Главная страница
Навигация по странице:

  • Общая характеристика болевых синдромов

  • Группы лекарственных препаратов, обладающих анальгетической активностью

  • Общая характеристика лекарственных средств, обладающих анальгетической активностью

  • Опиоидные анальгетики

  • Применения. Снятие болей.Протвопоказания.

  • 3.2 НПВС (классификация по химическому строению и селективности по отношению к ЦОГ). Механизмы реализации основных и побочных эффектов НПВС

  • 3.3 Ненаркотические анальгетики

  • Анализ аптечного ассортимента группы лекарственных средств, обладающих анальгетической активностью

  • Список источников

  • Анальгетические ЛП 2 (1). Анализ аптечного ассортимента группы лекарственных средств, обладающих анальгетической активностью Содержание


    Скачать 0.78 Mb.
    НазваниеАнализ аптечного ассортимента группы лекарственных средств, обладающих анальгетической активностью Содержание
    Дата03.01.2021
    Размер0.78 Mb.
    Формат файлаdoc
    Имя файлаАнальгетические ЛП 2 (1).doc
    ТипАнализ
    #165591

    Анализ аптечного ассортимента группы лекарственных средств, обладающих анальгетической активностью

    Содержание

    Введение...................................................................................................................3

      1. Общая характеристика болевых синдромов………………………………5

      2. Группы лекарственных препаратов, обладающих анальгетической активностью………………………………….…..………………………...6

      3. Общая характеристика лекарственных средств, обладающих анальгетической активностью……………………………………………8

      1. Опиоидные анальгетики…….…………………………………………….9

      2. НПВС (классификация по химическому строению и селективности по отношению к ЦОГ). Механизмы реализации основных и побочных эффектов НПВС…………………………………………………………..10

      3. Ненаркотические анальгетики…………………………………………...23

    1. Анализ аптечного ассортимента группы лекарственных средств, обладающих анальгетической активностью……………………………….26

    Заключение………………………………………………………………………33

    Список источников………………………………………………………………35

    Приложения……………………………………………………………………...37

    Введение

    Актуальность исследования заключается в том, что ассортимент обезболивающих средств, в том числе доступных для приобретения без рецепта врача, представленный на фармацевтическом рынке в настоящее время очень велик. Периодически анальгетиками пользуется большинство населения. По данным ВОЗ при различных патологических состояниях от 11 до 40% людей испытывают болевые ощущения. Самая распространённая боль в мире считается болью в голове. Она составляет 15%. В России каждый двадцатый человек страдает головными болями. Очень важны мигренозные боли. Они не лечатся медикаментозно. Но облегчить состояние больных мигренями можно лекарствами.

    Цель работы – провести анализ аптечного ассортимента лекарственных средств с анальгетической активностью.

    Для достижения поставленной цели выдвинуты для решения следующие задачи:

    1. Охарактеризовать виды болевых синдромов и группы обезболивающих препаратов.

    2. Дать классификацию групп препаратов с анальгетической активностью и характеристику каждой из них: наркотические и ненаркотические анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства.

    3. Исследовать ассортимент группы препаратов с анальгетической



    1. Общая характеристика болевых синдромов

    Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) характеризует боль как неприятное сенсорное или эмоциональное ощущение, связанное с фактическим или потенциальным повреждением тканей, которое можно описать в момент наступления этого повреждения.

    Боль предупреждает организм об имеющемся или возможном повреждении тканей. Боль может быть:

    - острой, основанной на реакции болевых рецепторов (ноцицепторов);

    - хронической, которая характеризуется активацией воспалительного каскада с активацией фермента циклооксигеназы (ЦОГ).

    Острая боль носит рефлекторный характер, длится непродолжительно и является реакцией организма на повреждение.

    Хроническая боль связана с развитием патофизиологического процесса, иногда неясной этиологии. При хронической боли выделяются медиаторы воспаления и приводят «…к сенситизации центральных ноциогенных структур, которые после этого даже на слабый сигнал реагируют выраженным и стойким возбуждением» [6]. Хроническая боль в современности представляет заметную медицинскую, экономическую и социальную проблему.

    Существует также классификация видов боли по механизму возникновения (патофизиологическая). По этой классификации виды боли подразделяют на:

    - ноцицептивную, имеющую чёткую локализацию, с возможным уменьшением или увеличением при изменении положения тела, активности. В свою очередь ноцицептивная боль подразделяется на ишемическую, воспалительную и механическую.

    - нейропатическую, не имеющую чёткой локализации, характеризующуюся интенсивностью и эмоциональной составляющей. При нейропатической боли отмечаются повышенная возбудимость нервной системы, реакция на неболевые стимулы (яркий свет, шум и т.д.). Такая боль часто сопровождает диабетическую полинейропатию, радикулопатию, невралгию тройничного нерва и др.

    - дисфункциональную, проявляющуюся при отсутствии повреждения ткани и характеризующуюся несоответствием между страданием и объективными данными.

