фарма. Билет 1 Желчегонные средства. Классификация. Особенности применения

• Название: Билет 1 Желчегонные средства. Классификация. Особенности применения
• Анкор: фарма
• Дата: 17.11.2020
• Размер: 86.18 Kb.
• Имя файла: 1_kr_otvety.docx
• Тип: Документы; #151329
• страница: 4 из 5

Билет 11

1.Принципы действия лекарственных средств, применяемых для лечения оте­ка легких различной этиологии.

Одной из причин острой дыхательной недостаточности является отек легких. Он может развиваться при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, пора­жении легких химическими веществами, при ряде инфекционных заболеваний, патологии почек, печени, при отеке мозга. Даже этот далеко не полный перечень возможных причин отека легких свидетельствует о том, что лечение указанной тяжелой патологии должно проводиться прежде всего с учетом основного забо­левания или характера интоксикации.

Широкое применение при лечении отека легких получили препараты опио­идных анальгетиков морфин, фентанил, таламонал. Одно из объяснений эффективности опиоидных анальгетиков при данной патологии сводится к сле­дующему. Считают, что они вызывают расширение периферических артерий и вен и соответственно уменьшают венозный возврат к сердцу. Происходит перерас­пределение крови, что приводит к снижению давления в малом круге кровообра­щения. Итогом является положительный эффект при остром отеке легких.

Для уменьшения отека легких при высоком артериальном давлении одна из основных задач заключается в понижении последнего. С этой целью применяют ганглиоблокирующие средства (гигроний, пентамин, бензогексоний), сосудорасширяющие средства миотропного действия (натрия нитро-пруссид), атакже препараты, обладающие а-адреноблокирующей актив­ностью (например, фентоламин, небольшие дозы аминазина, дипразин). Благодаря снижению этими препаратами артериального давления нормализуется общая гемодинамика, повышается эффективность работы сердца, понижается давление в малом круге кровообращения. Последнее особенно важно, так как снижение гидростатического давления крови в легочных капиллярах препятствует прогрессированию процесса и способствует уменьшению уже развившегося оте­ка легких. Связано это с тем, что транссудация жидкости из легочных капилля­ров в данных условиях снижается, тогда как ее резорбция и отток увеличиваются.

Уменьшить отек легких можно также за счет снижения объема циркулирую­щей крови с помощью ряда активных и быстродействующих мочегонных средств (фуросемид, кислота этакриновая), которые обладают и гипотензивной активностью.

При отеке альвеол и образовании в их просвете пены возникает выраженная гипоксия, что требует экстренного вмешательства. Помимо уже указанных групп лекарственных веществ, можно воспользоваться так называемыми пеногасит-лями. К последним относится спирт этиловый, который при ингаляционном введении понижает поверхностное натяжение пузырьков пены и переводит ее в жидкость, занимающую небольшой объем (освобождается дыхательная поверх­ность альвеол). Пары спирта этилового с кислородом вдыхают через назальный катетер или через маску. Недостатком спирта этилового в данном случае является его раздражающее действие на слизистую оболочку дыхательных путей.

Частым компонентом в комплексе веществ, применяемых при лечении отека легких, являются глюкокортикоиды, оказывающие противовоспалительное и иммунодепрессивное действие.

Во всех случаях отека легких универсальным методом лечения является оксигенотерапия.

2.Механизмы действия и побочные эффекты натрия гидрокарбоната, кальция карбоната, магния окиси, алюминия гидроокиси.

Нередко для снижения избыточной кислотности желудочного сока прибега­ют к антацидным¹ средствам. Они представляют собой основания, которые всту­пают в химическую реакцию с хлористоводородной кислотой желудочного сока и нейтрализуют ее. К антацидным средствам относятся натрия гидрокарбонат, магния окись, магния трисиликат, алюминия гидроокись и кальция карбонат.

К быстродействующим антацидным средствам относится натрия гидрокар­бонат (NaHC0₃). Однако он вызывает образование в желудке С0₂.

NaHC0₃+ HCI -> NaCl + С0₂+ Н₂0.

Это приводит к растяжению желудка и, кроме того, может быть причиной вто­ричного повышения отделения хлористоводородной кислоты. Действует препа­рат кратковременно. Натрия гидрокарбонат хорошо растворим в воде, легко аб­сорбируется и может быть причиной системного алкалоза.

К препаратам магния относятся магния окись (MgO) и магния трисили­кат [2MgO-3Si0₂-(H₂0)_n]. Действие их развивается медленнее, чем натрия гидро­карбоната. Магния окись в 3—4 раза активнее натрия гидрокарбоната². С0₂ при применении препаратов магния не образуется.

