|
|
Антидепрессанты. антидепрессанты. Антидепрессанты Определение Антидепрессанты вещества, применяемые для лечения депрессий
Антидепрессанты Определение Антидепрессанты – вещества, применяемые для лечения депрессий. Определение Депрессия – психическое расстройство, характеризующееся патологически пониженным настроение с пессимистической оценкой себя и своего положения в окружающей действительности (может сопровождаться суицидальными попытками), торможением интеллектуальной и моторной деятельности, снижением побуждений и соматовегетативными нарушениями. Патогенез заболевания Биохимическая теория: при депрессивных состояниях снижается уровень моноаминергической активности (понижение содержания моноаминов норадреналина и серотонина в головном мозге), что приводит к изменению чувствительности и увеличению числа рецепторов, воспринимающих воздействие этих нейромедиаторов и количество постсинаптических адренорецепторов. Классификация Классификация антидепрессантов - Тимеретики – антидепрессанты, обладающие стимулирующим компонентом, применяемые для лечения депрессий с признаками стойкого угнетения.
- Тимолептики – препараты с седативным компонентом, используемые для лечения депрессий с признаками возбудительных процессов (ажитации и т.д.)
Фармакокинетика ряда антидепрессантов (ингибиторов нейронального захвата моноаминов)
Препарат
|
Биодоступность при энтеральном введении, %
|
Время накопления Сmax в-ва в плазме крови, ч
|
Связывание с белками плазмы крови, %
|
Т1/2, ч
|
Выведение почками, %
|
Активные метаболиты
|
Имизин
|
40-45
|
2-6
|
90-92
|
14-18
|
<2
|
Дезипрамин
|
Амитриптилин
|
25-70
|
2,2-5
|
92-95
|
16-26
|
0
|
Нортриптилин
|
Флуоксетин
|
70
|
6-8
|
94
|
20-90
|
<2,5
|
Норфлуоксетин
|
Эсциталопрам
|
80
|
4-5
|
50
|
27-32
|
8
|
S-деметилциталопрам,
S-дидеметилциталопрам
|
Пароксетин
|
50
|
5-5,5
|
95
|
12-20
|
<2
| |
Мапротилин
|
66-75
|
9-16
|
90
|
43-50
|
<1
|
Дезметилмапротилин, мапротилин N-оксид
| - Седативные свойства наиболее выражены у амитриптиллина. У имипрамина на фоне угнетенного настроения может может оказывать психостимулирующее действие.
- Антидепрессивный эффект препаратов развивается через 2-3 недели постоянного приема, седативный эффект проявляется раньше депрессивного.
Обладают: - М-холиноблокирующей активностью
- Альфа-адреноблокирующей активностью
- Нельзя назначать вместе с неизбирательными ингибиторами МАО
- Интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 недель.
Ингибиторы МАО - При участии МАО происходит дезаминирование моноаминов – норадреналина, серотонина, дофамина, что приводит к их инактивации.
- МАО-А- преимущественно инактивирует норадреналин и серотонин.
- МОА-В - преимущественно инактивирует дофамин.
- Антидепрессивное действие зависит от ингибирования МАО-А, в результате чего в тканях мозга повышается содержание норадреналина и серотонина.
Побочные эффекты и-МАО неизбирательного действия (ниаламид) - Беспокойство
- Бессоница
- Тремор
- Судороги
- Снижение АД
- Ортостатическая гипотензия
- Гепатотоксическое действие
Взаимодействие антидепрессантов - «Серотониновый синдром»-избыточное повышение концентрации серотонина на фоне совместного приема ингибиторов нейронального захвата серотонина с неизбирательными ингибиторами МАО . Данное состояние приводит к напоминающее акатазию двигательное беспокойство, подергивание мышц, миоклонию, повышение сухожильных рефлексов, потливость, эрекцию, озноб, тремор. За этим может последовать эпилептические припадки и кома.
- Интервал между приемом этих групп препаратов должен составлять не менее 2-х недель.
Препараты
Название
|
Средняя терапевтическая доза для взрослого; путь введения
|
Форма выпуска
|
Имизин
|
Внутрь 0,025-0,05 г; в/м 0,025 г
|
Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 г; ампулы по 2 мл 1,25% раствора
|
Амитриптилин
|
Внутрь 0,025-0,05 г; в/м и в/в 0,025-0,04 г
|
Таблетки по 0,025 г; ампулы по 2 мл 1% раствора
|
Азафен
|
Внутрь 0,025-0,05 г
|
Таблетки по 0,025 г
|
Флуоксетин
|
Внутрь 0,02 г
|
Капсулы по 0,02 г
|
Эсциталопрам
|
Внутрь 0,005-0,02 г
|
Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г
|
Мапротилин
|
Внутрь 0,05-0,3 г; в/в 0,05-0,15 г
|
Драже по 0,01; 0,025 и 0,05 г; ампулы по 2 мл 1,25% раствора
|
Пиразидол
|
Внутрь 0,075-0,15 г
|
Таблетки по 0,025 и 0,05 г
|
Ниаламид
|
Внутрь 0,025-0,01 г
|
Таблетки (драже) по 0,025 г
| |
|
|
Скачать 1.67 Mb.