    1. Группы лекарственных препаратов, обладающих анальгетической активностью

    К препаратам, обладающим анальгетическим свойством и применяемым при лечении болевых синдромов различной локализации, относятся средства для купирования боли, связанной с изменением болевого порога, повреждением (или дисфункцией) структур центральной и периферической нервной системы.

    Непосредственно препараты, обладающие анальгетической активностью, подразделяются на наркотические (опиоидные) и ненаркотические по силе действие и побочным реакциям.

    Д. А. Харкевич представляет классификацию средств, обладающих анальгетической активностью [18]:

    1. Средства преимущественно центрального действия

    а) Опиоидные (наркотические) анальгетики;

    б) Неопиоидные препараты с анальгетической активностью

    - ненаркотические анальгетики (производные парааминофенола),

    - препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия (адъювантные средства);

    2. Средства преимущественно периферического действия

    - производные салициловой кислоты, пиразолона,

    - нестероидные противовоспалительные средства.

    Ненаркотические анальгетики периферического действия являются самой большой и востребованной группой, т.к. большинство её представителей относятся к безрецептурному отпуску. Внутри этой фармакологической группы существует классификация по химическому строению [2]:

    1. Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая, ацетилсалицилат лизина (ацелизин), натрия салицилат, метилсалицилат, салициламид.

    2. Производные пиразолона: метамизол натрия (анальгин), фенилбутазон (бутадион).

    3. Производные органических кислот: фенилпропионовой – ибупрофен, напроксен, кетопрофен, фенилуксусной – диклофенак натрия (ортофен, вольтарен, диклак и др.), индолуксусной – индометацин (метиндол), сулинак, антраниловой (мефенаминовая кислота).

    4. Оксикамы: пироксикам, мелоксикам, теноксикам.

    Многие представители ненаркотических анальгетиков называют также антипиретиками, т.к. они обладают выраженным жаропонижающим действием.

    В настоящее время лекарственные средства из этой группы выделяют в подгруппу нестероидных противовоспалительных средств. Они обладают ярко выраженным обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным, десенсибилизирующим действиями. К ним относят производные кислот, оксикамы, диклофенак, бутадион. Часто назначаются при хронических ревматических болях.

    В группу обезболивающих лекарственных средств входят также местные анестетики, которые воздействуют на участки с механической и ишемической болью в виде мазевых лекарственных форм: Кетопрофен, Диклоген, Бутадион и др.

    Так называемые адъювантные средства, которые усиливают действие анальгетиков, так же относятся к средствам с анальгетической активностью. К ним относятся спазмолитические средства, которые, снимая спазм сосудов и мышц, уменьшают болевой синдром (дротаверин, но-шпа).

    Здесь же представлены комбинированные препараты: Баралгин, Спазмол, Спазмальгин, Ибуклин, Пенталгин, Цитрамон.

    1. Общая характеристика лекарственных средств, обладающих анальгетической активностью

    К препаратам, обладающим анальгетическим свойством и применяемым при лечении болевых синдромов различной локализации, относятся средства для купирования боли, связанной с изменением болевого порога, повреждением (или дисфункцией) структур центральной и периферической нервной системы [11].

      1. Опиоидные анальгетики

    Опиоидные (наркотические) анальгетики не имеют альтернативы по силе анальгетического действия. По механизму действия они классифицируются на группы [18]:

    - агонисты (например, морфин, промедол, фентанил)

    - агонисты-антагонисты и частичные агонисты (налбуфин, пентазоцин, бупренорофин).

    Опиоидные анальгетики являются алкалоидами млечного сока снотворного мака (опия). Получают их из самого опия, а также синтетически.

    Наркотические средства имеют схожую химическую структуру с внутренними эндорфинами, возбуждающими особые «опиоидные» рецепторы.

    Механизм действия наркотических анальгетиков основан на их взаимодействии с опиоидными рецепторами, расположенными в путях проведения болевого синдрома в структуре центральной нервной системы (ЦНС) и периферических тканях. Они блокируют передачу нейронных болевых импульсов в ЦНС, уменьшают высвобождение медиаторов боли (субстанции Р, серотонина и др.). Также наркотические анальгетики меняют психическое восприятие боли, оказывая седативное действие на организм.

    Кроме анальгетической активности, наркотические средства обладают противокашлевым, гипотермическим, седативным и снотворным эффектом.

    Побочные действия наркотических анальгетиков являются некоторым препятствием к их использованию. Самый главный нежелательный эффект – это развитие привыкания, а затем и болезненного пристрастия к этим средствам. Как правило, препараты этой группы вызывают эйфорию (повышение настроения), и больной желает повторять приём препарата именно из-за этого свойства [8]. Не редко, особенно при длительном применении наркотических анальгетиков (например, у инкурабельных больных), наступает физическая и психическая зависимость, а при отмене препарата их состояние значительно ухудшается. Это явление носит название абстиненции [8]. К нежелательным эффектам наркотических препаратов также относится угнетение дыхания, обстипация (запоры), затруднение мочеотделения из-за повышения тонуса сфинктера мочевого пузыря, рвота и тошнота.

