антибиотики реферат. антибиотики. Источники получения

• Название: Источники получения
• Анкор: антибиотики реферат
• Дата: 25.02.2022
• Размер: 41.2 Kb.
• Имя файла: антибиотики.docx
• Тип: Документы; #373458

АНТИБИОТИКИ
А. – вещества природного или полусинтетического происхождения избирательно подавляющие жизнедеятельность определённых инфекционных агентов или вызывающие их гибель.

Источники получения:

1. 
   Природные (производят микроорганизмы и низшие грибы)
   
2. 
   Полусинтетические (в результате модификации структуры природных А.)
   
3. 
   Синтетические
   

Классификация по химической структуре, которую широко используют в медицинской среде, состоит из следующих групп:

• 
  Бета-латанные антибиотики, делящиеся на две подгруппы
  
  • 
    Пенициллины — вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillium;
    
  • 
    Цефалоспорины — обладают схожей структурой с пенициллинами. Используются по отношению к пенициллиноустойчивым бактериям.
    
• 
  Макролиды — антибиотики со сложной циклической структурой. Действие — бактериостатическое.
  
• 
  Тетрациклины — используются для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллёза. Действие — бактериостатическое.
  
• 
  Аминогликозиды — обладают высокой токсичностью. Используются для лечения тяжелых инфекций типа заражения крови или перитонитов.
  
• 
  Левомицетины — Использование ограничено по причине повышенной опасности серьезных осложнений — поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Действие — бактерицидное.
  
• 
  Гликопептидные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и стафилококков действуют бактериостатически.
  
• 
  Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.
  
• 
  Противогрибковые — разрушают мембрану клеток грибков и вызывают их гибель. Действие — литическое. Постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.
  

По характеру воздействия

— бактериостатические (бактерии живы, но не в состоянии размножаться),

— бактерициды (бактерии умертвляются, но физически продолжают присутствовать в среде),

— бактериолитические (бактерии умертвляются, и бактериальные клеточные стенки разрушаются).
По механизму действия

- нарушают синтез клеточной стенки

- изменяют проницаемость эндоплазматической мембраны

- нарушают синтез РНК организмов

- нарушают синтез белков
По спектру действия

- широкого спектра - действуют на грам+ и грам- типы бактерий (тетрациклины, цефоспорины, полусент. Пенициллины, макролиты, аминогликозиты)

- узкого спектра – действуют либо не грам+ (природные пенициллины), либо на грам- (полимиксины)
Не воздействует на вирусы (гепатиты, грипп, герпес, краснуха, корь).

В процессе применения А. может вырабатываться резестентоность к терапевтической дозе А. Резистентность может быть природной и приобретенной. Природная устойчивость связана с отсутствие у микроорганизмов «мишени».

А. может оказывать целый ряд побочных эффектов аллергической и не аллергической природы.

БЕТА-ЛАКТАННЫЕ А.
Лекарственные средства, имеющие в составе молекул бета-лактанное циклическое кольцо (пенициллины, цефалоспорины, карбапинемы, монобактамы).

Механизм действия. Все бета-лактанные А. имеют бактерицидный эффект, в основе которого лежит угнетение ими синтеза клеточной стенки бактерии. Бактерии, лишенные наружной мембраны клеточной стенки, не способны к нормальной жизнедеятельности и делению подвергаются лизису (растворению) и погибают.

Бета-лактанные А. мало токсичны. Эффективны преимущественно делящихся бактерий.

ПЕНИЦИЛЛИН
1. Природные П. производятся различными видами плесневого гриба. Спектр действия в основном грам+ бактерии (кокки, стрепто, пневмо, стафило.., возбудители дифтерии, сибирской язвы, спирохеты, бледная трепонема, лептоспиры, боррелии), грам- (менинго- гонококки)

Природный П. применяют

ангине,

скарлатине,

бактериальном эндокардите,

пневмонии,

дифтерии,

менингите,

гнойных инфекциях и газовой гангрене,

сифилиса,

профилактики сезонных обострений ревматизма

Природные П. – хорошо растворимые препараты. Быстро всасываются в кровоток. Создают высокую концентрацию в плазме крови, что позволяет их применять при острых тяжело протекающих инфекционных процессах.

