сульфаниламиды. Сульфаниламиды. Исследование ассортимента и консультативная помо. Сульфаниламиды. Исследование ассортимента и консультативная помощь при отпуске

• Название: Сульфаниламиды. Исследование ассортимента и консультативная помощь при отпуске
• Анкор: сульфаниламиды
• Дата: 26.05.2021
• Размер: 0.7 Mb.
• Имя файла: Сульфаниламиды. Исследование ассортимента и консультативная помо.doc
• Тип: Исследование; #209951

Департамент образования и науки города Москвы

Государственное бюджетное профессиональное образовательное учреждение

города Москвы

Московский государственный образовательный комплекс


Специальность 33.02.01 Фармация


ПМ.01 «Реализация лекарственных средств и товаров аптечного ассортимента»

МДК 01.02. Отпуск лекарственных препаратов и товаров аптечного ассортимента

КУРСОВАЯ РАБОТА
На тему:

«Сульфаниламиды. Исследование ассортимента и консультативная помощь при отпуске»

Выполнила студентка группы ОЗФМ-120/1Д: Козлова Екатерина Николаевна «_____»______________20___г. Оценка_______________ Проверил: Москалева С.И.____________ «_____»_____________ 20___ г.

Москва 2021

содержание

ВВЕДЕНИЕ 5

Введение 3

1 Общая характеристика сульфаниламидов 5

1.1 Классификация сульфаниламидов 6

1.2 Лекарственные средства группы сульфаниламидов 7

1.3 Химическая структура сульфаниламидов 18

1.4 Механизм действия сульфаниламидов 18

1.5 Фармакокинетика 18

1.6 Показания к применению 20

1.7 Побочные действия и противопоказания 20

1.8 Взаимодействие с другими лекарственными средствами 21

2 КОНСУЛЬТАТИВНАЯ ПОМОЩЬ ПРИ ОТПУСКЕ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ 24

Заключение 28

Список использованных источников 29

сульфаниламид лекарственный средство химический

Введение

Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств производных сульфаниловой кислоты. Сульфаниламидные препараты близки по химической структуре парааминобензойной кислоте (ПАБК) - необходимому фактору роста микроорганизмов, при отсутствии которого они не могут размножаться. Основной механизм действия сульфаниламидных препаратов - конкуренция с ПАБК за связывание с определёнными ферментами в микробной клетке. В результате соединения сульфаниламидных препаратов с ферментами бактерии теряют способность синтезировать необходимый им витамин - фолиевую кислоту и осуществлять другие превращения веществ, которые в норме протекают с участием ПАБК.

Приём сульфаниламидных препаратов в недостаточных дозах или досрочное прекращение лечения могут привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидных препаратов.

По времени нахождения в организме сульфаниламидные делят на средства короткого (стрептоцид, этазол, сульфадимезин) и длительного (сульфа-пиридазин, сульфадиметоксин) действия. Большинство Сульфаниламидных препаратов хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и быстро накапливается в крови и органах в бактериостатических концентрациях. Сульфаниламидные препараты воздействуют не только на микроорганизмы, но и на организм человека.

Актуальность темы курсовой работы заключается в том, что потребительский спрос на сульфаниламидные лекарственные препараты имеет индивидуальный характер. Всю информацию о предпочтениях невозможно получить, изучая различные показатели потребления, необходимо вступать в диалог непосредственно с покупателем.

За последнее время утратили свое значение и имеют ограниченные показания к применению. Несмотря на это продолжается их применение. Это связано с их дешевизной. В современных условиях жизни люди не могут обойтись без лекарств, которые покупают через аптечные организации. Лекарственно-устойчивые патогенные микроорганизмы известны своими «путешествиями» по всему земному шару. Они легко перемещаются в организме инфицированных пассажиров самолетов и в пищевых продуктах, поступающих в глобальную торговлю. Кроме того, с возрастающими масштабами медицинского туризма ускорилось международное распространение внутрибольничных инфекций, которые часто бывают устойчивыми к многочисленным лекарствам.

Цель работы: изучение потребительского спроса на препараты группы сульфаниламидов.

Задачи:

- изучить препараты группы сульфаниламидов;

- изучить классификацию группы сульфаниламидов;

- изучить особенности применения, побочные действия и противопоказания;

- уметь применять современные технологии и давать обоснованные рекомендации при отпуске сульфаниламидов;

- уметь оказывать консультативную помощь в целях обеспечения ответственного лечения.

Материалом для написания курсовой работы послужили учебная литература и ресурсы интернета.

В курсовой работе описывается общая характеристика группы сульфаниламидов (химическая структура, показания к применению, противопоказания, побочные действия, лекарственное взаимодействие).

1 Общая характеристика сульфаниламидов

Сульфаниламиды - синтетические противомикробные препараты. В отличие от антибиотиков они не убивают микробы, а оказывают бактериостатическое действие.

Сульфаниламидные препараты в небольших концентрациях задерживают рост и развитие бактерий, т. е. действуют бактериостатически. Бактерицидное влияние они оказывают лишь при воздействии таких высоких концентраций, которые небезопасны для макроорганизма.