    Самыми распространёнными наркотическими анальгетиками являются раствор морфина гидрохлорида в ампулах и капсулах пролонгированного действия, промедол в инъекциях. Промедол обладает меньшой силой действия, но меньше угнетает дыхание, реже вызывает рвоту. Тем не менее, вследствие нейротоксичности метаболита, образующегося в организме при биотрансформации, промедол рекомендуется только для кратковременного применения [18]. Очень сильным, но кратковременным действием обладает фентанил, - в 100 раз сильнее морфина. Его часто используют для проведения кратковременных операций в сочетании с курареподобными средствами (например, с дроперидолом).

    Современные наркотические анальгетики (пентазоцин, налбуфин, буторфанол), относящиеся к агонистам-антагонистам, реже вызывают лекарственную зависимость [21], а абстиненция протекает не так тяжело, как у морфина.

    Применения.

    Снятие болей.

    Протвопоказания.

    Общее сильное истощение, нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, сильные боли в животе неясной этиологии, тяжелая печеночно-клеточная недостаточность, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делирий, детский возраст до 2 лет, одновременный прием ингибиторов МАО.

    3.2 НПВС (классификация по химическому строению и селективности по отношению к ЦОГ). Механизмы реализации основных и побочных эффектов НПВС

    Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – это группа лекарственных средств, оказывающих противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффекты, снимающие или уменьшающие боль, лихорадку, воспаление. Это самая обширная группа из существующих современных препаратов с анальгетической и противовоспалительной активностью.

    Существует классификация НПВС, основанная на химическом строении и выраженности действия против боли и воспаления, а также используется классификация НПВС по селективности их по отношению к различным формам циклооксигеназы [15]. В таблице 1 приведена химическая классификация НПВС.

    Таблица 1 - Классификация НПВС по активности и химической структуре

    Химическая структура

    Наименование препарата


    НПВС с выраженной активностью

    1. Кислоты

    Салицилаты

    Ацетилсалициловая кислота

    Дифлунизал

    Лизинмоноацетилсалицилат

    Пиразолидоны

    Фенилбутазон

    Клофезон

    Производные индолуксусной кислоты

    Индометацин

    Сулиндак

    Этодолак

    Производные фенилуксусной кислоты

    Диклофенак

    Ацеклофенак

    Оксикамы

    Пироксикам

    Теноксикам

    Лорноксикам

    Мелоксикам

    Производные пропионовой кислоты

    Ибупрофен

    Напроксен

    Флурбипрофен

    Кетопрофен

    Тиапрофеновая кислота

    Фенопрофен

    1. Некислотные производные

    Алканоны

    Намубетон

    Производные сульфонамида

    Нимесулид

    Целекоксиб

    Рофекоксиб

    1. Прочие

    Глюкозамин

    Хондроитина сульфат

    Диацереин

    Нифлумовая кислота

    НПВС со слабой активностью

    Производные антраниловой кислоты –фенаматы

    Мефенаминовая кислота

    Этофенамат

    Производное гетероарилуксусной кислоты

    Кеторолак


    Все препараты характеризируются неспецифичностью действия, т. е. противоболевой эффект выражен при воспалении любого генеза и локализации процесса.

    Классификация НПВС по селективности по отношению к различным видам циклооксигеназы приведена в таблице 2 [16].

    Таблица 2 – Классификация НПВС по степени селективности к ЦОГ-1,2

    Степень селективности

    Наименование препарата

    Выраженная селективность в отношении ЦОГ-1

    Ацетилсалициловая кислота

    Кетопрофен

    Индометацин

    Пироксикам

    Сулиндак


    Умеренная селективность в отношении ЦОГ-1

    Диклофенак

    Ибупрофен

    Напроксен

    Одинаковое ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2

    Лорноксикам

    Умеренная селективность в отношении ЦОГ-2

    Этодолак

    Мелоксикам

    Нимесулид

    Намубетон

    Выраженная селективность в отношении ЦОГ-2

    Целекоксиб

    Рофекоксиб


    Селективные НПВС в отличие от неселективных в меньшей степени подавляют циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), которая в норме находится в различных тканях, регулируя при этом ряд физиологических процессов (например, поддержание целостности слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) и в большей степени подавляют циклооксегиназу-2 (ЦОГ-2) которая образуется только в зоне воспаления. Это, в частности, определяет лучшую переносимость селективных НПВП со стороны ЖКТ [16]. Но селективные НПВП разрешены к отпуску только по рецепту врача.

    Препараты вытесняют опиоидные анальгетики, поскольку они, в отличие от последних, не провоцируют угнетение дыхания.

    Главным и общим элементом механизма действия НПВС является угнетение синтеза простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты путем ингибирования фермента циклооксигеназы (ПГ- синтетазы) (рис. 1).



    Рисунок 1 - Метаболизм арахидоновой кислоты

    Простагландины имеют разностороннюю биологическую активность [3]:

    а) являются медиаторами воспалительной реакции: вызывают локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов;

    6) сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;

    в) повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкина-1 и других), образующихся в организме под влиянием микробов, вирусов, токсинов.

