Классификация наркотических обезболивающих

• Название: Классификация наркотических обезболивающих
• Дата: 22.12.2018
• Размер: 359.5 Kb.
• Имя файла: bilety_lekarstvo.doc
• Тип: Документы; #61426

40. Наркотические анальгетики. Классификация. Механизм болеутоляющего действия. Препараты. Применение. Нежелательные реакции.

Наркотические анальгетики – это сильные обезболивающие, которые влияют на ЦНС, тем самым уменьшая болевой синдром. К сожалению, в ряде случаев без сильнейших лекарств не обойтись, но злоупотреблять ими не стоит. При частом использовании они могут вызывать зависимость.

Классификация наркотических обезболивающих

1. 
   Природного происхождения. К ним можно отнести опиоидные средства, получаемые из снотворного мака — морфин и кодеин.
   
2. 
   Полусинтетические вещества — этилморфин, омнопон. Эти обезболивающие получают при помощи изменения молекулы природного вещества — морфина.
   
3. 
   Синтетические анальгетики. К ним относят все наркотики, полностью синтезированные человеком и не имеющие никаких аналогов в природе. Это промедол, фентанил, суфентанил, бупренорфин и др.
   
4. 
   Группы препаратов по возникновению
   

Помимо деления препаратов по источнику возникновения, фармакологи классифицируют наркотические вещества по химической формуле.

В таком случае их можно разбить на 4 группы:

1. 
   Производные морфинана. Сюда относятся всем известные морфин и кодеин — натуральные препараты, а также их синтетические заменители — налорфин, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, нальбуфин.
   
2. 
   Производные пиперидина. К ним можно отнести промедол, суфентанил, фентанил, пиритрамид (более известный, как дипидолор), имодиум, лоперамид.
   
3. 
   Производные циклогексана. Относятся к группе агонисто-антагонистов опиатных рецепторов, в связи с чем вызывают меньше привыкания, нежели предыдущие группы препаратов. К этому ряду относят трамадол, тилидин, валорон.
   
4. 
   Ациклические. Из этой группы сейчас используется только эстоцин.
   

Механизм действия

Наркотические вещества способны эффективно купировать боль. Они оказывают тройное действие на центральную нервную систему. Механизм анальгезирующего действия в следующем:

• 
  Анальгетики повышают порог болевой выносливости (человек продолжает испытывать боль, но она не кажется столь острой, как прежде).
  
• 
  Блокируется передача импульса от нервных окончаний в головной и спинной мозг (в результате некоторые болевые ощущения человек вовсе перестает испытывать).
  
• 
  Оказывается влияние на лимбические участки мозга, отвечающие за эмоциональное отношение к боли. Устраняются страх, переживания из-за плохого самочувствия.
  

Анальгетики могут взаимодействовать с одним, двумя или тремя подтипами опиоидных рецепторов, отвечающих за формирование боли (это mu, delta и kappa-рецепторы). Самые действенные препараты – агонисты всех этих  групп. К ним относятся природные опиаты (вроде морфина). Но такое комплексное действие небезопасно, так как способствует развитию привыкания и сильному одурманиванию.

Менее вредным является действие производных циклогексана. Это единственная группа наркотических средств, которая почти не угнетает дыхательные процессы и оказывает минимальное влияние на артериальное давление. Препараты будут менее эффективно купировать боль, зато снижается риск развития характерной зависимости.

Некоторые лекарства оказывают дополнительные фармакологические эффекты. К примеру, изохинолиновые анальгетики относятся к препаратам, оказывающим спазмолитическое действие. Они также способны снижать температуру тела.
Препараты

Морфин - главный алкалоид опия, и его содержание в опии около 10 %.

Фармакокинетика:в виде хлористоводородной соли растворим в воде. Всасывается в кровь из желудка, кишечника, подкожной клетчатки. В крови находится преимущественно в связанной форме. Распределяется по всем тканям и органам, максимальные количества определяются в печени, проникает через плацентарный барьер. В печени частично метаболизируется путём деметилирования. Выделяется преимущественно почками (20% - в свободной форме и 70% - в комплексе с солями). Около 10% секретируется слизистой желудка и с желчью, секретируется лактирующими молочными железами.

Механизм анальгетического действия:

1. 
   Активирует опиоидные рецепторы, повышает активность антиноцицептивной системы.
   
2. 
   Нарушает афферентный вход на уровне задних рогов спинного мозга, в результате чего усиливает нисходящие тормозные импульсы на задние рога спинного мозга и блокирует вход болевых импульсов в цнс.
   
3. 
   Избирательно угнетает вставочные нейроны, участвующие в проведении болевых импульсов от болевых рецепторов вплоть до ретикулярной формации и коры головного мозга.
   
