бакылау 3. Диметилфенилацетамид туындылары. Кроме сложных эфиров
 Скачать 18.95 Kb.
|
|
Диметилфенилацетамид туындылары. Кроме сложных эфиров п-аминобензойной кислоты местноанестезирующую активность проявляют производные диметилфенилацетамида (I). Среди них тримекаина гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид, являющиеся производными диалкиламиноацетанилида (II) и бупивакаина гидрохлорид — производное пиперидинкарбоксамида (табл. 40.2). Указанные лекарственные вещества имеют много общего в химической структуре. Это обусловливает общность их способов получения, свойств, испытаний и применения. Свойства производных диметилфенилацетамида Они представляют собой белые или с желтоватым оттенком кристаллические вещества. Тримекаина и лидокаина гидрохлориды очень легко растворимы в воде, легко растворимы в этаноле и хлороформе, практически нерастворимы в эфире. Бупивакина гидрохлорид легко растворим в воде и этаноле, мало растворим в хлороформе и ацетоне. Установить подлинность тримекаина гидрохлорида можно по ИК-спектру, снятому в вазелиновом масле. По ИК-спектру идентифицируют и бупивакаина гидрохлорид. Для идентификации лидокаина гидрохлорида используют метод ГЖХ. Испытание на подлинность и количественное определение бупивакаина гидрохлорида выполняют методом ВЭЖХ в одной пробе. Лекарственные вещества являются гидрохлоридами, поэтому дают положительную реакцию на хлорид-ион. Раствор бупивакаина гидрохлорида в 0,1 М растворе хлороводородной кислоты и Лидокаина, тримекаина и бупивакаина гидрохлориды хранят по списку Б в сухом месте, в плотно укупоренной таре, предохраняющей от действия света, при комнатной температуре. Они разрушаются даже в отсутствие света, особенно во влажной атмосфере и при повышении температуры. Тримекаина и лидокаина гидрохлориды применяют в качестве местноанестезирующих средств для инфильтрационной (0,25–0,5%-ные растворы) и проводниковой (1–2%-ные растворы) анестезии. Бупивакаина гидрохлорид — местноанестезирующее средство длительного действия — один из наиболее активных местных анестетиков. Выпускают его в виде 0,25 и 0,5%-ных растворов для инъекций в ампулах.меет максимум при 271 нм. Стероидтар, стероидтар құрылысы, классификациясы және алынуы Стероиды — вещества животного или, реже, растительного происхождения, обладающие высокой биологической активностью.Стероиды широко распространены в природе и выполняют в организме разнообразные функции. К настоящему времени известны около 20 тысяч стероидов. Более ста из них применяются в медицине. В группу стероидов входят: стерины (в частности, холестерин), желчные кислоты, стероидные гормоны, кардиотонические гликозиды (карденолиды и буфадиенолиды). Стероиды имеют циклическое строение. В основе их структуры лежит скелет стерана, состоящий из трёх конденсированных циклогексановых колец (А, В и С) в нелинейном сочленении и циклопентанового кольца (D). 1,4- дигидропиридин туындылары Производные 1,4-дигидропиридина — это одна из групп лекарственных веществ, относящихся к числу «антагонистов ионов кальция». Они регулируют многие физиологические процессы, расширяют коронарные и артериальные сосуды, уменьшают потребность миокарда в кислороде, оказывают гипотензивное действие. Структурной основой производных 1,4-дигидропиридина является 1,4-дигидро-2,6-диметилпиридин-3,5-дикарбоновая кислота. В молекулах этих лекарственных веществ имеются две сложноэфирные группы. В положении 4 присоединен фенильный радикал с нитрогруппой (или атомом хлора) в положении 2’.Из производных 1,4-дигидропиридина будут рассмотрены нифедипин (фенигидин), амлодипина безилат (табл. 60.6) и никардипин. Синтез этих лекарственных веществ состоит в конденсации ароматических альдегидов с производными ацетоуксусного эфира (в присутствии солей аммония). Nifedipine— нифедипин (Фенигидин) Желтый или зеленовато-желтый кристаллический порошок. Разлагается на свету. Т. пл. 169–174 °C Amlodipine Besylate— амлодипина безилат (Норваск) Белый кристаллический порошок Нифедипин, являющийся нитропроизводным, представляет собой желтый кристаллический порошок, разлагающийся на свету. Он практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, растворим в хлороформе, легко растворим в ацетоне и очень легко — в эфире. Амлодипина безилат — белый кристаллический порошок, мало растворимый в воде, умеренно растворимый в этаноле. Для испытания на подлинность нифедипина и амлодипина безилата используют ИК-спектры, которые должны соответствовать спектрам стандартных образцов. Для испытания подлинности нифедипина используют реакцию гидрирования нитрогруппы до аминогруппы (цинком в присутствии хлороводородной кислоты) с последующим диазотированием и азосочетанием с N-(нафтил)-этилендиамином.