    В последние годы было установлено, что существуют, как минимум, два изофермента циклооксигеназы, которые ингибируются НПВС [19]. Первый изофермент – ЦОГ-1 контролирует выработку простагландинов, регулирующий целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток, а второй изофермент –

    ЦОГ-2 участвует в синтезе простагландинов при воспалении. Причем, ЦОГ-2 в нормальных условиях отсутствует, а образуется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию (цитокины и другие). В связи с этим предполагается, что действие НПВС обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а их нежелательные реакции – ингибированием ЦОГ1. Соотношение активности НПВС в плане блокирования ЦОГ-1/ЦОГ-2 позволяет судить об их потенциальной токсичности. Чем меньше эта величина, тем более селективен препарат в отношении ЦОГ-2 и, тем самым, менее токсичен. Например, для мелоксикама она составляет 0,33, диклофенака – 2,2, теноксикама – 15, пироксикама – 33, индометацина – 10 [2].

    Циклооксигеназа в двух изоформах (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) играет важную физиологическую роль в гомеостатических и компенсаторно-восстановительных процессах через регуляцию синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Обе ее изоформы представлены повсеместно.

    ЦОГ-1 преобладает в слизистой ЖКТ, где выполняет цитопротекторную функцию, тромбоцитах, с которой связывают их агрегантные свойства, клетках почек, некоторых других органах. С недостаточной активностью ЦОГ-1 связано нарушение целостности слизистой ЖКТ с риском развития гастропатий, до жизнеопасных кровотечений и перфораций включительно. НПВС, которые подавляют активность ЦОГ-1 (неселективные), имеют свои побочные действия, прежде всего, по данному механизму. Подавление активности ЦОГ-1 тромбоцитов со снижением их агрегантных способностей, повышает риск геморрагий при нарушениях свертывания крови, васкулитах, но оказывается желательным при заболеваниях сердца и ряде других патологических состояний. ЦОГ-2 преобладает в мозге, репродуктивных органах, почках, моноцитах и макрофагах.

    ЦОГ-2 в очагах воспаления, обеспечивает синтез простагландинов, опосредующих боль и воспаление. Для уменьшения нежелательных эффектов НПВС предпочтительнее использовать специфические ингибиторы ЦОГ-2: оксикамы (мелоксикам, лорноксикам), сульфонанилиды (нимесулид).

    В настоящее время отмечается рост продаж рецептурных НПВП, особенно в розничном сегменте [1]. В зарубежной практике назначения обезболивающих препаратов основная роль отводится парацетамолу. Российские же врачи считают его слабым лекарством, о чем свидетельствуют результаты опросов, проведенных в отечественных лечебно-профилактических учреждениях (ЛПУ). Так в 2017 НПВП выписывали 82% специалистов (терапевты, хирурги-травматологи, ревматологи, неврологи, педиатры), а парацетамол выписывали 18% специалистов. А в целом продажа парацетамола в нашей стране составляет всего 4 % от всего состава обезболивающих препаратов (НПВП, опиоидов, ненаркотических анальгетиков). Отечественные специалисты считают, что НВПП более эффективны, чем высокие дозы парацетамола, а так же не уступают по выраженному обезболивающему эффекту большим дозам трамадола при остеоартрозах [4].

    Фармакологические эффекты НПВС [17]:

    1. Противовоспалительный эффект

    Противовоспалительное действие может быть связано с торможением перекисного окисления липидов, стабилизацией мембран лизосом (оба этих механизма предупреждают повреждение клеточных структур), уменьшением образования АТФ (снижается энергообеспечение воспалительной реакции), торможением агрегации нейтрофилов (нарушается высвобождение из них медиаторов воспаления), торможением продукции ревматоидного фактора у больных ревматоидным артритом. НПВС подавляют преимущественно фазу экссудации. Наиболее мощные препараты – индометацин, диклофенак, фенилбутазон, ибупрофен – действуют также на фазу пролиферации (уменьшая синтез коллагена и связанное с этим склерозирование тканей), но слабее, чем на экссудативную фазу. На фазу альтерации НПВС практически не влияют (рис. 2).



    Рис. 2 – НПВС с преимущественно противовоспалительным действием

    1. Анальгезирующий эффект

    Анальгезирующий эффект в определенной степени связан с нарушением проведения болевых импульсов в спинном мозге. По силе анальгезии НПВС уступают наркотическим анальгетикам и применяются при болях в опорно-двигательном аппарате, неврологической, головной, зубной средней и слабой выраженности. Хотя при некоторых исследованиях установлена хорошая эффективность метамизола, кеторолока, диклофенака и кетопрофена при коликах и послеоперационных болях. Эффективность НПВС при почечной колике, возникающей у больных мочекаменной болезнью, во многом связана с торможением продукции ПГ-E2 в почках, снижением почечного кровотока и образования мочи. Это ведет к уменьшению давления в почечных лоханках и мочеточниках выше места обструкции и обеспечивает длительный анельгезирующий эффект. Преимуществом НПВС перед наркотическими анальгетиками является то, что они не угнетают дыхательный центр, не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость, а при коликах имеет значение еще и то, что они не обладают спазмогенным действием (рис. 3).



