холиномиметики. Лекарственные средства, действующие в области эфферентных нервов
 Скачать 233.26 Kb.
|
|
Лекарственные средства, действующие в области эфферентных нервов. В периферической нервной системе различают афферентные нервы – чувствительные, несущие информацию в ЦНС, и эфферентные нервы – центробежные, по которым из ЦНС осуществляется координация деятельности внутренних органов. По двигательным эфферентным нервам (уносящим) нервным волокнам поступают импульсы регулирующие деятельность исполнительных органов. Эфферентная НС включает в себя вегетативные (иннервирует внутренние органы и ее волокна прерываются и образуют нервные узлы - ганглии) соматические нервы (иннервируют скелетные мышцы и не прерываются). Вегетативные нервные волокна прерываются на своем пути в специальных образованиях – ганглиях, причем часть волокна, идущая до ганглия называется предганглионарным, а после ганглия – постганглионарным. Все вегетативные нервы подразделяют на симпатические и парасимпатические, выполняющие различную физиологическую роль в организме и являющиеся физиологическими антагонистами. Симпатическая НС обеспечивает деятельное состояние организма, ее возбуждение. Парасимпатическая НС обеспечивает организму депонирование веществ, сохранение энергии, покой и восстановление ресурсов. Синапс – это специализированное структурное соединение между клетками, обеспечивающее взаимное влияние между ними. Все синапсы классифицируются по следующим критериям: 1. По виду соединяемых клеток: · межнейронные – локализуются в ЦНС и вегетативных ганглиях; · нейроэффекторные – соединяют эфферентные нейроны соматической и вегетативной нервной системы с исполнительными клетками; · нейрорецепторные – осуществляют контакты во вторичных рецепторах между рецепторной клеткой и дендритом афферентного нейрона. 2. По эффекту: возбуждающие и тормозящие. 3. В зависимости от местоположения в ЦНС: аксосоматические, аксодендритные, аксоаксональные, дендросоматические и дедродендритные. 4. По способу передачи сигналов: Химические – наиболее распространенные в ЦНС, в которых посредником (медиатором) передачи является химическое вещество. Химические синапсы по природе медиатора делят на холинэргические (медиатор – ацетилхолин), адренэргические (норадреналин), дофаминэргические (дофамин), ГАМК-эргические (γ-аминомасляная кислота) и т.д. Электрические, в которых сигналы передаются электрическим током; Смешанные синапсы – электрохимические. Механизм синаптической передачи сигналов ► Химические синапсы – это преобладающий тип синапсов в мозгу млекопитающих и человека. В химическом синапсе выделяют пресинаптическое окончание, синаптическую щель и постсинаптическую мембрану.  В пресинаптическом окончании находятся синаптические пузырьки – везикулы – диаметром до 200 нм, с медиатором которые образуются либо в теле нейрона и с помощью аксонного транспорта доставляются в пресинаптическое окончание, либо синтезируются (или ресинтезируются) в самом пресинаптическом окончании. Везикулы содержат медиаторы. Для синтеза медиатора нужны ферменты, которые образуются в теле клетки на рибосомах и доставляются в пресинаптическое окончание аксонным транспортом. Кроме везикул с медиатором в пресинаптическом окончании имеются митохондрии, которые обеспечивают энергией процесс синаптической передачи. Структуры, содержащие, депонированный Са+. Синаптическая содержится межклеточная жидкость и вещество мукополисахаридной природы в виде тяжей между пре- и постсинаптической мембранами. В синаптической щели также находятся ферменты, которые могут разрушать медиатор. Постсинаптическая мембрана – утолщенная часть клеточной мембраны иннервируемой клетки, содержащая белковые рецепторы, имеющие ионные каналы и способные связывать молекулы медиатора. В процессе передачи сигнала в химическом синапсе можно выделить следующие этапы: 1. Потенциал действия поступает в пресинаптическое окончание. После поступления ПД к пресинаптическому окончанию происходит деполяризация мембраны окончания, и в синапc входит Са+. 