Механизм антимикробного действия сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК). ПАБК включается в структуру дигидрофолиевой кислоты, которую синтезируют многие микроорганизмы. Благодаря химическому сродству с ПАБК сульфаниламиды препятствуют ее включению в дигидрофолиевую кислоту. Кроме того, они конкурентно угнетают дигидроптероатсинтетазу. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. В результате этого угнетается синтез нуклеиновых кислот, вследствие чего рост и размножение микроорганизмов подавляются.

Некоторые сульфаниламиды проявляют конкурентный антагонизм и в отношении других ферментных систем, в частности они нарушают процесс декарбоксилирования пировиноградной кислоты, окисления глюкозы.

Белковые вещества (гной, мертвые ткани), содержащие большое количество ПАБК, а также некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток ПАБК (новокаин, анестезин), являются ингибиторами активности сульфаниламидов.

Для получения терапевтического эффекта их необходимо назначать в дозах, достаточных для предупреждения возможности использования микроорганизмами ПАБК, содержащейся в тканях. Прием сульфаниламидов в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей.

Воздействие сульфаниламидов на макроорганизм (жаропонижающий эффект, действуют противовоспалительно, стимулируют процесс фагоцитоза, повышают устойчивость организма к токсинам) и микроорганизм дополняют друг друга, обеспечивая хорошо выраженный терапевтический эффект

1.1 Классификация сульфаниламидов

Антибиотики данного класса подразделяют на:

- сульфаниламиды короткого действия (осарцид, стрептонитол)

- сульфаниламиды средней продолжительности действия (сульфадиметоксин, сульфаметоксазол, сульфадиазин)

- сульфаниламиды длительного действия (сульфамеразин, сульфамазон и другие)



Рис. 1 Классификация

Сульфаниламиды короткого действия в настоящее время применяются редко по причине низкой эффективности.

1.2 Лекарственные средства группы сульфаниламидов

Некоторые представители данной группы:

Стрептоцид (Streptocidum)

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Мало растворимый в воде, легко в кипящей воде, растворах кислот и щелочей.

Применяют при ангинах, мыте, бронхопневмонии и др.

Стрептоцид растворимый Strepticidum solubile.

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде, стерилизуется. Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами.

Назначают в/м и п/к в форме 5% раствора, приготовленного на воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. В/в - 10% на изотоническом растворе натрия хлорида, или 1 - 5% растворе глюкозы.

Норсульфазол-натрий Norsulfazolum-natrium.

Пластинчатые, блестящие, бесцветные или со слегка желтоватым оттенком кристаллы без запаха. Легко растворим в воде. Выдерживает стерилизацию.

Благодаря хорошей растворимости в воде его можно применять не только внутрь, но и парентерально, а также в виде глазных капель.

Назначают при септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови в/в в форме 5 - 15% растворов (вводят медленно).

Показания: сульфаниламиды среднего и длительного действия используются, главным образом, при инфекциях верхних дыхательных путей (ангины), кожи (местно при рожистом воспалении), желудочно-кишечного тракта, токсоплазмозе, малярии, нокардиозе.

Препараты группы сульфаниламидов не лишены ряда побочных эффектов. Возможны диспепсические расстройства (тошнота, рвота), аллергические реакции в виде высыпаний на коже, гематотоксичность (эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз). Описана нефротоксичность сульфаниламидов при их использовании на фоне уже существующей патологии почек. Известны случаи нейротоксичности (невриты, полиневриты).

Противопоказания: индивидуальная непереносимость сульфаниламидов, патологические изменения показателей крови, почечная недостаточность (особенно острая), нефриты, беременность и период лактации. Кроме этого, препараты данного класса не назначаются детям до 2 месяцев и не рекомендуются детям до 12 лет. Во время лечения сульфаниламидами необходим периодический контроль показателей крови, исследование функционального состояния почек.

Побочные действия:

Со стороны ЖКТ — боли, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница и др). Особые проявления аллергии на сульфаниламиды, особенно на препараты длительного и сверхдлительного действия (отмечают в 10—20 раз чаще, чем на β-лактамные антибиотики), — синдром Стивенса— Джонсона (дерматоз с полиморфными эритематозными и буллёзными высыпаниями, сопровождающийся симптомами интоксикации) и синдром Лайелла (эпидермальный токсический дерматоз со злокачественным течением, характеризующийся некролизом поверхностных слоев кожи и слизистых оболочек с образованием крупных пузырей, сопровождается общей интоксикацией; характерна высокая летальность, особенно у детей).

Кристаллурия (кристаллизация ацетилированных метаболитов в почках и мочевыводящих путях при кислой реакции мочи). Для профилактики этого осложнения следует записывать сульфаниламиды щелочной минеральной водой или раствором натрия гидрокарбоната.

Возможно развитие апластической анемии, агранулоцитоза, тромбоцитопении, лейкопении. При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах может развиться гемолитическая анемия.

Иногда отмечают гепато- и нейротоксические реакции.

