фарма. Билет 1 Желчегонные средства. Классификация. Особенности применения
![]()
|
|
Бемегрид | Кордиамин | Камфора | Сульфокамфокаин |
- Снятие угнетение дыхания с малым влиянием на тонус сосудов и АД. Показания: интоксикация барбитурами, нарушения функций мозга у больных инфекц. заболеваниями Противопоказания: не рекомендуют при психомоторном воз буждении, отравлениях судорожными ядами. | - Повышение возб-ти ЦНС, влияние на хеморецепторы каротидного клубочка – стимуляция дыхания, увеличение АД. - Индукция обезвреживающих ферментов в печени. Показания: коллапс, гипербилирубинемия у новорожденных (осторожно! – повышение судорожной готовности) Противопоказания: не назначают при эпилепсии, склонности к судорожным реакциям. | П/к – раздражение рецепторов ПЖК – возбуждение ЦНС и прямое действие на продолг. мозг. - Нормализация обменных процессов, повышение реакции АР на катехоламины, снижение р-ии на АХ, ингибирование агрегации Tr, улучшение микроциркуляции. Улучшение вентиляции легких, гемодинамики, слегка повышается АД. Показания: ОСН, ХСН, коллапс, инфекцион. заб-я. - Также – гиперемия, противовосп и противомикробное д-е (нанесение на кожу) | - Быстрее, чем камфора. Эффекты те же. Введение – п/к, в/м, в/в Противопоказания: не применяется у лиц с аллергическими реакциями на новокаин в анамнезе. |
Аналептики повышают возбудимость центра дыхания. Соответственно увеличивается его чувствительность к гуморальным раздражителям (С02) и нервным стимулам. Ряд препаратов (бемегрид, камфора) оказывают только прямое стимулирующее влияние на центр дыхания. У некоторых аналептиков центральное действие дополняется рефлекторным (с хеморецепторов синокаротидной зоны). К таким веществам относится кордиамин (а также углекислота). Возбуждение аналептиками дыхательного центра приводит к повышению частоты и амплитуды дыхания.
Аналептики с преимущественным действием на кору
Этимизол – седативное влияние на кору ГМ; улучшение долгосрочной памяти, настроения, повышение секреции гипоталамусом кортикотропин-рилизинг-гормона. Подавление аллергических реакций – стимуляция секреции глюкокортикоидов и накопления цАМФ (ингибитор ФДЭ). Активация синтеза белка, процессов регенерации.
Показания: нарушение дыхания, посленаркозное угнетение ЦНС, синдром отмены глюкокортикоидов.
Побочные эффекты: редко – тошнота, головокружение, беспокойство, бессонница.
Противопоказания: психомоторное возб-е.
Аналептики с преимущественным действием на спинной мозг
Стрихнин – антагонист глицина – тормозного медиатора клеток Реншоу спинного мозга.
- Повышение рефл. возбудимости ЦНС, в больших дозах – тетанические судороги.
В терапевт дозах: стимулирующее влияние на органы чувств, возбуждения сосудодвиг и дыхат центров, повышение тонус скелетной мускулатуры, стимуляция кровообращения.
Показания: общее понижение обменных процессов, утомляемость, гипотоническая болезнь, общая слабость, расстройства зрения, парезы. Передозировка – напряжение мышц лица, затылка, затруднение дыхания, тонические судороги.
Билет 13
1.Механизм действия магния сульфата и натрия сульфата.
Солевые слабительные магния сульфат и натрия сульфат в желудочно-кишечном тракте диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются (Mg2+, S042). Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника.
Применяют солевые слабительные при остро наступающем запоре, а также при отравлениях химическими веществами (солевые слабительные задерживают их всасывание). Послабляющее действие наступает через 4—6 ч. Для ускорения эффекта солевые слабительные запивают 1—2 стаканами воды.
2.Классификация средств, применяемых при бронхиальной астме.
Препараты, применяемые для лечения бронхиальной астмы и других бронхоспастических состояний, можно представить в виде следующих групп.
I. Средства, расширяющие бронхи (бронхолитики).
1. Вещества, стимулирующие В2-адренорецепторы (сальбутамол, фенотерол, тербуталин, изадрин, орципреналина сульфат, адреналина гидрохлорид).
2. М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид).
3. Спазмолитики миотропного действия (теофиллин, эуфиллин).
II. Средства, обладающие противовоспалительной и бронхолитической активностью.
1. Стероидные противовоспалительные средства (гидрокортизон, дексамета-зон, триамцинолон, беклометазон).
2. Противоаллергические средства (кромолин-натрий, кетотифен).
3. Средства, влияющие на систему лейкотриенов.
А. Ингибиторы биосинтеза лейкотриенов (ингибиторы 5-липоксигеназы) (зилеутон).
Б. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст).
Билет 14
1.Антиагреганты, значение, механизмы действия кислоты ацетилсалициловой, простациклина и дипиридамола.