    Рис. 3 – НПВС с выраженной анальгетической активностью

    3. Жаропонижающий эффект НПВС проявляется только при лихорадке. На нормальную температуру тела они не влияют, чем отличаются от «гипотермических» средств (хлорпромазин и другие) [10].

    1. Антиагрегационный эффект

    В результате ингибирования ЦОГ-1 в тромбоцитах подавляется синтез эндогенного проагреганта тромбоксана. Наиболее сильной и длительной антиагрегационной активностью обладает ацетилсалициловая кислота, которая необратимо подавляет способность тромбоцита к агрегации на всю продолжительность его жизни (7 дней). Антиагрегационный эффект других НПВС слабее и является обратимым. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не влияют на агрегацию тромбоцитов (рис. 4).



    Рис. 4 – Препараты с ацетилсалициловой кислотой

    1. Иммуносупрессивный эффект

    Выражен умеренно, проявляется при длительном применении и имеет «вторичный» характер: снижая проницаемость капилляров, НПВС затрудняют

    контакт иммунокомпетентных клеток с антигеном и контакт антител с субстратом [3].

    Все НПВС хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Практически полностью связываются с альбуминами плазмы, вытесняя при этом некоторые другие лекарственные средства, а у новорожденных – билирубин, что может привести к развитию билирубиновой энцефалопатии. Наиболее опасны в этом отношении салицилаты и фенилбутазон. Большинство НПВС хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов. Метаболизируются НПВС в печени, выделяются через почки.

    Показания к применению [2,19]:

    1. Ревматические заболевания

    Ревматизм (ревматическая лихорадка), ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера. При больших коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и другие) НПВС часто малоэффективны.

    2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата

    Остеоартроз, миозит, тендовагинит, травма (бытовая, спортивная).

    3. Неврологические заболевания.

    Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго.

    Специалист аптеки может отпустить покупателю при воспалении в отсутствии рецепта безрецептурный препарат. Если после выяснения обстоятельств стало ясно, что у покупателя не опасное и не угрожающее жизни состояние можно порекомендовать покупателю безрецептурные нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ненаркотические анальгетики.

    НПВП получили очень широкое распространение в лечении болей во всем мире. Плюсы и минусы НПВП представлены в таблице 3 [13].

    Таблица 3 - Преимущества и недостатки НПВП

    Преимущества

    Недостатки

    Снижают выраженность воспалительной реакции

    Ульцерогенное действие, повреждающее слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта

    Оказывают обезболивающее действие


    Отсроченное деструктивное действие на хрящ. В результате применения НПВП больные сначала отмечают уменьшение боли, отечности суставов, увеличения объема движений, а затем — ухудшение функции суставов, связанное с разрушением суставного хряща под действием НПВП

    Уменьшают отечность околосуставных тканей.

    Повышение риска тромбозов при сердечно-сосудистых заболеваниях




    Повреждение печеночных клеток, Повреждение почечных клеток




    Тромбоцитарные нарушения (нарушения агрегации тромбоцитов, повышения риска кровотечения)

    Побочные эффекты НПВС

    Наибольший ущерб прием НПВП наносит, конечно же, желудочно-кишечному тракту (ЖКТ) - 29%. Сердечно сосудистой системе (ССС) - в 23% случаях, смешанные риски в 10% случаев [7]. Вот почему, рекомендуя препарат, нам необходимо также вкратце рассказать клиенту о возможном развитии осложнения в виде гастропатии и порекомендовать клиенту, провести их профилактику. Можно предложить препарат в кишечнорастворимой оболочке; дополнительно, - гастропротекторы (де-нол, маалокс). Так же обязательно нужно выяснить у покупателя его возраст, другие сопутствующие патологии. Целесообразно использование препаратов в минимальных дозах, вызывающих достаточное, с точки зрения пациента противовоспалительное и обезболивающее действие.

    Показания для применения НПВС и правила использования показаны в таблице 4.

    Таблица 4 - Рекомендации НПВП

    Фармакологические группы

    Обоснование, рекомендации

    Примеры торговых наименований

    Ограничения к применению

    Системные НПВП (без назначения врача употребление 3-5 дней)


    Быстро снимают боль, обладают противоспалительным эффектом

    Таблетки: Налгезин, Нурофен. Свечи: Артрозилен, Индаметацин

    Гиперчувствительность, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет, язва, астма, заболевания печени, почек, сердечно-сосудистые заболевания.


    Наружные НПВП

    Помогают облегчить боль при нанесении на пораженную область, повышают эффективность системных форм НПВП

    Амелотекс, Артрозилен, Вольтарен – эмульгель, Найз, Нурофен, Фастум, Финалгель

    Кремы: Долгит, Кетонал Пластырь Вольтарен

    Гиперчувствительность, беременность, лактация, детский возраст, повреждение кожи.