При в/м введениях накапливается в крови максимальная концентрация через 30-60 мин. Практически полностью выводится из организма через 3-4 часа поэтому введение препарата нужно производить каждые 3-4 часа.

При тяжелых септических состояниях вводится в/в.

Бензил пенициллина калиевую соль нельзя вводить эндолюмбально (в спинно-мозговой канал) и в/в так как освобождающийся из препарата ионы калия могут вызвать судороги и угнетение сердечной деятельности.

Недостатки:

- неустойчивость к кислотной среде желудка

- узкий спектр действия (в основном на грам+ бактерии)
2. Полусинтетические П.

Основное отличие от природных то, что они более кислоустойчивые.

Оксациллинустойчив к кислой среде желудка, но всасывается всего на 20-30%, значительная часть связывается с белками крови, через ГЭБ (гемато-энцифалический барьер) не проникает.

Аминопенициллин отличается более широким спектром действия. Кислоустойчив.

Препараты этой группы не действуют на синегнойную палочку и пенициллина образующие стафилококки.

Применение:

Острые бактериальные инфекции ВДП (верх. дых. пут.),

менингите,

кишечных инфекциях,

инфекция желчевыводящих путей,

мочевыводящих путей,

язвенная болезнь желудка.

Ампициллин.

Из ЖКТ всасывается только 30-40%. В плазме крови значительно связывается с белками. Плохо проникает через ГЭБ. Препарат вводится в/в, в/м.

Применение:

Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей,

ЖКТ,

менингит,

эндокардит,

сепсис,

коклюш.

Амоксициллин

Является производным ампициллина. Отличается значительно лучшей фармокенетикой при всасывании из ЖКТ. Создает наиболее высокую концентрацию в плазме крови. Применяется только в таблетках. Главное достоинство активность в отношении синегнойной палочки.

Применение: инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, менингит, гонорея, коли-энтерит
Комбинированные пенициллины. В медицинской практике применение комбинированных препаратов позволяет скорректировать различия в скорости наступления антибактериального эффекта, его активность и продолжительность действия, также способность накапливаться в органах и тканях, подвергаться распаду.
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
К Ц. относится группа природных и полусинтетических антибиотиков, имеющих черты структурного сходства Ц. с П., предопределяет тип антибактериального действия и высокую активность, и эффективность, и низкую токсичность.

1. 
   Поколение.
   

Парентерально. в/в, в/м Цефалотин, Цефазолин.

Перорально. Цефалексин

Широкий спектр действия. Преимущественно на грам+ (стафило, стрепто, пневмо..) Высокая антистафилококковая активность. Действие Ц. 1- поколения ограниченно на некоторые виды грам- бактерий (кишечную палочку, протей, клебсиеллы, гонококки). Первично устойчивы к 1 поколению (синегнойная палочка, энтерококки, бактероиды). Их применяют при тонзиллите, фарингите, внебольничная пневмония.

Цефазолин.

Антибактериальная активность Ц. 1 поколения вводимых парентерально практически одинакова, но наиболее активен Цефазолин. Он хорошо проникает в различных органы и ткани, но плохо всасывается через ГЭБ. Высокие концентрации в плазме крови. Выделяются почками в неизменном виде.

Применение: послеоперационные инфекции, у больных с нарушением функции почек, средний отит, бронхит, пневмонии, сепсис, перитонит, сифилис, гонорея, холецистит.

Цефалексин

По спектру действия близок к цефазолину, но менее активен в отношении грам- бактерий, хорошо всасывается из ЖКТ, терапевтическая концентрация в крови после однократного введения сохраняется в течении 4-6 часов.

