Главная страница
Навигация по странице:

  • I. Описание лекарственного растительного сырья расторопши пятнистой 1.1. Ботаническое описание ЛР

  • 1.2. Ареал распространения и местообитания ЛР

  • 1.4. Внешние признаки сырья


  • 1.5. Микроскопический анализ

  • 1.6. Числовые показатели сырья

  • 2.2. Биологические свойства флаволигнанов

  • 3.2. Антиоксидантные свойства

  • 3.4. Лекарственные средства

  • Курсовая работу на тему расторопша. расторопша. Химический состав и фармакологические свойства расторопши


    Скачать 291.73 Kb.
    НазваниеХимический состав и фармакологические свойства расторопши
    АнкорКурсовая работу на тему расторопша
    Дата01.10.2020
    Размер291.73 Kb.
    Формат файлаdocx
    Имя файларасторопша.docx
    ТипКурсовая
    #140505

    МИНИСТЕРСТВО НАУКИ И ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ

    РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

    ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ

    «ОРЛОВСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМЕНИ

    И.С. ТУРГЕНЕВА»
    кафедра общей, биологической, фармацевтической химии и фармакогнозии
    КУРСОВАЯ РАБОТА

    по дисциплине «Фармакогнозия»

    на тему: «ХИМИЧЕСКИЙ СОСТАВ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА РАСТОРОПШИ».


    студент 3 курса 2 группы ШЛОМА ВИКТОРИЯ ВАСИЛЬЕВНА

    Шифр 170880

    Медицинский институт

    Специальность 33.05.01 «Фармация»

    Группа 72ФР

    Руководитель: _____________к. фарм. н., доцент Позднякова Т.А.
    Зав. кафедрой______________ д. б. н., профессор Юшкова Е.И.

    Оценка: «___________________» Дата ______________

    Орел 2020

    Оглавление

    Введение…………………………………………………………………………...3

    I. Описание лекарственного растительного сырья расторопши пятнистой…..5

    1.1. Ботаническое описание производящего растения………………………….5

    1.2. Ареал распространения и местообитания…………………………….…….6

    1.3.Особенности заготовки, сушки и хранения…………………………………6

    1.4. Внешние признаки сырья...………………………………………………….6

    1.5. Микроскопический анализ…………………………………………………..7

    1.6. Числовые показатели сырья ……………………………………………..….9

    II. Характеристика химического состава расторопши……………………...…10

    2.1. Основные БАВ……………………………………………………………....10

    2.2. Биологические свойства флаволигнанов……………………………….….13

    III. Фармакологическое действие и область применения сырья расторопши пятнистой…………………………………………………………………….…..15

    3.1. Гепатопротекторные свойства…………………………………………..…15

    3.2. Антиоксидантные свойства……………………………………………..….16

    3.3. Применение………………………………………………………….…...….19

    3.4. Лекарственные средства………… ………………………………………...20

    Заключение……..…………………………………………………………...……23

    Список литературы………………..………………………………………..........25

    Введение

    В настоящее время лекарственные растения (ЛР), производящие лекарственное растительное сырье (ЛРС), рассматриваются, как перспективный источник биологически активных соединений (БАС), в том числе и обладающих антиоксидантными свойствами: биофлавоноидов, которые являются основными биологически активными веществами (БАВ) в сырье расторопши пятнистой.

    Пользу биофлавоноидов, обладающих гепатопротекторной активностью, и антиоксидантов для нашего организма сложно переоценить. Благодаря этим веществам замедляются процессы старения, выводятся токсины, улучшается работа всех систем и органов, повышается сопротивляемость к инфекциям, гормональным нарушениям и прочим заболеваниям.

    Одним из перспективных источников, производящих сырье для создания гепатопротекторов является растительное сырье расторопши пятнистой, которое в силу широкого применения в медицине, фармакологии и большого структурного разнообразия в настоящее время находятся в центре внимания исследователей ряда отраслей.

