КУРСТЫҚ ДОЗА– дәрілік заттың бір курстық емге арналған дозасы. Фармакодинамика негіздері
 Скачать 1.53 Mb.
|
Фармакодинамика негіздеріДәрісті дайындаған фармакология кафедрасының аға оқытушы Есетова Қ.Ө. «Нысана» Рецеп- торлар Иондық өзекше- лер Фер- мент- тер Транс- порт- тық жүйе Гендер РЕЦЕПТОР - дәрілік зат әрекеттесетін субстрат макромолекуласының активті топтамасы АРНАЙЫ РЕЦЕПТОРЛАР - дәрілік заттың негізгі әсерін жүзеге асыратын рецепторлар АРНАЙЫ ЕМЕС РЕЦЕПТОРЛАР – қан сарысуының белоктары, дәнекер тінінің мукополисахаридтері жатады Аффинитет«дәрілік зат+рецептор» кешенінің түзілуін қамтамасыз ететін дәрілік заттың рецепторға туыстығы Ішкі белсенділікдәрілік зат рецептормен әрекеттесе отырып, оны ынталандыруы және белгілі бір әсер шақыруы Агонистерарнайы рецептормен байланысып, биологиялық әсер дамытады; - аффинитет тән; ішкі белсенділік тән; Толық агонистер – рецептормен байланысып, барынша айқын әсер шақырады Жартылай агонистер – рецептормен байланысады, бірақ барынша айқын әсер шақырмайды АнтагонисттерРецептормен байланысқанда әсер тудырмайды, бірақ агонистердің әсерін төмендетеді немесе жояды; Аффинитет тән; Ішкі белсенділік тән емес. Бәсекелес антагонистер – агонистердің рецептормен әрекеттесуіне кедергі жасайды Бәсекелес емес антагонистер – арнайы рецепторлармен емес басқа макромолекуламен байланысады Агонистер – антагонистерАффинитет тән Басқа агонистермен әрекеттесуге кедергі жасайды Айқын емес ішкі белсенділік тән Әсердің түрлеріФармакологиялық әсерлердің орналасуына байланысты: ЖЕРГІЛІКТІ (локалды) әсер РЕЗОРБТИВТІ (жүйелік) әсер Әсердің түрлеріӘсер ету механизмі бойынша: ТІКЕЛЕЙ (біріншілік) РЕФЛЕКТОРЛЫ ТІКЕЛЕЙ ЕМЕС (екіншілік) Әсердің түрлеріМолекулаарлық байланыстың тұрақтылығы бойынша: ҚАЙТЫМДЫ (көптеген заттарға тән) ҚАЙТЫМСЫЗ (негізінен ковалентті байланыс жағдайында) Әсердің түрлеріДамытатын әсерінің түріне байланысты ЖАСУШАЛЫҚ ТАҢДАМАЛЫ – егер дәрілік зат тек функционалды қызметтері бір рецепторлармен ғана әрекеттеседі және басқа рецепторлармен байланыспайды АЙРЫҚША Әсерлердің түрлеріКлиникалық әсеріне байланысты НЕГІЗГІ (негізгі, қажетті) ЖАНАМА ӘСЕРЛЕР: - а) қажетті - б) қажетті емес Әсер түрлеріҚолдану мақсатына байланысты: ЕМДІК ПРОФИЛАКТИКАЛЫҚ Әсер түрлеріДамытатын әсерлердің түріне байланысты ЕМДІК (емдік мөлшерде байқалады) УЫТТЫ (емдік мөлшерден жоғары мөлшерде) ФАРМАКОТЕРАПИЯ ТҮРЛЕРІЭТИОТРОПТЫ - аурудың себебін жоюға бағытталған ем ПАТОГЕНЕТИКАЛЫҚ – аурудың патогенезіне, даму механизміне әсер ететін ем СИМПТОМАТИКАЛЫҚ – жеке синдромын немесе симптомдарын жоятын ем ПРОФИЛАКТИКАЛЫҚ – жедел үрдістің дамуының немесе созылмалы үрдістің өршуінің алдын алу ОРЫН БАСУШЫ ЕМ – ағзада өмірге қажетті маңызды заттардың орнын толтыру (компенсация) үшін қолданылатын ем ЖАЛПЫ ТОНУСТЫ ЖОҒАРЫЛАТАТЫН ЕМ - ағза жүйесінің адаптациялық қызметін қалпына келтіру үшін қолданылатын ем ФАРМАКОКИНЕТИКАҒА ЖӘНЕ ФАРМАКОДИНАМИКАҒА ӘСЕР ЕТЕТІН ФАКТОРЛАРДәрілік заттардың қасиеттері және оларды қолдану ерекшеліктері бойынша факторлар Ағзаның функционалды жағдайы және физиологиялық ерекшеліктеріне байланысты факторлар (ішкі факторлар) Сыртқы орта факторлары Химиялық құрылысы Дәрілік заттардың физикалық және физика-химиялық қасиеттері Дәрілік заттардың мөлшері және концентрациясы Енгізу ерекшеліктері: - Қайталап енгізу - Жұптастырып енгізу Физикалық және физика-химиялық қасиеттеріСуда және майда ерігіштігі Диссоциациялану дәрежесі Ұнтақтарға – түйіршіктердің дәрежесі Ұшпалық дәрежесі және т.