Фарма. Аминазин Aminazinum (нейролептик, антипсихотическое средство) Rp. Dragee Aminazini 0,1 D. t d n 40 S. По 1 драже 2) Вальпроевая кислота
 Скачать 75.78 Kb.
|
1 2 Механизм действие, фармакологические эффекты и показание к применение аспирина Обладает противовоспалительный эффект, снижает агрегацию тромбоцитов. Механим : Нарушает синтез ЦОГ – ЦОГ необходим для образование эйкозаноидов (Пг, трамбоксаны,брадикинины) из арахидоновой кислоты. Применение : -при облегчение боли (головной, зубной, боли в горле, в мышцах, в суставах,стенокардия) -при повышение температуры -при болях в травмах, ожогах -при болях связанные с воспалением Фармакологические эффекты производных бензодиазепина Механизм: ГАМК-миметический эффект ( повышает чувствительность рецепторов к ГАМК> открываются Cl-каналы > гиперполяризация мембраны – все это приводит к торможению межнейронной передачи в ЦНС Эффекты: - вызывают миорелаксацию - обладают противосудорожной активностью - обладают анксиолитической (купирует беспокойство, страх, тревогу,напряжение) , снотворной, седативной, противосудорожной, -миорелаксирующее действие(торможение спинальных рефлексов) и амнестической активностью Показания: уменьшения внутреннего напряжения, устранения беспокойства, тревоги, страха, седативное действие, можно использовать для премедикации Влияние кофеина на нервную систему на цнс Имеет Прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. Кофеин стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, двигательную активность, укорачивает время реакций. После его приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление, сонливость. - Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы кофеина и типа нервной системы. В малых дозах у кофеина преобладает стимулирующее действие, в больших –угнетающее - кофеина на центры продолговатого мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры. Возникают учащение и углубление дыхания, что особенно отчетливо проявляется при угнетении центра дыхания. - Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов как влияет фенобарбитал на функцию печени, каков механизм, значение Фенобарбитал снижает концентрации билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счет индукции фермента, ответственного за связывание билирубина. Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов, в том числе ускоряется метаболизм самого фенобарбитала. При повторных применениях вызывает развитие толерантности и лекарственный зависимости. Значение: Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных. симптомы отравления аналептиками Увеличение дозы аналептиков приводит к генерализации процессов возбуждения, сопровождающейся повышением рефлекторной возбудимости. В токсических дозах аналептики вызывают судороги, поэтому их иногда называют судорожными ядами. Возникают судороги в результате облегчения межнейронной передачи нервных импульсов, укорочения цикла восстановления потенциалов, иррадиации возбуждения, пролонгирования следовых реакций (например, импульсного последействия). имеются аналептики, стимулирующий и судорожный эффекты которых обусловлены угнетением тормозных процессов. Пикротоксин блокирует хлорные каналы, ассоциированные с ГАМКА- рецепторами. Таким путем устраняется постсинаптический тормозной эффект ГАМК. Стрихнин же ослабляет постсинаптическое торможение, медиатором которого является глицин (за счет блока глициновых рецепторов). На тормозной эффект ГАМК стрихнин не влияет. Судороги, связанные с возбуждением преимущественно головного мозга, носят клонический характер (они типичны для действия камфоры, бемегрида, кордиамина), а при воздействии на спинной мозг - тетанический характер (например, при отравлении стрихнином). Механизм действия, фарм. Эффекты и показание к применению хлорпромазина (аминазина) Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность. Механизм- антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие. Показание к применению: - при психозах (особенно с выраженным возбуждением, аффективными реакциями, агрессивностью, наличием бреда, галлюцинаций). Кроме того, они могут быть полезны в комплексе лечения лекарственной зависимости, вызванной опиоидными анальгетиками и этиловым спиртом. - как противорвотные средства и при стойкой икоте. - потенцировать действие средств для наркоза, снотворных наркотического типа и опиоидных анальгетиков. стадии эфирного наркоза При использовании эфира отчетливо выражены стадии наркоза. Стадия анальгезии