Способ применения и дозы: перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки во время еды. Детям препарат обычно назначают в виде суспензии (взвеси твердых частиц препарата в жидкости) - по 1 прилагаемой мерной ложке (2,5 мл) на 5 кг массы тела 2 раза в сутки во время еды. Максимальная суточная доза -8 мерных ложек. Пациентам с клиренсом креатинина (скоростью очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) от 30 до 15 мл/мин препарат назначают только в случае проведения гемодиализа (метод очистки крови), 1 раз в сутки.

В случае продолжительного лечения препаратом необходим систематический контроль картины периферической крови, функции почек и печени. В случае применения препарата у пациентов с сахарным диабетом следует учитывать, что 2,5 мл препарата содержат 1 г сахарозы.

Стрептоцид (Streptocidum) - препарат является противомикробным средством в отношении стрептококков, гонококков, менингококков, пневмококков, протея и других микроорганизмов.

Фармакологическое действие:

Препарат нарушает образование в микроорганизмах факторов роста – фолиевой и дегидрофолиевой кислот.

Показания:

- рожистое воспаление

- ангина

- эпидемический цереброспинальный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга)

- цистит (воспаление мочевого пузыря

- пиелит (воспаление почечной лоханки

- колит (воспаление толстой кишки

- раневая инфекция.

Противопоказания:

- тяжелая почечная недостаточность

- заболевания крови

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- нефрозы, нефриты

- острая порфирия, тиреотоксикоз

- I и II триместры беременности, лактация

- повышенная чувствительность к сульфаниламидам

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек. В период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

При появлении реакций повышенной чувствительности лечение следует прекратить.

При длительном лечении рекомендуется систематический контроль картины крови, функции почек и печени.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - нарушение зрения, головная боль, головокружение, периферическая невропатия, атаксия.

Прочие: кожные аллергические реакции; редко - нефротоксические реакции (наиболее вероятны у пациентов с нарушениями функции почек); в единичных случаях – гипотиреоидизм.

Способ применения и дозы:

- внутрь — по 0,5 г 5–6 раз в сутки

- высшая разовая доза — 2 г, суточная — 7 г

- детям в возрасте до 1 года — 0,05–0,1 г на прием, 2–5 лет — 0,2–0,3 г, 6–12 лет — 0,3–0,5 г на прием.

При глубоких ранах вводят в раневую полость в виде тщательно измельченного простерилизованного порошка (5–15 г), одновременно назначая антибактериальные препараты внутрь.

В форме линимента или мази наносят на пораженные участки кожи.

Сульфатиазол (Sulfathiazole) - химиотерапевтический препарат группы сульфаниламидов, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Механизм действия: норсульфазол легко всасывается из кишечника и быстро выделяется из организма, преимущественно мочой, главным образом в неацетилированном виде, поэтому опасность осложнений со стороны почек (кристаллурия) невелика.

Фармакологическое действие: норсульфазол обладает противомикробным действием и активно борется с патогенными микроорганизмами и вирусами, которые попадают в организм. Препарат эффективно уничтожает стрептококки, стафилококки, пневмококки, гонококки, сальмонеллы и пастереллы. Норсульфазол направленно действует против факторов образования и развития микроорганизмов, то есть он угнетает и нарушает синтез нуклеиновых кислот у бактерий. Препарат борется с микроорганизмами не только в пищеварительной системе, но и дыхательной и нервной. После приема Норсульфазола, который быстро всасывается из ЖКТ, лечебный эффект достигается в течение 6-12 часов. Препарат способен устранять вирусные и микробные поражения, а также кишечную палочку.

Показания: норсульфазол назначается лечащим врачом в соответствии с диагностическими показаниями при пневмонии, менингите, гонорее, дизентерии и сепсисе, вызванном стафилококковыми и стрептококковыми поражениями. Также показаниями к применению Норсульфазола являются гастроэнтерит и плеврит. Препарат используется в ветеринарии для лечения животных и птиц с бактериальными инфекциями, возбудителей которых способны уничтожить компоненты норсульфазола.

Противопоказания: основным противопоказанием к приему Норсульфазола является гиперчувствительность к сульфаниламидным компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период лактации, в пожилом возрасте, а также пациентам с заболеваниями почек и печени, сердечной недостаточностью.

Побочные действия: норсульфазол не является препаратом с выраженными и тяжелыми побочными действиями. Но при длительном приеме препарата в больших дозах возможны расстройства пищеварительной системы, лейкопения, слабо выраженный неврит, нарушения в работе почек и печени. В редких случаях Норсульфазол может вызывать нарушения в функционировании сердечнососудистой и нервной систем. А также в результате приема Норсульфазола возможны аллергические реакции – крапивница, зуд, дерматит. При передозировке у пациентов возникает рвота, диарея, повышение температуры, спазмы дыхательной системы, повышенное потоотделение. В таких случаях необходимо немедленное промывание желудка.

