Жыныстық гормондық препараттары. Дрісті таырыбы жынысты гормондарды препараттары
 Скачать 407.5 Kb.
|
Дәрістің тақырыбы: жыныстық гормондардың препараттарыБұл репродуктивті жүйенің бұзылуын түзету үшін қолданылатын дәрілер. Жыныстық гормондар препараттарының жіктелуі1. Эстрогендер
Этинилэстрадиол Синэстрол Диэтилстильбестрол 2. Гестагендер Прогестерон Оксипрогестерона капронат Норэтистерон 1. Антиэстрогендер Кломифен Тамоксифен 2. Антигестагендер Мефепристон Аталық жыныс гормондарының препараттарыАндрогендер Тестостерон пропионаты Тестенат Метилтестостерон Андроген рецепторларының антагонистеріФлутамид Анаболикалық стероидтарНандролон деканоаты (ретаболил) ЭстрогендерӘйел жыныстық гормондарының бұл тобының атауы латынның " oestrus "сөзінен шыққан – биологиялық стандарттау мақсатында гормон енгізілетін кастрацияланған жануарлардағы эструс (тышқандар, егеуқұйрықтар). Эстрогендік гормондар жатырдың, фаллопиялық түтіктердің, қынаптың дамуын ынталандырады және қайталама жыныстық сипаттамалардың пайда болуын қамтамасыз етеді: сүт бездерінің дамуы, шаштың таралуы және өсуі, фигураның құрылымы, майдың жиналуы, психиканың әйел түріне сәйкес ұйымдастырылуы. Ересектерде эстрогендер эндометрияның пролиферациясын (көбеюін) тудырады, жатырдағы қан айналымын арттырады, жатырдың окситоцинге сезімталдығын арттырады, босану кезінде жатырдың ырғағы мен жиырылуын арттырады. Эстрогендердің басқа әсерлеріСүйектердегі CA++ жиналуына ықпал етеді, остеопороздың дамуына жол бермейді. Бауырда ТЖЛП түзілуін жақсартады және ТТЛП синтезін төмендетеді, атеросклероздың дамуына жол бермейді. 3. Бауырда қанның ұю факторларының (II,VII, IX және X) түзілуін белсендіреді. Антитромбин III түзілуін төмендетеді. 4. Сүйек кемігіндегі гемопоэзді белсендіреді. 5. Қатерлі ісіктердің эстрогенге тәуелді түрлерінің өсуін күшейтеді. Химиялық құрылымы бойынша стероидты құрылымның эстроген препараттары (эстрадиол, этинил эстрадиол) және стероид емес құрылым (синэстрол, диэтилстилбэстрол) бөлінеді. Эстрогендердің әсер ету механизмі Эстрогендер нысана жасушалардың ядросына енеді, онда олар белгілі бір рецепторлық ақуыздармен байланысады. Рецептор-гормон кешені түзіліп, ол ДНҚ-мен өзара әрекеттеседі және ұрпақты болу жүйесі мүшелерінің өсуі мен жұмыс істеуі үшін қажет нақты құрылымдық ақуыздар мен ферменттердің синтезін реттейді. Эстрогендердің қолданылуы Аналық бездердің гипофункциясы кезінде. Лактацияны басу үшін. Простата обыры бар науқастарды кешенді терапияда. 60 жастан кейін сүт бездерінің қатерлі ісігі. Менопауза кезінде алмастыратын терапия кезінде. Прогестиндермен бірге контрацептивтер ретінде. Формы выпускаEstradiol dipropionate Ампулы, р-р в масле 0,1 %-1 мл, в/м 1 раз в 3 дня AethinylestradiolAethinylestradiol Таблетки 10 и 50 мг . Внутрь 1 р/с SynestrolSynestrol Ампулы , р-р в масле 0,1% -1 мл , в/м 1 раз в сутки 0,2% -1 мл Diethylstilbestrol Ампулы, р-р в масле 3% -1 мл. в/м 1 раз в сутки ГестагендерАтауы латынның "gesto" - көтеру (жүктіліктің дамуына ықпал ету) сөзінен шыққан. ПрогестеронСтероидты гормон. Ол сары денеде пайда болады табиғи прогестеронға ұқсас, және жатырды жүктілікке дайындайды. Әсер механизміЖасушаішілік рецепторлармен байланысады, ДНҚ-мен әрекеттесетін және зиготаны имплантациялауға және жүктіліктің қалыпты ағымына қажетті ақуыздар мен ферменттердің синтезін белсендіретін гестаген рецепторлық кешенін құрайды. Фармакологиялық әсерлеріЖатырдағы секреция фазасын белсендіреді Миометрияның қозғыштығын төмендетеді Сүт безі тінінің пролиферациясына ықпал етеді Ол етеккір циклінің бұзылуын түзету үшін, бедеулікпен, түсік тастау қаупі бар жүктілікті сақтау үшін қолданылады. Күніне 1 рет б/е енгізіледі. Оксипрогестерон капронатыҰзақ әсер ететін синтетикалық гестаген. Әсер ету механизмі, әсерлері және қолданылуы бойынша прогестеронға ұқсас. 