Анализ рынка группы нестероидных противовоспалительных средств в. Анализ рынка группы нестероидных противовоспалительных средств в мягкой лекарственной форме на примере аптеки
 Скачать 216.33 Kb.
|
1.2 Фармакологическое действиеПрепараты из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) обладают не только противовоспалительным, но и обезболивающим и жаропонижающим действием. Именно из-за анальгетического действия группа НПВС принадлежит к наиболее используемым лекарствам, поскольку болью и повышением температуры сопровождаются многие заболевания. НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов, имеют слабый иммунодепрессивное эффект. Также необходимо отметить не специфичность противовоспалительного действия (влияют на воспалительный процесс любого происхождения). [15] Противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС) связано с их угнетающим влиянием на синтез и выделение «медиаторов воспаления». Они тормозят активность ферментов, участвующих в синтезе: простагландинов (простагландин-синтеза), серотонина (5-окситриптофандекарбоксилаза), гистамина (гистаминдекарбооксилаза) и др. Некоторые из них (салицилаты, производные пиразолона и др.) стабилизируют мембраны лизосом, тормозят образование комплекса «антиген - антитело», обладают антигиалуронидазным свойством. НПВС уменьшают миграцию лейкоцитов, подавляют энергетический обмен в очаге воспаления. Аналгезирующий (обезболивающий) эффект НПВП обусловлен в основном их периферическим и, в небольшой степени, центральным действием. Первый связан с тем, что ненаркотические анальгетики предупреждают действие на нервные окончания брадикинина, которому придается большая роль в возникновении боли. Уменьшение боли обусловлено уменьшением отечности тканей и их давления на болевые рецепторы. Поэтому НПВП активны при болях, связанных с воспалением, оказывая не только симптоматическое, но и патогенетическое действие. Центральное болеутоляющее действие обусловлено некоторым угнетением межнейронной передачи болевых импульсов в области таламуса. Препараты не оказывают снотворного, седативного, транквилизирующего действия, не вызывают эйфории, привыкания, лекарственной зависимости. Ненаркотические анальгетики эффективны не при всех видах болевых ощущений. Они проявляют активность при болях невралгического характера, зубной, головной, суставной, мышечной, но не активны при травматических болях. [24] Жаропонижающее действие (антипиретическое) НПВП проявляется снижением повышенной температуры тела, которое является результатом усиления процесса теплоотдачи, без изменения процессов теплопродукции. Оно связано со способностью препаратов тормозить биосинтез простагландинов, а также проявлять антисеротониновый эффект. Используя жаропонижающее действие НПВП, необходимо иметь в виду, что до известного предела (до 38 градусов) лихорадка является положительным фактором, так как стимулирует фагоцитарную активность лейкоцитов, гемопоэз, улучшает барьерную функцию печени и др. Поэтому жаропонижающее действие препаратов следует использовать только при опасной, вредящей организму лихорадке. [1] Препаратов этой группы довольно много, их число постоянно увеличивается, появляются средства, которые по сравнению с традиционными препаратами сочетают более высокую эффективность и повышенную переносимость. Все НПВС имеют сходные фармакокинетические характеристики. Они хорошо абсорбируются и всасываются в желудочно-кишечном тракте, но степень их всасывания часто оказывает влияние пища и особенно антациды. В крови практически полностью связываются с альбуминами плазмы. Большинство НПВС 2 поколения имеют короткий (2-4 часа) период полувыведения. Почти все препараты метаболизируются в печени, с образованием активных или неактивных метаболитов, Подавляющее большинство НПВС 2 поколения практически полностью выделяется через почки. Многие препараты хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов. Механизм действия и основные эффекты: Основной механизм действия НПВС - угнетение синтеза простагландинов путём торможения каскада арахидоновой кислоты, ингибируя фермент циклооксигеназу (ЦОГ). Простагландины являются основными "действующими лицами" в генезе боли, воспаления и повышения температуры, поскольку они: Являются медиаторами местной воспалительной реакции: вызывают локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов Сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину и брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности; Повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов. [4] Противовоспалительное действие НПВС также связано с торможением перекисного окисления липидов, стабилизацией лизосомальных мембран, с торможением процессов образования макроэргических соединений в процессах окислительного фосфорилирования, торможением агрегации нейтрофилов, угнетением синтеза, взаимодействия с рецепторами, инактивацией других медиаторов воспаления (брадикинин, лимфокины, лейкотриены, факторы комплемента и др.), торможением пролиферативной фазы воспаления за счёт ингибирования трансформации лимфоцитов, торможением продукции ревматоидного фактора . Сейчас выявлено два изофермента циклооксигеназы, которые ингибируются НПВС - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Их функция различна: ЦОГ-1 отвечает за выработку простагландинов, участвующих в защите слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, регуляции функций тромбоцитов и почечного кровотока, а второй изофермент ЦОГ-2 участвует в синтезе простагландинов при воспалении. В здоровых тканях ЦОГ-2 отсутствует и образуется под действием тканевых факторов (цитокины и др.), запускающих воспалительную реакцию. Терапевтический эффект НПВС реализуется за счёт торможения активности ЦОГ-2, а основные побочные эффекты появляются при ингибировании ЦОГ-1. Таким образом, появляется возможность повышать эффективность и переносимость НПВС путём создания селективных препаратов. [18] НПВП не обладают гормональной активностью кортикостероидов. С клинической точки зрения им свойственен ряд общих черт: Не специфичность противовоспалительного действия, т. е. тормозящее влияние на любой воспалительный процесс независимо от его этиологических и нозологических особенностей. Сочетание противовоспалительного, болеутоляющего и жаропонижающего действия. Тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов. Связывание с альбумином сыворотки, причем между различными препаратами существует конкуренция за места связывания. Это обстоятельство имеет существенное значение, поскольку несвязанные лекарства быстро выводятся из организма и тем самым не оказывают должного действия. |