Способ применения и дозы:

Перед назначением Норсульфазола необходимо определить чувствительность пациента к его компонентам. По инструкции Норсульфазол принимается внутрь 2-4 раза в сутки в дозировке в соответствии с заболеванием: при менингите по 2 г, а курсовая доза – 30 г; при инфекциях, вызванных стафилококком и стрептококком на первые приемы - 4 г, а в последующие приемы по 1 г 2-3 раза в сутки. Курс лечения составляет 4-6 дней; при дизентерии по 3-6 г, по специально разработанной врачом схеме. В соответствии с инструкцией Норсульфазол назначается детям в возрасте до 2 лет – по 0,25 г, до 5 лет – по 0,4 г, а в подростковом возрасте по 0,5 г. Максимальная суточная доза препарата для взрослых составляет 7 г. Для повышения эффективности лечения совместно с Норсульфазолом назначаются антибиотики и лекарственные средства с содержанием йода.

Особые указания: по противомикробной активности значительно уступает антибиотикам, поэтому в настоящее время является препаратом II ряда (применяется лишь при непереносимости антибиотиков или развитии к ним резистентности). Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье.

Ингалипт (Inhalyptum) - противомикробное средство от простуды на основе эфирных масел.

Фармакологическое действие: ингалипт представляет собой комбинированный препарат для местного применения. Его действующими веществами являются сульфаниламид, оказывающий противомикробное действие (воздействует на микроорганизмы, вызывающие заболевания в ротовой полости), тимол, масло мяты и эвкалипта, которым свойственны противогрибковый (активны против грибов Candida), противомикробный, противовоспалительный, умеренный обезболивающий эффект. Среди вспомогательных веществ препарата находятся этиловый спирт, стрептоцид.

Показания:

Ингалипт применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, а также слизистой оболочки ротовой полости (тонзиллит, ларингит, фарингит, афтозный и язвенный стоматиты).

Противопоказания:

Препарат нельзя применять, если у пациента обнаружена гиперчувствительность к эфирным маслам, входящим в состав спрея, сульфаниламидам и прочим его компонентам. Из-за опасности возникновения во время орошений спазма гортани противопоказан Ингалипт для детей до 3х лет. В инструкции препарата нет предостережений по поводу применения Ингалипта при беременности, но врачи все же не рекомендуют использовать спрей в этот период из-за содержания в нем спирта, тимола, сульфаниламида и таких сильных аллергенов как эфирные масла.

Побочные действия: спрей может вызывать аллергические реакции из-за индивидуальной чувствительности к его составляющим, непродолжительное ощущение жжения, першения в горле,зуд,отек в месте контакта. Иногда препарат вызывает рвоту, тошноту. У детей Ингалипт из-за входящих в состав эфирных масел часто вызывает сыпь с покраснениями, возможно появление рефлекторного бронхоспазма.

Передозировка: может проявляться усилением побочных эффектов. В случае передозировки отменить прием Ингалипта, прополоскать ротовую полость кипяченой теплой водой. Лечение симптоматическое.

Способ применения и дозы:

Взрослые и дети стершее 3 лет: местное применение Ингалипта путем орошения на слизистые оболочки носоглотки и полости рта.

Перед началом применения на аэрозольный баллон надевают распылитель. Баллон несколько раз встряхнуть, затем нажатием на распылитель до упора равномерно оросить пораженный участок. Для этого свободный конец распылителя вводят в полость рта и нажимают на головку клапана в течение 1-2 секунды (баллон держать вертикально). Один сеанс ингаляции включает 2-3 распыления, при этом препарат нужно удерживать в полости рта 5-7 минут. После окончания манипуляции рекомендуется продуть распылитель либо поместить его в стакан с чистой водой. Закрыть баллон защитным колпачком. Орошение повторяют 3-4 раза в сутки. Курс лечения обычно составляет 7-10 дней и зависит от интенсивности терапии.

Перед применением Ингалипта рекомендовано прополоскать полость рта кипяченой теплой водой. С помощью стерильных тампонов удалить некротический налет с пораженных участков полости рта. Необходимо воздержаться от приема пищи в течение 15-30 мин. после орошения. Лицам, склонным к аллергии, перед использованием Ингалипта требуется консультация врача.

Фталазол (Phthalazolum) - это антибактериальный препарат сульфаниламидной группы. Он имеет очень узкое направленное против кишечной микрофлоры.

Торговые наименования: Фталазол-КМП

Аналог: Фталилсульфатиазол

Фармакологическое действие:

Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Обладает широким спектром противомикробного действия. Фталилсульфатиазол активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. возбудителей кишечных инфекций. Плохо абсорбируется из ЖКТ. Действует преимущественно в просвете кишечника, где происходит постепенное высвобождение сульфаниламидной части молекулы.

Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Показания:

-дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения)

-колит

-гастроэнтерит

-профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечник

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фталилсульфатиазолу (в том числе к другим сульфаниламидам).

