Тесты.Айфом.Модуль1 (1) (1). Тесты Айфом Модуль 1 Нейротропные и кардиотропные препараты
 Скачать 0.73 Mb.
|
|
Тесты – Айфом Модуль 1 Нейротропные и кардиотропные препараты для студентов 3 курса медицинского ф-та Общая Фармакология Айф.Средний 1. (96) Исследователи изучают фармакологические свойства некоторых лекарств на мышах. Они отмечают, что, когда мышам дают препарат А, уровень выведения препарата увеличивается с увеличением концентрации препарата. Однако у мышей, которым вводят лекарство B, скорость элиминации, по-видимому, не изменяется даже при увеличении концентрации вводимого лекарства. Какой из следующих препаратов имеет профиль элиминации, аналогичный исследуемому препарату B? А. Бетанехол Б. Мизопростол В. Фенитоин Г. Пропранолол Д. Рифампицин Элиминация описывает множественные процессы, связанные с выведением лекарственного средства из организма. Почка является основным выделительным органом, хотя печень, кожа, легкие и железистые структуры также могут быть вовлечены. Исключение может происходить в соответствии с кинетикой первого порядка (более часто) или кинетикой нулевого порядка. В этом случае препарат В уменьшается линейно (скорость выведения не увеличивается при увеличении концентрации препарата), что характерно для выведения нулевого порядка. Элиминация лекарственного средства в нулевом порядке подразумевает, что скорость элиминации является постоянной независимо от концентрации в плазме, поэтому постоянное количество лекарственного средства выводится в единицу времени. В результате концентрация лекарственного средства в плазме уменьшается со временем линейно. Фенитоин является одним из немногих препаратов, которые следуют элиминации нулевого порядка. Препараты с элиминацией нулевого порядка включают фенитоин, этанол и высокие дозы аспирина (мнемоника: PEA), хотя это может варьироваться при определенных условиях. Бетанехол, мизопростол, пропанол и рифампин - все следуют элиминации первого порядка. Это означает, что скорость выведения пропорциональна концентрации лекарства, поэтому за единицу времени выводится постоянная фракция лекарства. В результате концентрация этих препаратов в плазме экспоненциально уменьшается со временем. Большинство препаратов следуют элиминации первого порядка на терапевтическом уровне. Общая Фармакология. Айф.Тяжелый 2.(14) Стренгтива, новый препарат, который используется для лечения хронической воспалительной полиневропатии, имеет узкий терапевтический диапазон. Препарат вводится внутривенно капельно. Препарат имеет следующие характеристики: Клиренс: 0,5 л / мин Скорость инфузии: 12 мг / мин Объем распределения: 5 л Основываясь на этой информации, что из следующего является устойчивой концентрацией стренгтивы? А. 12 mg/L Б. 120 mg/L В. 24 mg/L Г. 48 mg/L Д. 6 mg/L Е. 60 mg/L В фармакокинетике период полувыведения лекарственного средства (Т 1/2) определяется как время, необходимое для выведения половины лекарственного средства из организма. Если препарат вводится с постоянной скоростью и он следует кинетике первого порядка, то для достижения стационарной концентрации потребуется 4-5 периодов полураспада. Подсчитано, что для кинетики первого порядка требуется приблизительно 3,3 периода полураспада, чтобы достичь 90% от стационарной концентрации. Стационарное состояние можно рассчитать по следующему уравнению: • Скорость инфузии = постоянная концентрация × Клиренс. • Перестановка уравнения дает: концентрация в стационарном состоянии = скорость инфузии / клиренс = (12 мг / мин) / (0,5 л / мин) = 24 мг / л. В качестве альтернативы, установившаяся концентрация может быть рассчитана, если дается поддерживающая доза. • Поддерживающая доза = концентрация в плазме × (клиренс / биодоступность). • Изменение этого уравнения для концентрации в плазме (эквивалентной установившемуся состоянию) дает: Концентрация в стационарном состоянии = Поддерживающая доза × (Биодоступность / клиренс).Другие варианты ответа - неправильные вычисления. 3.(22) 65- летняя женщина обратилась в отделение неотложной помощи с двухдневным анамнезом продуктивного кашля и перемежающим ознобом и лихорадкой. Рентген грудной клетки показывает уплотнение в нижней доле левого легкого, а анализ мокроты выявляет грамположительные диплококки. Врач диагностирует пневмонию и начинает прием внутривенных антибиотиков. 