реферат. Характеристика клинической фармакологии анальгезирующих средств и нестероидных противовоспалительных средств
 Скачать 332.86 Kb.
|
|
Размещено на http://www.allbest.ru/ Характеристика клинической фармакологии анальгезирующих средств и нестероидных противовоспалительных средств Содержание Характеристика клинической фармакологии анальгезирующих средств и нестероидных противовоспалительных средств 1 Содержание 2 Введение 3 1. Классификация нестероидных противовоспалительных средств 4 2. Фармакодинамика 6 2.1 Механизм действия 6 2.2 Основные эффекты 7 4.Фармакокинетика 9 4. Показания к применению 10 5. Правила назначения и дозирования 12 Дозировка 13 Время приема 13 Заключение 16 Список использованной литературы 17 Введение фармакология нестероидное противовоспалительное средство В клинической практике широкое применение находят нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Эти лекарственные препараты применяют миллионы людей в мире. В большинстве своем эти средства можно приобрести в аптеке без рецепта. Возрастной диапазон больных, принимающих данную группу препаратов также широк. Нестероидные противовоспалительные препараты пользуются большой популярностью, т.к. имеют противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий эффект, они способны принести облегчение больным у которых выражены следующие симптомы: воспаление, боль, лихорадка, которые отмечаются при многих заболеваниях. В настоящее время группа нестероидных противовоспалительных средств по количеству и качеству значительно возросла. Препараты данной группы отличаются по особенностям действия и применения. Цель работы: охарактеризовать клиническую фармакологию анальгезирующих средств и нестероидных противовоспалительных средств. 1. Классификация нестероидных противовоспалительных средств Лекарственные препараты, способные подавить развитие воспалительного процесса можно назвать противовоспалительными препаратами. Многим известно, что происходящий в организме воспалительный процесс — это особая реакция организма на действие таких факторов, которые способны повредить внешнюю среду, это инфекционные, химические, физические и пр. Воспаление, чаще всего имеет защитную функцию организма, своевременно ограничивая очаг распространения инфекции. Но в отдельных случаях, таких как обширное распространение инфекции, может привести к большому повреждению органов и тканей, может произойти нарушение функциий этих органов. Изучение нестероидных противовоспалительных средств началось еще в девятнадцатом веке. Известно, что в 1827 году был получен гликозид салицин из коры ивы, который обладал жаропонижающим действием. Чуть позже была получена салициловая кислота из гликозид салицина а в 1860 году осуществлен полный синтез этой кислоты и ее натриевой соли. Как лекарственный препарат ацетилсалициловая кислота получена в 1869 году. Сегодня в медицине применяется для лечения широкий НПВС, огромное количество созданных на их основе лекарственных средств используется на практике. Следует также отметить, что формы НПВС очень многообразны. Это мази, гели, спреи, свечи. Классификация нестероидных противовоспалительных лекарственных средств зависит от таких качеств как противовоспалительные свойства и химическое строение. По химическому строению можно выделить следующие препараты: 1. Это препараты в которых имеется содержание салициловой кислоты, т.е ее производные. 2. Эта группа представлена производными пиразолона — анальгин, фенилбутазон. 3. Препараты, в которых содержится антраниловая кислота. 4. Ибупрофен, напроксен, кетотифен, сургам, флурбипрофен – в составе содержат пропионовую кислоту. 