характеризуется подавлением болевой чувствительности. Связано это, по-видимому, с угнетением межнейронной передачи возбуждения в афферентных путях и понижением функциональной активности нейронов коры головного мозга. Сознание при этом сохранено, но ориентация нарушена. Типична амнезия. Для эфирного наркоза характерна длительная стадия возбуждения (до 10-20 мин). Это существенно затрудняет введение в наркоз. Стадия возбуждения объясняется повышением активности подкорковых структур. Сознание утрачено. Наблюдается двигательное и речевое возбуждение. Зрачки расширены. Дыхание, как правило, учащается. Отмечается тахикардия. Артериальное давление колеблется. Спинномозговые рефлексы повышаются. В связи с раздражающим действием эфира могут возникать кашель, гиперсекреция бронхиальных и слюнных желез, а при попадании эфира со слюной в желудок -рвота. Возможно также рефлекторное (с верхних дыхательных путей) урежение дыхания и ритма сердечных сокращений вплоть до апноэ и остановки сердца. В стадии хирургического наркоза происходит дальнейшее угнетение межнейронной передачи как в головном мозге, так и на уровне спинного мозга. Сознание выключено. Болевая чувствительность отсутствует. Рефлекторная активность подавлена. Вегетативные рефлексы при этом угнетены не полностью. Зрачки сужены. В стадии пульс урежается (по сравнению со II стадией), артериальное давление стабилизируется, дыхание становится регулярным. При углублении наркоза частота пульса меняется, возможны сердечные аритмии, артериальное давление может снижаться. Дыхание постепенно угнетается. Отмечается хорошая релаксация скелетных мышц, облегчающая проведение операции. Имеется 4 уровня: 1)поверхностный наркоз 2)легкий 3)глубокий 4)сверхглубокий Потом следует стадия пробуждения-наступает при прекращении введения препарата. Постепенно восстанавливаются функции цнс. При передозировке препарата наступает агональная стадия, связанная с резким угнетением дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга. Объем и частота дыхания прогрессирующе снижаются, и развивается асфиксия. Возникает сердечная недостаточность, артериальное давление падает. Зрачки в агональной стадии резко расширены. Если не предпринять соответствующие меры, больной погибает от паралича дыхательного центра и последующей остановки сердца. показание к применение ноотропных с-в . К этой группе относят вещества, которые активируют высшие интегративные функции головного мозга. Основным проявлением действия ноотропов служит их способность оказывать благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении. Применяют ноотропные средства с целью восстановления указанных функций, при их недостаточности, возникшей в результате дегенеративных поражений головного мозга, гипоксии, травмы головного мозга, инсульта, интоксикации, при неврологическом дефиците у умственно отсталых детей, при болезни Альцгеймера и т.д. Многие ноотропные средства обладают выраженной противогипоксической активностью. классификация снотворных I. Снотворные средства - агонисты бензодиазепиновых рецепторов 1 Производные бензодиазепина- Нитразепам, Лоразепам, Нозепам, Темазепам, Диазепам, Феназепам, Флуразепам 2 Препараты разного химического строения («небензодиазепиновые» соединения)- Золпидем, Зопиклон II. Снотворные средства с наркотическим типом действия 1 Гетероциклические соединения- Производные барбитуровой кислоты (барбитураты), Этаминал-натрий 2 Алифатические соединения- Хлоралгидрат направленность лекарственной терапии при паркинсонизма Терапия болезни Паркинсона направлена на восстановление динамического равновесия между разными медиаторными системами, вовлеченными в регуляцию функций базальных ядер. Одна из основных задач фармакотерапии паркинсонизма - устранение дефицита дофамина в соответствующих ядрах. Воспользоваться для этой цели самим дофамином не представляется возможным, так как он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, не попадает при обычных путях введения в ткани мозга. Поэтому при паркинсонизме используют предшественник дофамина L-ДОФА, который проходит через тканевые барьеры и затем в нейронах под влиянием фермента ДОФА- декарбоксилазы превращается в дофамин. Повысить активность дофаминергической системы можно и за счет усиления выделения и(или) угнетения нейронального захвата дофамина нейронами черной субстанции. С этой же целью можно воспользоваться ингибиторы МАОВ, инактивирующей в тканях мозга дофамин. Весьма перспективны также вещества, блокирующие глутаматергические влияния. К числу таких препаратов относятся антагонисты NMDA-рецепторов, устраняющие стимулирующие эффекты глутаматергических нейронов на базальные ядра и задерживающие дегенеративные изменения дофаминергических нейронов. Для устранения дисбаланса между дофаминергическими и холинергическими влияниями можно использовать центральные холиноблокаторы. Препараты этой группы восстанавливают нарушенное равновесие за счет подавления холинергической передачи. Механизм, показания, эффекты кофеин-бензоат натрия психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ. Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект. Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек. При нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка. Оказывает умеренное диуретическое действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз. Прим. снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии. Отравление наркотическими анальгетиками Симтомы тяжелого отравления: потеря сознания, коматозное состояние, миоз (сужение зрачка),в состоянии агонии бывает мидриаз; редкое, поверхностное, неправильное дыхание, цианоз, пульс слабый; иногда имеют место подергивания мышц, спазмы в животе, отек легких. При отравлении кодеином могут быть расстройства дыхания, вплоть до паралича при сохраненном сознании. Антидот: налоксон Классификация средств для наркоза Для ингаляционного наркоза- Жидкие летучие вещества: эфир, фторотан, галотан, энфлуран, Газ: оксид азота Для неингаляционного наркоза- Короткого действия: кетамин, пропофол Средней продолжительности: тиопентал-натрия Длительного действия: натрия оксибутират Показания нейролептиков Шизофрения, психозы, премедикация, абстинентный синдром, икота, бред, галлюцинация, Тяжелая бессонница. Мигрень, Тут хз надо еще погуглить Все про кетамин Кетамин оказывает общее обезболивание и оказывает снотворный эффект. Хирургическая стадия наркоза не развивается. Кетамин оказывает диссоциативную анестезию, так как он угнетает некоторые структуры мозга, и не влияет на остальные. Механизм действия связан с блокадой MNDA рецепторов головного мозга – угнетается возбуждающее действие глутамата на определенные структуры мозга. Кетамин применяют как для вводного наркоза, так и самостоятельно для обезболивания. Фарм эффект: наркозное действие, снотворное, анальгезирующее. повышает частоту сердечных сокращений, сердечный выброс, повышает АД, может наблюдаться гиперсаливация. Симптомы отравления парацетамолом: Могут появиться тошнота и рвота, реже боль в животе, повышенное потоотделение, бледность кожных покровов и слабость. боль и чувствительность при пальпации в правом верхнем квадранте брюшной полости, желтуха, гепатотоксичность Лечение. Прежде всего необходимо сделать промывание желудка, а также ввести адсорбирующие средства и солевые слабительные. У парацетамола есть антидот — n-ацетилцистеин (АЦЦ). Он снижает токсическое воздействие парацетамола на печень. Но его дозу должен рассчитать и назначить врач. Классификация снотворных средств: I Снотворные с ненаркотическим типом действия: -Агонисты бензодиазепиновых рецепторов: А) производные бензодиазепина: диазепам, нитразепам, мидазолам. Б) производные небензодиазепинов: золпидем, зопиклон. - Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (доксиламин). -Агонисты мелатониновых рецепторов: мелатонин. -Препараты растительного происхождения: персен. II Препараты наркотического типа действия: -Производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал) -Алифатические соединения (натрия оксибутират) Характеристика закись азота: закиси азота Средство для ингаляционного наркоза. При вдыхании поступает из легких в кровь путем диффузии. Вызывает наркоз лишь в концентрации 94-95% во вдыхаемом воздухе, однако использовать такие концентрации невозможно из-за угрозы развития тяжелой гипоксии. В связи с этим в анестезиологии обычно применяют смесь азота закиси и кислорода. При применении указанной смеси может быть достигнут лишь начальный уровень стадии хирургического наркоза, при этом отсутствует достаточная миорелаксация. В большинстве случаев азота закись (в смеси с кислородом) применяют в сочетании с более мощными средствами для наркоза и миорелаксантами. Азота закись плохо растворима в крови, быстро достигает высокого напряжения в артериальной крови, что в свою очередь приводит к более быстрому установлению равновесных концентраций в мозге и крови и ускоряет индукцию анестезии. Механизм, фарм.