4. 
   Нарушает суммационную способность болевых импульсов в области таламуса.
   
5. 
   Действует непосредственно на чувствительные отделы коры больших полушарий (
   

1. 
   Уменьшаются вегетативные и двигательные реакции, возникающие в ответ на боль.
   

Влияние морфина на ЦНС:

1. 
   Эйфория характеризуется чувством комфорта, отсутствием неприятных ощущений и переживаний. Устраняются недомогание, страх, тревога, голод, жажда; рассеивается внимание, усиливается воображение.
   
2. 
   Седативное действие. По мере углубления действия морфина развивается состояние покоя, безразличия к окружающему, сонливость. Вслед за этим обычно наступает поверхностный сон.
   
3. 
   Миоз (сужение зрачков) связан со стимуляцией центров глазодвигательных нервов.
   
4. 
   Брадикардия, бронхоспазм, спазм сфинктеров желудка, кишечника, желчевыводящих путей в результате возбуждения центра блуждающего нерва.
   
5. 
   Угнетение дыхательного центра.
   
6. 
   Угнетение кашлевого центра, устранение кашля.
   
7. 
   Непостоянное угнетение рвотного центра
   
8. 
   Возбуждение тазовых нервов - спазм сфинктеров мочевого пузыря, уретры и толстого кишечника; повышение тонуса мочеточников. Морфин может спровоцировать приступ почечной колики, вызывает задержку мочеиспускания и констипацию (запор).
   
9. 
   Гистаминогенное действие. Увеличивается высвобождение активного гистамина, что может вести к аллергическим реакциям (крапивница и др.). И тд
   

Влияние на обмен веществ:

- снижение основного обмена;

- усиление распада гликогена - гипергликемия, лактатемия;

- уменьшается освобождение в гипоталамусе рилизинг-гормонов для гонадотропинов и АКТГ, поэтому вторично подавляется секреция фолликулостимулирующего и лютеинизирущего гормонов, АКТГ, глюкокортикоидов и тестостерона. Повышается выделение пролактина, гормона роста и антидиуретического гормона.

14.Морфин потенцирует эффекты местных анестетиков, средств для наркоза, снотворных, седативных, нейролептиков и др.

Применение: устранение боли при травмах (тяжелых, сочетанных), ожогах, инфаркте миокарда, злокачественных новообразованиях, после операций, приступах желчно- и почечнокаменной болезни (с обязательным одновременным введением спазмолитиков); медикаментозная подготовка перед операцией; острый отек легких.

Побочные эффекты: нервно-психические нарушения, головная боль, психомоторное возбуждение, тремор; спазм бронхов и угнетение дыхания; сухость во рту, тошнота, рвота, запор; задержка мочеиспускания; кожные сыпи, зуд; привыкание, лекарственная зависимость.

Противопоказания: - дети до 2-х лет - дыхательная недостаточность - обезболивание родов (проникает через плаценту и угнетает дыхательный центр плода) - кормление грудью

Омнопон - новогаленов препарат опия. Состоит из 5 компонентов: 48-50% морфина и 32-35% алкалоидов изохинолинового и фенантренового ряда (нарцеин, папаверин, кодеин, тебаин). Слабее морфина как анальгетик, менее выражено эйфоризирующее действие, менее опасен в отношении развития лекарственной зависимости. Выгодно отличается от морфина наличием спазмолитического эффекта (за счет папаверина). Показания те же, что и у морфина.

Кодеин (метилморфин) - алкалоид опия, но содержание в опии незначительное, получается полусинтетическим путем из морфина. По анальгетической активности уступает морфину в 5-7 раз. Иногда используют при невыраженных послеоперационных болях. Основное применение в качестве противокашлевого средства совместно с отхаркивающими средствами. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание. Меньше тормозит также деятельность ЖКТ, однако может вызвать запор. Менее опасен в отношении лекарственной зависимости, но способен купировать абстинентный синдром у наркоманов (перекрестная наркомания). При длительном применении может привести к кодеинизму. Детям до 2-х лет кодеин не назначают.

Показания к применению. В связи с высоким риском формирования зависимости наркотические средства показаны отнюдь не всем больным и применяются для обезболивания лишь в экстренных случаях:

1. 
   Длительные, очень сильные боли при злокачественных новообразованиях.
   
2. 
   Купирование болевого синдрома в случае ожогов.
   
3. 
   Обезболивание в родах.
   
4. 
   Достижение противокашлевого эффекта при травмах грудной клетки.
   
5. 
   Обезболивание в случае инфаркта миокарда.
   
6. 
   Премедикация при наркозе.
   
7. 
   Послеоперационное обезболивание.
   