7 күнде 1 рет б/е енгізіледі НорэтистеронІшке енгізгенде белсенді гестагенді синтетикалық препарат. Бұл гормоналды контрацептивтердің құрамына кіреді. Күніне 1 рет ішке енгізіңіз. Формы выпускаProgesterone Ампулы, р-р в масле 1% -1 мл, в/м 1 раз в день Oxyprogesteroni caproas Ампулы, р-р в масле 12,5%-1 мл, в/м 1 раз в 7 дней NorethisteroneNorethisterone Таблетки 5 мг, внутрь 1 раз в сутки Антиэстрогенді препараттарБұл препараттар эстроген рецепторларының антагонистері болып табылады. Кломифен цитратыСинтетикалық қосылыс. Ішке енгізіледі. Гипоталамус пен гипофиздегі эстроген рецепторларын тежейді. ФСГ және ЛГ секрециясын арттырады. Фолликулаларда жұмыртқалардың жетілуін және сперматогенезді белсендіреді. Бедеулікте қолданылады. Тамоксифен цитратыКломифенге ұқсас. Эстроген рецепторларының антагонисі. Сүт безі обыры кезінде қолданылады. Формы выпускаClomifeni citras Таблетки 50 мг, внутрь 1 раз в сутки Tamoxifeni citrasTamoxifeni citras Таблетки 10 и 20 мг внутрь 2 раза в день Антигестагенді заттарОларға прогестерон рецепторларының антагонистері мен модуляторлары жатады. МефепристонЖатыр прогестеронының рецепторларын тежейді. Ол простагландиндермен бірге жүктілікті ерте тоқтату үшін қолданылады. Ішке 600 мг енгізеді. Форма выпускаMefepristone Синонимы: Mifegyne Pencrofton Таблетки 200 мг. АндрогендерБұл ерлер гонадалары гормондарының белсенділігі бар дәрілер. Атауы грекше "andros" - еркек," genos " - тұқым. Еркек гонадаларының негізгі гормоны-бұл тестостерон, ол ағзаларда белсенді дигидротестостеронға айналады. Андрогендік гормондар жыныс мүшелерінің дамуы және ер адамның екінші жыныстық белгілері үшін қажет. Олар анаболикалық әсерге ие,Олар анаболикалық әсерге ие, ақуыз синтезіне ықпал етеді, бұлшықеттердің дамуын күшейтеді, сүйектердегі кальций мен фосфордың ұсталуына ықпал етеді, эритропоэзді күшейтеді. Андрогендердің әсер ету механизміТестостерон мен дигидротестостерон бірдей рецептормен өзара әрекеттеседі NRЗА, және стероидты гормондардың рецепторларына жатады. Андроген рецепторының 3 бөлімі бар: Амин-терминал ДНҚ байланыстыратын Лиганд- байланыстырушы Андрогендер лиганда байланыстыратын аймаққа қосылып, нысана жасуша ядросына тасымалданады, онда олар ДНҚ-мен байланысады және ген экспрессиясын белсендіреді. Жеке тіндерде тестостерон эстрадиолға айналады, ол эстроген рецепторлары арқылы әрекет етеді. Бұл ерлердегі сүйек өсуі мен жыныстық қалауды реттейді. Ерлердегі жыныстық дамымау және менопаузалық бұзылыстарда қолданылады. Әйелдерде эстрогендер артық бөлінгенде мен сүт безі қатерлі ісігінің метастазлары кезінде қолданылады Формы выпускаTestosteroni propionas Ампулы, р-р в масле 5%-1 мл в/м 1 раз в сутки TestenatumTestenatum Смесь эфиров тестостерона длительного действия Ампулы, р-р в масле в/м 1 раз в 7 дней Methyltestosterone Таблетки 5 и 10 мг внутрь и под язык 1 раз в сутки Антиандрогенді заттарЖіктелуі 1. Андрогендердің секрециясын басатындар. Buserelin-гипоталамустың релизинг гормоны. 2. Андрогендердің синтезін басатындар. Кетоканазол-саңырауқұлаққа қарсы зат. 3. Дигидротестостеронды түзу арқылы тестостеронның белсенділігін тежейтіндер. Finastride –5-γ-редуктаза ингибиторы. 4. Тестостерон рецепторының антагонисі Ципротерон Флютамид Формы выпускаCyproterone acetate Синоним: Androcur Таблеткалар 10 және 50 мг Майлы ерітіндісі 10%-3 мл Қуық асты безінің қатерлі ісігінде қолданылады. FlutamideFlutamide Таблетка 250 мг Ішке тәулігіне 3 рет. Қуық асты безінің қатерлі ісігінде қолданылады. Анаболикалық стероидтарОларға фармакологиялық әсері тестостеронға ұқсас, бірақ әлсіз андрогендер мен күшті анаболиктер болып табылатын стероидты заттар жатады. Фармакологиялық әсерлеріАрттыру тәбетАқуыз синтезін күшейтуҚаңқа бұлшықеттері мен ішкі мүшелер массасының ұлғаюыДенедегі азот, фосфор және кальцийдің іркілуі Анаболикалық стероидтер кахексияда, сәуле терапиясынан кейін, остеопорозда, тіндердің қалпына келуін жақсарту үшін қолданылады. Форма выпускаRetabolilum Ампулы, р-р в масле 5 % - 1 мл, в/м 1 раз в 14 дней Назарларыңызға рахмет!Назарларыңызға рахмет! |