анациды тезисы. Антацидные средства, или антациды, представляют собой препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока за счет
 Скачать 18.44 Kb.
|
|
Антацидные средства, или антациды, представляют собой препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока за счет химического взаимодействия с соляной кислотой. Антацидами валяются те лекарственные средства, которые в результате химических реакций нейтрализуют или оказывают буферное действие на имеющуюся в желудке кислоту, не влияя при этом на ее продукцию. Эти препараты нейтрализуют не всю кислоту, находящуюся в желудке; при их применении значение рН не поднимается выше 4–5. Однако при повышении рН с 1,3 до 2,3 кислота нейтрализуется на 90%, если же рН достигает 3,3 – на 99%. По своей химической природе антацидные средства — это основания, вступающие в реакцию с соляной кислотой, в результате чего образуются хлориды, вода и иногда углекислый газ. Все антациды делят на всасывающиеся (ВА) и невсасывающиеся (НА). Механизм действия всасывающихся антацидов (NaHCO3 натрия гидрокарбонат, питьевая сода; MgO магния окись - жженая магнезия; магния карбонат основной – смесь Mg(OH)2,4MgCO3,Н2О; кальция карбонат основной – СаСО3; смесь Ренни - СаСО3+ MgCO3 и др.) заключается лишь в нейтрализации соляной кислоты: NaHCO3 + HCl→NaCl + CO2↑ +H2O Скорость наступления антацидного эффекта зависит от растворимости препарата и его лекарственной формы. Гидрокарбонат натрия и карбонат кальция растворяются в воде, действуют быстро. Отрицательным эффектом данных препаратов является то, что при взаимодействии с соляной кислотой желудочного сока образуется углекислый газ стимулирующий вторичную гиперсекрецию соляной кислоты (синдром рикошета). Быстрое развитие антацидного эффекта характерно для натрия гидрокарбоната, кальция карбоната, а также гидроксида магния, которые достаточно легко растворяются в желудке. Суспензии обычно растворяются быстрее, чем твердые лекарственные формы. все антациды делят на всасывающиеся (ВА) и невсасывающиеся (НА). . Гидрокарбонат натрия и карбонат кальция растворяются в воде, действуют быстро, при этом образуется углекислый газ стимулирующий вторичную гиперсекрецию соляной кислоты (синдром рикошета). Гидрокарбонат натрия благодаря своей растворимости в воде способен всасываться и оказывать системное действие; при длительном и чрезмерном употреблении этого антацида может развиться ацидоз.Из-за большого количества побочных эффектов они практически утратили свое клиническое значение Невсасывающиеся антациды подразделяются на 3 группы: 1 - алюминиевая соль фосфорной кислоты ( фосфалюгель); 2 – алюминиево-магниевые антациды (алмагель нео, алмагель, маалокс, тальцид и другие); 3 – алюминиево-магниевые препараты с добавлением алгината (топалкан; алгинат входит в состав препаратов гевискон, гевискон форте). Поскольку основной механизм действия НА связан с адсорбцией соляной кислоты, их эффект развивается несколько медленнее (в течение 10–30 мин), чем у всасывающихся препаратов. Обладая большей, чем у ВА, буферной (нейтрализующей) емкостью, продолжительность их действия достигает 2,5–3 ч. Интегральный механизм действия НА заключается в нейтрализации свободной соляной кислоты в желудке, предотвращении обратной диффузии ионов водорода, адсорбции пепсина и желчных кислот, цитопротекции Однако следует помнить и о потенциальной опасности более серьезных последствий приема этих средств. Невсасывающиеся алюминийсодержащие антациды при длительном применении или приеме в высоких дозах могут вызывать ряд серьезных побочных эффектов: нарушение минерального костного обмена, развитие нефро- и энцефалопатии. Из-за их способности образовывать в тонкой кишке соли фосфата алюминия нарушается всасывание фосфатов и развивается гипофосфатемия, проявляющаяся недомоганием и мышечной слабостью. Выраженный дефицит фосфатов вызывает остеомаляцию и остеопороз. Предполагается, что алюминий нарушает непосредственно минерализацию костной ткани, оказывает токсическое действие на остеобласты, влияет на функцию паращитовидных желез и угнетает синтез активного метаболита витамина D3 – 1,25-дигидрооксихолекальциферола. Гипофосфатемия в свою очередь способствует усилению всасывания кальция, развитию гиперкальциемии, Соединения магния и алюминия не растворяются в воде, они отличаются более медленным по сравнению с солями натрия и кальция наступлением эффекта при более продолжительном воздействии. Кроме того, буферная емкость соединений магния и алюминия выше, чем у солей натрия и кальция. Эти соединения практически не всасываются в кровь и частично сорбируют токсины В качестве антацидных средств в последние годы все чаще и чаще используются комплексы, содержащие несколько соединений. Благодаря этому удается варьировать скорость наступления терапевтического эффекта, продолжительность воздействия препарата, а также свести к минимуму его побочные эффекты. Маалокс — комплексный антацидный препарат, содержит гель гидроокиси алюминия и магния, отличается повышенной буферной емкостью Альмагель и Альмагель А — комплексные высокоэффективные антациды. Выпускаются в виде суспензии гидроокиси алюминия и магния. Также содержат D-сорбит. Представляют собой вязкую жидкость. Обладают обволакивающим действием. Гастал — комплексный препарат, не влияющий на кислотно-основное равновесие. Выпускается в виде таблеток, содержащих гель гидроксида алюминия, карбонат и гидроксид магния. Фосфалюгель содержит фосфат алюминия, гель пектина и агар-агар. Гелусил — препарат в виде таблеток или порошков, содержащих силикат гидрат алюминия-магния. Тальцид — таблетки, содержащие гидроксикарбонат алюминия-магния. Зарубежными фирмами выпускается большой ассортимент препаратов данной группы. Например, "Pharmachim" (Болгария) выпускает препарат альмагель, "Hemofarm" (Югославия) - гелюсил, гелюсил-лак в виде суспензий, таблеток, порошка; "Philopharm" (Германия) - симагель, алмафил 400, магафил 800 и магалдрат. Однако в последние годы они применяются реже, так как могут вызывать запоры, резкое снижение кислотности желудочного сока, дефицит фосфора в организме, остеомаляцию [1]. Васильев, Ю.В. Язвенная болезнь: патологические аспекты и медикаментозное лечение больных // Consilium Medicum. 2002. Прилож. № 2. – С. 4–10. 2. Гриневич, В.Б., Саблин, О.А., Успенский, Ю.Л. Кислотно–основное состояние крови у больных язвенной болезнью на фоне лечения ингибиторами желудочной секреции и антацидами // Экcперимент. и клин. гасnроэнтерол. – 2002. – № 3. – С. 44-45. 3. Ивашкин, В.Т., Баранская, Е.К., Шифрин, О.С., Юрьева, Е.Ю. Место антацидов в современной терапии язвенной болезни // РМЖ. – 2002. – Т. 4. – № 2. 4. Маев, И.В, Гуревич, К.Г. Обзор современных антацидных средств // Лечащий врач. – 2001. – № 9. – С. 58-61. 5. Шептулин, А.А., Охлобыстин, А.В., Заин, У.А. Сравнительная оценка эффективности антацидных препаратов с помощью внутрижелудочной рН–метрии // Клиническая медицина. – 1999. – № 10. – С. 48-50. 6. Европейская фармакопея 6-ое издание. – 2008 |