гормональные препараты. Гормональные преараты (1). Гормональные препараты Нестероидные противовоспалительные препараты

Название	Гормональные препараты Нестероидные противовоспалительные препараты
Анкор	гормональные препараты
Дата	18.01.2022
Размер	1.89 Mb.
Формат файла
Имя файла	Гормональные преараты (1).pdf
Тип	Документы #334455

Гормональные
препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты
–
препараты, обладающие анальгетическими, противовоспалительными
и жаропонижающими свойствами. Механизм действия НПВП связан с
подавлением синтеза простагландинов воспаления и боли путем
ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Назначают НПВП при
болях, связанных с воспалительным процессом (миалргии, невралгии,
артролгии и др.)
Классификация НПВП:
1. Селективные НПВП (преимущественное подавление ЦОГ2):
Мелоксикам , Целекоксиб, Нимесулид
2. Условно селективные НПВП ( подавление ЦОГ 2 на уровне подавления ЦОГ1)
Диклофенак, Дифлунизал, Пироксикам
3. Неселективные НПВП (преимущественное подавление ЦОГ1)
Ибупрофен, Напроксен, Ацетилсалициловая кислота, Индометацин, Кетопрофен
(Кетонал, Кетотоп), Кеторолак (Кеторол)
НПВС
.

Общие принципы применения гормональных и
антигормональных препаратов:
1.Заместительная терапия
– введение из вне препарата
гормона при недостаточной его продукции (инсулин –
Сахарный диабет, Левотироксин – гипотериоз и т.д.)
2.Стимуляция функций периферических желез
3.Подавление функций переферических желез
Гормональные препараты

Классификация:
1.Препараты гормонов гипофиза и гипоталамуса
2.Препараты щитовидной железы.( Антитиреоидные ср-ва)
3. Препараты гормонов поджелудочной железы
4.Препарты гормонов коры надпочечников
5.Препараты половых гормонов, их синтетич. заменителей и антгонистов
6. Анаболические стероиды
Гормональные препараты

Передняя доля гипофиза выделяет:
1)
Соматропный гормон (гормон роста)
2)
Пролактин (лактогонный гормон, стимул-ет секрецию молочных желез)
3)
Фолликулостимулирующий гормон (стимул-ет развитие фолликулов яичников у женщин и
сперматогенез у мужчин)
4)
Лютеинизирующий гормон (отвечает за овуляцию у женщин и продукцию тестостерона
у мужчин)
5)
Тиреотропный гормон (стимул-ет образовние и выделение гормонов щитовидной железы)
6)
Адренокортикотропный гормон (стимул-ет продукцию гормонов коры надпочечников)
1.1.Препараты передней доли гипофиза:
Соматропин
– рекомбинантный препарат соматотропного гормона человека. Используют при
задержке роста у детей
Фоллитропин –альфа, -бетта
– рекомбинантные препараты соматотропного гормона
человека. Применяют при недостаточном развитии яичников у человека
Гонадотропин хорионический
– препарат плаценты (получают из мочи беременных).
Применяют у женщин при бесплодии, связанном с отсутствием овуляции, у мужчин – при
недостаточной продукции тестостерона
Тетракозактид (Синактен депо)
– Синтетический аналог адренокортикотропного гормона,
применяют с диагностическими целями
1.Препараты гормонов гипофиза и гипоталамуса

1.2.Препараты задней доли гипофиза:
Окситоцин
– синтетический аналог гормона Окситоцин (такое же
название). Стимулирует ритмические сокращения матки во время
родов, повышает тонус миометрия после родов (быстрое уменьшение
размеров матки и прекращение послеродового кровотечения).
Усиливает лактацию. Вводят парантерально.
Демокситоцин (Дезаминоокситоцин)
– по свойствам и применению
схож с Окситоцином. Применяют трансбуккально ( за щеку)
1.
1.Препараты гормонов гипофиза и гипоталамуса