2. Кальций способствует тому, что содержимое везикул (медиаторы) выделяется в синаптическую щель. 3. Молекулы медиатора, связываются с рецепторами постсинаптической мембраны. Рецепторы постсинаптической мембраны активируют ионные каналы по этим которым ионов К+ и Nа+ переходят их градиентам концентрации. Движение ионов формирует постсинаптический потенциал, который по своим свойствам является локальным ответом. Медиатор, находящийся в контакте с рецепторами постсинаптической мембраны и в синаптической щели, разрушается ферментами. Продукты разрушения медиатора и не разрушенный медиатор всасываются преимущественно в пресинаптическое окончание, где осуществляется ресинтез медиатора и помещение его в везикулы. Химическая передача осуществляет как возбуждающее, так и тормозное действие на постсинаптическую мембрану и зависит от медиатора и рецепторов постсинаптической мембраны. Из пресинаптического окончания выделяются следующие медиаторы: В передаче возбуждения в окончаниях периферических нервов основную нейромедиаторную роль играют ацетилхолин и норадреналин. Различают холинергическую нервную передачу (медиатор ацетилхолин), адренергические (медиатор адреналин или норадреналин) и дофаминергические (медиатор дофамин) синапсы. Синапсы имеют различную чувствительность к лекарственным средствам, в связи с чем все лекарственные препараты делятся на две группы: лекарственные средства, действующие в области холинергических синапсов, и лекарственные средства, действующие в области адренергических синапсов. Все эти препараты могут активировать процесс синаптической передачи или, стимулируя соответствующие рецепторы, воспроизводить эффект естественного медиатора. Такие средства называются миметиками (стимуляторами) – холиномиметики и адреномиметики. Если они тормозят процесс синаптической передачи или блокируют рецепторы, их называют литиками (блокаторами) – холинолитиками и адренолитиками. Средства действующие на периферические холинорецепторы . Холинергические синапсы проявляют разную чувствительность к лекарственным веществам: синапсы и рецепторы, расположенные в них и чувствительные к мускарину, называют мускарино чувствительными, или м-холинорецепторами; к никотину – никотиночувствительными, или н-холинорецепторами. Фермент ацетилхолинэстераза, катализирует реакцию гидролиза ацетилхолина (разрушает ацетилхолин) в синаптической щели. Классификация ЛС действующих на холинорецепторы М-холиномиметики (ацеклидин, пилокарпин) Н-холиномиметики (никотин, цититон, лобелин); М-Н-холиномиметики прямого действия (ацетилхолин, карбахолин); М-Н-холиномиметики непрямого действия, или антихолинэстеразные средства А. Необратимого действия , (армин); Б. Обратимого действия (неостигмин, пиридостигмин, дистигмин, нейромидин) М-холиноблокаторы (атропин, скополамин, гиосцин, платифиллин, метацин,); Н- холинолиноблокаторы: а) ганглиоблокирующие средства (гигроний, бензогексоний, пирилен и т.д.); б) курареподобные средства (тубокурарин, дитилин); М-Н-холинолитики (циклодол). ЛС - М-холиномиметики. При введении м-холиномиметиков наблюдаются эффекты возбуждения холинорецепторов и следовательно возбуждение парасимпатической нервной системы. Организм проявляют следующие симптомы: брадикардия, снижение артериального давления (кратковременная гипотензия), бронхоспазм, усиление перистальтики кишечника, рвота, понос потоотделения, слюнотечения, сужение зрачка (миоз), уменьшение внутриглазного давления, спазм аккомодации. Ацеклидин (Aceclidinum). Ампулы по 1 мл 0,2 %-ного раствора № 10, мазь 3–5 %-ная в тубах по 20 г. Активное м-холиномиметическое средство с сильным миотическим действием. Показания: послеоперационная атония ЖКТ и мочевого пузыря, в офтальмологии – для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Способ применения: вводят п/к 1–2 мл 0,2 %-ного раствора. В. Р. Д. – 0,004 г, В. С. Д. – 0,012. В офтальмологии применяют 3–5 %-ную глазную мазь. Побочные действия: слюнотечение, потливость, понос. Противопоказания: стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, желудочные кровотечения. Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum). глазные капли 1–2 %-ные во флаконах по 1, 5, 10 мл, в тюбик-капельнице по 1,5 мл № 2. Понижает внутриглазное давление при глаукоме. Стимулирует периферические м-холиноргические системы. Показания: открытоугольная глаукома, атрофии зрительного нерва, непроходимость сосудов сетчатки. Способ применения: вводят в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 1 %-ного раствора 3 раза в день, при необходимости – %-ный раствор. Побочные действия: стойкий спазм цилиарной мышцы. Противопоказания: ирит, иридоциклит, другие заболевания глаз, где нежелателен миоз. ЛС-Н-холиномиметики Н-холиномиметики возбуждают н-холинорецепторы ткани надпочечников, что приводит к рефлекторному повышению тонуса