    При этом, биофлавоноиды, содержащиеся в ЛР, представляют интерес не только как потенциальные антиоксидантные препараты, но и как БАС, которые могут оказывать в суммарных лекарственных средствах (ЛС) на основе растительного сырья, сопутствующий антиоксидантный эффект, способствующий успешному лечению какого-либо заболевания, причиной или следствием которого являются нарушения в системе антиоксидантной защиты организма. Вместе с тем, созданию таких ЛС на основе ЛР препятствует недостаточная степень изученности их химических свойств ЛР и ЛРС.

    То есть актуальность исследований, направленных на изучение химического состава и фармакологических свойств расторопши пятнистой не вызывает сомнений.

    Цель курсовой работы: комплексный фармакогностический анализ ЛРС расторпши, как перспективного сырьевого источника для создания лекарственных препаратов.

    Для достижения цели, перед собой ставила следующие задачи:

    1. По материалам научной литературы и интернет - ресурсов описать ЛРС расторопши пятнистой.

    2. Изучить химический состав расторопши пятнистой.

    3. Выявить фармакологическое действие и область применения сырья расторопши пятнистой.

    Объект исследования – расторопша пятнистая.

    Предмет исследования – химический состав и фармакологические свойства расторопши пятнистой.

    Методологическую основу написания данной работы составили методы анализа, обобщения и описания.
    I. Описание лекарственного растительного сырья расторопши пятнистой

    1.1. Ботаническое описание ЛР

    Растоpопша пятнистая (Silybum marianum (L.) Gaertn ; семейство Астровые (Сложноцветные) - Asteraceae (Composite) - монокаpпик (однолетник или двyлетник) с пpямостоячим стеблем 60-150 см высотой, покpытым мyчнистым налетом (см. рис.1).


    Рис. 1 – Расторпша пятнистая
    Листья у ЛР кpупные, пятнистые, лоснящиеся, пеpисто-лопастные или пеpисто-pассеченные, кожистые, темно-зеленые, испещpенные блестящими белыми попеpечными пpеpванными полосами, по кpаю пластинки и жилкам с нижней стоpоны шиповатые, нижние - чеpешковые, веpхние - сидячие, стеблеобъемлющие. Коpзинки веpхyшечные, одиночные, пpодолговатые или шаpовидные, на тонких цветоносах. Листочки обеpтки зеленые, чеpепитчатые, наpyжные и сpедние - с тоpчащим листовидным колючим жестким пpидатком. Цветки тpyбчатые, pозовые, фиолетовые или белые. Плоды - мpамоpно-пятнистые, темно-коpичневые или чеpные с пpодольными светлыми линиями эллиптические голые семянки длиной до 7 мм, с хохолком в 2-3 pаза длиннее семянки. Цветет в июле-августе, плоды созpевают в августе-сентябpе. Размножается семенами [1].
    1.2. Ареал распространения и местообитания ЛР

    ЛР шиpоко pаспpостpанено в центpальной и южной полосе евpопейской части, на Кавказе, в южной части Западной Сибиpи, в Сpедней Азии, Западной Евpопе, Малой Азии, Севеpной Афpике и южной части Австpалии. Родина его - Южная и Атлантическая Евpопа. Растет на соpных местах, на забpошенных полях, вдоль доpог, на пустыpях и свалках, на сухих местах. Часто pазводится на огоpодах как декоpативное и лекаpственное растение. Иногда растет на очень сyхих и засоленных почвах [4].
    1.3. Особенности заготовки, сушки и хранения

    Сбор плодов производят в конце августа-сентябре, в период засыхания оберток на большинстве боковых корзинок. Заготовку проводят путем скашивания надземной части в первую половину дня с помощью сенокосилок, полученную массу подсушивают на току и обмолачивают. Плоды отделяют от примесей и досушивают в сушилках. Сушат и хранят сырье в хорошо проветриваемых помещениях 1 год. Срок годности сырья 3 года. [2].
    1.4. Внешние признаки сырья

    ЛРС - Плоды расторопши пятнистой - fructus sylibumi mariani (см. рис.2).