б. Дозаның түрлері (қабылдау жиілігіне және мөлшерлеу үлгісіне сәйкес)БІР РЕТТІК ДОЗА – дәрілік заттыңбір рет қабылдауға арналған дозасы ТӘУЛІКТІК ДОЗА – дәрілік заттың бір тәулік ішінде қолданылатын дозасы КУРСТЫҚ ДОЗА– дәрілік заттың бір курстық емге арналған дозасы СОҚҚЫ ДОЗА – бірінші дозаның келесілерден жоғары болуы, ағзада жоғары концентрациясын түзу үшін Дозаның түрлері (көрсететін әсерлердің түріне байланысты)Емдік доза: а) минималды б) орташа в) максималды Уытты доза Өлімге соқтыратын доза Орташа емдік доза (ЕД50)бұл 50% науқаста қажетті терапевтік әсерді алу үшін қолданылатын дәрілік заттың дозасы Емдік индексбұл өлім шақыратын орташа дозаның орташа тиімді емдік мөлшерге қатынасы LD50/ED50 Емдік әсер кеңдігібұл минималды уытты және минималды емдік мөлшер арасындағы аралық Дәрілік заттарды қайталап енгізгенде дамитын әсерлерКумуляция Сенсибилизация Бейімделу Дәріге тәуелділік Кумуляция түрлеріМАТЕРИАЛДЫ – дәрінің жинақталуы ФУНКЦИОНАЛДЫ - ағзада әсердің жиналуы СенсибилизацияДәрілік затты қайталап енгізгенде оған сезімталдықтың жоғарылауы БЕЙІМДЕЛУБЕЙІМДЕЛУ – дәрілік затты қайталап қолданғанда әсерінің төмендеуі ТОЛЕРАНТТЫЛЫҚ – дәрілік затты (немесе уды) қайталап қолданғанда ағза тұрақтылығының дамуы (фармакологиялық немесе терапиялық әсерлерсіз) Тәуелділік (дәрілік тәуелділік)препаратты қайталап қабылдауға деген патологиялық құштарлық Дәрілік тәуелділіктің түрлері психикалық физикалық Дәріге психикалық тәуелділікдәрілік затты қабылдауды тоқтатқан кезде тек эмоциялық дискомфорттың дамуымен сипатталатын, абстиненция құбылысынсыз жүретін дәрілік тәуелділік Дәріге физикалық тәуелділікдәрілік затты қолдануды тоқтатқан соң немесе антагонистерін енгізген соң дамитын, абстиненция құбылысымен жүретін дәрілік тәуелділік Абстиненция (тоқтату синдромы)дәрілік тәуелділік шақырған дәрілік затты қолдануды бірден тоқтатқан соң немесе олардың антагонистерін тағайындағаннан кейін дамитын құбылыс Өзара әсерлесу түрлері. Фармакологиялық . Фармацевтикалық Фармакологиялық әрекеттесуДәрілік заттың фармакокинетикасының өзгеруіне негізделген Дәрілік заттың фармакодинамикасының өзгеруіне негізделген Ағзада дәрілік заттардың химиялық немесе физика-химиялық әрекеттесуіне негізделген Фармацевтикалық өзара әрекеттесудәрілік затты ағзаға енгізгенге дейін бірге қолданылуы нәтижесінде дәрілік заттар арасында дамитын физика-химиялық реакциялар Дәрілік заттардың сәйкессіздігіФармацевтикалық сәйкессіздік: Тұнбаның түзілуі Ерігіштігінің, түсінің, исінің өзгеруі Фармакологиялық сәйкессіздік - дәрілік заттардың негізгі фармакологиялық қасиеттерінің өзгеруі Фармакокинетикалық әрекеттесуКелесі үрдістердің өзгеруіне байланысты: - сіңірілу - таралу - тасымалдану - биотрансформация - қорға жиналу - шығарылу Фармакодинамикалық