Применение: инфекция В и Н дых.путей, кожи и мягких тканей, остемелит, эндометрит, гонорея, цистит, дерматит.

2. 
   Поколение
   

Парентерально. в/в, в/м Цефамандол, Цефуроксин

Перорально. Цефуроксим аксицил

Отличаются от 1 поколения более высокой активностью в отношении грам- микроорганизмов (кишечной палочки, сальмонелл, шигелл). Не действуют на синегнойную палочку, как и препараты 1 поколения.

Применение: пероральные и парентеральные препараты по уровню воздействия не различаются. Ц 2 поколения применяют при лечении верхних и нижних дых.путей, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов.

Цефуроксим аксицил

Для приема внутрь представляет собой «пролекарство», хорошо проникает во многие органы и ткани в том числе через ГЭМ, выводится почками.

Применение: острый и хронический бронхит, бактериальная пневмония, абсцесс легкого, синусит, тонзиллит, фарингит, хронический пиелонефрит и цистит.

3. 
   Поколение
   

Парентерально. в/в, в/м. Цефотаксин, Цефтазидим, Цефоперазон, Цефтриаксон

Перорально. Цефтибутен, Цефикисим

Высокая активность к грам- бактериям в том числе устойчивым к другим антибиотикам. Некоторые Ц. 3-го поколения например Цефтазидим, Цефоперазон, действуют на синегнойную палочку.

Показания: инфекция верх. и ниж. дых. путей, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, кишечные инфекции, сепсис, гонорея, менингит.

Цефотаксин

Хорошо проникает в различные ткани, проходит через ГЭБ, метаболизируется в печени, выделяется через почки. Действие около 1 часа. Препарат хорошо переносится больными с аллергическими реакциями.

Цефтриаксон

По спектру активности похож на Цефотаксин но имеет более длительный период действия, связывается на 83-96% с белками плазмы, не метаболизируется в организме примерно 60%. Выводится с мочой.

Цефтазидим

Отличается высокой активностью к синегнойной палочке. высокой концентрации достигает в кишечнике и брюшной полости, желчи. 90% выводится с мочой.

Цефтибутен

Вводится только внутрь. При инф. верх.дых.путей – фарингит, тонзиллит, острый синусит, средний отит. Препарат не активен в отношении стафилококков и энтерококков.
4-Поколение

Парентерально. в/в, в/м Цефипин, Цефпирон

Обладают более широким спектром антимикробного действия. Более эффективен в отношении грам+ кокков. Хорошо проникают во многие органы и ткани, через ГЭБ, выводятся через почки.

Применение: Применяются при тяжелых инфекциях, вызванных полирезистентной микрофлорой, а также при лечении пациентов с иммунодефицитом.

Побочные эффекты. При применении Ц. всех поколений возможны аллергические реакции. Крапивница, лихорадка, сывороточная болезнь (иммунная реакция на введение чужеродных белков), анафилактический шок. Больным, имеющим аллергию на пенициллин не следует назначать Ц. Из не аллергических осложнений возможно нарушение функции почек (наиболее характерно для Ц. первого поколения). В редких случаях Ц. вызывают лейкопению. При приеме перорально Ц. могут возникать диспепсические явления. При в/м введении иногда возникают инфильтраты. При в/в введении возникают флебиты (воспаление стенки вен).
КАРБАПЕНЕМЫ
К. обладают широким спекторм действия. Высоко активным в отношении спорообразующих и не спорообразующих анаэробов. Являются резервным антибиотиком. Применяют при тяжелых инфекциях, вызванных полирезистентными штаммами микроорганизмов. К. нельзя применять с другими бета-лактамами. Их нельзя смешивать в одном шприце или инфузионной системе.

К группе К. относятся Имипенем, Тиенам, Меропенем.