    Рис. 2 – Семянки расторопши пятнистой
    Представляют собой семянки без хохолка, яйцевидной формы, слегка сдавленные с боков, длиной от 5 до 8 мм, шириной от 2 до 4 мм. Верхушка у них косоусеченная с выступающим остатком столбика, с валиком вокруг него или без остатка столбика.

    Основание семянки тупое, рубчик щелевидный или округлый. Поверхность плодов гладкая, иногда продольно-морщинистая, блестящая, реже матовая. Цвет от черного до светло-коричневого, иногда с сиреневым оттенком, часто плоды пятнистые. Запах отсутствует, вкус слегка горьковатый [10].
    1.5. Микроскопический анализ

    Цельное сырье: на поперечном и продольном срезах семянки должны быть видны семядоли, окруженные толстым слоем плотно сросшихся склереид, заметных по естественной желтой окраске. На поперечном срезе перикарпия видны слоя кутикулы, покрывающей неоднородный эпидермис, который со стороны основания семянки представлен небольшими толстостенными слабо-пористыми клетками, со стороны верхушки семянки переходящий в вытянутые толстостенные клетки, покрытые толстым слоем кутикулы. Устьица в эпидермисе плода отсутствуют. Непосредственно за эпидермисом расположен пигментный слой в 1 ряд тонкостенных, рыхлых клеток с бурым содержимым. За ним следует слой волокнистых клеток мезокарпия от 1 до 10 рядов, окрашиваемых сернокислым анилином в желтый цвет. Далее за слоем волокнистых клеток расположена семенная кожура, представленная мощным слоем склереид вытянутой формы с утолщенными стенками. За слоем склереид, в оболочке семянки, расположена паренхима плода, представленная полуразрушенными спавшимися клетками. Кожура сросшаяся с паренхимой внутренней части плода и состоит из нескольких рядов спавшихся клеток паренхимы семенной кожуры, а также спаянного с ней остатка эндосперма, представленного одним рядом крупных клеток, заполненных алейроновыми зернами. Основную массу семени составляют крупные семядоли, выполненные тонкостенными клетками запасающей паренхимы (вытянутой формы)(рис.3.)



    Рис.3 – Расторопши пятнистой плод. Поперечный срез кожуры.

    1 – кутикула, 2 – палисадоподобно вытянутые клетки эпидермиса,
    3 – пигментный слой, 4 – волокнистые клетки, 5 – склереиды, 6 – спавшиеся клетки паренхимы плода, 7 – спавшиеся клетки паренхимы семенной кожуры, 8 – остаток эндосперма (100×)

    Клетки семядолей содержат жирное масло и алейроновые зерна округлой формы. В клетках запасающей паренхимы часто встречаются мелкие друзы оксалата кальция [3].
    1.6. Числовые показатели сырья

    Содержание флаволигнанов, определяемых спектрофотометрическим методом, не менее 2,7 %; влажность не более 12 %; золы общей не более 6 %; других частей расторопши не более 2 %; органической примеси не более 2 %; минеральной — не более 1 % [3].
    II. Характеристика химического состава

    2.1. Основные БАВ

    Химически это pастение изучено недостаточно.

    В плодах расторопши содержатся

    • флаволигнаны (2,8-3,8 %):

      • силибин,

      • силидианин,

      • силихристин и др.,

    • до 32 % жирного масла,

    • смолы,

    • слизь,

    • а также биогенные амины (тирамин, гистамин) [11].

    В 1969 г. из плодов расторопши пятнистой (Silybum marianum L.) была выделена группа флавоноидных соединений, оказывающих гепатотропное действие, которая была обозначена как силимарин (Silimarin).

    В дальнейшем из флавоноидного комплекса расторопши пятнистой выделены изомерные соединения полигидроксифенолхроманонов, главными из которых являются силимарин, силибинин, силидианин и силикристин.

    Все соединения имеют фенилхроманоновую структуру, являются истинными антиоксидантами и обладают гепатопротекторной активностью

    В сырье содержатся другие флаволигнаны - изосилибин, силидианин, изосиликристин, силимонин, силандрин (см. рис.4) и др., а также флавоноиды - квёрцетин итаксифолин (дигидрокверцетин), который лежит в основе доминирующих флаволигнанов, в частности, силибина.