дыхательного и сосудодвигательного центров, усилению выброса адреналина. Типичным представителем, возбуждающим как периферические н-холинорецепторы, так и н-холинорецепторы ЦНС, является никотин. Действие никотина двухфазно: малые дозы возбуждают, большие угнетают н-холинорецепторы. Лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum). ампулы 1% -1мл раствора № 10 Дыхательный аналептик. Показания: ослабление или рефлекторная остановка дыхания, асфиксия новорожденных. Способ применения: вводят в/м и в/в по 0,3–1 мл 1 %-ного раствора, детям в зависимости от возраста – 0,1–0,3 мл 1 %-ного раствора. Побочные действия: при передозировке возбуждение рвотного центра, остановка сердца, угнетение дыхания, судороги. Противопоказания: тяжелые поражения сердечно-сосудистой системы, остановка дыхания при истощении дыхательного центра. Цититон (Cytitonum). Ампулах 5 %-ного раствора по 1 мл № 10. К этой группе относятся комбинированные препараты Алкалоид цитизина действует подобно лобелину. Повышает артериальное давление, возбуждая н-холинорецепторы симпатических ганглиев и надпочечников. Показания: асфиксия, шок, коллапс, угнетение дыхания и кровообращения при инфекционных заболеваниях. Способ применения: вводят в/в и в/м по 0,5–1 мл. В. Р. Д. – 1 мл, В. С. Д. – 3 мл. Побочные действия: тошнота, рвота, замедление сердечного ритма. Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, отек легких, кровотечения. Н-холиномиметики, для лечения никотиновой зависимостии Никоретте. Содержат никотин Форма выпуска: Пластырь 25 мг, 15 мг, 2 мг; жевательная резинка 4 мг, 2 мг; Фармакологическое действие. Средство для лечения никотиновой зависимости. После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, т ревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить. При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в курении (и количество выкуриваемых сигарет), уменьшать выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения и способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Показания: — лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине; — снятие симптомов отмены, возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию. Побочные действия. При применении пластырей Никоретте возможно развитие нежелательных дозозависимых (в основном) эффектов, сходных с эффектами, возникающими при применении никотина, поступающего в организм другим путем. Головокружение, головная боль, бессонница могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. При отказе от курения может увеличиваться частота возникновения афтозного стоматита (причина неизвестна). Местные реакции: около 20% - умеренно выраженные покраснения, зуд. Др. побочные эффекты нечасто - ощущение сердцебиения; очень редко – фибрилляции предсердий; часто - тошнота, рвота; очень часто - зуд в первые недели лечения; часто - эритема. Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата. Табекс (Tabex).Одна таблетка содержит 0,0015 цитизина, в упаковке 100 таблеток. Механизм действия цитизина близок к механизму действия никотина, что дает возможность постепенного отказа от курения и одновременно предотвращает развитие абстинентных явлений. сульф Показания: никотиновая зависимость (для облегчения отказа от курения). Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, судороги, паралич дыхания. Бризантин Чампикс Антихолинэстеразные средства Различают антихолинэстеразные средства обратимого действия (физостигмин, неостигмина метилсульфат, ипидакрин, галантамин, пиростигмина бромид, дистигмина бромид ) и необратимого действия (фосфакол, армин), причем вторые более токсичные. К этой группе относятся некоторые инсекцитиды (хлорофос, карбофос) и боевые отравляющие вещества (табун, зарин, зоман). Ипидакрин Ipidacrinum (род. Ipidacrini) Нейромидин 5мг /1мл – 5 мл №10 и 15мг/1мл-5мл №10 в ампулах, 20мг №50 в табл. Rp.: Tab. Ipidacrini 0,02 D.t.d.: № 50 S.: Принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки. Неостигмина метилсульфат Прозерин (Prozerinum). таблетки по 0,015 г № 20, ампулы по 1 мл 0,05 %-ного раствора № 10. Rp.: Tab. Neostigmini methylsulfatis 0,015 N 10 D. S.: внутрь по 1 таб. за 30 минут до еды 3 раза в день. Галантамина гидробромид (galanthamini hydrobromidum) ампулы по 1 мл 0,25%, 0,5% 1% раствора, в упаковке по 10 ампул. Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% 1 ml D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 0,5 мл 2 раза в сутки под кожу ребенку 7 лет. Пиридостигмина бромид (Калимин (Kalymin). драже по 0,06 г № 100, 0,5 %-ный раствор в ампулах по 1 мл № 10. Менее активен, чем прозерин, но действует более продолжительно. Дистигмина бромид Убретид (Ubretid). таблетки по 5 мг № 5, раствор для инъекций в ампулах (в 1 мл содержится 1 мг убретида) № 5 Антихолинэстеразный препарат длительного действия. Показания: - заболевания периферической НС невриты, полиневриты миастения, парезы, нарушения двигательной активности после травмы, паралича, энцефалит, полиомиелит. параличи; - прозерин гл. капли применяется для лечения глаукомы, - атония кишечника, желудка, мочевого пузыря, - в анестезиологии как антагонисты миорелаксантов. Ипидакрин действует также на ЦНС (улучшая холинегическую передачу) применяется также при нарушениях памяти различной этиологии, задержка умственного развития у детей; слабость родовой деятельности нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговые травмы, также успешно используется в комплексном лечении рассеянного склероза Побочные действия: брадикардия, гипотония, слабость, гиперсаливация(слюнотечение), бронхорея, миоз, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры, учащение мочеиспускания, энтерит Противопоказания: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца, гиперкенезы. Армин (Arminum). во флаконе по 10 мл 0,01 %-ного раствора Активный антихолинэстеразный препарат необратимого действия. Применение: миотическое и антиглаукомное средство. Способ применения: назначают 0,01 %-ный раствор по 1–2 капли в глаз 2–3 раза в день. Побочные действия: боль в глазу, гиперемия слизистой оболочки глаза, головные боли. При передозировке и отравлении наблюдаются следующие симптомы: спазм бронхов, резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, рвота, потливость, судороги, резкое сужение зрачка и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания. Помощь при отравлении: промывание желудка, искусственное дыхание, введение средств, нормализующих функцию сердечно-сосудистой системы, и т. д. Кроме того, назначают холинолиноблокаторы (атропин и др.), а также реактиваторы холинэстеразы, препараты – дипироксим или изонитрозин. Дипироксим (Dipyroxym). Применяют при отравлении антихолинэстеразными средствами, особенно фосфоросодержащими. Можно назначать вместе с м-холинолитиками. Вводят однократно (п/к или в/в), в тяжелых случаях – несколько раз в день. Выпускается в ампулах в виде 15 %-ного раствора по 1 мл. М,Н холиноблокаторы М-холиноблокаторы Препараты этой группы блокируют передачу возбуждения в м-холинорецепторах, делая их нечувствительными к медиатору ацетилхолину, в результате чего возникают эффекты, противоположные действию парасимпатической иннервации и м-холиномиметиков. М – холиноблокаторы (М-холинолитики) (препараты группы атропина) подавляют секрецию слюнных, потовых, бронхиальных, желудочных и кишечных желез. Выделение желудочного сока уменьшается, но продукция соляной кислоты, секреция желчи и ферментов поджелудочной железы снижаются незначительно. Они расширяют бронхи, снижают тонус и перистальтику кишечника, расслабляют желчевыводящие пути, снижают тонус и вызывают расслабление мочеточников, особенно при их спазме. При действии м-холиноблокаторов на сердечно-сосудистую систему возникают тахикардия, усиление сердечных сокращений, увеличение минутного объема сердца, улучшение проводимости и автоматизма, незначительное повышение артериального давления. При внесении в полость конъюнктивы вызывают расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации и сухость роговицы. Атропина сульфат (Atropini sulfas). (алкалоидом красавки) ампулы по 1 мл 0,1 %-ного раствора № 10, глазные капли (1 %-ный раствор) по 5 мл, порошок. Ядовитое в-во. Обладает не селективной м-холинолитической активностью. Применение: спазмолитик при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы сосудов внутренних органов, бронхиальная астма, в офтальмологии – для расширения зрачка. Побочные действия: сухость во рту, тахикардия, нарушение зрения, атония кишечника, затруднение мочеиспускания. Противопоказания: глаукома. Гиосцина бутилбромид (Бускопан) таблетки и свечи Гиосцина бутилбромид обладая высокой полярностью, незначительно всасывается из ЖКТ. После ректального применения всасывание препарата составляет 3%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. Препарат относится к группе блокаторов