Тиенам вводится в/в, хорошо поникает в многие органы и ткани, проходит через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек, действие составляет 1 час. При применении препарата возможны аллергические реакции тошнота, рвота, судороги

Имипенем является производным тиенаммицина. Для мед. применения выпускается комбинированным препарат Тиенам содержащий имипинем. Такое сочетание тормозит метаболизм имипинем в почках и значительно повышает концентрацию неизменного антибиотика в почках и мочевыводящих путях.

Меропенем. В отличие имипенема не разрушается, менее нефротоксичен, хорошо проникает в большинство тканей и жидкости организма, в том числе и спино-мозговую жидкость у больных бактериальным менингитом.

Показание: менингит, бакт. инфекции, нейтропения (снижение нейтрофилов в крови).
МОНОБАКТАМЫ
В мед. практике применяют один антибиотик – азтреонам. Является препаратом резерва. Высокая активность к грам- бактерий (кишечная и синегнойная палочка), не действует на грам+. Применяется при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, брюшной полости и малого таза.

Введение в/м, в/в. Побочные эффекты: диспепсические нарушения, кожные аллергические реакции, головная боль.
АМИНОГЛИКОЗИДЫ
В основе молекулы лежит циклический спирт – аминоциклитол. Группа А. представлена природными и полусинтетическими препаратами.

Все А. близки по своим свойствами и различаются по активности и спектру действия, выраженности побочных эффектов и устойчивости к ним микроорганизмов.

Механизм действия. Нарушают синтез белка микробной клетки. Связываются с рибосомой бактериальной клетки. И нарушают движение рибосом по нити матричной РНК. Приводит к синтезу функционально неактивных белков. Нарушают проницаемость эндоплазматической мембраны. Оказывают бактерицидный тип воздействия.

Широкий спектр воздействия с преимуществом воздействия на грам- бактерии. Высокая токсичность выражается в специфическом воздействии на почки, ототоксичнось (слух), вестибулярного аппарата, мышечной передачи, проявляющейся в снижении мышечного тонуса и двигательной функции. А. противопоказаны при заболевании почек и слухового нерва, беременности и миастении.

Практические не всасываются из ЖКТ, плохо проходят через ГЭБ, практические не метаболизируются. Спектр действия многие грам+ и грам- микроорганизмы.

Применение: инфекции различной локализации, туберкулез, чума, туляремия (инф. поражающая лимфатические узлы и кожу)

1. 
   Поколение
   

Стрептомицин, неомицин, канамицин.

Применяют ограниченно в связи с быстрым развитием устойчивости микрофлоры и их высокой токсичности.

Стрептомицин

Применяют для лечения туберкулеза и терапии особо опасных инфекций (туляремии, чумы, бруцеллёза). Вводится чаще всего в/м, а также в полости тела. Оказывают выраженное ототоксическое действие.

Неомицин

Является наиболее ототоксичным. Применяется при санации кишечника при подготовке операций на ЖКТ, для лечения гнойных поражений кожи. Для парентерального введения не используется из-за высокой токсичности.

2. 
   Поколение
   

Гентамицин, тобрамицин

Высокоактивным по отношению с синегнойной палочки и ряда других микроорганизмов устойчивых к препаратам первого поколения.

Гентамицин

Применяется при тяжелых инфекциях (сепсисе, пневмонии, эндокардите, инфекции мочевыводящих путей, вызванных грам- бактериями и устойчивых к другим антибиотикам). Введение в/м, в/в. Используют местно при инфекции ран и ожогов. Препарат не действует на микобактерии, поэтому его не применяют для лечения туберкулёзов. При применении гентамицина возникает типичный побочный эффект – нефротоксичность, олигурия, протеинурия, реже – ототоксичность.

3. 
   Поколение
   

Амикацин. В отличии от гентамицина, амикацин действует на многие штаммы грам- бактерий, устойчивых к А. второго поколения. Применяется препарат для лечения наиболее тяжелых инфекций, вызванных множество устойчивой микрофлорой. Вводится в/м, в/в. Необходим систематический контроль функции почек, состояния слуха и вестибулярной системы. Противопоказания беременность и кормление грудью.
ТЕТРАЦИКЛИНЫ
Группа Т. относится к природным и полусинтетическим антибиотикам.