    Данные соединения представляют собой наиболее ценную группу БАВ - вторичных растительных метаболитов под общим названием биофлавоноиды [13].

    Рис. 4 – Структура БАВ расторопши
    Биофлавоноидами (см. рис.5) называется группа природных фенольных соединений - производных бензо-гамма-пирона, в основе которых лежит скелет, состоящий из двух бензольных колец (А и В), соединенных между собой трехуглеродной цепочкой (пропановый скелет), т. е. состоящий из С6-С3-С6 углеродных единиц [13].



    Рис. 5 - Структурная формула флавоноидов
    Первые успехи в изучении биофлавоноидов относятся к началу XIX в., когда в 1814 г. Шевроле выделил из коры особого вида дуба кристаллическое вещество, названное кверцетрином. Спустя 40 лет Риганд установил гликозидный характер этого вещества и агликон назвал кверцетином.

    В 1903 г. Валяшко установил строение рутина. Систематическое изучение строения природных биофлавоноидов многие годы проводили польские химики. Большую работу по изучению антоцианов провел Вильштеттер. Исследованиями катехинов занимались А. Л. Курсанов, М. Н. Запраметов, К. Фрейденберг и др. [13].

    Биофлавоноиды и в настоящее время привлекают внимание ученых разносторонней биологической активностью и чрезвычайно низкой токсичностью.

    Биофлавоноиды широко распространены в растительном мире. Особенно богаты ими высшие растения, относящиеся к семействам розоцветных (различные виды боярышников, черноплодная рябина), бобовых (софора японская, стальник полевой, солодка), гречишных (различные виды горцев - перечный, почечуйный, птичий: гречиха), астровых (бессмертник песчаный, сушеница топяная, пижма), яснотковых (пустырник сердечный) и др. Более часто биофлавоноиды встречаются в тропических и альпийских растениях.

    В ЛР биофлавоноиды встречаются в виде гликозидов и в свободном виде. В семенах биофлавоноиды могут быть ингибиторами прорастания. Кроме того, биолавоноиды (в частности, антоцианы) придают яркую окраску цветкам, чем привлекают насекомых и тем самым способствуют опылению и размножению растений [14].

    С увеличением количества гидроксильных групп и в зависимости от их положения возрастает густота окраски. Чаще встречаются соединения с 4-5 гидроксильными группами, например кверцетин - 3,5,7,3',4'-пентагидрооксифлавонол.

    Как фенольные соединения, биофлавоноиды принимают участие в окислительно-восстановительных процессах и в процессе фотосинтеза. Так же совместно с аскорбиновой кислотой участвуют в ферментативных процессах окисления и восстановления.

    Диапазон терапевтического применения растительного сырья, богатого биофлавоноидами, очень широк, так как они не токсичны для человека при любом способе введения. Многие биофлавоноиды обладают Р-витаминной активностью, уменьшают хрупкость кровеносных капилляров (рутин), усиливают действие аскорбиновой кислоты и др. В последние годы появились сообщения о противоопухолевом действии биофлавоноидов. Однако препаратов, содержащих чистые биофлавоноиды, пока имеется немного. Чаще эти соединения находятся в растениях в комплексе с другими БАВ и используются суммарно [18].
    2.2. Биологические свойства флаволигнанов