Методом ВЭЖХ устанавливают подлинность и выполняют количественное определение нифедипина, сравнивая пики растворов испытуемого и стандартного образцов. Амлодипина безилат идентифицируют в таблетках методом ТСХ, сравнивая хроматограммы испытуемого и стандартного растворов. Хранят нифедипин и никардипин по списку Б, в плотно укупоренной таре, в сухом, темном и прохладном месте, чтобы предотвратить разложение. Амлодипина безилат хранят при температуре не выше 25 °C, в защищенном от света месте. Применяют внутрь нифедипин (по 0,01 г), никардипин (по 0,02 г), амлодипина безилат (по 0,005 г) в виде таблеток как антиангинальные средства при ишемической болезни сердца и приступах стенокардии. Нифедипин является короткодействующим (период полувыведения 3-4 часа), амлодипин — длительно действующим (35-50 часов) лекарственным средством. Аминқышқылдар классификациясы, алыну жолдары Аминокислоты или аминокарбоновые кислоты — органические соединения, в молекуле которых одновременно содержатся карбоксильные $-COOH$ и аминные $-NH_2$группы. 1. В первую очередь, аминокислоты классифицируют на основе химического строения радикалов: ароматические аминокислоты; алифатические аминокислоты; аминокислоты, содержащие серу - серосодержащие аминокислоты (цистеин, метионин); аминокислоты, содержащие гидроксильные группы - гидроксилсодержащие аминокислоты: 2. Классификация аминокислот может быть основана на природе заряда аминокислоты: Запомнить! Если аминокислота содержат только одну амино- и одну карбоксильную группу, то она называется нейтральной аминокислотой. Если аминокислота содержит избыток амино- или карбоксильных групп, то она называется соответственно основной или кислой аминокислотой (аналогично неорганическим солям). 3. Рациональная классификация аминокислот основана на полярности радикалов, т.е. способности их к взаимодействию с водой. Она включает четыре класса аминокислот: 1) неполярные (гидрофобные); 2) полярные (гидрофильные) незаряженные; 3) отрицательно заряженные; 4) положительно заряженные при физиологических значениях pH. Аминокислоты чаще всего получают кислотным гидролизом белков и последующим разделением их смеси методами высоковольтного электрофореза или ионообменной хроматографии. Синтезировать аминокислоты можно из галогенозамещенных кислот при взаимодействии с аммиаком. При этом обычно получаются рацемические смеси, которые разделяют ферментативным методом, чаще всего с использованием ацилазы из почек свиней. Предварительно рацемическую смесь переводят в N-ацильные производные, обрабатывая уксусным ангидридом,Далее N-ацильные производные подвергают действию фермента ацилазы, отличающейся стереоспецифичностью и разлагающей ацильные производные 1-амино- кислот в 700 раз активнее. В результате получают смесь I-лейцина и N-ацетил-!)-лейцина, которые отделяют друг от друга на основе их различной растворимости и способности к кристаллизации. Хош иісті аминқышқылдары және олардың туындылары Ароматические аминокислоты (аминокислоты ароматического ряда) - органические вещества ароматического ряда, содержащие аминогруппу (первичную или вторичную) и карбоксильную группу.К ароматическим аминокислотам принадлежат аминобензойная кислота (пара-, орто- и мета-) (см. Кислота аминобензойная) и производные п-аминосалициловой кислоты. Химические свойства веществ этого ряда обусловленные наличием аминокислот и карбоксильной групп, а в производных п-аминосалициловой кислоты - также фенольного гидроксила.п- Аминобензойная кислота (витамин Н1, ПАБК) представляет собой производное фолиевой кислоты, входящей в состав ферментного комплекса, которая необходима для нормальной жизнедеятельности организмов. В отличие от пара-аминобензойной кислоты (ПАБК), орто- и мета-аминобензойная кислота не обладает физиологическими эффектами. В медицинской и ветеринарной практике используют амиды и эфиры ПАБК. Эфиры пара аминобензойной (ПАБК), к которым относятся бензокаин, прокаина гидрохлорид, тетракаина гидрохлорид, проявляют местноанестезирующее действие Качественная реакция на ароматические аминокислоты Общей реакцией для идентификации ароматических аминокислот и их производных является реакция образования азокрасителя, которая обусловлена наличием первичной ароматической аминогруппы. Эту реакцию не дают только те производные Аминокислоты ароматического ряда, имеющие заместители в самой ароматической аминогруппе (тетракаина гидрохлорид кальциевая соль). Также для идентификации веществ этой группы могут быть использованы некоторые осадочные (общеалкалоидные) реактивы, а именно растворы пикриновой, фосфорновольфрамовой, фосфорномолибденовой кислот и тому подобное. Для количественного определения производных ароматических аминокислот обычно используют метод нитритометрии. Вещества, которые по химическому строению является гидрохлоридами, могут быть определены по связанной соляной кислоты методом алкалиметрии. Для них возможно также аргентометрическое титрование. Стероидты қосылыстар гормондар Стероиды — вещества животного или, реже, растительного происхождения, обладающие высокой биологической активностью.Стероиды широко распространены в природе и выполняют в организме разнообразные функции. К настоящему времени известны около 20 тысяч стероидов. Более ста из них применяются в медицине. В группу стероидов входят: • стерины (в частности, холестерин), • желчные кислоты, • стероидные гормоны, • кардиотонические гликозиды (карденолиды и буфадиенолиды). Стероиды имеют циклическое строение. В основе их структуры лежит скелет стерана, состоящий из трёх конденсированных циклогексановых колец (А, В и С) в нелинейном сочленении и циклопентанового кольца (D). |