Природные Т.: тетрациклин, окситетрациклин

Полусинтетические: доксициклин, вибрамицин юнидокс солютаб

Механизм действия: ингибируют синтез белков микробов на уровне рибосом.

Широкий спектр действия.

Тетрациклины наиболее активны в отношении размножающихся микроорганизмов.

Высокий уровень всасывания из ЖКТ.

Длительность антибактериального действия препарата, данной группы не одинакова. Есть Т. Короткого действия – 6-8 часов, и длительного действия – 12-24 часа (напр. доксициклин).

Внутрь в капсулах и таблетках. Препарат короткого действия назначают 3-4 р/в сутки до еды, так как пища в два раза уменьшает их биодоступность (потеря лекарства при его усвоении). При применении препарата длительного действия биодоступность не изменяется – вводится 1-2 раза в сутки.

Кроме того, при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний растворимые солит Т, вводят в/в, в/м и в полости тела.

Доксициклин.

Длительного и широкого спектра действия. Таблетки. После приема препарата в крови создается такая концентрация вещества, которая сопоставима с инъекционными формами.

Применение:

При инф. дых. путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей, глаз и др. инфекционных воспалительных заболеваний.

Как антибиотики широкого спектра действия Т. применяются при многих инфекционных заболеваниях и в первую очередь при бруцеллёзе, сыпном тифе, лихорадке, чуме, холере.

Т. Назначают при заболеваниях вызванных кишечной палочкой: перитониты, холециститы, дизентерийной палочки, сифилис, уничтожает хелико бактер.

Препарат применяется при осложненной вторичной бактериальной инфекции импетиго (бактериальная инфекция поверхностных слоев кожи, вызываемая стафилококками, стрептококками или их сочетанием), фурункулезе, фолликулите, атопическом дерматите.

Широкое применение Т. в мед. Практике привело к появлению большого количества резистентных к этим антибиотикам штаммов, стафиллоков, пневмокоов, энетерококков.

При применении Т. нередко возникают побочные эффекты - аллергические и неаллергические. Чаще всего это кожная сыпь, крапивница, редко может возникать отек Квинке и анафилактический шок. Неаллергические побочные эффекты – оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта (тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм и диарея, тромбофлебит).

Т. оказывают гепатотоксическое действие особенно выраженное при нарушении функции печени. Т. депонируются (откладываются, накапливаются) в костной ткани в том числе и тканях зубов и образуют труднорастворимые комплексы с кальцием из-за чего нарушается образование скелета, происходит окрашивание и повреждение зубов. По этой причине нельзя назначать Т. детям до 8 лет и беременным женщинам.

Характерным побочным эффектом Т. является дисбактериоз, в редких случаях может возникнуть колит.

МАКРОЛИДЫ
Основа химической структуры связана с различными сахарами. Классифицируются по способу получения и количеству атомов углеродов.

М. бывают 14-тичленные 15-ти членные, 16-ти членные

М. бывают природными и полусинтетическими
Природные М. 14-ти членные. Эритромицин.

Полусинтетические М. 14-ти членные Рокситромицин, Кларитромицин, Телитромицин

Природные 15- ти членные – нет

Полусинтетические 15-ти членные – Азитромицин, Сумамед,
Природные 16- ти членные – Спирамицин, Джозамицин, Мидекамицин

Полусинтетические 16-ти членные – Мидекамицина ацитат
Механизм действия: нарушают синтез белка бактерии.

Для М. характерны следующие свойства: оказывают широкий спектр бактериостатического действия. В высоких концентрациях оказывает оказывает бактерицидное действие на возбудителей коклюша и дифтерита. Высокая активность в отношении грам+ бактерий. Проникает внутрь клетки, накапливается в фагоцитах и создают высокие внутриклеточные концентрации. Обладают низкой токсичностью для макроорганизмов. Отсутствуют перекрестные аллергические реакции.