50 мг антибиотика вводят при постоянной внутривенной инфузии, получая желаемую концентрацию в плазме 5,0 мг / л. Если период полураспада этого антибиотика составляет 100 минут, что из следующего является очисткой этого препарата? А. 0,0007 л / мин Б. 0,007 л / мин В. 0,01 л / мин Г. 0,07 л / мин Д. 0,10 л / мин Клиренс - это фармакокинетическая мера объема плазмы, из которой вещество полностью удаляется за единицу времени. Для расчета клиренса препарата по данному вопросу нам понадобятся две формулы: Клиренс = 0,7 × Объем распределения / Период полураспада или CL = 0,7 × ОР / Т 1/2 Vd = нагрузочная доза / (концентрация препарата в плазме × биодоступность) или Vd = нагрузочная доза / (Cp × F) В этом вопросе нам предоставляется следующая информация: • Концентрация препарата в плазме = 5,0 мг / л • нагрузочная доза = 50 мг • F = 1, потому что препарат вводится внутривенно Вставьте эти значения в формулу для объема распределения: • Vd = 50 мг / (5 мг / л × 1) • Vd = 10 л Нам говорят, что Т1/2 препарата составляет 100 минут. Теперь мы можем рассчитать клиренс: • CL = 0,7 × 10 л / 100 мин. • CL = 0,07 л / мин Все остальные варианты ответа представляют ошибки в расчетах. 4.(87) У 68-летней женщины диагностирован рак молочной железы, отрицательный по рецепторам эстрогена, прогестерона и Her2 / neu.рецепторам. В результате, ее врач-онколог сообщил ей, что лучшим методом лечения является химиотерапия. В инфузионном химиотерапевтическом центре началось введение химиотерапевтического препарата Y. Препарат Y имеет объем распределения 5 л. и клиренс 0.05 л / час. Предполагая, что препарат следует кинетике первого порядка, примерно сколько времени потребуется для того, чтобы препарат Y достиг стабильного состояния? А. 280 ч. Б. 50 ч. В. 140 ч. Г. 210 ч. Д. 70 ч. Для того чтобы ответить на этот вопрос, нужно сначала определить период полувыведения (t1 / 2) препарата Y. Формула для определения t1 / 2 (0.7 × объем распределения) / (клиренс) Используя информацию данную в задаче, подставляем полученые значения в формулу: t1 / 2 = (0.7 × 5 л.) / (0.05 л / ч.) = 70 час. Константу 0.7 берем с натурального логарифма 2. Препарат был введен с постоянной скоростью, требует от 4 до 5 периодов полувыведения, чтобы достичь стабильного состояния. В нашем случае, время на достижение устойчивого состояния будет 280 ч. Отметим, что подобная зависимая характерна только для лекарств с элиминацией первого порядка. При элиминации первого порядка постоянная доля препарата устраняется со временем, так как скорость элиминации пропорциональна концентрации препарата. Стабильное состояние достигается, так как препарат аккумулируется в организме предсказуемым образом. Другие варианты неправильные: • 70 час. отражает примерный период полувыведения этого препарата • 140 ч. отражает период времени необходимый для 2 периодов полувыведения • 210 ч. отражает период времени необходимый для 3 периодов полувыведения • 50 ч. отражает период времени необходимый для 5 периодов полувыведения Вегетотропные средства Айф.Средний 5.(16) Неостигмин и физостигмин действуют как ингибиторы ацетилхолинэстеразы. Хотя они обладают многими одинаковыми эффектами, только физостигмин используется для лечения антихолинергической токсичности, тогда как неостигмин преимущественно используется для лечения миастении. Каково обоснование использования физостигмина над неостигмином в качестве антидота для антихолинергической токсичности? А.Физостигмин не проникает в центральную нервную систему, тогда как неостигмин проникает через гематоэнцефалический барьер Б.Физостигмин поступает в центральную нервную систему, тогда как неостигмин не проникает через гематоэнцефалический барьер В.Физостигмин оказывает большее влияние на скелетные мышцы, тогда как неостигмин оказывает большее влияние на мочевой пузырь Г.Физостигмин оказывает большее влияние на мочевой пузырь, тогда как неостигмин оказывает большее влияние на скелетные мышцы Д.Физостигмин необратимо связывает ацетилхолинэстеразу, тогда как неостигмин действует как обратимый ингибитор Е.