әрекеттесуФармакологиялық әсерлер даму барысында дәрілік заттың рецепторлар немесе медиаторлар деңгейінде әрекеттесуі Синергизм2 және бірнеше дәрілік заттардың бір бағытта әсер ете отырып, әрбір дәрілік заттың жеке әсерлерімен салыстырғанда жоғары айқын әсерлер дамытуы Синергизмнің түрлеріАддитивті Қосынды Күшейтілген (потенцияланған) Аддитивті әсердәрілік заттарды жұптастырып қолданғанда фармакологиялық әсерлерінің 2 заттың қосынды әсерлерінен төмен, ал 1 заттың жеке әсерінен жоғары болуы Қосынды синергизмДәрілік заттардың жалпы әсерлері әрбір дәрілік заттың әсерлерінің қосындысына тең Күшейтілген әсердәрілік заттарды жұптастырып қолданғандағы олардың жалпы әсері әрбір дәрілік заттың әсерлерінің қосындысынан артық болуы Синергизмнің түрлеріТікелей – егер 2 қосылыс 1 субстратқа әсер етсе Тікелей емес - әсерлерінің әртүрлі орналасуы АнтагонизмДәрілік заттарды жұптастырып қолданғанда олардың өзара әсерлесуіне байланысты бір немесе бірнеше дәрілік заттардың кейбір немесе барлық фармакологиялық әсерлерінің әлсіреуі немесе жойылуы Антагонизм түрлеріФизикалық Химиялық Функционалды Дәрілік заттардың антидоттары (уға қарсы заттар)Улы заттармен физикалық, физика-химиялық немесе химиялық өзара әрекеттесу арқылы оларды залалсыздандыратын заттар (улану шақыратын затты немесе уды) немесе олармен шақырылған ағзаның патологиялық өзгерістерін азайтатын заттар СинергоантагонизмЕкі дәрілік заттың әрекеттеуі нәтижесінде бір фармакологиялық әсердің күшеюі, ал біреуінің әлсіреуі АҒЗАНЫҢ ФУНКЦИОНАЛДЫ ЖАҒДАЙЫНА, ФИЗИОЛОГИЯЛЫҚ ЕРЕКШЕЛІКТЕРІНЕ БАЙЛАНЫСТЫ ФАКТОРЛАРағза сезімталдығы жынысы жасы салмағы жеке сезімталдығы физиологиялық ерекшелігі ағзаның функционалдық және патологиялық ерекшеліктері генетикалық ерекшеліктері Перинаталды фармакология дәрілік заттардың жүктіліктің 24 аптасынан босанғанға дейін және жаңа туған нәрестеге 4 аптаға дейін әсер етуін зерттейді Педиатриялық фармакология дәрілік заттардың бала ағзасына әсерінің ерекшелігін зерттейді Гериатриялық фармакология дәрілік заттардың егде және кәрі кісілерге әсерінің ерекшелігін және қолдану ерекшеліктерін зерттейді Идиосинкразиякейбір дәрілік заттарға және тағам өнімдеріне ағзаның генетикалық энзимопатияға байланысты дәріге тән емес әсерлер Идиосинкразия түрлеріТУА БІТКЕН (генетикалық) ЖҮРЕ ПАЙДА БОЛҒАН (белгілі бір аурудың нәтижесінде) СЫРТҚЫ ОРТАҒА БАЙЛАНЫСТЫ ДАМИТЫН ФАКТОРЛАРметеофакторлар сәулелік энергия магниттік өріс гипоксия биологиялық ритм тамақтану ерекшелігі Эмбриотоксикалық әсердәрілік заттардың ұрыққа органогенезді бұзбай жағымсыз әсер етуі Бұл имплантацияланбаған бластоцистаны зақымдай отырып (1-3 апта) өлімге соқтыратын әсерлері Фетотоксикалық әсерДәрілік заттың толық дамыған ұрыққа органогенезді бұзбай (12 - 14 аптадан кейін) жағымсыз әсер етуі Тератогенді әсердәрілік заттың эмбриогенезді бұза отырып ұрықтың дамуының аномалияларын шақыратын қасиеттері (кемтарлықтармен туу) Мутагенді әсердәрілік заттардың ұрықтың генетикалық аппараттының тұрақты бұзылыстарын дамытуы және өзгерген қасиеттерінің тұқым қуалаушылық жолымен берілуі Канцерогенді әсердәрілік заттың қатерлі ісік дамытатын қасиеті |