Спектр действия М. включает грам+ кокки (возбудители дифтерии, листерии) , грам- кокки (гонококки, менингококки).

Эритромицин.

Природный М. Медленно всасывается из ЖКТ, частично разрушается в кислой среде желудка. Хорошо проникает в бронхиальный секрет, желчь. Плохо проникает через ГЭБ. Выводится преимущественно через ЖКТ. Назначают 4 раза в сутки.
Рокситромицин, Кларитромицин

Лучше, чем Эротримицин всасываются из ЖКТ, пища не влияет на абсорбцию препарата. Создают высокие концентрации в тканях. Продолжительное действие. Назначают 2 раза в сутки.

Кларитромицин применяют для уничтожения Хеликобактер, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также для профилактики и лечения атипичных микобактериозов при СПИДе.
Телитромицин.

Уничтожает анаэробные грам+ и грам - бактерии. В органах и тканях создает более высокие концентрации в сравнении с концентрацией в плазме крови
Азитромицин

В отличие от эритромицина более активен в отношении грам– бактерий, имеет длительный период полувыведения 11-14 часов при введении однократно, а многократное введение увеличивает этот показатель до 35-76 часов, что позволяет назначать препарат – один раз в сутки. Выводится с желчью в неизменном виде. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.
Спирамицин, Джозамецин, Медикамецин

Препараты эффективны в отношении некоторых штаммов стрептококков и стафилококков, резистентных к эритромицину.

Применяются для лечения стрептококкового тонзиллита и фарингита, пневмонии, в том числе, вызванной хламидиями и лигионеллами, коклюша, дифтерии, скарлатины, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции полости рта, с целью круглогодичной профилактики ревматизма (при аллергии на пенициллины)

Побочные действия:

аллергические реакции, диспепсические расстройства, в редких случаях – нарушение функции печени.

ЛИНКОЗАМИДЫ
В группу Л. Входят природные – Линкомицин и его полусентетический аналог – Клиндамицин.

Оказывают бактериостатический тип воздействия, а в выскоих концентрациях – бактерицидное действие на грам+ кокки. Обладают узким спектром действия. Высокоактивны в отношении бактериоидов облигантных, неспорообразующих анаэробов. Способны накапливаться в костной ткани и суставах. К ним быстро развивается устойчивость микрофлоры, нет перекрестной аллергической реакции с Бета-лактанными антибиотиками.

Линкозамиды применяются как антистафилакокковые препараты:

- тонзиллит

Фарингит

Пневомния

Инфекция кожи, мягих тканей

Инфекция костей и суставов

Линкомицин

Всасывается из ЖКТ, пища замедляет процесс, метаболизируется в печени, выводится с желчью.

Клиндамицин.(Далацин)

Более активен чем Линкомицин. В высоких дозах действует на токсомлазму и плазмодии, поэтому доп.показанием к его применению является тропическая малерия.

Болеее высокая биодоступность. Назначают препарат внутрь 4 раза в сутки.

Могут возникать диспепсия и аллергическая реакция.

Применение

Колит

Тяжелая язва желудка

Прободение кишечника

Развитие перитонита

АМФЕНИКОЛЫ
Левомицитин (хлоранфеникол).

Антиботик широкого спектра действия.

Лекарственная устойчивость развивается относительно медленно. Чаще всего резистентность развивается у энтеробактерий, реже у грам+ кокков. Перекрестная устойчивость к другим терапевтическим средствам не возникает.

Механизм действия: разрушает синтез белка на уровне рибосом, нарушает деятельность РНК. Оказывает бактериостатическое действие на пневом – менинго- кокки, гемофильную палочку, а при высоких концентрациях – бактерицидное действие.

Препарат проходит через гистогематические барьеры (это барьер между кровью и тканью), наиболее высокие концентрации в тканях мозга, почек и печени.