Способ применения и дозы: При острой дизентерии взрослым назначают внутрь в 1–2 дни по 6 г/сут (каждые 4 ч — по 1 г), в 3–4 дни — по 4 г (каждые 6 ч — по 1 г), в 5–6 дни — по 3 г/сут (каждые 8 ч — по 1 г). Средняя курсовая доза — 25–30 г. Через 5–6 дней проводят второй цикл лечения: 1–2 дни — по 1 г через 4 ч (ночью — через 8 ч), 3–4 дни — по 1 г через 4 ч (ночью не дают) — всего 4 г/сут, 5 день — 3 г/сут. Общая доза во втором цикле составляет 21 г, а при легком течении — 18 г. Высшие дозы для взрослых: разовая доза — 2 г, суточная — 7 г. Детям до 3 лет — по 0,2 г/кг/сут в 3 приема в течение 7 дней; детям старше 3 лет — по 0,4–0,75 г (в зависимости от возраста) на прием 4 раза в сутки. При др. инфекциях взрослым в первые 2–3 дня — по 1–2 г каждые 4–6 ч, а в следующие 2–3 дня — половинные дозы. Детям назначают по 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч (с ночным перерывом), в следующие дни — по 0,2–0,5 г каждые 6–8 ч.

Особые указания: При необходимости Фталазол сочетают с сульфаниламидами или антибиотиками, хорошо абсорбирующимися из ЖКТ.

Этазол (Aethazolum)- химиотерапевтический сульфаниламидный препарат. Антибактериальная активность Этазола выражена в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков, кишечной палочки, возбудителя дизентерии и др.

При введении внутрь Этазол быстро растворяется в кишечнике, выделяется почками.

Фармакологическое действие: Сульфаниламидный продукт. Этазол обладает антибактериальной активностью в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков, кишечной палочки, возбудителя дизентерии, патогенных (болезнетворных) анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) микроорганизмов. Препарат малотоксичен, хорошо переносится больными. Быстро всасывается, выделяется главным образом с мочой. Ацетилируется (претерпевает химическое превращение в организме) меньше, чем другие сульфаниламиды, и его применение не приводит к образованию кристаллов в мочевых путях; обычно не вызывает изменений картины крови.

Показания:

Пневмония (воспаление легких), рожистое воспаление, ангина, дизентерия (болезнь кишечника, вызванное простейшими), гнойные инфекции мочевыводяших путей, перитонит (воспаление брюшины), раневая инфекция.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.

Побочные действия: Препарат малотоксичен, не дает побочных явлений со стороны мочевыводящих органов (выпадение кристаллов в мочевых путях) и не вызывает изменения картины крови, хорошо переносится больными. Редко — тошнота, рвота.

Способ применения и дозы:

Взрослым: внутрь по 1 г 4 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая – 2 г, суточная – 7 г. Детям: до 2 лет – по 0,1-0,3 г 6 раз в сутки, от 2 до 5 лет – по 0,3-0,4 г 6 раз в сутки, от 6 до 12 лет – по 0,5 г 6 раз в сутки.

Сульфасалазин (Sulfasalazin) - препарат для лечения болезни Крона и неспецифического язвенного колита (НЯК).

Фармакологическое действие: препарат с антимикробными и противовоспалительными свойствами. По химической структуре представляет собой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Меньшая часть сульфазалазина абсорбируется из просвета толстой кишки, после чего равномерно распределяется в пределах соединительной ткани. На сульфасалазин воздействует нормальная кишечная микрофлора, а результате чего молекула действующего вещества распадается на составные компоненты: сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту. Именно эти вещества и обладают антибактериальной и противовоспалительной активностью. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты благодаря низкой способности к всасыванию определяется в основном в стенках толстого кишечника. Сульфапиридин имеет в основном общее противовоспалительное действие за счет лучшей абсорбции (до 30% от принятой дозы). Значительная часть сульфазалазина подвержена энтерогепатической рециркуляции, в результате чего часть вещества снова поступает в кишечник с желчью. Сульфасалазин накапливается преимущественно в перитонеальной и соединительной ткани, синовиальной и плевральной жидкостях. Примерно треть 5-аминосалициловой кислоты метаболизируется путем ацетилирования, а элиминация происходит с участием почек. Остальные две трети вещества элиминируются с калом. Метаболизм сульфапиридина происходит в печени, причем скорость протекания метаболических превращений большей частью зависит от скорости ацетилирования.

Показания:

- превентивная терапия для предупреждения обострений проктита и неспецифического язвенного колита

- неспецифический язвенный колит

- неспецифический язвенный проктит

- ревматоидный артрит

- болезнь Крона

Противопоказания:

- порфирия

- анемия

- выраженные нарушения функции печени

- выраженные нарушения функции почек

- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- детский возраст до 5 лет

- период лактации

- повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.

1.3 Химическая структура сульфаниламидов

Сульфаниламиды оказывают антимикробное действие на многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, некоторых простейших (плазмодии малярии, токсоплазмы) хламидий (в частности, возбудителей трахомы), актиномицеты микобактерий лепры. Учитывая бактериостатическое действие сульфаниламидов, лечебный эффект наблюдается не всегда, почему их часто применяют совместно с другими химиотерапевтическими препаратами.