    3.3 Ненаркотические анальгетики
    К ненаркотическим анальгетикам относятся производные парааминофенола (парацетамол), а также препараты разных фармакологических групп, также обладающие анальгетической активностью. Основной представитель этой группы, - парацетамол. К производным параминофенола относится также фенацетин, но вследствие его нефротоксичности, в настоящее время он не применяется в России [5].

    Парацетамол – это производное анилида, применяется в медицине как болеутоляющее и жаропонижающее средство центрального действия.

    Механизм действия парацетамола заключается в ингибировании синтеза простагландинов, преимущественно в ЦНС, а также снимает возбудимость центра терморегуляции в гипоталамусе.

    Фармакологические эффекты

    1. Жаропонижающее [14].

    Парацетамол обладает центральным действием в отличие от НПВС, действуя непосредственно на центр терморегуляции, поэтому является препаратом выбора как антипиретик. Его назначают при непереносимости ацетилсалициловой кислоты, у больных с бронхиальной астмой и язвой в анамнезе, а также в детской практике.

    1. Анальгезирующее

    Парацетамол неизбирательно действует на ЦОГ, преимущественно в ЦНС, оказывает анальгезирующее действие, тормозя синтез медиаторов боли (брадикинина, гистамина, серотонина). Его анальгезирующее действие проявляется также за счёт влияния на периферические пути проведения болевых импульсов, в т.ч. и на уровне спинного мозга [12].

    Побочные эффекты.

    Парацетамол действует на водно-солевой обмен, на слизистую желудка. Но негативное воздействие можно предупредить, запивая препарат большим количеством жидкости. При длительном применении могут развиться метгемоглобинемия, анемия, нарушения функций почек и печени, поэтому препарат не рекомендуется к системному применению.

    Показания к применению: ишиас, миалгия, артрозы, суставная боль, головная боль, дисменорея неуточнённая, лихорадка неясного происхождения, другая постоянная боль.

    Противопоказания для назначения парацетамола, - это беременность в I триместре, алкоголизм, тяжёлые нарушения функции печени и почек, анемия, гиперчувствительность.

    Парацетамол является широко применяемым лекарственным средством во всём мире. Парацетамол входит в состав многих комбинированных препаратов. К комбинированным препаратам относятся Ибуклин, Кофицил, Цитрамон П, Пенталгин, Солпадеин, Панадол Экстра, Некст, Аскофен П, Цитрапак, многие противопростудные препараты для снятия болевого синдром и жара (Тера Флю Ринза, Гриппостад, Анти флу и др.).



    1. Анализ аптечного ассортимента группы лекарственных средств, обладающих анальгетической активностью



    Проведён анализ ассортимента лекарственных препаратов, обладающих анальгетической активностью, в аптеке готовых форм, без права реализации наркотических средств. Для анализа выбраны 23 комбинированных и монопрепаратов отечественных и зарубежных производителей в виде различных лекарственных форм. Характеристика анализируемой группы представлена в таблице 6.

    Таблица 6 – Анализ аптечного ассортимента группы ЛС, обладающих анальгетической активностью

    МНН/состав

    Торговое наименование

    Лекарственная форма

    Дозировка

    Производитель, страна

    Кеторолак

    Ketorolacum

    Кеторолак

    Ketorolacum

    Раствор для в/в и в/м введения

    30 мг/мл (3%) – 1 мл № 10

    Россия

    Метамизол натрия
    Metamizole sodium

    Анальгин

    Analginum

    Раствор для в/в и в/м введения

    500 мг/мл (50%) – 2 мл № 5

    Россия

    Ибупрофен
    Ibuprofen

    МИГ 400

    MIG 400

    Таблетки, покрытые плёночной оболочкой

    400 мг № 10

    Германия

    Парацетамол

    Paracetamolum

    Парацетамол

    Paracetamolum

    Суспензия для приёма внутрь

    120 мг/5 мл - 100 мл

    Россия

    Диклофенак

    Diclofenac

    Вольтарен

    Voltaren

    Пластырь трансдермальный

    15 мг/сут № 5

    Япония

    Диклофенак

    Diclofenac

    Дикло-Ф

    Diclo-F

    Капли глазные

    0,1% - 5 мл

    Индия

    Лорноксикам

    Lornoxicamum

    Ксефокам

    Xefocamum

    Таблетки, покрытые плёночной оболочкой

    8 мг № 10

    Германия

    Ибупрофен +

    Парацетамол

    Ibuprofen + Paracetamolum


    Ибуклин

    Таблетки, покрытые плёночной оболочкой

    400 мг

    325 мг

    № 10

    Индия

    Парацетамол

    Paracetamolum

    Эффералган

    Efferalgan

    Cуппозитории ректальные

    80 мг № 12

    Франция

    Кетопрофен

    Ketoprophenum

    Кетопрофен

    Ketoprophenum

    Гель

    5% - 30,0

    Россия

    Ибупрофен
    Ibuprofen

    Долгит

    Dolgit

    Крем

    5% - 50,0

    Германия

    Ибупрофен
    Ibuprofen


    Нурофен Экспресс

    Форте
    Nurofen Express

    Forte

    Капсулы (с жидким содержимым)