Определяется в бронхиальном секрете, слюне и моче. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой.

Применяется как антибиотик второго ряда, когда наименее токсичные препараты не действуют.

Применение

Брюшной тиф, паратиф, сыпной тиф, бруцелез, сальмонелез, бактериальный менингит, абсцесс мозга, чуме, туляремии (природно-очаговое инфекционное заболевание с поражением лимфатических узлов, кожных покровов, иногда глаз, зева).

Внутрь парентерально и местно, в/м, в/в. Местно (капли) – коньюктивит, кератит (воспаление роговицы глаза, проявляющееся преимущественно её помутнением, изъязвлением, болью и покраснением глаза), блефорит

Синтомицин, комбинированная мазь левомеколь – местное применение. Гнойные раны, ожоги, фурункулёз.

Для лечения инфецированных ран, трофических язв, ожогов применяют наружно комбинированную аэрозоль – Олазоль (в ее составе левомицитин).

При поверхностных ожогах, поверхностно ограниченных ожогах, пролежнях, трофических язвах применяют аэрозоль для наружного применения – Левовинизоль

Применение левомицитина внутрь может вызывать серьезно выраженное угнетение кроветворения, сопровождащееся тромбоцитопенией. В тяжелых случаях необратимой анемией с летальным исходом.

В ряде случаев может случаться аллергические кожные реакции (высыпания, крапивница, лихорадка).

При использовании глазных лекарственных форм, возникает зуд, отечность, жжение.


ОКСАЗОЛИДИНОНЫ
Сравнительно новый класс антибактериальных препаратов. В клинической практике применяется только ЛИНЕЗОЛИТ.

Механизм действия:

Нарушает синтез белка в рибосоме бактерии. Не отмечается перекрестной устойчивости микроорганизмов. Обладает бактериостатическим эффектом и узким спектром действия. Активен против грам+ микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам.

Линезолит не действует на большинство грам- бактерий.

При приеме внутрь быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ, биодоступность около 100%.

Применение:

Госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus или Streptococcus pneumoniae Внебольничная пневмония, Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes.

Ограничения к применению Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Линезолид Наиболее частыми побочными эффектами, отмеченными при проведении клинических испытаний линезолида, были диарея, головная боль, тошнота.

ГЛИКОПЕПТИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ

Г.А. природные антибиотики ВАНКОМИЦИН и КАПРИОМИЦИН

Механизм действия: блокирует образования пептидогликанов (компонент клеточной стенки бактерий, имеющие сетчатую структуру и образующие жёсткий наруж. Каркас) и нарушает синтез клеточной стенки бактерии. Изменение проницаемости цитоплазматической мембраны и избирательное подавление синтеза РНК на уровне рибосом.

На большинство микроорганизмов действует бактерицидно. На энтерококки и некоторые стафилококки, стрептококки – бактериостатически.

ВАНКОМИЦИН обладает высокой активностью по отношению грам+ кокков, включая стафилококки, действует на кластриги.

Период полувыведения при нормальной функции почек, составлеят 6-8 часов (применяют 2 раза в сутки)

Применение: Тяжелые системные инфекции, вызванные грам+ кокками, тяж.формы пневмонии, инф. суставов и костей, инфекция кожи.

Практически не всасывается при приеме внутрь. Основной путь введения в/в. Проникает во многие органы и ткани. Проникает через ГЭМ. Не метаболизируется, выделяется через почки. Оказывает ототоксическое (действует на слух) и нефротоксическое действие, может вызывать флебит.

КАПРИОМИЦИН

Противотуберкулезное средство, полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus. Представляет собой комплекс из 4 микробиологически активных компонентов, структура которых полностью не установлена. Смесь капреомицинов IA, IB, IIA и IIB имеет примерное процентное отношение 25, 67, 3 и 6%. Капреомицин — белое вещество. Растворим в воде с образованием бесцветного раствора. Практически нерастворим в большинстве органических растворителей. Применяется в форме капреомицина сульфата.

