Главная страница
Навигация по странице:

  • Побочные действия

  • Циклофосфан Тобы

  • Фармакологическое действие

  • Метилпреднизолон

  • Показания активных веществ препарата Сандиммун

  • лекарства селлсепт. СЕЛЛСЕПТдәрі крч. Селлсептмикофеноловая кислота


    Скачать 32.97 Kb.
    НазваниеСеллсептмикофеноловая кислота
    Анкорлекарства селлсепт
    Дата11.10.2021
    Размер32.97 Kb.
    Формат файлаdocx
    Имя файлаСЕЛЛСЕПТдәрі крч.docx
    ТипДокументы
    #245549



    СЕЛЛСЕПТ-Микофеноловая кислота. Капсулы 250 мг

    ТОБЫ: Иммунодепрессанты селективные

    его назначении по 1,5 г два раза в сутки больным после трансплантации почки.

    МЕХАНИЗМ: Селлсепт представляет собой иммунодепрессант, ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы. Его действующее вещество микофенолата мофетил (ММФ) представляет собой 2-морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты (МФК). МФК – мощный селективный неконкурентный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ), который подавляет синтез гуанозиновых нуклеотидов de novo. Механизм, путем которого МФК подавляет ферментную активность ИМФДГ, по-видимому, связан с тем, что МФК структурно имитирует как кофактор никотинамиддинуклеотидфосфата, так и катализирующую молекулу воды. Это препятствует окислению ИМФ в ксантозо-5-монофосфат – важнейший этап биосинтеза гуанозивных нуклеотидов. МФК оказывает более выраженное цитостатическое действие на лимфоциты, чем на другие клетки, поскольку пролиферация Т и В-лимфоцитов очень сильно зависит от синтеза пуринов, в то время как клетки других типов могут переходить на обходные пути метаболизма.

    ҚОЛДАНУЫ: Для профилактики отторжения после пересадки почки, сердца и печени, лечения рефрактерного отторжения пересаженной почки ММФ назначают в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами.

    Побочные действия
    Очень часто (>10%)
    -        акне, простой герпес, опоясывающий лишай, сыпь, зуд, повышенная потливость
    -        судороги в ногах, боли в мышцах, мышечная слабость
    -        усиление кашля, одышка, фарингит, пневмония, бронхит, бронхиальная астма, плевральный выпот, ринит, синусит, ателектаз
    -        артериальная гипертензия, аритмия, брадикардия, сердечная недостаточность, перикардиальный выпот, периферические отеки, асцит
    -        икота, тошнота, рвота, кандидоз слизистых оболочек ротовой полости, анорексия, диспепсия, холангит, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, колит, отдельные случаи атрофии кишечных ворсин, запоры, диарея, метеоризм
    -        гематурия, некроз почечных канальцев, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, олигурия

    -        головокружение, бессонница, тремор, психомоторное возбуждение, тревога, спутанность сознания, депрессия, гипертонус, парестезии, сонливость, амблиопия
    -        астения, лихорадка, головная боль, боли в животе, пояснице, грудной клетке
    -        инфекционные осложнения, колит цитомегаловирусной этиологии, сепсис, перитонит, нарушение заживления ран, оппортунистические инфекции
    -        анемия (в том числе, гипохромная), лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, экхимозы
    -        ацидоз (метаболический или респираторный), увеличение массы тела, гиперволемия
    -        гипергликемия, гипер- или гипокалиемия, гипофосфатемия, гипербилирубинемия, повышение остаточного азота, повышение креатинина, повышение активности ферментов (ЛДГ, АСТ, АЛТ) в сыворотке крови, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипомагниемия, гипонатриемия; гипокальциемия, гипопротеинемия

    Циклофосфан

    Тобы: Алкилирующие средства. ісікке қарсы препарат.