MgO + 2НС1-> MgCl₂+ Н₂0.

Соединения магния плохо растворимы. Лишь очень небольшая их часть вса­сывается из кишечника. Системного действия они обычно не оказывают. Однако при патологии почек возможна гипермагниемия. При приеме в больших количе­ствах соединения магния вызывают послабляющее действие. Магния трисиликат обладает также адсорбирующими свойствами.

Алюминия гидроокись [А1(ОН)₃] является антацидным и адсорбирующим средством¹. При взаимодействии с хлористоводородной кислотой желудка С0₂ не образуется.

А1(ОН),+ ЗНС1 -> А1С1₃+ЗН₂0.

Системного алкалоза при ее применении не возникает. Может вызывать запор.

Антацидной активностью обладает также кальция карбонат осажденный (СаСО_э, мел осажденный). Взаимодействие его с хлористоводородной кислотой желудочного сока приводит к образованию углекислоты.

СаСО, + 2НС1 -> СаС1₂ + С0₂ + Н₂0.

Действие развивается быстро. Из пищеварительного тракта кальция карбонат всасывается незначительно и поэтому обычно системного действия не оказыва­ет. Однако в больших дозах может вызывать гиперкальциемию и системный алкалоз. Кальция карбонат, как и препараты алюминия, иногда является причи­ной запора.
Билет 12

1.Классификация слабительных средств.

Слабительные средства-группа ЛВ, усиливающих сократительную активность кишечника.

Классификация слабительных средств может быть представлена следующим образом.

I. Неорганические вещества Солевые слабительные Магния сульфат

Натрия сульфат

II. Органические средства

1. Растительного происхождения

а) Растительные масла Масло касторовое

б) Препараты, содержащие антрагликозиды Экстракт крушины жидкий (сухой) Таблетки ревеня

Настой листьев сенны

2. Синтетические средства Фенолфталеин Изафенин
2.Аналептики. Классификация. Механизм действия. Показания к примене­нию. Побочные эффекты.

Аналептики-группа ЛВ, которые являются стимуляторами ЦНС общего действия. Они либо уси­ливают процесс возбуждения, облегчая межнейронную (синаптическую) пере­дачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные механизмы. Действуют аналептики практически на всех уровнях ЦНС, однако каждый из препаратов ха­рактеризуется более выраженной тропностью в отношении определенных отде­лов ЦНС. Так, одни вещества оказывают преимущественное влияние на центры продолговатого мозга (коразол, бемегрид, кордиамин), другие — на спинной мозг (стрихнин¹). У кофеина, который может рассматриваться и в группе аналептиков, преобладает психостимулирующий эффект, связанный с его влиянием на кору головного мозга.

Аналептики с преимущественным действием на продолговатый мозг

Бемегрид	Кордиамин	Камфора	Сульфокамфокаин
- Снятие угнетение дыхания с малым влиянием на тонус сосудов и АД. Показания: интоксикация барбитурами, нарушения функций мозга у больных инфекц. заболеваниями Противопоказания: не рекомендуют при психомоторном воз буждении, отравлениях судорожными ядами.	- Повышение возб-ти ЦНС, влияние на хеморецепторы каротидного клубочка – стимуляция дыхания, увеличение АД. - Индукция обезвреживающих ферментов в печени. Показания: коллапс, гипербилирубинемия у новорожденных (осторожно! – повышение судорожной готовности) Противопоказания: не назначают при эпилепсии, склонности к судорожным реакциям.	П/к – раздражение рецепторов ПЖК – возбуждение ЦНС и прямое действие на продолг. мозг. - Нормализация обменных процессов, повышение реакции АР на катехоламины, снижение р-ии на АХ, ингибирование агрегации Tr, улучшение микроциркуляции. Улучшение вентиляции легких, гемодинамики, слегка повышается АД. Показания: ОСН, ХСН, коллапс, инфекцион. заб-я. - Также – гиперемия, противовосп и противомикробное д-е (нанесение на кожу)	- Быстрее, чем камфора. Эффекты те же. Введение – п/к, в/м, в/в Противопоказания: не применяется у лиц с аллергическими реакциями на новокаин в анамнезе.

Аналептики повышают возбудимость центра дыхания. Соответственно увели­чивается его чувствительность к гуморальным раздражителям (С0₂) и нервным стимулам. Ряд препаратов (бемегрид, камфора) оказывают только прямое сти­мулирующее влияние на центр дыхания. У некоторых аналептиков центральное действие дополняется рефлекторным (с хеморецепторов синокаротидной зоны). К таким веществам относится кордиамин (а также углекислота). Воз­буждение аналептиками дыхательного центра приводит к повышению частоты и амплитуды дыхания.

