НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ.. Классификация
 Скачать 50.5 Kb.
|
|
НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ. Это обезболивающие средства, сопровождающиеся развитием болезненного пристрастия. КЛАССИФИКАЦИЯПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ ОПИЯ морфин омнопон (неогаленовый препарат опия) СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ промедол фентанил пентазоцин (лексир) фортрал (не вызывает эйфорию) По химическому строению: группа фенантрена – обладают специфическим влиянием на ЦНС с анальгезирующим эффектом морфин кодеин (нет наркотического эффекта) группа изохинолина – не влияют на ЦНС, являются спазмолитиками (расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов) папаверин неогаленовы препараты : омнопон (содержит морфин и папаверин) – эффективен при печеночной и почечной колике. МОРФИН. Плохо растворим в воде, поэтому применяют хлористоводородный раствор, плохо всасывается в ЖКТ, обладает противопоносным, снотворным действием. При применении внутрь действие начинается через 20 минут, подкожно – 10-15 минут, максимум действия – через 1-1,5 часа, длительность 3-5 часов. До 90% морфина метаболизируется впечени и выводится с мочой, а 10% секретируется в ЖКТ и выводится с калом, хотя частично есть и обратное всасывание. ФАРМАКОДИНАМИКА. Воздействуя на ЦНС, возбуждает опиатные рецепторы, оказывая обезболивающее, анальгезирующее действие. Можно выделить следующий спектр противоболевого действия: острые травматические боли – противошоковый эффект длительные тупые боли от внутренних органов, которые могут привести к шоку: ишемические – при инфаркте миокарда спастические – при коликах онкологические – при раке ожоговые. Слабо влияют на следующие виды болей (так как в терапевтических концентрациях не действуют, лишь в больших дозах угнетают): невралгии – зубная боль, невриты миалгии – при миозитах. При действии морфина не угнетаются функции ЦНС, нет нарушений сознания, речи, изменений чувствительности. В механизме действия нужно упомянуть о двух путях болевой чувствительности. палеоспинальный путь – проходит через лимбическую систему, серое вещество сильвиева водопровода неоспинальный путь – проходящий через ретикулярную формацию ствола мозга. Первый из них проводит поверхностую соматическую боль, возникающую при повреждении кожи и слизистых, тут развивается феномен двоиной боли – острая, точно локализованная интенсивная боль через 1-2 часа ослабевает и остается тупая, длительная нелокализуемая боль. Острая (эпикритическая) боль – по неоспинальному пути, а тупая (протопатическая) боль – по палеоспинальному пути. Это висцеральная боль – возникает при повреждении тканей и органов мезодермального происхождения. До 20% людей существует так называемого «собачьего типа», которые не переносят наркотики (тошнота, рвота и др.), и не могут (слава Богу!) стать наркоманами. В организме человека существует антиноцицептивная система – это внутренняя обезболивающая структура, производящая эндогенные морфины. Эндогенные морфины (эндорфины) – это короткоцепочечные аминокислоты: энкефалин, мет-энкефалин, при связывании их с опиатными рецепторами реализуется мощный обезболивающий эффект, а также эмоциональная реакция из-за влияния на лимбическую систему. ВЛИЯНИЕ МОРФИНА на ЦЕНТРЫ ПРОДОЛГОВАТОГО МОЗГА ДЫХАТЕЛЬНЫЙ ЦЕНТР – угнетает в терапевтических дозах, приводит к поверхностному и редкому дыханию, накоплению СО2 в крови, затем наступает редкое, но глубокое до 2-4-6 в минуту дыхание, сильная гипоксия, диффузный цианоз. КАШЛЕВОЙ ЦЕНТР - угнетается, на этом основано применение кодеина против кашля, он не вызывает эйфорию, устраняет абстиненцию. РВОТНЫЙ ЦЕНТР - он находится на дне 4-го желудочка. В нём различают две части: 1)- сам рвотный центр – снижает рвотный рефлекс, импульсы распространяются по нисходящим волокнам вагуса;, 2)- пусковая зона – оказывает возбуждающее влияние на рвотный центр. Морфин прямо тормозит рвотный центр, а пусковую зону возбуждает, этим объясняется двоякий эффект: в терапевтических дозах возбуждается пусковая зона, а в токсических дозах рвотный центр угнетается, поэтому при отравлениях морфином рвоты нет. ЦЕНТР ВАГУСА – терапевтические дозы не влияют, а токсические дозы – возбуждают, при передозировке активируется парасимпатическая система. ЦЕНТР ГЛАЗОДВИГАТЕЛЬНОГО