Физостигмин обратимо связывает ацетилхолинэстеразу, тогда как неостигмин действует как необратимый ингибитор Физостигмин и неостигмин, оба из которых являются аминами, являются обратимыми антихолинэстеразами. Оба соединения действуют как субстраты для ацетилхолинэстеразы, тем самым предотвращая расщепление эстеразы ацетилхолином в нервно-мышечном соединении или синапсе. Физостигмин обладает лучшим проникновением в центральную нервную систему, тогда как неостигмин обладает лучшим периферическим действием (особенно на скелетные мышцы). Неостигмин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Таким образом, физостигмин используется в качестве антидота для антихолинергической токсичности из-за его способности преодолевать гематоэнцефалический барьер и лечить центральную антихолинергическую токсичность (бред, возбуждение), а также периферическую антихолинергическую токсичность. 6. (19) 5- летний мальчик был доставлен в отделение неотложной помощи его матерью, сказав ей, что ему стало плохо от употребления «большого количества маленьких черных ягод с куста на заднем дворе». Вскоре после поедания ягод он почувствовал сильную жажду и почувствовал, как бьется его сердце. На обследовании мальчик выглядит покрасневшим, но не потливым. Он бессвязно бормочет и очень взволнован. Его зрачки расширены до 8 мм и реагируют на свет. На ЭКГ показана синусовая тахикардия со скоростью 180 / мин. Что из следующего является лучшим лечением состояния этого мальчика? А.Атропин Б.Клофелин В.Лизиноприл Г.Метопролол Д.Физостигмин У мальчика появляются покраснение, расширенные зрачки, чувствительные к свету, и измененный психический статус после употребления ягод черного цвета. Он проявляет признаки и симптомы антихолинергической токсичности от отравления атропином. Ряд ядовитых растений содержат антихолинергические алкалоиды, такие как атропин и скополамин. Атропа белладонна, также известная под общим названием смертельный паслен, имеет фиолетовые цветы в форме колокольчика и блестящие черные ягоды, которые можно принять за съедобную ежевику. Атропин действует как антагонист холинергических рецепторов и вызывает целый ряд системных эффектов, которые лучше всего запоминаются при следующем: Слепой как летучая мышь (мидриаз) Красный как свекла (покрасневшая кожа) Безумный как шляпник (бред и дезориентация) Жаркий как заяц (жар от торможения потовых желез) Сухой как кость Другие системные эффекты отравления атропином включают запор и задержку мочи. Физостигмин действует путем обратного ингибирования ацетилхолинэстеразы и, таким образом, увеличивает количество ацетилхолина, доступного в холинергическом рецепторе. Он используется при лечении острых отравлений атропином при выраженной токсичности центральной нервной системы (например, возбуждение и судороги) и гемодинамической нестабильности. Тем не менее, введение физостигмина может вызвать холинергическую токсичность (брадикардия, диафорез, слюнотечение, недержание мочи и диарея), поэтому его применение ограничено тяжелыми случаями токсичности атропина. Менее тяжелые случаи можно лечить с помощью поддерживающей терапии, использования активированного угля и бензодиазепинов, но нестабильность этого пациента требует применения физостигмина. Другие агенты не будут лечить состояние этого мальчика. Атропин вызывал симптомы у пациента и усугублял их. Клонидин, лизиноприл и метропролол используются для лечения гипертонии и не действуют на холинергический рецептор. 7. (27) 62- летний мужчина поступил в больницу с травмами, полученными в результате автомобильной аварии. У него обширная кровопотеря, требующая многократных переливаний. У него центральный катетер, а также постоянный мочевой катетер. Через несколько дней его жизненные показатели следующие: артериальное давление 60/30 мм рт. пульс, 120, насыщение кислородом 91% и температура, 40,6 ° C (105 ° F). Его дыхание быстрое и неглубокое, а руки и ноги теплые на ощупь. Пациенту немедленно дают дополнительный кислород и парентеральное питание 2 л внутривенно, без изменения артериального давления. При осмотре отмечается область покраснения и нагноения, вокруг центрального катетера. Кровь берется на посев. Затем он поступает в отделение интенсивной терапии для дальнейшего лечения. Что из нижеперечисленного лучше всего отражает относительное молекулярное свойство лекарственного средства, которое следует первоначально использовать для стабилизации этого пациента? А.α1 = α2 необратимо Б.α1> α2> β1 В.β1> β2> α Г.Центральный α2-рецептор Д.