Амброксол Ваулина 03012038. 1. Международное непатентованное наименование

• Название: 1. Международное непатентованное наименование
• Дата: 05.12.2022
• Размер: 24.74 Kb.
• Имя файла: Амброксол Ваулина 03012038.docx
• Тип: Документы; #829394

Амброксол

1. Международное непатентованное наименование

Амброксол

2. Химическое название

транс-4-[[(2-Амино-3,5-дибромфенил)метил]амино]циклогексанол (в виде гидрохлорида)

3. Наименования торговые:

Амбробене, Амбросан, Афлеган, Бронхоксол, Бромгексин, Дефлегмин,

Капли Бронховерн, Лазолван, Медовент, Медокс, Суприма-коф.

Таблетки, сироп, раствор для приема внутрь и ингаляций, капсулы пролонгированного действия, раствор для внутривенного введения.

4. Брутто-формула: C13H18Br2N2O

5. Основные физико-химические свойства : таблетки состоят из двух слоёв,один кремового или кремового с желтоватым оттенком цвета, второй - белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

6. Фармакологическая группа. Муколитическое средство.

7. Классификация "Муколитические средства"

I. Тиолсодержащие препараты:

Ацетилцистеин (АЦЦ)

Месна (Мистаброн)

Карбоцистеин (Флюдитек)
II. Поверхностно-активные муколитики:

Бромгексин (Бисольвон)

Амброксол (Лазолван)
III. Ферменты:

Трипсин кристаллический

Дорназа альфа (Пульмозим)

Рибонуклеаза

8. Фармакодинамика
В исследованиях показано, что амброксол – активное вещество препарата Амброксол, увеличивает секрецию в дыхательных путях, снижает вязкость мокроты, усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса), что улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

При совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.

In vitro и в исследованиях на животных было показано, что амброксол оказывает местноанестезирующее (за счет блокирования натриевых каналов нейронов) и противовоспалительное (за счет уменьшения высвобождения цитокинов из мононуклеарных или полиморфноядерных клеток, присутствующих как в крови, так и в тканях) действия.

Эти фармакологические свойства согласуются с дополнительными данными, полученными в клинических исследованиях эффективности: более быстрое облегчение боли, которое было достигнуто при лечении заболеваний верхних дыхательных путей с применением ингаляций амброксола.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия препаратом Амброксол (в течение 6 месяцев) приводила к значительному снижению числа и длительности обострений, а также достоверному уменьшению продолжительности применения антибиотиков, что проявлялось уже после 2 месяцев терапии. Применение препарата также вызывало статистически значимое улучшение клинических симптомов заболевания (затрудненное отхождение мокроты, кашель, одышка, патологические аускультативные признаки) в сравнении с плацебо.

Таким образом, амброксол оказывает комплексное защитное действие на бронхолёгочную систему за счет нормализации естественной функции мукоцилиарного клиренса и протекции обострений хронических респираторных заболеваний при длительной терапии.

Побочное действие

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, экзантема, отек лица, одышка, зуд, повышение температуры; частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, кожный зуд, аллергический контактный дерматит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - рвота, диарея, диспепсия, боли в животе.

Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - острый генерализованный экзематозный пустулез.

Со стороны дыхательной системы: часто - снижение чувствительности в полости рта или глотки; редко - сухость слизистой оболочки дыхательных путей, ринорея; в единичных случаях - сухость слизистой оболочки глотки.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к амброксолу или вспомогательным компонентам препаратов; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 6 лет (для таблеток); детский возраст до 12 лет (для лекарственных форм пролонгированного действия).

С осторожностью

Нарушение моторики бронхов и увеличение секреции слизи (например, при редком синдроме неподвижных ресничек); почечная недостаточность и/или тяжелая печеночная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе); II и III триместры беременности; детский возраст до 2 лет (раствор для приема внутрь; только по назначению врача).
Показания. Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: острый и хронический бронхит пневмония хроническая обструктивная болезнь легких бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты бронхоэктатическая болезнь.

9.Фармакокинетика

Всасывание. Для всех лекарственных форм амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция с прямой зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа.

Распределение. Объем распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы – примерно 90%. Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.

Метаболизм. Примерно 30% принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом, путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества других метаболитов.

Выведение. Терминальный период полувыведения амброксола составляет 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% от общего клиренса. После приема единоразовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.
10. Взаимодействия препарата Амброксол. Амброксол потенцирует действие ампициллина и амоксициллина, а также теофиллина. Не выявлены антагонистические взаимодействия с сердечными гликозидами, диуретиками и антибиотиками.

