кокки. 2. Психостимуляторы. Классификация в методичке Кофеин бензоат натрия!
 Скачать 426.39 Kb.
|
|
1.  2. Психостимуляторы. Классификация в методичке 7. Кофеин бензоат натрия! 8. Амфетамина сульфат! (Фенамин) 9. Мезокарб (Сиднокарб)! 10. Фепросиднин г/х (Сиднофен) Механизм действия: Усиливают и регулируют процессы возбуждения в коре головного мозга (7-10), способствуют высвобождению норадреналина и дофамина в ЦНС (8-10). Фармакологический эффект: Повышают умственную и физическую работоспособность, уменьшают усталость и сонливость (7-10). Повышают АД (7, 8). Обладают тимолептическим (8-10) и антидепрессивным действием (10). Кардиостимулирующее действие, снижение агрегации тромбоцитов, повышение секреции желудочного сока (7). Анорексигенное действие (8). Показания к применению и взаимозаменяемость: Для повышения психической и физической работоспособности (7-10). Мигрень, гипотония (7). Энурез (9). Депрессия, нарколепсия (8-10). Астенические состояния (9, 10). Побочными эффектами психостимуляторов являются повышенная возбудимость, беспокойство, нарушение сна, тошнота, тахикардия, аритмия, повышение АД. На фоне приема амфетаминов и сиднониминов возможно также снижение аппетита, обострение бреда и галлюцинаций; при длительном применении амфетамина — развитие лекарственной зависимости, тяжелых нервно-психических расстройств, шизофреноподобного психоза. Основными показаниями к применению психостимуляторов являются снижение физической и умственной работоспособности, сонливость, вялость, заторможенность, апатия при астенических состояниях различного генеза, депрессия, в т.ч. депрессия с явлениями социальной отчужденности или психомоторной заторможенности у пожилых пациентов, наличие тяжелой соматической патологии, хронический алкоголизм, нарколепсия. Эти препараты уменьшают побочные эффекты транквилизаторов, нейролептиков, снотворных средств. Они предназначены для кратковременного повышения умственной и физической работоспособности у здоровых лиц в экстремальных, стрессовых ситуациях (применяют кофеин, мезокарб). При синдроме гиперактивности с дефицитом внимания у детей (в США и ряде западных стран) применяют метилфенидат, амфетамин. Психостимуляторы противопоказаны при гиперчувствительности, возбуждении, тревоге, нарушениях сна, артериальной гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы. При глаукоме противопоказан кофеин. Производные фенилалкиламин: Амфетамин (фенамин). Возбуждает РФ, таламус, гипоталамус, лимбическую систему, так как способствует освобождению норадреналина, дофамина, серотонина, тормозит обратный нейрональный захват этих нейромедиаторов, ингибирует МАО. В результате развивается бодрствование (у детей – чаще седативное действие), всплеск работоспособности, двигательное возбуждение. Однако энергия расходуется неэкономно, быстро наступает последействие (истощение), требующее отдыха и полноценного питания. Другие эффекты: Сильный анорексиген: подавляет центр голода и активирует центр насыщения. Возбуждает дыхательный центр при его угнетении. Увеличивает АД, вызывает тахикардию, мидриаз. В России по медицинским показаниям не используется, так как при длительном применении вызывает психическую лекарственную зависимость, психозы (паранойю), нарушает работу сердечно-сосудистой системы. +При передозировке возникают тревога, страх, агрессивность, психоз с бредовыми галлюцинациями и суицидом. В тяжелых случаях – судороги, кома, смерть. Производные сиднонимина: Мезокарб (сиднокарб). Механизм действия: Мезокарб вытесняет норадреналин из везикул в синаптическую щель и таким образом вызывает активацию норадренергических влияний в ЦНС. Периферическое симпатомиметическое действие у мезокарба по сравнению с амфетамином выражено незначительно, вследствие чего он мало влияет на гемодинамику. Действие мезокарба развивается постепенно. Препарат оказывает мягкое психостимулирующее действие без начальной стадии эйфории и последующего истощения энергетических ресурсов организма. Лекарственная зависимость к препарату развивается медленнее, чем к производным фенилалкиламина. Мезокарб применяют при общей слабости, астении, нарколепсии (патологической сонливости), некоторых субдепрессивных состояниях. Побочные эффекты: беспокойство, повышенная раздражительность (вследствие чего препарат не следует назначать на ночь), возможно некоторое повышение артериального давления, гипертермия, потеря аппетита, запоры, аллергические реакции. Производные метилксантинов: Кофеин– алкалоид, содержащийся в листьях чая, в семенах кофе и какао, в орехах кола и других растениях (гаурана, мате, шоколадное дерево). По химическому строению является триметилксантином. У кофеина сочетаются психостимулирующие и аналептические свойства. Механизм действия: Блокирует Р1-пуриновые (аденозиновые – А1) рецепторы нейронов