9. Производные других химических групп. Существуют и комбинированные препараты, такие как реопирин, копацил, диклокаин. По механизму действия можно выделить следующие препараты: 1. Селективные ингибиторы ЦОГ-1 — кислота ацетилсалициловая в малых дозах. 2. Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 — большинство НПВС. По выраженности противовоспалительного действия лекарственные препараты можно разделить на две группы. В первую группу можно включить препараты с сильным противовоспалительным эффектом, во вторую – со слабым противовоспалительным эффектом. Отмечено, что в практике применения этих препаратов важным представляется то, что они, находясь в одной группе, и имея практически одинаковую химическую структуру, могут отличаться по силе эффекта и по частоте развития и характеру нежелательных реакций. Например, в числе препаратов, относящихся к первой группе, сильным противовоспалительным эффектом обладают индометацин и диклофенак, а наименьшей – ибупрофен. Особенности течения заболевания следует учитывать при назначении такого препарата как индометацин, т.к эффективность его применения зависит от этих показателей. 2. Фармакодинамика 2.1 Механизм действия Основным механизмом противовоспалительного действия НПВС, как и аналгетиков-антипиретиков, является угнетение циклооксигеназы (ЦОГ). Это один из главных ферментов, который принимает участие в преобразовании арахидоновой кислоты в эндопероксиды, дальнейшим действием является синтез простагландинов и тромбоксанов. Механизм действия НПВС представлен на рис. 1.  Рис. 1. Метаболизм арахидоновой кислоты Биологическая активность ПГ – разносторонняя. а) появление таких симптомов, как локальное расширение сосудов, отек, экссудация, миграция лейкоцитов и другие эффекты. 6) ГП понижают порог болевой чуствительности, сенсибилизируюя рецепторы к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и механическим воздействиям. в) повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов. Учеными выявлено, что именно два изофермента циклооксигеназы ингибируют НПВС. Первый изофермент – ЦОГ-1 (СОХ-1 – англ.) – контролирует выработку простагландинов, который способен регулировать целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, а второй изофермент – ЦОГ-2 – участвует в синтезе простагландинов при воспалении. 2.2 Основные эффекты Противовоспалительный эффект НПВС могут подавлять преимущественно фазу экссудации. Для этого наиболее подходят такие препараты, которые обладают более мощным эффектом– индометацин, диклофенак, фенилбутазон. Анальгезирующий эффект Если у больного имеются боли слабой и средней интенсивности, которые могут быть в следующих местах, таких как мышцы, суставы, сухожилия, нервные стволы, головная и зубная боль. При более сильно выраженной боли в своем большинстве НПВС не так эффективны, и уступают препаратам по силе анальгезирующего действия – это препараты группы морфина (наркотическим анальгетикам). Высокой анальгетической активностью обладают такие препараты, как диклофенак, кеторолак, кетопрофен, метамизол. Применяют их при коликах и послеоперационных болях. Эффективность НПВС при почечной колике, достигается благодаря торможению продукции ПГ- E2 в почках, снижению почечного кровотока и образования мочи. В результате уменьшается давление в почечных лоханках и мочеточниках, и таим образом обеспечивается длительный анельгезирующий эффект. НПВС не угнетают дыхательный центр, не вызывают лекарственную зависимость и в этом их преимущество перед анальгезирующими препаратами. Антиагрегационный эффект Антиагрегационным эффектом обладает аспирин. При его хорошо выраженных противовоспалительных свойствах, он может подавлять способность тромбоцита к агрегации на всю продолжительность его жизни (7 дней). У других НПВС этот эффект гораздо слабее.