    Для производства лекарственных препаратов используют зрелые плоды расторопши пятнистой, из которых получают экстракт флавоноидных фракций - силимарин. Он представляет собой основное действующее вещество экстракта семян. Силимарин - смесь изомеров флаволигнанов, в состав которой входят силибин, силикристин и силидианин, а также небольшое количество других стереоизомеров. Терапевтическая эффективность препаратов из плодов расторопши пятнистой основывается на нескольких механизмах действия: силибин стимулирует рибосомальный синтез протеина, что приводит к повышению восстановительной способности печени и образованию гепатоцитов; все флаволигнаны оказывают стабилизирующее действие на мембраны гепатоцитов и предотвращают проникновение гепатотоксинов во внутреннюю часть клетки. Ввиду широкой терапевтической активности силимарина лекарства на его основе находят все более широкое применение. Поэтому в свободной продаже имеется большое количество препаратов, изготовленных из экстракта семян расторопши пятнистой. Из-за несовершенства и трудоемкости метода выделения флаволигнанов из спиртовых экстрактов семян расторопши пятнистой стандартизацию лекарственных препаратов на ее основе проводят по содержанию силибина - его в экстракте насчитывается до 70-80% всех флаволигнанов. Однако оценка качества препаратов на основании одного компонента является недостаточной. Известно, что биологическая активность различных флаволигнанов, входящих в силимарин, отличается.

    Обнаруженные отличия в компонентном составе биологически активных веществ флавоноидной природы плодов расторопши пятнистой, выращенных в разных географических регионах Европы, позволило выявить две хеморасы этого лекарственного растения - силибиновую и силидианиновую. Выделение хеморас основано на способности накапливать в большем количестве один из флаволигнанов - силибин или силидианин соответственно [6, 10, 11].

    В последнее время в изучении молекулярных механизмов биологической активности растительных флаволигнанов достигнут прорыв, которые дают основания считать возможным разработать новые стратегии борьбы с онкологическими и другими тяжёлыми заболеваниями. Помимо гепатопротекторных и противоопухолевых свойств флаволигнанов, важной также является недавно открытая особенность подавления ангиогенеза. Но Биодоступность растительных флаволинанов невелика из-за их ограниченной растворимости. Поэтому был разработан нанопрепарат на основе сибилина в составе липосомных или полимерных наночастиц, который обладает значитеотно более высокой гепатозащитной и противоопухолевой активностью по сравнению со свободным флаволигнаном,что связано с увеличением растворимости и биодоступности препарата и его избирательным накоплением в печени и опухолевой ткани. Данный препарат может применятся при терапии патологий печени и опухолей различного генеза [11, 12].

    III. Фармакологическое действие и область применения сырья расторопши пятнистой

    3.1. Гепатопротекторные свойства

    Плоды расторопши пятнистой содержат уникальную группу БАВ - флаволигнаны (ведущая группа), причем доминирующими компонентами являются силибин, силидианин и силикристин (см., рис.4), сумма которых получила название «силимарин»(2,8-3,8%) и используется для производства большинства зарубежных и отечественных гепатопротекторных препаратов[16].

    Действующие вещества росторопши (в основном силибинин) оказывают гепатопротекторное действие: улучшают метаболические процессы в печени, повышая ее устойчивость к неблагоприятным условиям; повышают активность ферментативных систем печени, ускоряют регенерацию клеток печени после ее повреждений, токсических воздействий и после инфекционных заболеваний и обладают легким желчегонным эффектом.

    Несмотря на фундаментальные открытия последних лет в области медицины и фармакологии, многие аспекты терапии и профилактики заболеваний печени остаются нераскрытыми. Например, механизм защитного биохимического действия биологически активных веществ (БАВ) большинства ЛР находится в стадии изучения, но известно, что их механизм и фармакодинамика включают мембраностабилизирующий, желчегонный, антитоксический, противовоспалительный, иммуномодулирующий, противовирусный, антиоксидантный, гипоаммониемический и некоторые другие эффекты и, при этом, являются интегральными. Поэтому в настоящее время актуальным является не только поиск эффективных новых и безопасных фитопрепаратов, но и дальнейшее экспериментальное, клиническое и сравнительное изучение особенностей фармакодинамики и интегральных механизмов действия уже известных ЛРС и препаратов на их основе [7, 14].