1.3. Препараты гормонов гипоталамуса (продолжение):
Протирелин –
синтетический препарат рилизинг-гормона,
стимулирующего высвобождение тиреотропного гормона гипофиза.
Применяют в диагностике
Гозерелин (Золадекс)
– синтетический препарат рилизинг-гормона
гонадорелина, стимулирует высвобождение гонадотропных гормонов
гипофиза: фолликулостимулирующего и лютеинезирующего.
Естественный гормон гонадорелин выделяется пульсациями (6-8 раз в сутки).
Лекарственный препарат Гозерелин действует непрерывно, что ведет
к обратному эффекту – подавлению продукции гонадотропного
гормона. Гозерелин и его аналог Трипторелин применяют для
подавления продукции гонадотропного гормона. (например при рке
предстательной железы)
Октреотид –
синтетический аналог гормона соматостатина, угнетающего
продукцию гормона роста. . Применяют при акромегалии (большой рост)
Бромокриптин (Парлодел)
– синтетический препарат, стимулирующий
дофаминовые рецепторы. Тормозит продукцию пролактина, уменьшает
чрезмерную продукцию гормона роста. Применяют при бесплодии, связанном с
повышением уровня пролактина. для прекращения пактации, при акромегалии
1.Препараты гормонов гипофиза и гипоталамуса

Щитовидная железа продуцирует тироксин и трийодтиронин, которые
оказывают: 1)выраженное влияние на белковый, углеводный и жировой
обмен, 2) повышают возбудимость ЦНС и миокарда. Продукция этих
гормонов стимулируется тиреотропным гормоном гипофиза.
1)Врожденная недостаточность гормонов ЩЖ ведет к кретинизму.
2)Недостаточность приобретенная (микседема) проявляется ожирением,
отеками, отставанием в психич.развитии.
3)Недостаточность гормонов ЩЖ может развиваться при недостатке в
пище йода (он необходим для синтеза тироксина и трийодтиронина.
При этом происходит увеличение ПЖ ( эндемический зоб)
4) При гиперфункции ЩЖ (тиреотоксикоз, базедова болезнь) отмечается
увеличение щитовидной железы, похудение, возбудимость, тахикардия,
быстрая утомляемость, характерный симптом – пучеглазие
2.Препараты гормонов щитовидной железы.

Левотироксин натрия (L-тироксин, Эутирокс)
- Назначают в качестве
заместительной терапии при недостаточности тиреоидных гормонов
(кретинизм, мексидема)
Лиотиронин (Трийодтиронин) –
Схож по показаниям с левотироксином,
обладает более быстрым и более выраженным действием
Калия йодид (Йодомарин, Йодбаланс), Натрия йодид –
Нзначают при
эндемическом зобе в дозе, соответствующей суточной потребности организма
Тиамазол (Мерказолил), Пропилтиоурацил
– назначают при гиперфункции ЩЖ
(тиреотоксикоз, базедова бролезнь). Препараты подавляют синтез
левотироксина и трийодтиронина.
NB!!!
При назначении препаратов
необходимо контролировать парарметры крови : возможно возникновение
лейкопении
Миакальцик –Специальные клетки ЩЖ продуцируют кальцитонин, который
способствует сохранению кальция в костной ткани. Препарат кальцитонина
лосося , применяют при остеопорозе («вымывании» кальция из костной ткани)
1.
2.Препараты гормонов щитовидной железы.

Поджелудочная железа (ПЖ
)
является железой внешней (энокринной) и внутренней
(экзокринной) секреции. Ее эндокринную часть представляют островки Лангерганса. b-
клетки островков продуцируют инсулин, альфа –клетки – глюкагон. Эти гормоны
противоположны по действию: инсулин снижает уровень глюкозы в крови, а глюкагон
повышает уровень глюкозы и стимулирует сокращения сердца. При недостаточности
инсулина развивается сахарный диабет ( СД1 типа – инсулинозависимый, СД2типа –
неинсулинозависимый)
3.1 Препараты инсулина:
Препараты инсулина –
Лучшими являются рекомбинантные препарты инсулина человека.
Применяются также инсулины, полученные из ПЖ свиней. Инсулины чаще вводят
подкожно, эффект развивается через 15-30мин, продолжается около 6 часов. Вводят их
перед приемом пищи, при тяжелых формах до трех раз в день. При диабетической коме
инсулин вводят в/в.. Дозируется инсулин в ЕД, суточная потребность около 40ЕД. При
передозировке инсулина : раздражительность, агрессивность, потливость , чувство
голода, может развиться гипогликемический шок ( потеря сознания, судороги, нарушение
деят-ти сердца). При первых признаках гипогликемии необходимо дать больному съесть
кусочек белого хлеба, печенье, сахар. При гипогликемическом шоке – в/в вводят 40% р-р
глюкозы
Препараты инсулина пролонгированного действия (цинк-инсулиновые суспензии)
–
обеспечивают медленное всасывание инсулина и длительное его действие. Есть
препараты средней продолжительности действия (18-24часов), и длительного действия
(24-40часов). Действие этих препаратов развивается постепенно, в теч. 6-12 ч., поэтому
их не применяют для быстрого снижения уровня глюкозы в крови. Вводят их только
подкожно
3.Препараты гормонов поджелудочной железы.

