Характеристика анидулафунгина. Анидулафунгин. Candida и Aspergillus
 Скачать 22.1 Kb.
|
|
Анидулафунгин представляет собой циклическое липопептидное производное эхинокандина с противогрибковой активностью. Анидулафунгин ингибирует 1,3-бета-D-глюкансинтазу, фермент, участвующий в синтезе клеточной стенки грибов, что приводит к лизису и гибели клеток. Этот агент активен против видов Candida и Aspergillus.  Рисунок 1. Структурная формула анидулафунгина Применяется при лечении кандидоза, абсцесса и перитонита, аспергиллезных инфекций и кандидоза пищевода. Также рассматривается альтернативное лечение при ротоглоточном канайозе. Анидулафунгин представляет собой полусинтетический липопептид, синтезированный из продукта ферментации Aspergillusnidulans. Анидулафунгин - это эхинокандин, класс противогрибковых препаратов, который ингибирует синтез 1,3-β-D-глюкана, важнейшего компонента клеточных стенок грибов. Анидулафунгин активен in vitro против многих Candida, а также против некоторых Aspergillus. Как и другие эхинокандины, анидулафунгин не активен против Cryptococcusneoformans, Trichosporon, Fusarium или zygomycetes. Печеночного метаболизма у анидулафунгина не наблюдалось. Анидулафунгин не является клинически значимым субстратом, индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома P450 (CYP450). Анидулафунгин подвергается медленной химической деградации при физиологической температуре и pH до пептида с раскрытым кольцом, которому не хватает противогрибковой активности. Во время клинических испытаний одна доза анидулафунгина в размере 400 мг случайно вводилась в качестве нагрузочной дозы. Никаких клинических побочных эффектов выявлено не было. Максимальная нелетальная доза анидулафунгина у крыс составляла 50 мг/кг, доза, которая эквивалентна 10-кратной рекомендуемой суточной дозе при кандидозе пищевода (50 мг / день). |