мозга, что приводит к увеличению высвобождения многих нейромедиаторов (ацетилхолина, норадреналина, дофамина, серотонина), ВАК (аспарагиновой и глютаминовой кислот). В больших дозах блокирует фосфодиэстеразу – фермент, разрушающий циклические нуклеотиды, что приводит к накоплению цАМФ и цГМФ (особенно в головном мозге и сердце). Влияние кофеина на ВНД зависит от дозы препарата и типа нервной системы. Аналептическое действие кофеина проявляется следующими эффектами: Стимулирует дыхательный и СДЦ. Возникает учащение и углубление дыхания, особенно при угнетении центра дыхания. Возбуждает центры блуждающих нервов. В высоких дозах облегчает межнейронную передачу возбуждения в спинном мозге и усиливает спинномозговые рефлексы. Влияние на сердечно-сосудистую систему (складывается из центрального и периферического действия кофеина): А) оказывает прямое стимулирующее действие на миокард, так как ингибирует ФДЭ → ↑ цАМФ → активируется протеинкиназа → открываются кальциевые каналы → ↑ вход кальция в цитоплазму из СПР и через клеточную мембрану → ↑ сокращение актомиозинового комплекса. Однако при этом возбуждает центры вагуса, поэтому изменение работы сердца индивидуально. В больших дозах вызывает тахикардию. Б) возбуждая СДЦ, кофеин суживает сосуды, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов – снижает их тонус, что связано с блокадой фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ и цГМФ, которые активируют протеинкиназу и уменьшают уровень кальция в цитоплазме гладких мышц сосудов. Кофеин расширяет сосуды легких, сердца, скелетных мышц, почечные сосуды. Сосуды головного мозга кофеин тонизирует, ускоряет внутримозговой кровоток, что используется при мигрени (входит в состав цитрамона, кофетамина, пенталгина, колдрекса, седалгина). АД повышается, если препарат вводится на фоне гипотензии, и мало изменяется при исходном нормальном уровне. Кофеин расслабляет гладкие мышцы бронхов и желчевыводящих путей. Оказывает мочегонное действие. Увеличивает основной обмен: повышает липолиз и уровень СЖК в крови, увеличивает гликогенолиз (гипергликемия), увеличивает в крови уровень холестерина. Стимулирует сократимость скелетных мышц, особенно при их утомлении, так как усиливает их кровоснабжение и повышает внутриклеточное содержание кальция. Увеличивает секрецию желудочного сока. Применение: Для увеличения умственной и физической работоспособности. Для лечения нарколепсии. В малых дозах при дефиците внимания у детей. При мигрени и головной боли другой этиологии. В составе микстуры Павлова при неврозах. В качестве аналептика при дыхательной недостаточности (в том числе для устранения периодического дыхания и апноэ у недоношенных новорожденных детей), при коллапсе, затянувшихся обмороках, при хронической гипотензии (напитки с кофеином). Побочные эффекты: в высоких дозах беспокойство и бессонница, сердечные аритмии, тахикардия, тошнота, рвота, лекарственная зависимость (теизм, не носит угрожающего характера). Токсическая доза кофеина для взрослых 3-10 г кофеина. Терапевтическая доза – 50-200 мг. Кофеин оказывает сложное влияние на сердечно-сосудистую систему, которое зависит от соотношения его центральных и периферических эффектов, а именно он оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард (периферическое действие), но, возбуждая центры блуждающего нерва, вызывает брадикардию (центральное действие).  К патогенетическим механизмам формирования зависимости от психостимуляторов относятся изменения функций нейрохимических систем мозга – дофаминергической, норадренергической и серотонинергической. Употребление амфетаминов вызывает высвобождение серотонина и дофамина из синаптических окончаний, а также тормозит их обратный захват, что приводит к непрямому симпатомимическому действию и повышению концентрации моноаминов в синаптической щели. С этим связано эйфоризирующее и стимулирующее действие амфетаминов, которое приводит к возбуждению, снятию усталости. Повышенный уровень дофамина в синаптических щелях может приводить к двигательным нарушениям. С серотонинергическим действием связаны галлюциногенный и анорексический эффекты амфетаминов. В целом, все психостимуляторы стимулируют лимбическую систему мозга, напрямую участвующую в процессах регуляции памяти, обучения и эмоций и тесно связанной с гипоталамусом, который координирует взаимодействие между многими мозговыми структурами. Лимбическая система также связана с фронтальной лобной корой, которая является центральной зоной формирования перцепции, ощущений и речи. Все психоактивные вещества вызывают нарушения сна, уровня внимания, эмоций, движения и мышления. Наркотические вещества этой группы оказывают множественные эффекты на ЦНС, блокируя выброс катехоламинов, изменяя активность ферментов моноаминоксидазы и тирозингидроксилазы. |