м-холинорецепторов. Бускопан обладает спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры ЖКТ, желчного пузыря и мочеполовых органов. Также снижает секрецию пищевых желез. Не влияет на ЦНС. Безрецептурный препарат. Показания к применению: - Спазмы мочеполового и желудочно-кишечного тракта (почечная колика, пилороспазм, холецистит, желчная и кишечная колика); - дискинезия желчного пузыря и желчевыводящих протоков спастического характера; - при обострении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; - альгодисменорея. Способ применения: Таблетки: внутрь по 1-2 таблетки трижды в день. Свечи: применяются ректально по 1-2 штуки трижды в день. Платифиллина гидрохлорид Фармакологическое действие - седативное, вазодилатирующее, спазмолитическое. Блокирует центральные и периферические М- холинорецепторы оказывает успокаивающее влияние на сосудодвигательные центры. Показания препарата. Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, гипертензия. Противопоказания. Глаукома, печеночно-почечная недостаточность. Побочные действия Сухость во рту, парез аккомодации, тахикардия, затруднение мочеиспускания Скополамин входит в состав ЛП, как противорвотное и успокаивающее при морской болезни (укачивания) Синтетические м-холиноблокаторы Метацин (Methacinum). таблетки по 0,002 № 10, ампулы по 1 мл 0,1 %-ного раствора № 10 Синтетический м-холинолитик, по активности превосходит атропин. Применение, побочные действия, противопоказания: те же, что и у атропина. Способ применения: назначают внутрь по 0,002—0,004 г 2–3 раза в день, парентерально по 0,5–2 мл 0,1 %-ного раствора. Тропикамид (мидрацил)-0,5%, 1% 5 и 10мл гл. капли Вызывает мидриаз (расширение зрачка) и паралич аккомодации. По сравнению с атропином мидриатическое действие препарата и вызываемый им паралич аккомодации существенно короче. Обладает меньшим влиянием на внутриглазное давление. Фармакодинамика Мидриаз развивается через 5–10 мин после инстилляции и достигает максимума к 15–20 мин. Расширение зрачка сохраняется в течение 1 ч (при использовании 0,5% раствора) и 2 ч (при использовании 1% раствора). Максимальный паралич аккомодации после 2-кратной инстилляции 1% раствора, в среднем, возникает через 25 мин и сохраняется в течении 30 мин. Полное купирование паралича аккомодации наступает через 3 ч. Показания препарата Тропикамид Исследование глазного дна и хрусталика, определение рефракции; хирургическая практика (экстракция катаракты, операции на сетчатке и стекловидном теле, лазеркоагуляция сетчатки); воспалительные заболевания глаз, профилактика развития синехий (Синехии (спайки) — это состояние глаза , при которых радужная оболочка прилипает либо к роговице или к хрусталику Противопоказания Гиперчувствительность, глаукома (закрытоугольная и смешанная первичная). Ипратропия бромид и Тиотропия бромид – местно для лечения БА рассмотрим в бронхолитиках Комбинированные препараты, содержащие м-холинолитики: беллатаминал, белласпон, беллоид, бесалол, беллалгин. Назначают по 1 таблетке 2–3 раза в день при спазмах кишечника, повышенной кислотности желудочного сока и других; свечи (бетиол, анузол, свечи с экстрактом красавки) применяют при геморрое и трещинах прямой кишки. Селективные М- холиноблокаторы Пирензепин (гасторцепин), рассмотрим в разделе ЛС влияющие на секрецию соляной кислоты Оксибутина гидрохлорид (дриптан) Толтеродин (детрузитол) селективно блокируют м-холинорецепторы мочевого пузыря и снижают сократительную активность детрузора (сфинктера мочевого пузыря) и применяются для лечения недержания мочи. Лекарственные средства Н-холиноблокаторы Группа лекарственных средств, избирательно блокирующая н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и мозгового слоя надпочечников, называется ганглиоблокаторами, а группа, блокирующая н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов , – миорелаксантами, или курареподобными средствами. ганглиоблокаторы Ганглиоблокирующие средства, блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев вызывают ряд характерных изменений: 1) расширяют сосуды и снижают артериальное давление, снижают выделение адреналина, уменьшают импульсацию на сосудодвигательный центр с каротидного клубочка (почки), расширяют сосуды нижних конечностей и улучшают их кровообращение 2) снижают тонус гладких мышц внутренних органов и уменьшают секрецию желез; 3) оказывают стимулирующее действие на мускулатуру матки, например пахикарпин. Ганглиоблокаторы