.Возможные взаимодействия препарата
с пищей:

Назначение лекарства до еды исключает или значительно ограничивает

отрицательное воздействие на него пищеварительных соков. Одновременно

исключается задерживающее влияние пищи на всасывание лекарственных

вещества в кровь и желудочно-кишечного тракта. Прием лекарства натощак

не только устраняет нежелательное действие пищи и процесса пищеварения

на него, но и обеспечивает оптимальные условия доступности

лекарственного вещества для организма. В результате взаимодействия

лекарственных средств или их компонентов с пищей их активность может в

значительной степени изменяться. Так, например, пища замедляет

всасывание амброксола, что в свою очередь снижает концентрацию этого

препарата в крови, т.е его лечебный эффект.
Смешивание препарата с различными соками или фруктовыми водами

зачастую приводит к резкому снижению активности лекарственного

средства.
с алкоголем:

Не рекомендуется. Алкоголь вызывает изменение уровня глюкозы в

крови, причем сначала его содержание повышается, а затем понижается. Это

особенно опасно для больных сахарным диабетом.

Алкоголь может ускорять всасывание лекарств из пищеварительного

тракта, создавая в организме более высокие концентрации препарата, чем при

обычном приеме,но это приводит к передозировке или развитию токсических

реакций.

Алкоголь, изменяющий фармакокинетику и фармакодинамику

лекарственных средств, является фактором, способствующим проявлению их

отрицательного действия.
·

с никотином:

Не рекомендуется. Под воздействием табачного дыма на фоне

клеточной инфильтрации слизистой оболочки бронхов повышается ее

проницаемость для аллергенов и других чужеродных веществ, снижается

местный иммунитет бронхолегочной системы, формируются благоприятные

условия для развития вирусной, бактериальной, грибковой инфекции, что

способствует также возникновению дисбаланса легочного метаболизма.

Курение табака способствует не только повреждению органов дыхания, но и

системы соединительной ткани в целом. При этом прежде всего происходит

разрушение гиалуроновой кислоты и ее соединений, предназначенных для

обеспечения процессов клеточного обмена и осуществления межклеточных

связей.

·

с другими лекарственными препаратами:

Совместное

применение

амброксола

и

противокашлевых

лекарственных препаратов из-за подавления кашля приводит к затруднению

отхождения мокроты. Поэтому такое сочетание не показано.

11. Способ применения и дозы

Муколитический эффект препарата проявляется при приеме большого количества жидкости. Поэтому во время лечения рекомендуется обильное питьё.

Применение внутрь:

Внутрь препарат применяют после еды, добавляя в воду, чай, молоко или фруктовый сок.

Взрослым и детям старше 12 лет: первые 2-3 дня по 4 мл 3 раза в сутки (что соответствует 90 мг амброксола в сутки), затем по 4 мл 2 раза в сутки (что соответствует 60 мг амброксола в сутки);

Детям от 6 до 12 лет: по 2 мл 2-3 раза в сутки (что соответствует 30 или 45 мг амброксола в сутки);

Детям от 2 до 6 лет: по 1 мл 3 раза в день (что соответствует 22,5 мг амброксола в сутки);

Детям до 2 лет: по 1 мл 2 раза в день (что соответствует 15 мг амброксола в сутки).

Детям младше 2 лет препарат назначают только под контролем врача.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь: для взрослых - 90 мг, для детей 6-12 лет - 45 мг, для детей 2-6 лет - 22,5 мг, для детей до 2-х лет - 15 мг.

Применение в виде ингаляций:

Препарат можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов). Перед ингаляцией препарат смешивают с 0,9 % раствором натрия хлорида (для оптимального увлажнения воздуха - в соотношении 1:1). Перед ингаляцией рекомендуется подогреть ингаляционный раствор до температуры тела.

Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может спровоцировать кашель, ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания. Больным с бронхиальной астмой рекомендуется проводить ингаляцию после приема бронхолитических препаратов, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма.
Дозировки для ингаляций:

Взрослым и детям старше 6 лет: 1 - 2 ингаляции в сутки по 2-3 мл раствора (что соответствует 15-45 мг амброксола в сутки).

Детям до 6 лет: 1-2 ингаляции в сутки по 2 мл раствора (что соответствует 15-30 мг амброксола в сутки).

Прием препарата более 4-5 дней возможен только по рекомендации врача.

12. Применение при беременности и кормлении грудью

Амброксол противопоказан в I триместре беременности. При необходимости применения во II и III триместрах следует оценить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

При необходимости применения амброксола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Амброксол является эффективным и безопасным медикаментом, который используют для лечения влажного кашля. Муколитик назначается при респираторных заболеваниях, если они сопровождаются образованием скудной или вязкой мокроты. Медикамент разрешен в периоде новорожденности, беременности, у детей любой возрастной группы, взрослых и пожилых пациентов. 

13. Передозировка:

Симптомы: специфических симптомов передозировки амброксола у человека не описано.

Наблюдаемые симптомы передозировки соответствовали известным побочным эффектам амброксола, применяемого в рекомендованных дозах (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, диспепсия).

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов, симптоматическая терапия.

Из-за высокой степени связывания амброксола с белками плазмы крови 80-90%, форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

14. Отпускается по рецепту, перед применением необходима консультация специалиста.