосуды, повышает артериальное давление.
Продолжительность действия анестетиков при местной анестезии
Токсичность анестетиков и анестезирующая активность
У некоторых людей с генетически обусловленной недостаточностью холинэстеразы крови нарушается метаболизм новокаина. У таких больных может развиться тяжелый коллапс от введения обычной дозы препарата. Также при применении местных анестетиков могут развиваться аллергические реакции. Чаще аллергические реакции вызывают производные сложных эфиров. Следует также отметить уменьшение антибактериальной активности сульфаниламидных препаратов, назначаемых на фоне новокаина (т.к. он является производным парааминобензойной кислоты). Обволакивающие средства Обволакивающие средства – образуют с водой коллоидные растворы, которые покрывают слизистые оболочки и препятствуют действию на них раздражающих веществ, защищая чувствительные нервные окончания. К обволакивающим средствам относятся: слизь из крахмала слизь из семян льна отвар из корня и листьев алтея и т.д. Показания к применению обволакивающих средств: при воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта при острых отравлениях Вяжущие средства Вяжущие средства при нанесении на воспаленные слизистые оболочки вызывают уплотнение (свертывание) белков. Образовавшаяся белковая пленка защищает клетки слизистой оболочки и чувствительные нервные окончания от действия различных раздражающих веществ. При этом уменьшаются боль, отек и гиперемия слизистой оболочки.
Адсорбирующие средства Адсорбирующие средства – нерастворимые индифферентные средства с большой адсорбционной способностью, связывающие на своей поверхности различные вещества, уменьшая всасывание последних, механически защищая слизистую оболочку и находящиеся в ней окончания чувствительных нервов. Уголь активированный (уголь растительного происхождения, специально измельченный и обладающий, поэтому большой адсорбирующей поверхностью). Препарат назначают внутрь в виде взвеси в воде при отравлении алкалоидами, солями тяжелых металлов, при пищевых интоксикациях, при метеоризме. Энтеросгель (нелинейный продукт поликонденсации 1,1,3,3-тетрагидрокси-1,3-диметилдисилоксана полигидрат) имеет пористую структуру кремнийорганической матрицы (молекулярная губка) гидрофобной природы, которая характеризуется сорбционным действием по отношению только к среднемолекулярным токсическим метаболитам (м.м. от 70 до 1000). Выпускается в виде пасты или геля. В просвете ЖКТ препарат связывает и выводит из организма эндогенные и экзогенные токсические вещества различной природы, включая бактерии и бактериальные токсины, антигены, пищевые аллергены, лекарственные препараты, яды, соли тяжелых металлов, алкоголь. Препарат сорбирует также продукты обмена веществ организма, в т.ч. избыток билирубина, мочевины, холестерина, липидных комплексов, а также метаболиты, ответственные за развитие эндогенного токсикоза. Полифепан (лигнин гидролизный) порошок для приема внутрь. Принимают в виде взвеси в воде. В просвете ЖКТ полифепан связывает и выводит из организма патогенные бактерии и бактериальные токсины, лекарственные препараты, яды, соли тяжелых металлов, алкоголь, аллергены, избыток некоторых продуктов обмена веществ, в т.ч. билирубина, холестерина, мочевины и т.д. Средства, стимулирующие окончания афферентных нервов 
Раздражающие средства вызывают: рефлекторное улучшение трофики внутренних органов, мышц, суставов отвлекающее действие для достижения болеутоляющего эффекта рефлекторная стимуляция центров продолговатого мозга при обмороке расширение сосудов кожи Показания к применению раздражающих средств: невралгии миалгии артралгии стенокардия обморок заболевания органов дыхания Задания для самоконтроля А. Механизм действия местноанестезирующих средств: Препятствует возбуждению чувствительных нервных окончаний за счет поверхностной коагуляции белков, образующих защитную пленку. Блокирует натриевые каналы чувствительных нервных окончаний и нервных волокон, что препятствует возбуждению мембран чувствительных нервных окончаний и нервных волокон. Препятствует возбуждению чувствительных нервных окончаний, образуя защитный слой на поверхности слизистых оболочек Б. Местноанестезирующие средства применяют: Для поверхностной анестезии. Для проводниковой анестезии. Для инфильтрационной анестезии. Для спинномозговой анестезии. Для общей анестезии. В. Что характерно для