ЛС, УМЕНЬШАЮЩИЕ АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИТОВ (АНТИАГРЕГАНТЫ)
Наиболее распространенным в практике антиагрегантом является кислота ацетилсалициловая. Она является ингибитором циклооксигеназы, вследствие чего нарушается синтез циклических эндопероксидов и их метаболитов тромбоксана и простациклина. Однако циклооксигеназа тромбоцитов более чувствительна, чем аналогичный фермент сосудистой стенки. Поэтому синтез тромбоксана подавляется в большей степени, чем простациклина. Это различие эффекта особенно четко проявляется при использовании препарата в небольших дозах. В результате преобладает антиагрегантный эффект, который может сохраняться несколько дней, что объясняется необратимостью ингибирующего действия кислоты ацетилсалициловой на циклооксиге-назу тромбоцитов. Заново циклооксигеназу тромбоциты не синтезируют. Она восполняется только в процессе образования новых тромбоцитов (продолжительность «жизни» тромбоцитов измеряется 7—10 днями). Вместе с тем ииклооксигеназа стенки сосудов восстанавливает свою активность в течение нескольких часов. Поэтому длительность снижения содержания тромбоксана больше, чем простациклина.
Простациклин. Основное его действие заключается в том, что он стимулирует простациклиновые рецепторы и связанную с ними аденилатциклазу и повышает содержание цАМФ в тромбоцитах и стенке сосудов (содержание внутриклеточного Са2+ снижается).
Дипиридамол (курантил) известен в качестве коронарорасширяюшего средства. Вместе с тем он обладает некоторой антиагрегантной активностью. Механизм его действия недостаточно изучен. Известно, что он угнетает фосфодиэстеразу и значительно повышает содержание в тромбоцитах цАМФ. Кроме того, он потенцирует действие аденозина, который тормозит агрегацию тромбоцитов и обладает сосудорасширяющим эффектом. Последнее связано с тем, что дипиридамол угнетает захват и метаболизм аденозина эритроцитами и эндотслиальными клетками. Кроме того, он потенцирует действие простациклина.
2.Отхаркивающие средства. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты.
Эта группа веществ предназначена для облегчения отделения слизи (мокроты), продуцируемой бронхиальными железами. Имеются две разновидности отхаркивающих средств: 1) рефлекторного действия, 2) прямого действия.
Рефлекторно действуют препараты ипекакуаны и препараты термопсиса (настои, экстракты). Содержащиеся в них алкалоиды (а в термопсисе и сапонины) при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез, повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, менее вязкой, и отделение ее с кашлем облегчается.
В высоких дозах отмеченные препараты рефлекторно вызывают рвоту, однако для этих целей они не используются.
К отхаркивающим средствам прямого действия относятся препараты, разжижающие секрет (муколитические средства).
Активным муколитическим средством является ацетилцистеин (бронхолизин, мукосольвин). Эффект связан с наличием в молекуле свободных сульфгидрильных групп, которые разрывают дисульфидные связи протеогликанов, что вызывает деполимеризацию и снижение вязкости мокроты. Разжижение и увеличение объема мокроты облегчают ее отделение. Применяют ацетилцистеин ингаляционно, иногда парентерально. Сходным по строению и действию препаратом является карбоцистеин (бронхокод, мукодин).
К эффективным муколитическим и отхаркивающим средствам относятся амброксол (амбробене) и бромгексин, имеющие сходное химическое строение. Муколитическое действие препаратов обусловлено деполимеризацией мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты, что приводит к ее разжижению. Считают также, что фармакотерапевтический эффект обоих препаратов связан со стимуляцией продукции эндогенного поверхностно-активного вещества (сурфактанта), образующегося в альвеолярных клетках. При этом нормализуется секреция бронхиальных желез, улучшаются реологические свойства мокроты, уменьшается ее вязкость, облегчается выделение мокроты из бронхов. Эффект развивается через 30 мин и сохраняется 10—12 ч. Вводят препараты внутрь. Из побочных эффектов иногда отмечаются тошнота, рвота, аллергические реакции.
К этой группе относятся также препараты протеолитических ферментов -трипсин кристаллический, химотрипсин кристаллический, дезоксири-бонуклеаза (ДНКаза). Препарат рекомбинантной сх-ДНКазы выпускается под названием пульмозим. Применяется в качестве муколитика при муковисцидозе. Вводят ингаляционно. Применяют также препараты, оказывающие прямое действие на железы слизистой оболочки бронхов и усиливающие их секрецию, например калия йодид.
Натрия гидрокарбонат также разжижает мокроту, а возможно, и несколько повышает бронхиальную секрецию. Калия йодид и натрия гидрокарбонат назначают внутрь и ингаляционно (в аэрозоле), растворы трипсина кристаллического, химотрипсина кристаллического, ДНКазы — ингаляционно (в аэрозоле).
К отхаркивающим средствам относятся и препараты корня алтея, корня истода, корня солодки, терпингидрат, натрия бензоат.
Побочное действие отхаркивающих средств разных групп неодинаково. Так, отхаркивающие средства рефлекторного действия и апоморфин в качестве побочных эффектов вызывают главным образом тошноту и рвоту.
Аммония хлорид повышает диурез, уменьшает щелочные резервы крови и при длительном применении может вызвать компенсированный ацидоз.
Натрия гидрокарбонат, напротив, увеличивает щелочные резервы крови и в связи с этим может понижать возбудимость дыхательного центра.
Муколитические отхаркивающие средства из числа ферментов и ацетилцистеин чаще всего вызывают раздражение слизистых оболочек дыхательных путей, охриплость голоса, аллергические реакции и могут обострять течение бронхиальной астмы.
Отхаркивающие средства, раздражающие слизистые оболочки дыхательных путей (йодилы, эфирные масла, ферментные препараты), могут способствовать обострению некоторых хронических заболеваний дыхательных путей и легких (например, туберкулеза).
Назначение отхаркивающих лекарственных средств при сухом кашле может приводить к его усилению. При передозировке возможна рвота.