|
|
Задание по теме Гормоны 1. Сравнить основные группы средств ( механизм действия, показания, профиль безопасности, основные фк параметры), применяемые для лечение гипотиреоза
Сравнить основные группы средств ( механизм действия, показания, профиль безопасности, основные ФК параметры), применяемые для лечение гипотиреоза.
|
Лиотиронин
|
Левотироксин натрия
|
Калия йодид
|
Механизм действия
|
Синтетический аналог естественного Т3. Восполняет дефицит гормонов щитовидной железы при ее гипофункции.
|
Синтетический аналог тироксина
|
При недостатке йода препарат возмещает его дефицит в организме и восстанавливает нарушенный синтез тиреоидных гормонов
|
Показания
|
Первичный гипотиреоз, микседема, кретинизм, эндемический и спорадический зоб, цереброгипофизарные заболевания с гипотиреоидизмом, гипотиреоидное ожирение, рак щитовидной железы, диагностика гипотиреоза
|
Гипотиреоз, эутиреоидный зоб, в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы, рак щитовидной железы, диффузный токсический зоб,в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.
|
Профилактика и лечение эндемического зоба. Профилактика рецидива зоба в период проведения комплексного лечения препаратами гормонов щитовидной железы.
|
Профиль безопасности
|
Побочные эффекты: тахикардия, аритмии, стенокардия, сердечная недостаточность, раздражительность, головная боль, аллергические реакции, подавление выделения ТТГ
|
Тахикардия, пальпитация, аритмии, приступы стенокардии, головная боль, нервозность, тремор, нарушения сна, чувство внутреннего беспокойства, мышечная слабость и судороги, потеря массы тела, диарея, нарушения менструального цикла, рвота.
|
Побочные эффекты: аллергические реакции, тахикардии и бессонницы
|
ФК
|
После приема внутрь всасывается на 95% в течение 4 ч. Латентный период 4—8 ч
Период полувыведения - 2,5 сут
Максимальный терапевтический эффект наступает через 2-3 сут.
|
Лечебный эффект наступает через 3—4 сут и достигает максимума через 10-15 сут действует слабее и медленнее лиотиронина
|
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике
Хорошо проникает через плаценту. Выводится преимущественно почками
|
Сравнить основные группы средств ( механизм действия, показания, профиль безопасности, основные ФК параметры), применяемые для лечение гипертиреоза.
Классификация инсулинов. Показания. Механизм действия
Ультракороткого действия (аналоги инсулина человека) (инсулин лизпро, инсулин аспарт, инсулин глулизин)
Аналог инсулина человеческого, отличается от него обратной последовательностью пролинового и лизинового аминокислотных остатков в положениях 28 и 29 В-цепи инсулина. По сравнению с препаратами инсулина короткого действия для инсулина лизпро характерно более быстрое начало и окончание эффекта, что обусловлено повышенной абсорбцией из подкожного депо за счет сохранения в растворе мономерной структуры молекул инсулина лизпро.
Короткого действия (инсулин растворимый человеческий генно-инженерный)
Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (включая гексокиназу, пируваткиназу, гликогенсинтетазу).
Cредней продолжительности действия (инсулин-изофан человеческий генно-инженерный)
Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Длительного действия (аналог инсулина человека) (инсулин детемир, инсулин гларгин)
Инсулин детемир. Показания и МД:
Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза).
Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью
Показания активного вещества ИНСУЛИН ДЕТЕМИР
Сахарный диабет
Инсулин гларгин:
Наиболее важным действием инсулина и его аналогов, в т.ч. и инсулина гларгина, является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью) и ингибируя образование глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и ингибирует протеолиз, увеличивая одновременно синтез белка.
Сверхдлительного действия (инсулин деглудек)
МД:Инсулин деглудек специфическим образом связывается с рецептором человеческого эндогенного инсулина и, взаимодействуя с ним, реализует свой фармакологический эффект аналогично эффекту человеческого инсулина.
Гипогликемическое действие инсулина деглудек обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток и одновременным снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Показания: Сахарный диабет у взрослых
Средства с инкретиновой активностью.
|
МД
|
показания
|
противопоказания
|
ПЭ
|
ситаглиптин
(янувия)
|
Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи
|
Монотерапия: в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете 2 типа;
Комбинированная терапия: сахарный диабет 2 типа для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-γ (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.
|
Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания); дети и подростки в возрасте до 18 лет; повышенная чувствительность к ситаглиптину.
|
Назофарингит,головная боль, боли в животе, гипогликемия, артралгия, диарея, рвота
|
Вилдаглиптин
(галвус)
|
Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.
|
Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями; в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.
|
Повышенная чувствительность к вилдаглиптину
|
Запоры, тремор, головная боль, астения, головокружения
|
линаглиптин
(тражента)
|
инаглиптин является ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), который участвует в инактивации гормонов инкретинов - глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Эти гормоны быстро разрушаются ферментом ДПП-4.
|
Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии у пациентов с неадекватным контролем гликемии только на фоне диеты и физических упражнений, при непереносимости метформина или при противопоказании к его применению вследствие почечной недостаточности; в качестве двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионом в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами; в качестве трехкомпонентной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами.
|
Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к линаглиптину.
|
Увеличение массы тела, кашель, панкреатит, назофарингит
|
преимущества
|
- Таблетированные препараты
-низкий риск гипогликемий
– не влияют на массу тела
– доступны в фиксированных
комбинациях с метформином
– потенциальный протективный эффект в отношении β-клеток
- Возможно применение на всех стадиях ХБП, включая терминальную, с соответствующим снижением дозы (линаглиптин без
снижения дозы).
|
недостатки
|
потенциальный риск панкреатитов у ситаглиптина (не подтвержден)
– нет информации по долгосрочной эффективности и безопасности
– высокая цена
| |
|
|
Скачать 32.5 Kb.