НЕРВА – при активации парасимпатики возникает миоз; чем больше эйфория, тем выраженнее сужение зрачка, при передозировке наркотиками зрачок уменьшается до величины булавочной головки (1 мм). СОСУДО-ДВИГАТЕЛЬНЫЙ ЦЕНТР – ни в терапевтических, ни в токсических дозах не влияет, поэтому у отравленного наркотиками больного АД в норме. ВЛИЯНИЕ МОРФИНА на спинной мозг – повышается рефлекторная возбудимость спинного мозга, сохраняются или усиливаются коленные рефлексы. ДЕЙСТВИЕ на ЖКТ – блокируя ганглии желудочно-кишечного тракта, вызывает обстипирующий, противопоносный эффект, задержку дефекации, из-за повышенного влияния вагуса стимулируется выделение ацетилхолина, возбуждение опиатных рецепторов приводит к спазму всех глакомышечных сфинктеров: препилорического, илеоцекального, замедляется прохождение каловых масс. Ранее применявшаяся настойка опия (спиртовой раствор) – давали при операциях на кишке, но он вызывал эйфорию, трудно контролировался. ВЛИЯНИЕ НА ПОЧКИ – морфин стимулирует выброс вазопрессина, тормозит мочевыделение, приводит к задержке натрия и воды. ПРИМЕНЕНИЕ. *********************************************************** Главным образом, как анальгезирующее средство (разовая доза 0,01; 1%-1 мл, высшая доза 0,02). острые травматические боли – при шоке внутривенно острые спастические боли – во внутренних органах (почечная, печеночная и кишечная колики) для потенцирования наркоза однократно после тяжелых операций у умирающих больных при любых нестерпимых болях (онкологических, лучевых и др.) инфаркт миокарда. *********************************************************** ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ МОРФИНОМ. Возникает, как правило, вследствие передозировки морфина (героина и др.) у наркоманов. При дозе 0,1 – токсическое отравление, при 0,3 г возникает смертельное отравление. В КЛИНИКЕ превалирует симптоматика угнетения дыхательного центра: редкое дыхание (2-8 в минуту) диффузный цианоз потеря сознания коматозное состояние. Иногда приходится дифференцировать с отравлением другими веществами, например, барбитуратами.
ЛЕЧЕНИЕ. Предупреждение всасывания яда в ЖКТ (промывание 0,02% раствором КмпО4) Введение функциональных антагонистов, антидотов – здесь блокаторы опиатных рецепторов – налорфин – вытесняет морфин из дыхательного центра, сейчас применяется налоксон – он более эффективен. Ускорение выведения яда из организма – форсированный диурез (фуросемид + кровезаменители). Симптоматическая терапия – лобелин, цититон, бемегрид, этимизол. Если больной не умирает в течение 12 часов, то у него есть шансы на жизнь в 90% случаев. ХРОНИЧЕСКОЕ ОТРАВЛЕНИЕ МОРФИНОМ. При длительном употреблении возникает развитие морфинизма – болезненного пристрастия. Это обусловлено влиянием морфина на формирование эмоций у человека. Главным образом, это происходит при воздействии на лимбическую систему – в ней много опиатных рецепторов, а в коре их мало. Можно выделить следующие стадии протекания зависимости, циклически повторяющиеся: фаза эйфории фаза морфинного сна фаза абстиненции (воздержания). Чувствительны около 20-25% людей.  эйфория     а  бстиненцияИтак, эйфория – это чувство приятного безразличия с устраненем тревоги и отрицательных эмоций. В лимбической системе природой создан механизм бдительности, которое формирует чувство жизненной (витальной) тревоги. Морфин возбуждает опиатную систему и снижат ощущение витальной тревоги. Эти «каникулы души» длятся 3-5 часов. Фаза морфинного сна протекает 3-4 часа, со сновидениями, сон поверхностный, очень чуткий. У начинающих абстиненция практически не выражена (смотри график). Затем, по мере употребления, снижения эйфории, возникает ослабление положительного эмоционального эффекта. При абстиненции отмечается крайне отрицательное психическое и физическое самочувствие: мышечная боль, подергивания мышц, тошнота, понос, рвота. Возникает вследствие обрыва приема наркотиков. При экзогенном приеме нарушается синтез эндогенных морфинов, возникает недостаток его, они слабо возбуждают лимбическую систему и не устраняют избыточную витальную тревогу (чувство страха и тоски), вегетативные парасимпатические нарушения – слезение в глазах, слюнотечение, кашель и чихание и т.д. Поэтому появляется непреодолимое желание «что-то» ввести, чтобы избежать этого, формируя сильнейшую наркотическую зависимость. |