эффекты и показания к применению парацетамола. Анальгетик. Блокирует ЦОГ-3 в ЦНС- блокирует образование простагландинаЕ, который действует на установочную точку гипоталамуса, также влияет на центр боли. Имеет слабое влияние на образование простагландинов в ПНС. Фарм.эффекты: жаропонижающий, болеутоляющий. Показания: лихорадка, головная боль, мигрень. Эффекты бензодиазепина: Снотворный, седативный, миорелаксирующий, анксиолитический, противосудорожный, амнестический эффект. Показания к применению кофеина: Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных). Лечение паркинсонизма: -При паркинсонизме используют предшественник дофамина L-ДОФА, который проходит через тканевые барьеры и затем в нейронах под влиянием фермента ДОФА- декарбоксилазы превращается в дофамин. -Повысить активность дофаминергической системы можно и за счет усиления выделения и(или) угнетения нейронального захвата дофамина нейронами черной субстанции. С этой же целью можно воспользоваться ингибиторы МАОВ, инактивирующей в тканях мозга дофамин. -Весьма перспективны также вещества, блокирующие глутаматергические влияния. К числу таких препаратов относятся антагонисты NMDA-рецепторов, устраняющие стимулирующие эффекты глутаматергических нейронов на базальные ядра и задерживающие дегенеративные изменения дофаминергических нейронов. -Для устранения дисбаланса между дофаминергическими и холинергическими влияниями можно использовать центральные холиноблокаторы. Препараты этой группы восстанавливают нарушенное равновесие за счет подавления холинергической передачи. Классификация противопаркинсонических средств: I. Вещества, активирующие дофаминергические влияния 1. Предшественник дофамина - Леводопа 2. Средства, стимулирующие дофаминовые рецепторы (дофаминомиметики) – Бромокриптин, Ропинирол 3. Ингибиторы моноаминоксидазы В - Селегилин II. Вещества, угнетающие глутаматергические влияния - Мидантан III. Вещества, угнетающие холинергические влияния - Циклодол Механизм действия, фарм эффекты и показания к применению промедола: Опиоидный наркотический анальгетик. Механизм: стимуляция опиоидных рецепторов мю, дельта, каппа. Стимулирует эндогенную антиноцецептивную систему и таким образом нарушет межнейронную передачу боли на различных уровнях цнс, а так же изменяет окраску боли действуя на высшую нервную деятельность Фарм эффекты: Агонист опиоидных рецепторов, оказывает анальгезирующее, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое снотворное действие. В меньшей степени, чем морфин, влияет на дыхательный, рвотный и вагусный центры. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия. Показания: Болевой синдром средней и сильной степени выраженности, резистентный к ненаркотическим анальгетикам (послеоперационный период, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, острый простатит, острый неврит, пояснично-крестцовый радикулит, протрузия межпозвоночного диска, таламический синдром, ожоги, онкологические заболевания, травмы). Осложнения эфирного наркоза: Раздражает дыхательные пути, усиливается секреция слюнных желех и бронхиальных желез, возможны рефлекторное угнетение дыхания и уменьшение чсс, рвота Симптомы и помощь при отравлении этиловым спиртом: Симптомы: Характеризуется признаками глубокого угнетения цнс, наступает полная потеря сознания и утрата разных видов чувствительности, расслабление мышц, угнетение рефлексов, нарушение дыхания, и деятельности сердца, понижение АД. Помощь: очищают верхние дыхательные пути, промывание желудка, абсорбенты (уголь акт, зоостерин), атропин для уменьшения секреции бронхиальных желез(облегчает дыхание), противорвотные средства, аналептики, гемодиализ при острых отравлениях., для коррекции метаболического ацидова вводят натрия гидрокарбанат, для повышения инактивации спирта вводят внутривенно 20% глюкозу мбмбмбм. Показания к применению диазепама: Все виды тревожных расстройств, в том числе неврозы, психопатии, неврозоподобные состояния сопровождающиеся страхом, тревогой, напряжением. В анестезиологии в качестве премедикации, Эпилептический статус, судорожные синдромы, спастические симптомы центрального генеза, нарушение сна, абстинентный синдром, Классификация анальгетиков: I. Средства преимущественно центрального действия A. Опиоидные (наркотические) анальгетики a. Агонисты (морфин, промедол, фентанил) b. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты (трамадол) B. Неопиоидные препараты с анальгетической активностью 1. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики (производные парааминофенола) (парацетамол) 2. Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия клофелин и закись азота II. Средства преимущественно периферического действия Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики Влияние этилового спирта на ЦНС: Малые дозы возбуждают цнс, большие угнетают. Угнетает болевые центры-обезбаливание. Усиливает теплопродукцию, усиливает теплоотдачу Отравление наркотическими анальгетиками: Симптомы: сначала эйфория, затем дисфория. Есть три стадии отравления. Легкая-спутанность сознания, оглушение, гиперемия кожных покровов, нарушение дыхания. Коматозная стадия-потеря сознания, миоз, снижение реакции на болевые раздражения, снижение АД, тризм. Тяжелая стадия- брадикардия, коллапс, гипотермия, резкий цианоз кожи, нарушение дыхания. Антидот: налоксон. Виды комбинированного наркоза: Одновременное применение ингаляционных препаратов для наркоза. Сочетание неингаляционных и ингаляционных препаратов для введения в наркоз без стадии возбуждения. Сочетание анестетиков и миорелаксантов. Механизм действия, фарм эффекты и показания к применению фентанила: Является опиоидным анальгетиком, полным агонистом опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли. Являяется очень сильным анальгетиком, активнее морфина в 400 раз. ОН повышает тонус скелетных скелетных мышц, в том числе грудной клетки. Последнее ухудшает легочную вентеляцию и затрудняет проведение исскуственного дыхания. Нередко возникает брадикардия. В малых дозах-слабый седативный эффек, в больших дозах- глубокая седация. Показания: Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных. Премедикация перед хирургическими операциями. Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией. Побочные эффекты хлорпромазина (аминазин): экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, симптомы лекарственного индуцированного паркинсонизма (гипокинезия, мышечная ригидность, постуральная неустойчивость), ранние дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы), при длительном лечении - поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, гипертермия, соматические нарушения, обусловленные дисфункцией вегетативной нервной системы, психические нарушения), сонливость, головокружение, расстройства сна, явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, беспокойство, изменения в настроении пациента, ажитация, бессонница, нейролептическая депрессия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма (желудочковые аритмии), затруднение мочеиспускания, аллергические реакции. Как влияет аминазин на температуру тела, механизм, применение: Хлопромазин влияет угнетением центров терморегуляции, вызывает гипотермию за счет повышения теплоотдачи Механизм гипотермического эффекта связан с понижением двигательной активности , расширением периферических сосудов, нарушением процессов центральной теплорегуляции Применение-усиление действия наркотических и анальгетических средств для исскуственного охлажденияорганизма, для уменьшения спазма жкт Комбинированное применение средств для наркоза с препаратами других фармакологических групп: Для премедикация используют успокаивающие средства - анксиолитики, антипсихотические препараты, обезболивающие вещества. Широкое распространение получили также атропин и атропиноподобные средства, предупреждающие рефлексы на сердце и дыхание и уменьшающие секрецию бронхиальных и слюнных желез. Для индукции в наркоз (иногда для премедикации и поддержания наркоза) используют также мидазолам. Средства для наркоза часто применяют с курареподобными препаратами, обеспечивающими во время операции требуемую релаксацию скелетных мышц. Влияние кофеина на ссс Кофеин оказывает прямое стимулирующее действие на миокард, но одновременно возбуждаются и центры блуждающего нерва, поэтому конечный исход зависит от преобладания того или иного эффекта. Вызывает небольшую тахикардию. Также он стимулирует сосудистый центр продолговатого мозга, повышая тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на ГМК сосудов снижает их тонус. Коронарные сосуды расширяет, мозговые сосуды- тонизируют (помогает при мигрени). Если исходное АД нормальное- кофеин незначительно повысит его, если препарат введен на фоне гипотензии- АД повысится (нормализуется). Для чего принимают аспирин у больных стенокардией, механизм. Аспирин – нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. А также уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Аспирин при стенокардии принимают именно из-за угнетающего действия на склеивание тромбоцитов. Как влияет аминазин на температуру тела, механизм эффекта, применение Аминазин угнетает центр теплорегуляции. Конечный эффект зависит от температуры окружающей среды, чаще всего наблюдается незначительная гипотермия (за счет увеличения теплоотдачи). В то же время при сочетании аминазина с физ охлаждением возникает выраженное снижение темп тела. Механизм гипотермического эффевыкта связан с понижением двигательной активности, расширением периферических сосудов, нарушением процессов центральной теплорегуляции. Применение: усиление действия наркотических и анальгетических средств, для искусственного охлаждения организма, для уменьшения спазма ЖКТ (обладает атропинподобным действием). Как влияет фенобарбитал на функцию печени, механизм, значение Фенобарбитал снижает концентрации билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счет индукции фермента, ответственного за связывание билирубина. Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов, в том числе ускоряется метаболизм самого фенобарбитала. При повторных применениях вызывает развитие толерантности и лекарственный зависимости. Значение: Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных. Классификация анксиолитиков Анксиолитики представлены следующими группами препаратов: 1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам и др.). a) Длительного действия (24–48 ч) – диазепам, фенозепам b) Средней продолжительности действия (6–24 ч) - нозепам c) Короткого действия (меньше 6 часов) - мидазолам 2. Агонисты серотониновых рецепторов (буспирон). 3. Вещества разного типа действия (амизил и др.). 9) Классификация антидепрессантов I. Средства, блокирующие нейрональный захват моноаминов 1. Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина (Имизин Амитриптилин) 2. Избирательного действия A. Блокирующие нейрональный захват серотонина (Флуоксетин) B. Блокирующие нейрональный захват норадреналина (Мапротилин) II. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) 1. Неизбирательного действия (Ниаламид Трансамин) 2. Избирательного действия (Моклобемид) 10) Классификация бензодиазепиновых анксиолитиков Классифицируют бензодиазепиновые анксиолитики по продолжительности действия a) Длительного действия (24–48 ч) – диазепам, фенозепам b) Средней продолжительности действия (6–24 ч) - нозепам c) Короткого действия (меньше 6 часов) - мидазолам Классификация противопаркин. средств I. Вещества, активирующие дофаминергические влияния 1. Предшественник дофамина - Леводопа 2. Средства, стимулирующие дофаминовые рецепторы (дофаминомиметики) – Бромокриптин, Ропинирол 3. Ингибиторы моноаминоксидазы В - Селегилин II. Вещества, угнетающие глутаматергические влияния - Мидантан III. Вещества, угнетающие холинергические влияния - Циклодол Классификация снотворных средств I. Снотворные средства - агонисты бензодиазепиновых рецепторов 1. Производные бензодиазепина – Нитразепам, Лоразепам, Нозепам, Диазепам 2. Препараты разного химического строения («небензодиазепиновые» соединения) – Золпидем, Зопиклон II. Снотворные средства с наркотическим типом действия 1. Гетероциклические соединения - производные барбитуровой кислоты (барбитураты) - этаминал-натрий 2. Алифатические соединения – Хлоралгидрат Лекарственные средства для премедикации, объясните предназначение: Для премедикации используют – атропин, диазепам, промедол, морфин Для премедикации атропина сульфат вводят в/м или в/в. Антихолинергические свойства атропина позволяют эффективно блокировать вагальные рефлексы и снизить секрецию бронхиального дерева. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз. Также диазепам обладает анксиолитическим, седативным, протвосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Промедол и морфин являются опиоидными анальгетиками, которые обладают болеутоляющим эффектом. Они нарушают межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяют эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга. Мех.действия, фарм. эффекты и показания к применению кетамина Средство для неингаляционного наркоза. Кетамин вызывает диссоциативную анестезию - состояние, при котором одни участки головного мозга возбуждаются, а другие - угнетаются, что объясняет проявление анальгезирующего эффекта при неполном угнетении сознания и сохранении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов. Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает АД, сократимость миокарда, минутный объем крови и потребность миокарда в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания. Прим. Вводная и базисная общая анестезия; экстренные хирургические вмешательства; различные хирургические операции при многокомпонентной в/в анестезии; болезненные диагностические процедуры (эндоскопия, катетеризация камер сердца), небольшие хирургические манипуляции при ожогах, перевязках и тому подобных процедурах. Мех.действия, фарм. эффекты и показания к применению нитразепама Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности Гамк-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу "быстрого" сна. Применение: Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, премедикация перед хирургическими операциями, энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими припадками. Побочные эффекты галотана После пробуждения возможны головная боль, тремор; повышение внутричерепного давления. Артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма. Нарушения функции печени вплоть до развития желтухи, гепатита, некроза печени, особенно при повторных введениях; после пробуждения возможна тошнота. Побочные эффекты морфина Брадикардия, снижение АД. Диспепсия, тошнота,рвота, запоры; холестаз в главном желчном протоке. Головная боль, головокружение, седативное или возбуждающее действие, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение кровообращения мозга, обморок, сонливость, извращение вкуса, парестезии; очень редко - тремор, судороги, особенно при эпидуральном введение. Угнетение дыхания, бронхоспазм. Нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры. Снижение либидо, нарушение эрекции. Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь. Потливость, снижение аппетита, периферические отеки, астения, слабость, озноб; частота неизвестна - привыкание и зависимость. Побочные эффекты фенобарбитала Астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция, галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, нарушения сна, синкопе. При длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита. Тошнота, рвота, запор, при длительном применении - нарушение функции печени. Агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения. Снижение АД. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание; редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: при длительном применении - лекарственная зависимость. Показания к прим. анальгетиков Боль различного генеза, перед, вовремя и после операции, лихорадка при инфекционно-воспалительном заболевание (парацетамол), нейролепанальгезия (фентанил), хронические боли при онкологических заболеваниях (опиоидные анальгетики). кашель, не купирующийся противокашлевыми препаратами; сильная одышка, обусловленная острой сердечно-сосудистой недостаточностью (морфин). Показания к применению нейролептиков 1. Для лечения различных форм шизофрении, психозов (особенно с выраженным возбуждением, аффективными реакциями, агрессивностью, наличием бреда, галлюцинаций, страх, тревога). 2. В анестезиологической практике для потенцирования действия наркозных, снотворных, болеутоляющих средств. 3. При абстинентном синдроме у алкоголиков. 4. Как противорвотное и противоикотное средства. 5. Для создания искусственной гипотермии (при операциях на сердце, мозге). 6. Для купирования гипертонических кризов и лечения гипертонической болезни. 7. При невралгии тройничного нерва. Фармакологические эффекты аминазина Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие, а-адреноблокирующее действие, м-холиноблокирующее действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность, снижает АД, подавляет центр терморегуляции(гипотермическое действие). Характеристика препарата Мебикар Мебикар - дневной транквилизатор, анксиолитик . Препарат относится к анксиолитическим, стресс-протективным, ноотропным средствам. Улучшает кислородное обеспечение тканей миокарда; нормализует нарушенный электролитный баланс крови, содержание ионов калия в плазме, эритроцитах и клетках миокарда; способствует усилению белкового синтеза и увеличению энергетических ресурсов клетки. Регулирует нарушенный ночной сон, не оказывая прямого снотворного действия. Не обладает холинолитическим и миорелаксантньм эффектом, не нарушает координацию движений. Облегчает или снимает никотиновую абстиненцию. Препарат относится к анксиолитическим, стресс-протективным, ноотропным средствам. Улучшает кислородное обеспечение тканей миокарда; нормализует нарушенный электролитный баланс крови, содержание ионов калия в плазме, эритроцитах и клетках миокарда; способствует усилению белкового синтеза и увеличению энергетических ресурсов клетки. Регулирует нарушенный ночной сон, не оказывая прямого снотворного действия. Не обладает холинолитическим и миорелаксантным эффектом, не нарушает координацию движений. Облегчает или снимает никотиновую абстиненцию. Характеристика препарата налтрексон. НАЛОКСОН Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в т.