    Действующее вещество:

    Циклофосфамид— 200 мг

    Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

    Фармакологическое действие

    Противоопухолевое средство алкилирующего действия. Цитотоксичный эффект циклофосфамида основан на взаимодействии его алкилирующих метаболитов с ДНК. Алкилирование приводит к разрыву цепей и образованию перекрестных связей между цепями ДНК, а также между белками и цепями ДНК. В результате происходит замедление продвижения клеток в фазу G2 клеточного цикла. Цитотоксичный эффект не является специфичным в отношении конкретной фазы клеточного цикла, он действует на всем его протяжении.

    Показания:

    Препарат Циклофосфан может применяться как в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами, так и в качестве монотерапии при следующих заболеваниях:

    - острый лимфобластный или хронический лимфоцитарный лейкоз, миелоидный/миелогенный лейкоз;

    - злокачественные лимфомы: болезнь Ходжкина, неходжкинская лимфома;

    - множественная миелома;

    - прогрессирующие аутоиммунные заболевания (ревматоидный артрит, псориатический артрит, системная красная волчанка (в том числе тяжелые формы волчаночного нефрита), склеродермия, системные васкулиты (например, с нефротическим синдромом), некоторые виды гломерулонефрита (например, с нефротическим синдромом), миастения gravis, аутоиммунная гемолитическая анемия, синдром холодовой агглютинации, гранулематоз Вегенера).

    Противопоказания

    - Повышенная чувствительность к циклофосфамиду или его метаболитам;

    - тяжелые нарушения функции костного мозга (миелосупрессия, особенно у пациентов, которым назначали цитотоксические средства и/или лучевую терапию);

    - воспаление мочевого пузыря (цистит);

    - обструкция мочевых путей;

    Побочное действие

    Инфекционные заболевания: часто - реактивация латентных бактериальных, грибковых, вирусных, протозойных и паразитарных инфекций, включая вирусный гепатит, туберкулез.

    Со стороны системы кроветворения: очень часто - лейкопения, тромбоцитопения, анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, снижение гемоглобина

    Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - цистит, микрогематурия;

    Метилпреднизолон

    Тобы Глюкокортикостероид

    Әсер ету механизмі Ол белгілі бір цитоплазмалық рецепторлармен өзара әрекеттеседі (ГКС рецепторлары барлық тіндерде, әсіресе бауырда көп), ақуыздардың пайда болуына ықпал ететін кешен түзеді (жасушаларда өмірлік процестерді реттейтін ферменттерді қоса). Қабынуға қарсы әсері қабыну медиаторларының эозинофилдері мен мастикалық (ТУЧНЫЕ КЛЕТКИ)жасушаларының босатылуын тежеумен, липокортиндердің түзілуін индукциялаумен және гиалурон қышқылын шығаратын мастикалық жасушалар санының азаюымен, капиллярлардың өткізгіштігінің төмендеуімен, жасуша мембраналарының (әсіресе лизосомалық) және органелл мембраналарының тұрақтануымен байланысты. Қабыну процесінің барлық кезеңдеріне әсер етеді: арахидон қышқылы деңгейінде простагландиндер синтезін тежейді (липокортин А2 фосфолипазасын тежейді, арахидон қышқылының либерациясын тежейді және эндоперекис, лейкотриендердің биосинтезін, оның ішінде қабыну, аллергия процестеріне ықпал ететін), қабынуға қарсы цитокиндер синтезін тежейді (оның ішінде интерлейкин 1, ісік некрозының факторы альфа), жасуша мембранасының әртүрлі зақымдайтын факторлардың әсеріне төзімділігін арттырады.

    Фарм әсері Қабынуға қарсы, аллергияға қарсы, иммунодепрессивті әсер етеді, β-адренорецепторлардың эндогенді катехоламиндерге сезімталдығын арттырады. Жоғары май қышқылдары мен триглицеридтердің синтезін арттырады, майды қайта бөледі (майдың жинақталуы негізінен иық белдеуінде, бет, іште болады), гиперхолестеринемияның дамуына әкеледі.