3.2.
Синтетические гипогликемические ср-ва:
Производные сульфонимочевины:
Глибенкламид (Манинил), Глипизид, Гликлазид,
Гликвидон, Глимепирид –
стимулируют секрецию инсулина b-клетками островков
Лангерганса ПЖ. Применяют препараты внутрь при СД2типа. Побоч.действия: тошнот,
металлич.вкус во рту, боли в области желудка, лейкопения, АР. Противопоказаны при
нарушениях функций почек, печени, системы крови.
Бигуаниды
:
Метформин (Сиофор, Глюкофаж)
– Угнетает глюконеогенез ( образование
глюкозы) в печени, снижает всасывание глюкозы в кишечнике, уменьшает аппетит и
способствует снижению избыточной массы тела. Применяют при СД2типа. Побочные
действия: лактат-ацидоз ( повышение уровня молочной кислоты в плазме), боли в
области сердца, в мышцах, одышка, металл.вкус во рту
Тиазолидиндионы:
Пиоглитазон
– стимулирует активность чувствительных к инсулину
рецепторов, НЕ увеличивает уровень инсулина в крови, улучшает углеводный и липидный
обмены. Применяют кк в монотерапии, так и в сочетании с производными
сульфонилмочевины, бигуанидами и инсулином
Ингибиторы альфа-глюкозидаз: Акарбоза (Глюкобай) - препятствует всасыванию глюкозы в
кишечнике . Побоч.эффекты: метеоризм, диарея
3.3.
Глюкагон:
Глюкагон
-
стимулирует глюконеогенез и гликогенолиз в печени, ПОВЫШАЯ УРОВЕНЬ ГЛЮКОЗЫ в
плазме крови, повышая частоту и силу сердечных сокращений, облегчает АV-
проводимость сердца. Препарат вводят п/к, в/в, в/м при гипогликемии (резкое падение
уровня глюкозы в крови), при сердечной недостаточности
3.Препараты гормонов поджелудочной железы.

Надпочечники
–
железы внутренней секреции, прилегающие к верхним полюсам
почек. В надпочечниках различают корковый слой (наружный) и мозговой
(внутренний). Кора надпочечников продуцирует кортикостероидные гормоны
(кортикостероиды), мозговое вещество – адреналин и норадреналин.
Кортикостероиды: 1группа – минералокортикоиды, 2 группа - глюкокортикоиды
4.1 Препараты минералокортикоидов:
Влияют на минеральный обмен, главным образом натрия и калия. Способствуют
реабсорбции ионов натрия и секреции ионов калия в почечных канальцах. Т.о. под
воздействием минералокортикоидов в организме задерживается натрий и
выводится калий. При избыточной продукции МК возникают: 1) отеки (натрий
задерживает воду), 2) повышение АД, 3)гипокалиемия: сердечные аритмии,
слабость. При недостатке МК (болезнь Аддисона), увеличивается выведение
натрия и воды, что приводит к обезвоживанию. Основной МК –Альдостстерон,
его предшественник – Дезоксикортикостерон
Дезоксикортикостерон (Дезоксикортон)
– назначают при болезни Аддисона
(
хроническая усталость, мышечная слабость; потеря веса, тошнота, рвота, понос, низкое артериальное давление), при миастении.
Антагонист МК – Спиронолактон (Верошпирон)
4.Препараты гормонов коры надпочечников.

4.1 Препараты глюкокортикоидов:
1)Повышают уровень глюкозы в крови ( способствуют образованию глюкозы в
печени, уменьшают захват глюкозы тканями)
2) Угнетают синтез белков и способствуют их распаду
3)Вызывают перераспределение жира: увеличивают отложения жира на лице,
животе, верхней части спины, уменьшают жировой слой на конечностях
4)Оказывают умеренное МК-ное действие: задерживают натрий,
увеличивают выведение калия.
Применяют ГК в качестве противовоспалительных, иммуносупрессивных (при
аутоиммуных заболеваниях: системня красная волчанка, ревматоидный
артрит, бронхиальная астма, склеродермия, экзема и т.д.),
противоаллергических и противошоковых средств( аннафаликтический,
ожоговый, травматический шок). В комплексе с МК применяют при
болезни Аддисона)
.
4.Препараты гормонов коры надпочечников.