короткого действия. Гигроний (Hygronium). порошок по 0,1 г в ампуле емкостью 10 мл № 10. Применение: в анестезиологии для создания искусственной гипотонии. Вводят в/в (капельно) 0,01 %-ный раствор в изотоническом растворе хлорида натрия или 5 %-ном растворе глюкозы. Побочные действия: резкая гипотония. Ганглиоблокаторы продолжительного действия. Бензогексоний (Benzohezonium). таблетки по 0,1 г № 20, ампулы по 1 мл 2,5 %-ного раствора № 10. Применение: спазм периферических сосудов, гипертоническая болезнь, гипертонические кризы, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Побочные действия: общая слабость, головокружение, сердцебиение, ортостатический коллапс, сухость во рту, атония мочевого пузыря. Противопоказания: гипотония, тяжелые поражения печени и почек, тромбофлебиты, тяжелые изменения ЦНС. Пентамин (Pentaminum). Показания к применению, побочные эффекты и противопоказания: аналогичны бензогексонию. Форма выпуска: в ампулах по 1 и 2 мл 5 %-ного раствора. Пахикарпина гидройодид (Pachycarpini hydroiodidum). Применение: при спазмах периферических сосудов и для стимуляции родов, для уменьшения кровотечений в послеродовом периоде. Назначают внутрь, п/к, в/м. Противопоказания: беременность, резкая гипотензия, болезни печени и почек.6+ К этой же группе относятся таблетки пирилена (Pirilenum) и темехин (Temechinum) по 0,005 г. Миорелаксанты скелетных мышц (Курареподобные препараты) Кураре представляет собой смесь сгущенных экстрактов из южноамериканских растений видов Strychnos он с давних пор использовался аборигенами в качестве яда для стрел (вызывает обездвиживание или смерть животного в результате асфиксии, обусловленной прекращением сокращений дыхательной мускулатуры). Еще в прошлом столетии было установлено, что вызываемое при помощи кураре обездвиживание зависит от прекращения передачи возбуждения с двигательных нервов на мышцы (Клод Бернар, Е.В. Пеликан). В 1935 г. из «трубочного» кураре и Chondodendron tomentosum выделили основное действующее вещество — d-тубокурарин Курареподобные средства вещества блокируют н-холинорецепторы скелетных мышц и вызывают расслабление скелетной мускулатуры (миорелаксанты). Классификация по механизму действия их разделяют на вещества: 1) антидеполяризующего (конкурентного) типа действия (тубокурарин, диплацин); 2) деполяризующего типа действия (дитилин); 3) смешанного типа действия (диоксоний). По продолжительности действия миорелаксанты подразделяются на три группы: 1) короткого действия (5—10 мин) – дитилин; 2) средней продолжительности (20–40 мин) – тубокурарин хлорид, диплацин пипекурония бромид ( Ардуан); 3) длительного действия (60 мин и более) – анатруксоний. Мышечный паралич последовательно затрагивает следующие группы мышц: § поднимающие веки, жевательные, § мышцы конечностей, брюшные, § гортани, § межреберные мышцы § диафрагму Тубокурарин-хлорид (Tubocurarini-chloridum). в ампулах по 1,5 мл, содержащих 15 мг препарата № 25 Это курареподобный препарат с антидеполяризующим действием. Применение: в анестезиологии для расслабления мускулатуры. Вводят в/в по 0,4–0,5 мг/кг. При операции доза – до 45 мг. Побочные действия: возможна остановка дыхания. Для ослабления действия препарата вводят прозерин. Противопоказания: миастения, выраженные нарушения почек и печени, старческий возраст Дитилин (Dithylinum), листенон (Lysthenon): ампулы по 5 мл 2 %-ного раствора № 10. Синтетические деполяризующие миорелаксанты короткого действия. Применение: интубация трахеи, оперативные вмешательства, вправление вывихов.При в\в введении действует сразу и в течении 5-7мин. Побочные действия: возможно угнетение дыхания. Противопоказания: глаукома. Растворы дитилина нельзя смешивать с барбитуратами. При передозировке переливают свежую донорскую кровь. В анестезиологической практике используют и другие препараты: ардуан (Arduan), павулон (Pavulon), норкурон (Norcuron), тракриум (Tracrium), мелликтин (Mellictin). М-, н-холиноблокаторы оказывают блокирующее действие на м– и н-холинорецепторы. Среди них есть вещества, блокирующие преимущественно периферические м– и н-холинорецепторы (периферические м-, н-холинолитики, или спазмолитики) и обладающие спазмолитическим действием. Это спазмолитин, тифен и др. Имеются также препараты, проникающие через гематоэнцефалический барьер и блокирующие м– и н-холинорецепторы ЦНС, применяемые для лечения в основном болезни Паркинсона (циклодол, динезин). |