1.4 Механизм действия сульфаниламидов

Сводится к блокированию в клетках чувствительных микроорганизмов синтеза фолиевой кислоты, необходимой для последующего образования парааминобензойной кислоты, необходимой для их развития и размножения. Поэтому производные парааминобензойной кислоты, например, новокаин, анестезин, несовместимы с сульфаниламидами, а также метиономиксин и некоторые другие вещества несовместимы с сульфаниламидами, как ослабляющие их действие.

1.5 Фармакокинетика

Сульфаниламиды хорошо всасываются в ЖКТ (70-100%). Более высокие концентрации в крови отмечаются при использовании препаратов короткого (сульфадимидин и др.) и средней продолжительности (сульфадиазин, сульфаметоксазол) действия. С белками плазмы крови в большей степени связываются сульфаниламиды длительного (сульфадиметоксин и др.) и сверхдлительного (сульфален, сульфадоксин) действия.

Широко распределяются в тканях и жидкостях организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости, экссудат среднего уха, камерную влагу, ткани урогенитального тракта. Сульфадиазин и сульфадиметоксин проходят через ГЭБ, достигая в СМЖ 32-65% и 14-30% сывороточных концентраций соответственно. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.

Метаболизируются в печени, в основном путем ацетилирования, с образованием микробиологически неактивных, но токсичных метаболитов. Экскретируются почками примерно наполовину в неизмененном виде, при щелочной реакции мочи выведение усиливается; небольшие количества выводятся с желчью. При почечной недостаточности возможна кумуляция сульфаниламидов и их метаболитов в организме, приводящая к развитию токсического действия.

При местном применении сульфаниламидов, содержащих серебро, создаются высокие локальные концентрации активных компонентов. Системная абсорбция через поврежденную (раневую, ожоговую) поверхность кожи сульфаниламидов может достигать 10%, серебра - 1%.

Противомикробная активность

Создавая высокую концентрацию сульфаниламидов в организме больного, врач препятствует усвоению микроорганизмами парааминобензойной кислоты («фактора роста микроорганизмов»). В результате нарушается синтез фолиевой кислоты, необходимой для образования пуриновых и пиримидиновых оснований, без которых жизнедеятельность микроорганизмов невозможна. Следовательно, сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие. Надо учитывать, что антибактериальная активность сульфаниламидов снижается в средах, где высоко содержание парааминобензойной кислоты (кровь, гной, продукты распада тканей). Противомикробная активность сульфаниламидов снижается также в присутствии ряда лекарств (новокаин, анестезин и др.), распадающихся в организме с образованием парааминобензойной кислоты. На рост и размножение клеток макроорганизма сульфаниламиды существенного влияния не оказывают, поскольку высшие организмы утратили способность синтезировать фолиевую кислоту из парааминобензойной и утилизируют ее из окружающей среды.

1.6 Показания к применению

Показаниями для применения сульфаниламидов являются:

• 
  Ожоги.
  
• 
  Трофические язвы.
  
• 
  Пролежни.
  
• 
  Токсокоплазмоз.
  
• 
  Тропическая малярия.
  
• 
  Неспецифический язвенный колит.
  
• 
  Болезнь Крона.
  
• 
  Дизентирия.
  
• 
  Колит.
  
• 
  Гастроэнтерит.
  
• 
  Заболевание верхних дыхательных путей и ЛОР органов.
  
• 
  Инфекции мочеполового тракта.
  
• 
  Инфекционные заболевания кишечника.
  

Сульфаниламидные препараты являются средствами антибактериального химиотерапевтического спектра воздействия из группы производных амида сульфаниловой кислоты. На сегодняшний день синтезировано довольно много производных сульфаниламида, которые пользуются успехом при лечении различных заболеваний.

1.7 Побочные действия и противопоказания

- головные боли

- нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения)

- невриты

- нарушения функции почек и др.

Кроме того, продукты метаболизма сульфаниламидов, выделяясь почками и выпадая в моче в осадок, вызывают кристаллурию, чему способствует кислая реакция мочи. Для предупреждения кристаллурии больным, принимающим сульфаниламиды, целесообразно рекомендовать обильное щелочное питьё, например, щелочные минеральные воды (боржоми и др.). Независимо от путей введения сульфаниламидные препараты могут вызывать аллергические реакции разной степени тяжести - от лёгких (зуд, кожные сыпи и др.) до тяжёлых (ангионевротический отёк, анафилактический шок).

Побочные эффекты, требующие отмены препарата:

• 
  Аллергические реакции.
  
• 
  Индивидуальная непереносимость перпарата.
  

Побочные эффекты, требующие внимания, если они длительно сохраняются и/или плохо переносятся:

• 
  Аллергические реакции (крапивница, зуд кожи).
  

Реакции со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, боль и неприятные ощущения в животе, диарея).

• 
  Головокружение и головная боль (крайне редко).
  

1.8 Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение с антагонистами сульфаниламидов (новокаин, анестезин, фолиевая кислота) снижает антимикробное действие сульфаниламидов.

Отрицательное взаимодействие возможно при совместном применении с препаратами, конкурирующими с сульфаниламидами за связывание с белками плазмы (НПВП, метотрексат, непрямые антикоагулянты, синтетические противодиабетические препараты).