Практически все НПВС хорошо всасываются. Они имеют способность вытеснять другие лекарственные средства, связываясь с альбуминами плазмы. Опасным действием в этом отношении обладают салицилаты и фенилбутазон. В синовиальную жидкость суставов проникают практически все НПВС, выводятся почками. 4. Показания к применению Препараты НПВС применяют при разных видах ревматизма. НПВС не влияет на течение заболевания при ревматоидном артрите НПВС, а оказывают только симптоматический эффект. Но они способны принести облегчение больным, страдающих этим заболеванием. Показано применение НПВС при неревматических заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Хороший эффект дает применение местных лекарственных форм НПВС (мази, кремы, гели). Неврологические заболевания также являются показанием для применения НПВС - невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго. Показаны НПВС при почечной, печеночной колике, болевом синдроме различной этиологии, в том числе, головной и зубной боли, послеоперационных болей, лихорадке, профилактике артериальных тромбозов, дисменорее. Противопоказания Имеются противопоказания для применения НПВС. Не рекомендунтся принимать эти средства при заболеваниях эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно если имеется эрозивно-язвенные поражения. Противопоказан прием данных препаратов людям с нарушениями функции печени и почек. Однако если все- таки имеется необходимость в применении препаратов можно применить небольшие дозы аспирина. Больным бронхиальной астмой НПВС должны назначаться с осторожностью. Это также касается больных с заболеванием бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС. Методы улучшения переносимости НПВС I. Одним из методов, способных защитить слизистую оболочку желудочно – кишечного тракта является метод одновременного назначения препаратов. Известно, что высокой эффективностью обладает синтетический аналог ПГ-Е2 – мизопростол. Прием этого препарата предупреждает развитие язв как в желудке, так и в двенадцатиперстной кишке. Созданы комбинированные препараты, в составе которых находятся НПВС и мизопростол. Некоторые препараты имеют защитную реакцию на НПВС при наличии язв в желудочно- кишечном тракте. Среди них можно отметить: Н2-блокаторы, Омепразол, Мизопростол. 5. Правила назначения и дозирования Индивидуализация выбора препаратаИндивидуальный выбор препарата для каждого больного имеет большое значение. Правильный выбор влияет как на течение заболевания, так и на исход его лечения. Следует с особой осторожностью подходить к вопросу переносимости. У половины больных, страдающих язвеннно-эрозивными поражениями слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, применение НПВС может быть опасным. Известно, что в ряде случаев течение заболевания может быть без симптомов, а выявится это может довольно поздно. Но именно на поздней стадии обнаружение заболевания может быть чрезвычайно опасным в том плане, что например, могут обнаружиться патологические изменения желудочно-кишечного тракта. Особенно это проявляется у больных пожилого возраста. При применении нестероидных противовоспалительных средствах не всегда сразу можно обнаружить симптомы заболевания желудочно- кишечного тракта, как было отмечено выше, и лечащему врачу в данном случае затруднительно поставить правильный диагноз и спрогнозировать течение заболевания. Чаще всего симптомами гастропатии бывают боли без каких- либо особых патологических изменений. Есть определенное различие между язвами, которые образуются при приеме НПВС, и теми, которые возникают спонтанно. Без симптомов протекает заболевание, когда больной принимает НПВС. Это происходит в результате адаптации препаратов, т.к. прием НПВС чаще всего имеет длительный характер. Если все- таки необходимо назначение НПВС, лучше остановиться на выборе препарата из I группы. По данным исследований чувствительность больных к НПВС может иметь широкий спектр это выражается в том, что препараты целой химической группы могут воздействовать по - разному на больных. Так если неэффективен один препарат, нельзя сказать о том, что неэффективен другой. Даже в одной группе препаратов можно найти нужные эффективные лекарственные средства. Дозировка Начинают прием НПВС с малой дозы. Если препарат хорошо переносится больным, то дозу можно повысить через 2-3 суток. НПВС имеют широкий диапазон терапевтических доз. В настоящее время разработан ряд новых препаратов, у которых увеличена разовая и суточная доза, и они достаточно хорошо переносятся. Это - напроксен, ибупрофен, при сохранении ограничений на максимальные дозы аспирина, индометацина, фенилбутазона, пироксикама. Применение очень высоких доз также практикуется в случае достижения лечебного эффекта у больных. Время приема Если НПВС назначены на длительное применение (например в ревматологии), то при эти лекарственные средства рекомендуется принимать после еды. Но если необходим быстрый анальгезирующий или жаропонижающий эффект, лучше принимать НПВС за 30 минут до или через 2 часа после еды, и запивать большим количеством воды. В данном случае не рекомендуется ложиться после приема этих лекарственных препаратов в течение 15 минут для профилактики развития эзофагита. Следует учитывать максимальную выраженность симптомов заболевания, т.