    400 мг № 8

    Нидерланды

    Ацеклофенак

    Aceclofenac

    Аленталь

    Alental

    Таблетки, покрытые плёночной оболочкой

    100 мг № 20

    Россия

    Диклофенак

    Diclofenac

    Ортофен

    Ortophenum

    Таблетки кишечнорастворимые,

    покрытые плёночной оболочкой

    25 мг № 20

    Россия

    Метамизол натрия
    Metamizole sodium

    Баралгин

    Baralginum

    Раствор для в/в и в/м введения

    500 мг/мл – 5 мл № 5

    Индия

    Нимесулид

    Nimesulidum

    Найз

    Nise

    Гель

    1% - 20,0

    Индия

    Нимесулид

    Nimesulidum

    Нимесил

    Nimesilum

    Гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь по 2,0 г

    100 мг № 30

    Испания

    Метамизол натрия + Кофеин + Тиамина гидрохлорид
    Metamizole sodium + Coffeinum + Thiamini hydrochloridum

    Седалгин-плюс

    Таблетки, покрытые плёночной оболочкой

    500 мг

    50 мг

    38,75 мг

    № 20

    Болгария

    Мелоксикам

    Meloxicamum

    Амелотекс

    Amelotexum

    Гель

    1% - 30,0

    Россия

    Дротаверина гидрохлорид + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамина малеат
    Drotaverinum + Coffeinum + Naproxenum + Paracetamolum + Pheniraminum


    Пенталгин

    Pentalginum

    Таблетки

    40 мг

    50 мг

    100 мг

    325 мг

    10 мг

    № 24

    Россия

    Индометацин

    Indometacinum

    Индометацин Софарма

    Indometacinum-Sopharma

    Мазь

    10% - 40,0

    Болгария

    Ибупрофен +

    Парацетамол

    Ibuprofen + Paracetamolum

    Некст

    Next

    Таблетки, покрытые плёночной оболочкой

    400 мг

    200 мг

    № 10

    Россия

    Теноксикам

    Tenoxicamum

    Тексаред

    Texaredum


    Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

    20 мг № 1

    Турция



    Из рассматриваемых 23 препаратов 9 произведены в России (39%), а остальные (61%) – за рубежом, что отражает диаграмма (рис. 5).


    Рисунок 5 - Доля отечественных препаратов с анальгетической активностью
    Вывод: Структура зарубежных производителей ЛС с анальгетической активностью распределилась следующим образом:

    - Индия – 4 наименования (18 %);

    - Турция – 1 наименование (4 %);

    - Германия – 3 наименования (14 %);

    - Нидерланды – 1 наименование (4 %);

    - Франция – 1 наименование (4 %);

    - Испания – 1 наименование (4%);

    - Болгария – 2 наименования (9 %);

    - Япония – 1 наименование (4 %).

    Структура исследуемой группы по зарубежным производителям представлена на диаграмме (рис. 6).



    Рисунок 6 – Структура импортных препаратов по странам-производителям
    Вывод: По международным патентованным наименованиям структура представлена следующими результатами: ибупрофен и диклофенак – по 13%, метамизол натрия, парацетамол и нимесулид – по 9%, лорноксикам, кетопрофен, кеторолак, ацеклофенак, мелоксикам, индометацин, теноксикам – по 4%, комбинированные препараты составили 19% (4 препарата). Структура исследуемой группы по МНН отражена на диаграмме (рис. 7).



    Рисунок 7 – Структура ЛС с анальгетической активностью по
    Вывод: ЛП с анальгетической активностью в группе представлены различными видами лекарственных форм:

    - таблетки – 8 (35%);

    - капсулы – 1 (4%);

    - гранулы – 1 (4%);

    - суспензии – 1 (4%);

    - инъекционные – 4 (18%);

    - пластырь – 1 (4%);

    - мази, кремы, гели – 5 (23%);

    - суппозитории – 1 (4%);

    - глазные капли – 1 (4%).

    Структура ЛП с анальгетической активностью в исследуемой группе по видам лекарственных форм отражена на диаграмме (рис. 8).



    Рисунок 8 – Структура исследуемой группы ЛП по видам ЛФ
    Вывод: В выборке препаратов с анальгетической активностью преобладают препараты импортного производства (первенство за индийскими производителями), по видам ЛФ – таблетки, но также велика доля мазевых и инъекционных ЛС. По МНН больше представлены ибупрофен и диклофенак, большая доля у комбинированных ЛП.

    Заключение
    В ходе изучения теоретических основ болевого синдрома и его медикаментозного лечения:

    1. Боль - неприятное сенсорное или эмоциональное ощущение, связанное с фактическим или потенциальным повреждением тканей.

    2. Боль лечится препаратами с анальгетической активностью. Они взаимодействуют с рецепторами, блокируют болевые импульсы, ингибируют медиаторы боли.