При совместном применении с препаратами, угнетающими костно-мозговое кроветворение, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении, миелотоксическое и цитотоксическое действие; с ЛС, вызывающими гемолиз, - снижение свертываемости крови.

Сульфаниламиды могут подавлять метаболизм циклоспорина, снижая его концентрацию в крови и эффективность приживления трансплантата; одновременно возможно усиление нефротоксического эффекта.

При совместном применении с большими дозами аскорбиновой кислоты возрастает риск кристаллурии в связи с повышением кислотности мочи.

Не следует применять сульфаниламиды одновременно с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами: возможно ослабление контрацептивного действия и появление маточных кровотечений.

Комбинации сульфаниламидов:

С целью расширения спектра действия и повышения эффективности сульфаниламиды можно комбинировать с другими бактериостатическими средствами.

Применение сульфаниламидов

Беременность:

Лекарственные средства проходят плацентарный барьер. Все сульфаниламиды по классификации FDA относятся к категории C и не рекомендуются для применения у беременных, на поздних сроках беременности могут вызвать у плода ядерную желтуху, поэтому не рекомендуется их применение и во время родов.

Кормление грудью:

Лекарственные средства хорошо проникают в грудное молоко и могут вызвать у детей раннего возраста ядерную желтуху, а в случае дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – гемолитическую анемию. При применении сульфаниламидов грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей:

Лекарственные средства противопоказаны детям до 3 мес. риск побочных реакций у новорожденных и детей раннего возраста связан с вытеснением из связывания с белками плазмы билирубина, который может вызвать ядерную желтуху. Риск ядерной желтухи у новорожденных объясняется еще и тем, что концентрация ЛС в крови может быть повышена, т.к. ферментные системы печени еще не полностью сформированы.

Применение у пожилых людей:

У пациентов пожилого возраста необходимо учитывать функциональную недостаточность почек и печени, что может повысить риск побочных реакций, особенно кожных и гематологических.

Нарушение функции почек:

Замедляется выведение не только исходного сульфаниламидного препарата, но и его метаболитов, повышается риск побочных реакций, возможно развитие интерстициального нефрита и некроза почечных канальцев. При почечнокаменной болезни повышается риск развития кристаллурии, связанной с сульфаниламидными лекарственными средствами.

Нарушение функции печени:

Нарушается метаболизм сульфаниламидов, что может привести к повышению концентрации ЛС в крови и к побочным реакциям, связанным с передозировкой депо-сульфаниламидов.

Аллергические реакции:

Аллергия к сульфаниламидам носит перекрестный характер в пределах данного класса веществ и родственных по структуре ЛС – фуросемида, тиазидных диуретиков, ингибиторов карбоангидразы, производных сульфанилмочевины. В группу риска входят также пациенты с различными аллергическими реакциями в анамнезе.

Заболевания кроветворной системы:

Метгемоглобин чаще всего возникает у детей первого года жизни. При этом осложнении снижается кислородная емкость крови (возникает гипоксия, метаболический ацидоз).

Метогемоглобинемия и гемолитическая анемия могут возникнуть у пациентов с врожденными формами энзимопатий (дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), особенно при одновременном приеме сульфаниламидов с некоторыми другими препаратами – парацетамол, ацетилсалициловой кислотой, фурадонином, фуразолидоном, викасолом, хинидином.

Нарушения сердечно-сосудистой системы:

С осторожностью следует назначать сульфаниламиды пациентам с декомпенсацией сердечной деятельности (нарушение выведения ЛС).

2 КОНСУЛЬТАТИВНАЯ ПОМОЩЬ ПРИ ОТПУСКЕ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ

Фармацевтическое консультирование является составляющим фармацевтической помощи и требует от фармацевтов и провизоров глубоких знаний в лекарственных средствах, и особенно в средствах безрецептурного отпуска. Для полной и грамотной консультации посетителя аптеки фармацевтическому специалисту нужно знать особенности применения, особенности действия препарата.

Консультирование является одной из важнейших функций первостольника в аптеке. Помимо социальной важности грамотное консультирование помогает привлечь больше покупателей, делает их лояльными, тем самым позволяя увеличить прибыль.

Перечень НД, регламентирующих консультирование в аптеке:

- Правила Надлежащей аптечной практики лекарственных препаратов для медицинского применения (далее Правила НАП), утвержденные Приказом МЗ РФ от 31.08.2016 г. N 647н.

- Правила отпуска лекарственных препаратов для медицинского применения, утвержденные Приказом МЗ РФ от 11.07.2017 г. № 403н (далее Правила отпуска ЛП).

Информирование - процесс передачи сведений от одного лица одному или нескольким лицам;

Консультирование - процесс, в ходе которого специалист помогает клиенту изучить и понять суть существующей проблемы и предлагает различные варианты, которые могут быть использованы для ее решения.

Официальное определение, которое дано в п. 8 Правил НАП: фармацевтическое консультирование - доступ к информации о порядке применения или использования товаров аптечного ассортимента, в том числе о правилах отпуска, способах приема, режимах дозирования, терапевтическом действии, противопоказаниях, взаимодействии лекарственных препаратов при одновременном приеме между собой и (или) с пищей, правилах их хранения в домашних условиях, представляет фармконсультирование, как процесс информирования, а не консультирования.