Нежелательные реакции



41. Ненаркотические анальгетики. Классификация. Механизм болеутоляющего действия. Препараты. Применение. Нежелательные реакции.

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ - это обезболивающие, аналгезирующие средства, не оказывающие существенного влияния на ЦНС, не вызывающие наркомании и наркоза. Другими словами, в отличие от наркотических анальгетиков они не обладают седативным и снотворным эффектом; эйфория, привыкание и лекарственная зависимость при их применении не возникают.

Классификация. По химической природе:

1. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия.

2. Производные пиразолона: анальгин, бутадион, амидопирин.

3. Производные индолуксусной кислоты: индометация.

4. Производные анилина - фенацетин, парацетамол, панадол.

5. Производные алкановых кислот - бруфен, вольтарен ( диклофенак натрия).

6. Производные антраниловой кислоты ( мефенамовая и флуфенамовая кислоты).

7. Прочие - натрофен, пироксикам, димексид, хлотазол.

Механизм действия Ненаркотические анальгетики способны понижать активность фермента, вызывающего болевые ощущения. Большинство препаратов также способно оказывать противоотечный эффект. После приема ненаркотических энергетиков сосуды расширяются, что приводит к увеличению теплоотдачи. А это значит, что при приеме анальгетиков может немного понижаться температура тела. Некоторые из них используются именно в качестве жаропонижающих средств.

Препараты

1. 
   Анальгин – первый медикамент, который приходит на ум при упоминании анальгетиков. Он относится к числу производных пиразолона и характеризуется быстрой растворимостью.
   
2. 
   Парацетамол – жаропонижающий анальгетик. Его состав практически нетоксичен. Парацетамол помогает эффективно понижать температуру и спасать от головных болей.
   
3. 
   Пирамидон – сильный анальгетик ненаркотический, который назначается обыкновенно при ревматических болях.
   
4. 
   Цитрамон и аспирин – еще одна пара известных анальгетиков. Средства помогают избавиться от головных болей разного происхождения, в том числе при давлении.
   
5. 
   Ибупрофен – сильное обезболивающее средство, которое может усмирить боль любого характера.
   

Аскафен, Асфен, Бутадион, Фенацетин, Индометацин, Напроксен – все это ненаркотические анальгетики, и список их можно продолжать еще долго.

Показания к применению

1. Для обезболивания (для лечения головной, зубной боли, для премедикации).

2. Как жаропонижающее

3. Для лечения воспалительного  процесса, часто при заболеваниях двигательного аппарата, - миозиты, атриты, артрозы, радикулиты, плекситы,

4. Десенсибилизирующие при аутоиммунных заболеваниях - коллагенозах, ревматоидном артрите, системной красной волчанке.

Побочные эффекты

1. Ульцерогенный эффект (объясняется тем что препараты уменьшают количество простогландинов в слизистой желудочно-кишечного тракта)

2. аллергические реакции

3.  задержка жидксоти и воды - отек.

4. может наблюдаться угнетение кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).

5. Жаропонижающий эффект наиболее выражен у препаратов группы анилина. Для этой группы характерны побочные действия - гемолитическая анемия, снжение АД.

42. Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизмы противовоспалительного действия.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) — лекарственные средства, которые обладают обезболивающим (анальгезирующим), жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.

Классификация Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.

Кислотные НПВП: 1.Оксикамы – пироксикам, мелоксикам; 2.НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак; 3.На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен; 4.Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал; 5.Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак; 6.Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон.
Некислотные НПВП: 1.Алканоны; 2.Производные сульфонамида.

Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.

Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов — химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли.

Слово «нестероидные», которое содержится в названии группы препаратов, подчеркивает тот факт, что лекарственные средства этой группы не являются синтетическими аналогами стероидных гормонов — мощных гормональных противовоспалительных препаратов.

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак
43. Нестероидные противовоспалительные средства. Побочные эффекты нестероидных противовоспалительных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) — лекарственные средства, которые обладают обезболивающим (анальгезирующим), жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.

Побочные эффекты

Длительный прием противовоспалительных препаратов в высоких дозах может вызвать:

1. 
   Нарушение работы нервной системы – изменение настроения, дезориентацию, головокружение, апатичность, шум в ушах, головную боль, ухудшение зрения;
   
2. 
   Изменение работы сердца и сосудов – сердцебиение, увеличение кровяного давления, отеки.
   
3. 
   Гастрит, язву, перфорацию, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсические нарушения, изменение функции печени с увеличением активности печеночных ферментов;
   
4. 
   Аллергические реакции – ангиоотек, эритему, крапивницу, булезный дерматит, бронхиальную астму, анафилактический шок;
   
5. 
   Почечную недостаточность, нарушение мочеиспускания.
   

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.