Аналептики с преимущественным действием на кору

Этимизол – седативное влияние на кору ГМ; улучшение долгосрочной памяти, настроения, повышение секреции гипоталамусом кортикотропин-рилизинг-гормона. Подавление аллергических реакций – стимуляция секреции глюкокортикоидов и накопления цАМФ (ингибитор ФДЭ). Активация синтеза белка, процессов регенерации.

Показания: нарушение дыхания, посленаркозное угнетение ЦНС, синдром отмены глюкокортикоидов.

Побочные эффекты: редко – тошнота, головокружение, беспокойство, бессонница.

Противопоказания: психомоторное возб-е.

Аналептики с преимущественным действием на спинной мозг

Стрихнин – антагонист глицина – тормозного медиатора клеток Реншоу спинного мозга.

- Повышение рефл. возбудимости ЦНС, в больших дозах – тетанические судороги.

В терапевт дозах: стимулирующее влияние на органы чувств, возбуждения сосудодвиг и дыхат центров, повышение тонус скелетной мускулатуры, стимуляция кровообращения.

Показания: общее понижение обменных процессов, утомляемость, гипотоническая болезнь, общая слабость, расстройства зрения, парезы. Передозировка – напряжение мышц лица, затылка, затруднение дыхания, тонические судороги.

Билет 13

1.Механизм действия магния сульфата и натрия сульфата.

Солевые слабительные магния сульфат и натрия сульфат в желудочно-ки­шечном тракте диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасывают­ся (Mg²⁺, S0₄²). Происходит повышение осмотического давления в просвете ки­шечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбужде­нию механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Дей­ствуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника.

Применяют солевые слабительные при остро наступающем запоре, а также при отравлениях химическими веществами (солевые слабительные задерживают их всасывание). Послабляющее действие наступает через 4—6 ч. Для ускорения эф­фекта солевые слабительные запивают 1—2 стаканами воды.
2.Классификация средств, применяемых при бронхиальной астме.

Препараты, применяемые для лечения бронхиальной астмы и других бронхоспастических со­стояний, можно представить в виде следующих групп.

I. Средства, расширяющие бронхи (бронхолитики).

1. Вещества, стимулирующие В₂-адренорецепторы (сальбутамол, фенотерол, тербуталин, изадрин, орципреналина сульфат, адреналина гидрохлорид).

2. М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид).

3. Спазмолитики миотропного действия (теофиллин, эуфиллин).

II. Средства, обладающие противовоспалительной и бронхолитической актив­ностью.

1. Стероидные противовоспалительные средства (гидрокортизон, дексамета-зон, триамцинолон, беклометазон).

2. Противоаллергические средства (кромолин-натрий, кетотифен).

3. Средства, влияющие на систему лейкотриенов.

А. Ингибиторы биосинтеза лейкотриенов (ингибиторы 5-липоксигеназы) (зилеутон).

Б. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст).
Билет 14

1.Антиагреганты, значение, механизмы действия кислоты ацетилсалициловой, простациклина и дипиридамола.

ЛС, УМЕНЬШАЮЩИЕ АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИТОВ (АНТИАГРЕГАНТЫ)

Наиболее распространенным в практике антиагрегантом является кислота ацетилсалициловая. Она является ингибито­ром циклооксигеназы, вследствие чего нарушается синтез циклических эндопероксидов и их метаболитов тромбоксана и простациклина. Однако циклооксигеназа тромбоцитов более чувствительна, чем аналогичный фермент сосудистой стенки. Поэтому синтез тромбоксана подавляется в большей степени, чем про­стациклина. Это различие эффекта особенно четко проявляется при использо­вании препарата в небольших дозах. В результате преобладает антиагрегантный эффект, который может сохраняться несколько дней, что объясняется необрати­мостью ингибирующего действия кислоты ацетилсалициловой на циклооксиге-назу тромбоцитов. Заново циклооксигеназу тромбоциты не синтезируют. Она вос­полняется только в процессе образования новых тромбоцитов (продолжительность «жизни» тромбоцитов измеряется 7—10 днями). Вместе с тем ииклооксигеназа стенки сосудов восстанавливает свою активность в течение нескольких часов. Поэтому длительность снижения содержания тромбоксана больше, чем проста­циклина.
Простациклин. Основ­ное его действие заключается в том, что он стимулирует простациклиновые ре­цепторы и связанную с ними аденилатциклазу и повышает содержание цАМФ в тромбоцитах и стенке сосудов (содержание внутриклеточного Са²⁺ снижается).
Дипиридамол (курантил) известен в качестве коронарорасширяюшего средства. Вместе с тем он обладает некоторой антиагрегантной активностью. Механизм его действия недостаточно изучен. Известно, что он угнетает фосфодиэстеразу и значи­тельно повышает содержание в тромбоцитах цАМФ. Кроме того, он потенцирует действие аденозина, который тормозит агрегацию тромбоцитов и обладает сосудорасширяющим эффектом. Последнее связано с тем, что дипиридамол угнетает захват и метаболизм аде­нозина эритроцитами и эндотслиальными клетками. Кроме того, он потенцирует действие простациклина.