Фармакология

Фармакологическое действие - противотуберкулезное.

Избирательно активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, локализующихся вне- и внутри клетки. Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов; отмечается перекрестная устойчивость к канамицину, виомицину и в некоторых случаях к амикацину и неомицину.

Применение вещества Капреомицин

Туберкулез легких (в т.ч. при неэффективности и непереносимости препаратов I ряда).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).

Ограничения к применению

Поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (может вызывать слуховые и вестибулярные расстройства), миастения gravis, паркинсонизм, дегидратация (может возрастать риск токсического действия из-за повышенных концентраций в сыворотке крови), нарушение функции почек (вследствие нефротоксического действия), пожилой возраст.

В/м (глубоко в мышцу) или в/в капельно (в течение 60 мин).

Меры предосторожности вещества Капреомицин

Назначение возможно после определения чувствительности штамма. До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1–2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определение показателей функции вестибулярного аппарата, почек (еженедельно) и печени, уровня калия в сыворотке крови (ежемесячно).

ПОЛИМЕКСИНЫ

Бывают Полимексин В, Полимексин М

Механизм действия: нарушают целостность эндоплазматической мембранны микробной клетки.

Действуют бактерицидно. Узкий спектр действия по отношению к грам- бактериями (кишечная палочка, сальмонелла, шигелл, синегнойная палочка). Не всасываются при приеме внутрь.

Назначаются парентерально

Применение: тяж. инфекции вызванные грам- бактериями, в том числе при синегнойной инфекции и неперносимости других антимикробных препаратах.

Полимексин В - парентерально

Полимексин М – наружно и вовнутрь.

Оказывается нейротоксическое и нефротоксическое действие. Вызывает болезненность и повреждение тканей.

При в/м вызывает флебиты, тромбофлебиты при в/в

АНТИБИОТИКИ других групп

Фузидовая кислота (Фузидиевая кислота) — антибиотик, выделяемый из культуральной жидкости гриба Fusidium (кокцинеум) coccineum.

Фузидиевая кислота активна главным образом в отношении грамположительных микроорганизмов. Кислоту используют при заболеваниях, вызываемых микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам. Она малотоксична, практически не оказывает побочного действия.

Мехнизм действия: препятствует переносу аминокислот с транспортной РНК на белок, быстро подавляет синтез белков, высокоэффективен в отношении стафило – менинго – гоно- кокков. Устойчив к другим антибиотикам. Не оказывает влияние на грам- микроорганизмы. Хорошо всасывается из кишечника и проникает во многие органы, а также в спинномозговую жидкость, костную ткань и через плаценту.

Применяется при септическом артрите, сепсисе, остеомиелите, пневмонии, отите, инфекции кожи и мягких тканях.

Побочные эфф. – деспепсические расстройства, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, у детей грудного возраста – срыгивание.

При местном применении – покраснение и зуд кожи.
Фузафунгин. Бактериостатический антибиотик. Для местного применения. Выпускается в виде аэрозоли. Снят с производства в связи с тяжелыми (летальными) побочными эффектами.

Обладает антибактериальным и противовосполительным действием. В плазме крови не определяется. Препарат остается на поверхности слизистой оболочки дыхательных путей. Проникает в виде микрочастиц в наиболее удаленные и труднодоступные отделы дыхательных путей. Активен в отношении большинства инфекций дыхательных путей. Устраняет раздражение слизистых оболочек, снимает болевой синдром, уменьшает отек. Применяется при ринитах, фарингитах, трахеитах, тонзилитах, бронхитах.

Возможны раздражения носоглотки, приступы чихания, аллергических реакций, бронхоспазмы.

Продолжительность лечения – 7 дней. Запрещен к использованию.
Фармокология. учебник под ред. Свистунова А.А. Тарасова В.В. – 2018г.