ФДЭ-3> ФДЭ-5 Этот пациент доставлен в больницу после обширной кровопотери и требует многократных переливаний. Через несколько дней после размещения центрального катетера у него наблюдается гипертермия и глубокая гипотензия с теплыми периферическими конечностями. Эти данные свидетельствуют о том, что у пациента септический шок, по-видимому, в результате инфекции центрального катетера, которая привела к бактериемии. Лечение шока, вызванного сепсисом, - внутривенное введение жидкостей и вазопрессоров, таких как норадреналин. Норадреналин обладает сродством к следующим адренергическим рецепторам, перечисленным в порядке уменьшения сродства: α1> α2> β1. Наиболее тревожной проблемой у этого пациента с септическим шоком является гипотензия, поэтому необходимо использовать прессор. Ни один из следующих вариантов ответа не отражает относительное молекулярное свойство препарата, которая значительно повышает кровяное давление у этого пациента: Центральный α2-рецептор; β1> β2> α; ФДЭ-3> ФДЭ-5; α1 = α2 необратимо. 8. (42) 55- летний мужчина, который курит 30 лет, обратился к своему врачу с кашлем. Рентген грудной клетки показал гипервентиляцию легких и уплощенную диафрагму. Врач назначает ингаляционные стероиды, β2-агонист и дополнительное ингаляционное лекарство, часто используемое для лечения этого состояния. Третий прописанный препарат, скорее всего, работает через какой из следующих механизмов? А.Блокада ацетилхолина у мускариновых рецепторов Б.Ингибирование фосфодиэстеразы, приводящее к повышению уровня цАМФ В.Ингибирование дегрануляции тучных клеток Г.Ингибирование синтеза цитокинов Д.Стимуляция аденилатциклазы, приводящая к повышению уровня цАМФ У этого пациента наблюдается кашель и гипервентиляция легких.Он также курит в течении 30 лет. Рентгенография грудной клетки обнаружила гипервентиляцию легких и уплощенную диафрагму. У него хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). Обострения ХОБЛ часто сопровождаются усилением кашля и одышки, увеличением или изменением выработки мокроты. Ипратропиум бромид, мускариновый антагонист, назначается в качестве дополнительного лекарства пациентам с тяжелыми или неконтролируемыми симптомами ХОБЛ или астмы. Назначается одновременно с кортикостероидами и β-агонистами. Бромид ипратроприума конкурентно блокирует мускариновые рецепторы, предотвращая опосредованную ацетилхолином бронхоконстрикцию. Он вводится непосредственно в дыхательные пути и минимально всасывается, что приводит к небольшому количеству побочных эффектов. Однако в высоких дозах может возникнуть атропиноподобная токсичность. Метилксантины, такие как теофиллин, ингибируют фосфодиэстеразу, приводя к повышению уровня цАМФ, и иногда используются для лечения ХОБЛ или астмы; однако они имеют узкий терапевтический индекс и не являются препаратами первого ряда. Два других препарата, которые врач назначает этому пациенту, - это β-агонист, который повышает уровни цАМФ посредством стимуляции аденилатциклазой, и стероиды, которые ингибируют синтез цитокинов. Кромолин ингибирует дегрануляцию тучных клеток и иногда используется для лечения астмы, но не ХОБЛ. 9. (47) 87- летний мужчина приходит к урологу из-за задержки мочи. В его анамнезе болезнь Паркинсона, застойная сердечная недостаточность и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Он отмечает, что его задержка мочи значительно ухудшилась, так как несколько дней назад были внесены изменения в его лечении. Кроме того, он заметил, что ему трудно читать утреннюю газету, но он думает, что это не что иное, как затуманенное зрение из-за «старости». Температура составляет 36,8 ° C (98,2 ° F), артериальное давление - 110/70 мм рт. Ст., Пульс - 109 / мин, частота дыхания - 16 / мин, а насыщение кислородом - 98%. При физикальном осмотре у пациента покраснела кожа с теплыми конечностями. Его слизистые оболочки кажутся сухими и он слегка дезориентирован во времени и месте. Врач сразу же направляет этого пациента в отделение неотложной помощи в связи с этими симптомами. Какое из следующих лекарств следует назначить этому пациенту немедленно в отделении неотложной помощи? А. Anti-digitalis Fab фрагменты Б, Атропин В. Бензодиазепины Г. Бензатропин Д. Налоксон Е. Физостигмин У этого пациента с болезнью Паркинсона недавно произошла смена лекарств. У него задержка мочеиспускания, нарушение зрения, тахикардия, покраснение кожи, сухость слизистых оболочек и небольшая дезориентация. У этого пациента наблюдаются симптомы антимускариновой токсичности, вероятно, в результате неблагоприятного воздействия его лекарства от болезни Паркинсона. Антимускариновую токсичность лечат физостигмином, который является |