4.1 Препараты глюкокортикоидов:
Гидрокортизон –
идентичен по свойствам естественному гидрокортизону
Преднизолон
– производное гидрокортизона. Обладает большей
п/воспалительной активностью, меньше выражены МК-ные свойства.
Дексаметазон
– активнее Преднизолона, еще меньше выражены МК-ные свойства
Бекламетазон, Флутиказон –
применяют ингаляционно при бронхиальной астме.
Флуаценолона ацетанид, Флуметазон –
применяют местно (мази, гели) при воспалительных
заболеваниях кожи. Они плохо всасываются через кожу, системное действие
незначительно.
Основные побочные эффекты ГК:
остеопороз, изъязвления слизистой ЖКТ, повышение АД,
отеки, гипергликемия, нарушение жирового обмена (лунообразное лицо, «горб бизона»),
расстройства ЦНС, гипокалиемия, повышение свертываемости крови. При резком
прекращении приема ГК возникает синдром отмены , который проявляется в виде
недостаточности надпочечников.
Противопоказания ГК :
тяжелые формы АГ, Беременность, Сахарный диабет, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки, психозы
.
4.Препараты гормонов коры надпочечников.

5.1 Препараты женских половых гормонов
Женские половые гормоны вырабатываются яичниками. Фолликулы яичников
продуцируют эстрогенные гормоны. Эстрогены отвечают за развитие
вторичных половых признаков и пролиферативную фазу в первой
половине менструального цикла. В середине цикла активизируется
лютеинезирующий гормон, отвечающий за овуляцию . Из созревшего
фолликула выделяется яйцеклетка и по маточным трубам попадает в
матку. На месте разрушенного фолликула образуется желтое тело,
которое начинает продуцировать гестагены.
Если яйцеклетка оплодотворяется, то желтое тело продолжает
продуцировать гестагены, способствуя сохранению беременности.
Если оплодотворения не произошло, желтое тело атрофируется, и уровень
гестагенов в крови снижается. В конце цикла повышается уровень
эстрогенов, что способствует началу менструации.
В соответствии с вышесказанным, различают эстрогенные и гестагенные
препараты
5.Препараты половых гормонов.

5.1 Препараты женских половых гормонов:
5.1.1. Эстрогенные препараты:
Эстрогенные препараты применяют в качестве
заместительной терапии при недоразвитии половых органов, задержке и
нарушениях менструаций, бесплодии. При нарушениях менстр.цикла и
бесплодии эстрогены назначают в сочетании с гестагенами.
Эстрадиол(Эстрадиола дипропионат) – назначают в/м
Этинилэстрадиол – назначают внутрь
Гексэстрол (Синестрол) – назначают парентерально и внутрь. Также применяют при
раке предстательной железы
Клиогест (норэтистерон+эстрадиол), Климен (ципротерон+эстрадиол) – назначают при
климактерических расстройствах.
Побочные эффекты эстрогенов:
отеки, тошнота, рвота, повышение
свертываемости крови (возможны тромбозы)
5.Препараты половых гормонов.

5.1 Препараты женских половых гормонов:
5.1.2. Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов:
– Блокируют
рецепторы эстрогенных гормонов в одних тканях ( гипофиз, гипоталамус,
молочная железа), и ослабляют тормозное влияние в других (костная ткань,
эндометрий). Усиливают продукцию фолликулостимулирующего и
лютеинизирующего гормонов.
Кломифен (Клостилбегит, Кломен)– используют при бесплодии связанном с
нарушением овуляции
Тамоксифен – назначают при раке молочной железы
Ралоксифен (Эвиста) – применяют при остеопорозе в период постменопаузы
5.Препараты половых гормонов.

5.1 Препараты женских половых гормонов:
5.1.3. Гестагенные препараты:
– Гестагенным гормоном является
прогестерон(гормон желтого тела). Гестагенные препараты снижают
активность миометрия во время беременности и применяются при
угрожающих и начинающихся выкидышах. Также гестагены назначаются в
комплексе с эстрогенами при бесплодии, нарушении менструального цикла.
Прогестерон– назначают в/м 1 раз в сутки
Гидроксипрогестерона капроат(Оксипрогестерона капронат) – препарат длительного
действия. Водят в/м 1 раз в неделю
Мифепристон – антигестагенный препарат, блокирует гестагенные рецепторы,
применяют для прерывания беременности
5.Препараты половых гормонов.