2.Отхаркивающие средства. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Эта группа веществ предназначена для облегчения отделения слизи (мокроты), продуцируемой бронхиальными железами. Имеются две разновидности отхарки­вающих средств: 1) рефлекторного действия, 2) прямого действия.

Рефлекторно действуют препараты ипекакуаны и препараты термопси­са (настои, экстракты). Содержащиеся в них алкалоиды (а в термопсисе и са­понины) при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез, повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, менее вязкой, и отделение ее с кашлем об­легчается.

В высоких дозах отмеченные препараты рефлекторно вызывают рвоту, однако для этих целей они не используются.

К отхаркивающим средствам прямого действия относятся препараты, разжи­жающие секрет (муколитические средства).

Активным муколитическим средством является ацетилцистеин (бронхолизин, мукосольвин). Эффект связан с наличием в молекуле свободных сульфгидрильных групп, которые разрывают дисульфидные связи протеогликанов, что вызывает деполимеризацию и снижение вязкости мокроты. Разжижение и уве­личение объема мокроты облегчают ее отделение. Применяют ацетилцистеин ингаляционно, иногда парентерально. Сходным по строению и действию препаратом является карбоцистеин (бронхокод, мукодин).

К эффективным муколитическим и отхаркивающим средствам относятся амброксол (амбробене) и бромгексин, имеющие сходное химическое стро­ение. Муколитическое действие препаратов обусловлено деполимеризацией мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты, что приводит к ее разжижению. Считают также, что фармакотерапевтический эффект обоих препаратов свя­зан со стимуляцией продукции эндогенного поверхностно-активного вещества (сурфактанта), образующегося в альвеолярных клетках. При этом нормализу­ется секреция бронхиальных желез, улучшаются реологические свойства мок­роты, уменьшается ее вязкость, облегчается выделение мокроты из бронхов. Эффект развивается через 30 мин и сохраняется 10—12 ч. Вводят препараты внутрь. Из побочных эффектов иногда отмечаются тошнота, рвота, аллерги­ческие реакции.

К этой группе относятся также препараты протеолитических ферментов -трипсин кристаллический, химотрипсин кристаллический, дезоксири-бонуклеаза (ДНКаза). Препарат рекомбинантной сх-ДНКазы выпускается под названием пульмозим. Применяется в качестве муколитика при муковисцидозе. Вводят ингаляционно. Применяют также препараты, оказывающие прямое дей­ствие на железы слизистой оболочки бронхов и усиливающие их секрецию, на­пример калия йодид.

Натрия гидрокарбонат также разжижает мокроту, а возможно, и несколько повышает бронхиальную секрецию. Калия йодид и натрия гидрокарбонат назна­чают внутрь и ингаляционно (в аэрозоле), растворы трипсина кристаллического, химотрипсина кристаллического, ДНКазы — ингаляционно (в аэрозоле).

К отхаркивающим средствам относятся и препараты корня алтея, корня истода, корня солодки, терпингидрат, натрия бензоат.

Побочное действие отхаркивающих средств разных групп неодинаково. Так, отхаркивающие средства рефлекторного действия и апоморфин в качестве побочных эффектов вызывают главным образом тошноту и рвоту.

Аммония хлорид повышает диурез, уменьшает щелочные резервы крови и при длительном применении может вызвать компенсированный ацидоз.

Натрия гидрокарбонат, напротив, увеличивает щелочные резервы крови и в связи с этим может понижать возбудимость дыхательного центра.

Муколитические отхаркивающие средства из числа ферментов и ацетилцистеин чаще всего вызывают раздражение слизистых оболочек дыхательных путей, охриплость голоса, аллергические реакции и могут обострять течение бронхиальной астмы.

Отхаркивающие средства, раздражающие слизистые оболочки дыхательных путей (йодилы, эфирные масла, ферментные препараты), могут способствовать обострению некоторых хронических заболеваний дыхательных путей и легких (например, туберкулеза).

Назначение отхаркивающих лекарственных средств при сухом кашле может приводить к его усилению. При передозировке возможна рвота.