ч. эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы. Длительное применение налтрексона не вызывает толерантности и зависимости. После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ Характеристика препарата тетурам Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола - ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама. После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ. Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо. Для лечения алкогольной зависимости. Характеристика стадий эфирного наркоза I - стадия аналгезии - снижение болевой чувствительности, постепенное угнетение сознания. Частота дыхания, пульс и АД не изменены. Развиваются выраженная аналгезия и амнезия. Угнетение межнейронной передачи возбуждения и снижение функциональной активности нейронов. II - стадия возбуждения - утрата сознания, речевое и двигательное возбуждение. Дыхание нерегулярное, тахикардия, зрачки расширены, усиление кашлевого и рвотного рефлексов, спинномозговые рефлексы и мышечный тонус повышены. Угнетение коры головного мозга, уменьшаются ее тормозные влияния на нижележащие центры, при этом происходит повышение активности подкорковых структур (в основном среднего мозга). III - стадия хирургического наркоза - нормализация дыхания, отсутствие признаков возбуждения, снижение мышечного тонуса и угнетение безусловных рефлексов. Сознание и болевая чувствительность отсутствуют. Зрачки сужены, дыхание регулярное, АД стабилизируется, в стадии глубокого хирургического наркоза происходит урежение пульса. При углублении наркоза частота пульса меняется, возможны сердечные аритмии и снижение АД. Происходит постепенное угнетение дыхания. В этой стадии выделяют четыре уровня: 1-й уровень (III1) - поверхностный наркоз; 2-й уровень (III2) - легкий наркоз; 3-й уровень (III3) - глубокий наркоз; 4-й уровень (III4) - сверхглубокий наркоз. IV - стадия восстановления - наступает при прекращении введения препарата. Постепенно происходит восстановление функций ЦНС в порядке, обратном их появлению. При передозировке средств для наркоза развивается агональная стадия, обусловленная угнетением дыхательного и сосудодвигательного центров Влияние морфина на ЖКТ: Терапевтические дозы:Морфин снижает перистальтику и моторику, амплитуду движений жкт, повышает тонус гладкой мускулатуры, снижает секрецию желез желудка,кишечника и поджелудочной железы. Повышает тонус сфинктеров(запоры), в том числе сфинктера одди и самого желчного пузыря-возможен билиарный и панкреатический рефлюкс Токсические дозы: усиление перестальтики. не знаю надо это или нет Побочные эффекты галотана Аритмия, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, головная боль, тремор после пробуждения, постнаркозный озноб, тошнота, желтуха, гепатит (при повторном введении), злокачественный гипертермический криз, Характеристика КЛОЗАПИНА: Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых "атипичных" нейролептиков. Блокирует дофаминовые рецепторы ЦНС и препятствует дофаминовой передаче в базальных ганглиях и в лимбической части переднего мозга. Оказывает слабое блокирующее действие в отношении D1-, D2-, D3- и D5-рецепторов и выраженное — в отношении D4-рецепторов. Наряду с антидофаминовыми, обладает центральными и периферическими холиноблокирующими, периферическими альфа-адренолитическими свойствами, является также антагонистом гистаминергических и серотонинергических рецепторов. Эффективно купирует возбужденное состояние, поведенческие и мнестические расстройства, ослабляет остроту эмоциональных переживаний, агрессивности и импульсивности поведенческих реакций. Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, не обладает каталептогенным эффектом. Применение вещества КлозапинШизофрения (в т.ч. при резистентности к терапии другими нейролептиками или их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), тяжелые расстройства сна. 1 2 |