5.1 Препараты женских половых гормонов:
5.1.4. Пероральные контрацептивные средства:
– При назначении
эстрогенов и гестагенов угнетается (по типу обратной отрицательной связи)
продукция фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов передней
доли гипофиза. Как следствие замедляеется рост фолликулов яичников и
предупреждается наступление овуляции. Кроме того повышается вязкость
слизи в канале шейки матки , что затрудняет проникновение сперматозоидов в
полость матки. Это действие эстрогенов и гестагенов используют для
предупреждения беременности.
Пероральные контрацептивы делят на три группы:
1).Эстроген-гестагенные препараты:
2) Гестагенные препараты
3) Посткоитальные препараты
5.Препараты половых гормонов.

5.1 Препараты женских половых гормонов:
5.1.4. Пероральные контрацептивные средства:
1).Эстроген-гестагенные препараты:
Монофазные:
Ригевидон (Левоноргестрел+этинилэстрадиол),
Марвелон (Дезогестрел+Этинилэстрадиол) , Диане-35, Логест, Жанин
назначают по 1
таб.в сутки с первого дня менструации в теч.21-го дня. Содержат эстроген и гестаген.
Двухфазные препараты:
выпускают в виде белых таблеток ( равоное количество эстрогена и
гестагена) и розовых таблеток(эстрогенов прежднее кол-во, а гестагенов в 2.5 раза
больше). Первые 11 дней принимают белые таблетки, затем 10 дней розовые
Трехфазные:
Тризистон, Триквилар, Три-регол
– в виде таблеток трех цветов: 6
табл.желтого цвета (минимальное кол-во эстрогена и гестагена), 5 табл.красного цвета
(более высокое содержание эстрогена и гестагена) и 10 табл.белого цвета (минимальное
кол-во эстрогена и высокое гестагена). Принимают таблетки последовательно в теч.21
дня
Побочные эффекты:
тошнота, рвота, головная боль, раздражительность, снижение либидо,
незначительные маточные кровотечения, угри, пигментация кожи, повышение
свертываемости крови
5.Препараты половых гормонов.

5.1 Препараты женских половых гормонов:
5.1.4. Пероральные контрацептивные средства:
2). Гестагенные препараты:
в связи с неблагоприятным действием эстрогенов на
свертывание крови, были созданы таблетки с высоким содежанием гестагена.
Линэстренол (Экслютон)
назначают по 1 таб.в сутки с первого дня менструации в течение 28
дней
3) Посткоитальные препараты:
Левоноргестрел (Постинор)
– таблетки с высоким содержанием гестагена, применяется сразу
после полового акта.
5.Препараты половых гормонов.

5.2 Препараты мужских половых гормонов (андрогенные пр-ты)
Мужской половой гормон Тестостерон образуется в семенниках и способствует развитию
первичных и вторичных половых признаков. Андрогенные препараты применяют в
качестве заместительной терапии при недостаточном половом развитии, импотенции,
связанной с недостаточной продукцией андрогенов. При длительном применении
андрогенов наступает атрофия клеток, вырабатывающих тестостерон. Препараты
назначают строго по показаниям. Андрогенные препараты назначают женщинам с
сохраненным менструальным циклом при раке молочной железы. Андрогены стимулируют
синтез белков, что ведет к увеличению мышечной массы, и способствуют кальцификации
костной ткани
Тестостерона пропионат –
синтетический аналог тестостерона, назначают в/м 1 раз в день
Метилтестостерон
– таблетки под язык
Антиандрогенные средства:
Ципротерон, Флутамид
– блокируют рецепторы андрогенов.
Применяют при раке предстательной железы (ПЖ)
Финастерид –
ингибирует 5-альфа-редуктазу в ПЖ, препятствуя переходу тестостерона в
дигидротестостерон, уменьшая пролиферацию клеток ПЖ. Используют при ДГПЖ
5.Препараты половых гормонов.

5.2 Анаболические стероиды:
Анаболические стероиды сходны по строению с андрогенами. Как и андрогены, они стимулируют
синтез белков и кальцификацию костной ткани. С этой целью их и применяют.
Специфическое андрогенное действие у анаболических стероидов выражено в меньшей
степени.
Нандролон (Ретаболил) –
вводят в/м 1 раз в 3-4 недели при мышечной дистрофии и
остеопорозе.
Побочные эффекты: задержка роста у детей, маскулинизация у женщин, снижение продукции
тестостерона у мужчин, нарушения функций печени
6.Анаболические стероиды.