новокаина? Высокоэффективен при всех видах анестезии. Эффективен при проводниковой и инфильтрационной анестезии. Малоэффективен при поверхностной анестезии. Длительность действия при инфильтрационной анестезии 30-60 мин. Длительность действия при инфильтрационной анестезии 2 ч. Высокотоксичен. Обладает низкой токсичностью. При непереносимости может вызывать резкое снижение артериального давления (шок). Г. Что характерно для тримекаина? Применяется в основном для проводниковой и инфильтрационной анестезии. В высоких концентрациях эффективен при терминальной анестезии. По активности и длительности действия уступает новокаину. По активности и длительности действия превосходит новокаин. Менее токсичен, чем новокаин. Несколько токсичнее новокаина. Может применяться при непереносимости новокаина и других производных парааминобензойной кислоты. Д. Что характерно для лидокаина? Эффективен при всех видах анестезии. По активности и длительности действия уступает новокаину. По активности и длительности действия превосходит новокаин. Менее токсичен, чем новокаин. По токсичности соответствует новокаину или несколько превосходит новокаин. Может применяться при непереносимости новокаина и других производных парааминобензойной кислоты. Е. Анестезин: Применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Применяется только для терминальной анестезии. Хорошо растворим в воде. Используется в виде масляных растворов, мазей, таблеток, суппозиториев. Ж. Сосудосуживающие средства (адреналин, мезатон) добавляют в растворы местных анестетиков: Для замедления всасывания местных анестетиков в системный кровоток. Для снижения риска возникновения побочных эффектов, связанных с резорбтивным действием местных анестетиков. С целью увеличения продолжительности местноанестезирующего эффекта. Для стабилизации растворов местных анестетиков. З. Механизм действия вяжущих средств: Частичная коагуляция белков на поверхности слизистых оболочек или поврежденной кожи с образованием пленки, предохраняющей чувствительные рецепторы от раздражения. Блокада рецепторных образований. Образование защитного слоя на слизистых оболочках. И. Эффекты вяжущих средств: Противовоспалительный. Болеутоляющий. Отвлекающий. К. Механизм действия адсорбирующих средств: Адсорбируют на своей поверхности химические вещества, предохраняя окончания чувствительных нервов от их раздражающего действия. Адсорбируют вещества в просвете ЖКТ, препятствуя их всасыванию в системный кровоток. Образуют защитный слой на поверхности слизистых оболочек, препятствуя возбуждению чувствительных нервных окончаний. Л. С какими целями используют раздражающие средства? Для расширения сосудов кожи. Для рефлекторного улучшения трофики внутренних органов, мышц, суставов. Для достижения болеутоляющего эффекта. Для рефлекторной стимуляции центров продолговатого мозга при обмороке. Задания для самостоятельной работы Задача №1 Определите группы веществ А-Г, действующих в области окончаний афферентных нервов:
А.______________Б._______________В.______________Г._______________ Задача №2 Определите анестезирующие средства А-В:
А.______________Б._______________В.______________ Задача № 3 Через одну минуту после проведения проводниковой анестезии 2% р-ром новокаина 4 мл, больной пожаловался на чувство затруднения дыхания. Во время осмотра установлено, что верхняя и нижняя губа отекшие, слизистая оболочка гортани и полости рта тоже отекла, резко гиперемирована. Какое осложнение возникло у этого больного? ___________________________________________________________________ ___________________________________________________________________ ___________________________________________________________________ Выписать: Средство, используемое только для терминальной анестезии (мазь, ректальные суппозитории). Средство для терминальной анестезии (аэрозоль). Коротко действующий местный анестетик для инфильтрационной анестезии. Длительно действующий местный анестетик для проводниковой анестезии. Средство для спинномозговой анестезии. Средство, применяемое при всех видах анестезии (раствор для инъекций). Вяжущее средство для полоскания полости рта (отвар). Неорганическое вяжущее средство (мазь). Адсорбирующее средство при отравлениях. Средство, применяемое для рефлекторной стимуляции центров продолговатого мозга при обмороке (раствор). | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||