    Қолданылуы дәнекер тіннің жүйелі аурулары (ЕАВ, склеродермия, түйінді периартериит, дерматомиозит, ревматоидты артрит);буындардың жедел және созылмалы қабыну аурулары-подагра және псориатикалық артрит, остеоартрит( оның ішінде жарақаттан кейінгі), полиартрит( оның ішінде Кәрілік), иық-жауырын периартриті, анкилозды спондилоартрит( Бехтерев ауруы), ювенильді артрит, ересектердегі Стилл синдромы, бурсит, спецификалық емес тендосиновит, синовит және эпикондилит;жедел ревматизм, ревматикалық кардит, кіші хорея;бронх демікпесі, астматикалық күй;

    Жанама әсері глюкозаға төзімділіктің төмендеуі, стероидты қант диабеті, жасырын қант диабетінің көрінісі, Иценко-Кушинг синдромы (ай тәрізді тұлға, гипофиз типті семіздік, гирсутизм, қан қысымының жоғарылауы, дисменорея, аменорея, бұлшықет әлсіздігі, стрия), балалардағы жыныстық дамудың кідірісі, өзіндік АКТГ және кортизол синтезінің жолын кесу (ұзақ қабылдау кезінде), гипофиз функциясының жеткіліксіздігі

    Фармакологическое действие


    Синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

    Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

    Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

    Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

    Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление глюкозы из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии.

    Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.
    Препарат принимают внутрь. Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Противопоказания к применению

    • системный микоз;

    • одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата;

    • период грудного вскармливания.

    Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

    Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. Дозу следует снизить после достижения терапевтического эффекта.


    Сандимун Иммунодепрессивное средство

    активное вещество:

     

    циклоспорин




    Фармакологическое действие

    Иммунодепрессант, является циклическим полипептидом, состоящим из 11 аминокислот. Оказывает избирательное действие на T-лимфоциты. Ингибирует активацию кальцийневрина лимфоцитов в фазе G0 или G1 клеточного цикла. Таким образом, предотвращается активация Т-лимфоцитов и, на клеточном уровне, антиген-зависимое высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо. В отличие от цитостатиков не подавляет гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитов.

    Циклоспорин увеличивает время жизни аллогенных трансплантатов кожи, сердца, почек, поджелудочной железы, костного мозга, тонкой кишки, легких. Циклоспорин также подавляет развитие клеточных реакций в отношении аллотрансплантата, кожных реакций гиперчувствительности замедленного типа, экспериментального аллергического энцефаломиелита, артрита, обусловленного адъювантом Фройнда, болезни “трансплантат против хозяина” (БТПХ) и зависимое от Т-лимфоцитов образование антител. Была показана эффективность циклоспорина при пересадке костного мозга и солидных органов у человека для предупреждения и лечения отторжения и БТПХ, а также при лечении различных состояний, которые по своей природе являются аутоиммунными или могут рассматриваться как таковые.

    Показания активных веществ препарата Сандиммун®

    Необходимость подавления иммунитета после трансплантации почек, костного мозга, солидных органов; ревматоидный артрит с высокой степенью активности при резистентности к средствам базисной терапии; тяжелые формы псориаза и атопического дерматита при неэффективности стандартной терапии; нефротический синдром, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит).

    Взрослым, как правило, циклоспорин назначают вместе с другими иммунодепрессивными средствами. Начальная доза составляет 10-14 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч в течение 1-2 недель после операции. Затем проводят контроль концентрации циклоспорина в плазме крови и постепенно снижают дозу до 2-6 мг/кг/сут, также в 2 приема. Терапевтический диапазон концентраций циклоспорина в плазме крови при последующем применении составляет от 100 до 400 нг/мл. Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза циклоспорина не должна превышать 2.5 мг/кг. При уровне сывороточного креатинина у взрослых более 200 мкмоль/л и у детей - более 140 мкмоль/л применение циклоспорина противопоказано.

    При тяжелых нарушениях функции печени следует уменьшить начальную дозу циклоспорина на 25-50%.