е с учетом хронофармакологии препаратов, т.к. от этого зависит момент приема НПВС. Если назначены препараты в меньшей суточной дозе, можно отойти от общепринятых схем приема препаратов, и назначать НПВС в любое время суток. Утренний прием НПВС рекомендован при утренней скованности больного. В таком случае препараты принимают сразу после пробуждения. Быстрее всех всасываются препараты - напроксен-натрий, диклофенак-калий, водорастворимый («шипучий») аспирин, кетопрофен. Монотерапия По нескольким причина принимать одновременно два или более НПВС нежелательно, т.к., - неизвестна эффективность от такого применения. - может снизиться концентрация препаратов в крови, это характерно для такого препарата как аспирин снижает концентрацию индометацина, диклофенака, ибупрофена, напроксена, пироксикама), что ведет к ослаблению эффекта. – могут развиться нежелательные реакции. Следует отметить, что некоторым больным может быть назначено два НПВС в разное время суток, один быстро-всасываемый, другой длительно- действующий. Лекарственные взаимодействия При лечении тех или иных заболеваний бывает так, что больным назначают НПВС и другие лекарственные препараты. Взаимодействие лекарственных средств должен учитывать лечащий врач т.к. оно может повлиять как на течение заболевания так и на исход лечения. Действие непрямых антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств значительно усиливается при применении НПВС. С другой стороны в это же время происходит ослабление эффекта антигипертензивных препаратов, повышаются токсичность антибиотиков-аминогликозидов, дигоксина. В таких случаях лечащий врач обязательно должен дать больному практические рекомендации по приему препаратов, то есть подход к лечению в каждом случае должен быть индивидуальным. Нежелательно принимать одновременно прием НПВС и диуретики. При этом может ослабиться диуретический эффект, и может развиться почечная недостаточность. В случаях одновременного приема лекарственных препаратов с НПВС могут произойти изменения в фармакокинетике и фармакодинамике. Ослабление всасывания НПВС в желудочно – кишечном тракте происходит благодаря алюминий-содержащему антациду (альмагель, маалокс и другие) и холестирамину. В результате может потребоваться увеличение дозы НПВС. Безрецептурное применение НПВС Препараты безрецептурного применения широко известны среди населения. И используются в мировой практике уже много лет. Среди этих препаратов: аспирин, парацетамол, метамизол, пропифеназон и их комбинации. Арсенал безрецептурного применения в последнее время все больше расширяется. Так разрешено принимать без рецепта следующие препараты: ибупрофен, напроксен, напроксен-натрий и кетопрофен. Показания: При простудных заболеваниях для оказания анальгезирующего и жаропонижающего эффекта. А также при головной и зубной боли, мышечных и суставных болях, болях в спине, дисменорее. что НПВС обладают только симптоматическое действие и не имеют антибактериального, противовирусного эффекта. Если состояние больных ухудшается, то им, прежде всего, нужно обратиться к врачу. Заключение Всем известно, что любая боль доставляет человеку страдание. В результате раздражения особых окончаний нервных волокон появляется боль. Раздражителей может несколько, это внешние (экзогенные) физические, механические, химические и др. раздражители, которые выделяются при воспалении и нарушении снабжения тканей кислородом. Открытие обезболивающих препаратов происходило долгим и трудным путем. В давние времена для обезболивания применяли народные средства, если возникала необходимость в проведении операции, то использовали алкоголь, опий, скополамин, индийскую коноплю. В настоящее время имеется широкий выбор НПВС. Использование этих средств помогает улучшить состояние больных. Но необходимо тщательно и правильно подбирать дозы этих препаратов. Преимущество применения этих лекарственных средств и в том, что отсутствуют болезненные ощущения при инъекциях, а это дает больному чувство независимости, возможности самоконтроля. Список использованной литературы 1. Бадалян О.Л. Особенности применения различных НПВП в клинической практике [электронный ресурс]:/О.Л. Бадалян. - Режим доступа: http://www.rmj.ru/articles_6820.htm 2. Насонов Е.Л. Нестероидные противоспалительные препараты (Перспективы применения в медицине). Москва, Издательство «Анко» ,2000; 142 стр. 3. Сетевой проект polismed.ru, 2007-2011г. 4. Сетевой проект wikipedia.org 5. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. М.: АстраФармСервис, 2007. 6. «Фармакология С рецептурат», А.С. Захаревский, 2001г. 7. http://www.antibiotic.ru/rus/all/metod/npvs/npvs.shtml Размещено на Allbest |