Требования к объему фармконсультирования/информирования зависят от того, что продает или отпускает первостольник: лекарственный препарат по рецепту, безрецептурный ЛП или другие товары аптечного ассортимента.

После экспертизы рецепта, если препарат выписан по МНН, первостольник должен проинформировать покупателя о наличии в аптеке и о цене всех лекарственных препаратов с этим МНН в дозировке и лекарственной форме, выписанной в рецепте. После того, как покупатель выбрал препарат по торговому наименованию, сотрудник аптеки информирует покупателя (человека, получающего ЛП бесплатно) о режиме приема, разовой и суточной дозе, способе приема, правилах хранения ЛП в домашних условиях, о взаимодействии с другими ЛП, БАД, пищей и т.д. (Рис. 1)

Обычно при отпуске лекарственных препаратов по рецептам не требуется информировать о лечебном эффекте, о противопоказаниях или побочном действии, так как всю эту информацию должен сообщить лечащий врач. Но если пациент спрашивает, то первостольник, конечно, предоставляет и эти сведения тоже. Кроме того, при отпуске конкретных ЛП важно сообщать дополнительные сведения, например, обратить внимание на то, что прием ЛП влияет на управление автомобилем, другие виды деятельности, напомнить о важности соблюдения курса лечения и т.д.

При проведении исследований, выявляющих факторы, влияющие на покупку лекарственного средства, было выявлено, что наиболее важными свойствами препарата являются его эффективность (83,6%) и безопасность (78,36%). Однако для 63,9% населения наиболее определяющим фактором при приобретении лекарственного средства является продолжительность действия. Следующим за этими факторами является цена лекарственного средства, ее отметили как самый важный показатель более половины всех анкетируемых (56,1%). И далее следуют такие факторы как вкус (33,46%), форма выпуска (29,81%) и производитель ЛС (25%). Учитывая факторы, влияющие на покупку препарата, фармацевтический специалист должен учитывать эффективность, противопоказания лекарственного средства и предлагать 2-3 препарата различных ценовых категорий. Рекомендуя лекарственное средство, необходимо учитывать наличие различных лекарственных и индивидуально подойти к предпочтениям клиента аптеки.



Рисунок 1 – Отпуск лекарственных препаратов по рецептам

Заключение

Сульфаниламиды являются одним из старейших классов антибактериальных препаратов. За последние десятилетия они утратили свое значение и имеют очень ограниченные показания к применению. Сульфаниламиды по активности значительно уступают современным антибиотикам и в то же время характеризуются высокой токсичностью. Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам.

Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру активности. Основное различие между ними заключается в фармакокинетических свойствах, из которых наиболее существенными являются периоды полувыведения.

В ходе выполнения данной работы мы изучили и проанализировали ассортимент сульфаниламидов. Решили поставленные перед нами задачи.

Данная работа имеет практический интерес для более эффективной работы фармацевтов в аптеке.

Список использованных источников

1. 
   Брусин А.В. Посетители аптек: потребительские предпочтения / А.В. Бусин, М.М. Омаров // Новая аптека. - 2017. №2. - С.28-38
   
2. 
   Дмитриева Н.В., Макарова В.Г., Семенченко М.В. Справочник педиатра по фармакотерапии и рецептуре. Рязань, 2017.
   
3. 
   Коровина, Н.А. Клиническая фармакология и терапия /Н.А. Коровина. М., 2017. 290 с.
   
4. 
   Лоскутова Е.Е. Управление экономикой фармации. М.: Академии, 2018. 258 с.
   
5. 
   Мошкова, Л.В. Методология исследований в области создания новых лекарственных препаратов / Л.В. Мошкова // Российский химический журнал. 2018. № 6. С. 42-52.
   
6. 
   Муравьева, Д.А. Фармакогнозия / Д.А. Муравьева. М.: Медицина, 2018. 654 с.
   
7. 
   Сульфаниламиды // Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Современная антимикробная химиотерапия. Руководство для врачей. М.: Боргес, 2020. 432 с.
   
8. 
   Утешев, Д.Б., Фармакоэпидемиологические особенности антибактериальной терапии «атипичных» внебольничных пневмоний // Утешев, Д.Б., Челенкова И.Н., Арутюнова А.Б. РМЖ. 2018. № 21. C. 1-5.
   
9. 
   Чучалин, А.Г., Внебольничная пневмония у взрослых. Практические рекомендации по диагностике, лечению и профилактике. Пособие для врачей // Чучалин, А.Г., Синопальников А.И., Козлов Р.С., 2016.
   
10. 
    Харкевич Д.А. Фармокология. М.
    
11. 
    https://ru.wikipedia.org/wiki.ru- Свободная энциклопедия
    
12. 
    http: //www. Medline.ru –Российский биомедицинский журнал.
    
13. 
    http: //www. Medline.ru – Международная поисковая система.
    
14. 
    http: //www. Medinfo.ru – Научно-популярный медицинский журнал.