    Для пациентов с резистентным к ГКС нефротическим синдромом в случае недостаточной эффективности одного циклоспорина рекомендуется его комбинация с низкими дозами ГКС.

    Если через 3 месяца лечения циклоспорином симптомы нефротического синдрома сохраняются, то препарат следует отменить.

    Побочное действие


    Со стороны пищеварительной системы: возможны ощущение тяжести в эпигастральной области, потеря аппетита, тошнота (особенно в начале лечения), рвота, диарея, панкреатит, отек десен, нарушения функции печени.

    Со стороны нервной системы: головная боль, тремор, парестезии, гиперестезия, эпилептический синдром, заторможенность, дезориентация, возбуждение, нарушение сна, нарушение сознания, зрительные расстройства; редко - отек дисков зрительных нервов.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

    Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, нефропатия, интерстициальный фиброз, гематурия.

    Со стороны обмена веществ: гиперлипидемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия; редко - гипергликемия.

    Со стороны эндокринной системы: гипертрихоз, обратимые дисменорея и аменорея.

    Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные спазмы, мышечная слабость, миопатия.

    Со стороны системы кроветворения: незначительная анемия; редко - тромбоцитопения.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, респираторный дистресс-синдром; приливы крови к коже лица и верхней части туловища, бронхоспазм, снижение АД, тахикардия; в тяжелых случаях - шок. Возникновение аллергических реакций может быть связано с наличием в составе некоторых лекарственных форм полиоксиэтилированного касторового масла.

    Прочие: утомляемость, отечный синдром, увеличение массы тела, жжение в кистях рук и ступнях ног.

    Лимфопролиферативные заболевания после трансплантации: лимфома, злокачественные болезни кожи.

    Противопоказания к применению


    • неконтролируемая артериальная гипертензия;

    • злокачественные новообразования и предраковые заболевания кожи;

    • период лактации (грудного вскармливания);

    • детский возраст до 1 года;

    • детский возраст (для лечения псориаза и ревматоидного артрита);

    • повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу).

    Циклоспорин представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Циклоспорин представляет собой селективный иммунодепрессант, ингибирующий активацию кальцийневрина лимфоцитов в фазе G0 или G1 клеточного цикла. Таким образом, предотвращается активация Т-лимфоцитов и, на клеточном уровне, антигензависимое высвобождение лимфокинов, включая ИЛ-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо. В отличие от цитостатиков, он не подавляет гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитов.

    Показания препарата Сандиммун® Неорал®


    Трансплантация

    Трансплантация сóлидных органов:

    предупреждение отторжения аллотрансплантатов почки, печени, сердца, легкого, поджелудочной железы, а также комбинированного сердечно-легочного трансплантата;

    лечение отторжения трансплантата у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты.

    Трансплантация костного мозга

    предупреждение отторжения трансплантата после пересадки костного мозга;

    предупреждение и лечение болезни «трансплантат против хозяина» (ТПХ).

    Показания, не связанные с трансплантацией

    Эндогенный увеит

    активный угрожающий зрению средний или задний увеит неинфекционной этиологии в случаях, когда традиционное лечение не оказало эффекта или в случаях развития тяжелых побочных эффектов;

    увеит Бехчета с повторными приступами воспаления с вовлечением сетчатки.

    Нефротический синдром

    стероидзависимый и стероидрезистентный нефротический синдром у взрослых и детей, обусловленный патологией клубочков, такой как нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит. Препарат Сандиммун® Неорал® можно использовать для индукции и поддержания ремиссии. Также он может использоваться для поддержания ремиссии, вызванной ГКС, что позволяет их отменить.

    Ревматоидный артрит

    лечение тяжелых форм активного ревматоидного артрита.

    Псориаз

    лечение тяжелых форм псориаза, когда традиционная терапия неэффективна или невозможна.

    Атопический дерматит

    тяжелые формы атопического дерматита, когда требуется системная терапия.

    Противопоказания


    Повышенная чувствительность к циклоспорину или любому другому компоненту препарата.