    3. Препараты с анальгетической активностью классифицируются на:

    - препараты с преимущественно центрального действия (наркотические средства, производные парааминофенола, препараты разных фармакологических групп, обладающие анальгетической активностью – местные анестетики, спазмолитики),

    - препараты преимущественно периферического действия (салицилаты, производные пиразолона, НПВС).

    4. Самые сильные по анальгезирующему эффекту – наркотические анальгетики, но у них имеются серьёзные побочные действия, самый главный из которых, - это развитие привыкания, а также угнетение дыхания.

    5. Самая широкая группа современных препаратов с анальгетической активностью, - это НПВС. У селективных НПВС побочные эффекты выражены меньше, чем у неселективных. По силе некоторые (оксимы, коксибы) близки к наркотическим, но не угнетают дыхания.

    5. Мною было проведено ознакомление с ассортиментом обезболивающих ЛС в аптеке. Самые перспективные – нестероидные противовоспалительные препараты: эффективные лекарства, оказывающие сильное противоболевое, противовоспалительное, жаропонижающее и десенсибилизирующее действие, имеют средние цены, многие из них отпускаются без рецепта, особенно комбинированные.

    6. При анализе ассортимента группы ЛП с анальгетической активностью (23 препарата) установлено, что импортных препаратов представлено больше отечественных, самым распространённым видом ЛФ являются таблетки, много препаратов для наружного применения (гели, мази, кремы), а также инъекционных форм. В группе самыми представительными по МНН явились ибупрофен и диклофенак.

    Список источников

    1. Абрамова С. Боль в спине /С. Абрамова // Фармацевтический вестник 2016. -№ 7(836). - с.-22-23.

    2. Аляутдин Р.Н. Фармакология: учебник.-4-е изд., перераб., доп. и испр.- М.: ГЭОТАР – Медиа, 2013.- 1-11 с.

    3. Атаман А.В. Патологическая физиологияввопросахиответах : учеб. пособие / А. В. Атаман. - 2-е изд., перераб. и доп. - Винница: Нова книга, 2008. – 608с.

    4. Бадалян О.Л., Савенков А.А. Рациональное применение комбинированных препаратов Диклофенака с витаминами группы В в лечении дорсопатий / О.Л. Бадалян, А.А. Савенков // Русский медицинский журнал 2015. - №12.- Том № 23. - с.699-704.

    5. Зобнин Ю.В. Отравление парацетамолом: клиника, диагностика, лечение. – Иркутск: ИГМУ, 2002. – с.4-5

    6. Ивашкин В.Т., Морозова М.А., Маевская М.В. и др. Ремиссия при хронических заболеван иях и нутрицептика. – М.: Группа по изучению нутрицептики, 2015. – с.5

    7. Каратаев А.Е., Мисюк А.С. Нестероидные противовоспалительные препараты как первая ступень при лечении скелетно-мышечной боли //Современная ревматология. - 2015. - № 3. - Том 9. - с.61-68.

    8. Каркищенко В.Н., Каркищенко Н.Н., Шустов Е.Б. Фармакологические основы терапии. Тезаурус: Руководство для врачей и студентов. Издание третье – новая редакция. – М., СПб: Айсинг, 2018. - 288 с.

    9. Константинова И.К. Россияне предпочитают НПВП / И.К Константинова // Новая аптека. - 2015. - №4. - с. 20-22.

    10. Лекции по общей патологической анатомии. Учебное пособие./ Под ред. академика РАН и РАМН, профессора М.А.Пальцева. - М.: ООО «Издательский дом «Русский врач», 2003. - 254с.

    11. Машковский М.Д.Лекарственные средства. – 16-е изд., перераб., испр. и доп. – М.: Новая волна, 2014. – 1216 с.

    12. Овсянникова Е.М., Коровина Н.А. Вопросы оптимального выбора противовоспалительных средств в педиатрической практике / Е.М. Овсянникова, Н.А. Коровина // Медицинский совет. - № 2014. – с.35-40.

    13. Орлова Т.В. Форма имеет значение / Т.В. Орлова // Новая аптека 2015. - №9. - с.-72-76.

    14. Орлова Т.В., Панкрушева Т.А., Нестерова А.В. Исследования по разработке суппозиториев жаропонижающего действия с парацетамолом / Т.В. Орлова, Т.А. Панкрушева, А.В. Нестерова [и др.] // Курский научно-практический вестник «Человек и его здоровье». – 2013. - № 2. – с.112-116.

    15. Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Нестероидные противовоспалительные средства (методическое руководство). Смоленск: СГМУ, 2008. -54 с.

    16. Табеева Г.Р. Фибромиалгия: формирование симптомов и принципы терапии/ Г.Р. Табеева // Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика 2012.- №2.С.-23-27.

    17. Успенский Ю.П., Пахомова И.Г. Выборы ингибиторов протонной помпы у полиморбидных пациентов/ Ю.П. Успенский., И.Г. Пахомова // Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология 2013.-№ 2

    18. Харкевич Д.А. Фармакология : Учебник для ВУЗов. - 10-е изд. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. - 908 с.





    написать администратору сайта