    Для показаний, не связанных с трансплантацией

    нарушение функции почек (за исключением больных нефротическим синдромом с допустимой степенью этих нарушений);

    неконтролируемая артериальная гипертония;

    инфекционные заболевания, не поддающиеся адекватной терапии;

    злокачественные новообразования.

    С осторожностью:

    беременность;

    период кормления грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью


    В экспериментальных исследованиях показано токсическое действие препарата на репродуктивную функцию. Опыт применения препарата Сандиммун® Неорал® у беременных женщин ограничен. У беременных женщин, перенесших трансплантацию органа и получающих иммуносупрессивное лечение циклоспорином или комбинированную терапию, включающую циклоспорин, существует риск преждевременных родов (наступивших при сроке беременности до 37 нед). Имеется ограниченное количество наблюдений за детьми (вплоть до достижения ими возраста до 7 лет), подверженных действию циклоспорина в период внутриутробного развития. Функция почек и артериальное давление у этих детей были нормальными. Однако, адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, поэтому не следует применять препарат при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

    Циклоспорин проникает в грудное молоко. Матери, получающие препарат Сандиммун® Неорал®, не должны кормить грудью.

    Побочные действия


    Многие побочные эффекты, связанные с применением циклоспорина, дозозависимы и обратимы при уменьшении дозы. Спектр побочных эффектов в целом одинаков при различных показаниях, хотя частота и тяжесть побочных эффектов может варьировать. У больных, перенесших трансплантацию, из-за более высокой дозы и большей продолжительности лечения, побочные эффекты встречаются чаще и обычно более выражены, чем у больных с другими показаниями. При в/в введении циклоспорина отмечались случаи развития анафилактоидных реакций. У пациентов, получающих иммуносупрессивное лечение циклоспорином или комбинированную терапию, включающую циклоспорин, повышается риск развития локальных и генерализованных инфекций (вирусной, бактериальной, грибковой этиологии) и паразитарных инвазий. Также возможно обострение имевшихся ранее инфекционных заболеваний. Сообщалось о случаях развития инфекционных поражений с летальным исходом. У больных, получающих иммуносупрессивное лечение циклоспорином или комбинированную терапию, включающую циклоспорин, повышается риск развития лимфом, лимфопролиферативных заболеваний и злокачественных новообразований, особенно кожи. Частота развития злокачественных новообразований возрастает при увеличении интенсивности и длительности иммуносупрессивной терапии. Частота развития нежелательных явлений оценивалась следующим образом: возникающие очень часто (≥1/10), часто (≥1/100; <1/10), иногда (≥1/1000; <1/100), редко (≥1/10000; <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

    Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — нарушение функции почек (см. «Особые указания»).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — повышение АД.

    Со стороны нервной системы: очень часто — тремор, головная боль; часто — парестезии; иногда — признаки энцефалопатии, такие как судороги, заторможенность, дезориентация, замедленность реакций, возбуждение, нарушение сна, зрительные расстройства, корковая слепота, кома, парезы, мозжечковая атаксия; редко — моторная полинейропатия; очень редко — отек диска зрительного нерва, включая сосок зрительного нерва, вторичный по отношению к доброкачественной внутричерепной гипертензии.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, гиперплазия десен, нарушение функции печени; редко — панкреатит.

    Со стороны метаболизма: очень часто — гиперлипидемия; часто — гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия; редко — гипергликемия.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы, миалгии; редко — мышечная слабость, миопатия.

    Со стороны кроветворной системы: иногда — анемия, тромбоцитопения; редко — микроангиопатическая гемолитическая анемия, гемолитический уремический синдром.

    Дерматологические реакции: часто — гипертрихоз; иногда — аллергическая сыпь.

    Со стороны организма в целом: часто повышенная утомляемость; иногда — отеки, увеличение массы тела.

    Со стороны эндокринной системы: редко — нарушение менструального цикла, гинекомастия.

    Взаимодействие



    написать администратору сайта