    В настоящее время группа препаратов на растительной основе, применяемых в качестве гепатопротекторов и имеющих место в ассортименте отечественных аптек, состоит из следующих лекарственных средств растительного происхождения:, в основном, содержащих биофлавоноиды расторопши, тысячелистника, куркумы, бессмертника, артишока, чистотела, дымянки, полыни, ольхи и др. (Карсил, Силибор, Легалон, Танаксол, Хофитол, Гепабене, Лив-52, Овесол и др.). На современном этапе многолетний опыт применения данных фитопрепаратов и ЛРС в качестве гепатопротекторов подтвердил их хорошую переносимость и несомненную эффективность. Механизм гепатопротекторного действия данных веществ обусловлен антиоксидантным и мембраностабилизирующим действием и связан со способностью семихинонового радикала улавливать свободные радикалы (система фенол-семихинон-хинон), а также со стимуляцией РНК-полимеразы I в ядре клетки и угнетением ряда ферментов, а именно, катехол-О-метилтрансферазы, гиалуронидазы, транспортных АТФ-аз, протеинкиназы, фосфодиэстеразы циклических нуклеотидов, циклооксигеназы, фосфолипазы А2, липооксигеназы и др. К сожалению, в настоящее время проведение сравнительных рандомизированных клинических исследований эффективности растительных препаратов практически не представляется возможным в связи со сложностью объективной оценки функционального состояния антиоксидантной системы и различиями в характере действия и метаболизме фитопрепаратов [2].
    3.2. Антиоксидантные свойства

    Антиоксидантами называют группу активных биологически активных веществ (БАВ). Это своего рода консерванты, способные подавлять окисление. Они обеспечивают организму защиту от свободных радикалов и различного рода активных форм кислорода. Говоря более доступно - это соединения, которые защищают клетки от вредных эффектов или реакций, спровоцированных избыточным окислением в организме [19].

    Действие антиоксидантов направлено на нейтрализацию свободных радикалов, которые образуются в ходе естественного обмена веществ и присутствуют в окружающей среде. Накапливаясь сверх меры в организме, радикалы начинают представлять опасность для здоровья человека, вызывая старение и развитие дегенеративно-дистрофических заболеваний.

    Свободные радикалы постоянно образуются в человеческом организме в результате множества окислительно-восстановительных и метаболических реакций, неотъемлемо связанных с функциональностью всех органов и систем тела. С точки зрения химии это молекулы, на внешней электронной оболочке которых находится один или несколько непарных (одиночных) электронов. Благодаря им, свободные радикалы обладают высокой химической активностью, способной причинить ущерб коже или организму в целом. В идеальных условиях естественные антиоксиданты с ними справляются [19].

    Однако если человек постоянно обитает в экстремальных условиях (неблагоприятная экологическая обстановка, некачественное питание и вода, смог больших городов, хронические стрессы и пр.), то повреждающих молекул образуется гораздо большее количество, чем организм (антиоксиданты) может нейтрализовать. Научным путем уже доказано, что скопление большого числа свободных радикалов способствует развитию многих заболеваний – от простуды до рака.

    Защитные свойства антиоксидантов проявляются в устранении свободных радикалов и нейтрализации ненужных окислительных реакций, что в свою очередь не дает организму стареть, так как дегенеративные возрастные изменения не развиваются.

    Многие болезни связаны с дефицитом веществ, таких как антиоксиданты. Сопутствующим фактором, говорящим о процессе старения и связанных с ним болезнях, является так называемое кислородное повреждение. Кислород - основной элемент, необходимый для жизни всего живого. Без кислорода невозможно высвобождение энергии, которая необходима для обеспечения жизнедеятельности организмов. Но кислород - это также достаточно активный химический элемент - в обычных биохимических реакциях он может стать нестабильным, что грозит реакцией окисления других частиц. В результате происходит повреждение клеток, которое может привести к началу опухоли, воспаления, повреждения кровеносных сосудов и процесса старения. Свободные кислородные радикалы подобны радиоактивным отходам, скопившимся в организме. Антиоксиданты их дезактивируют [7].

    Механизмы действия самых широко известных антиоксидантов построены на разрыве цепочек синтеза: их молекулы вступают в связь с активными радикалами, превращая их в малоактивные. Даже при небольшом содержании в организме антиоксидантов скорость окислительных реакций значительно снижается. Большое значение в торможении процессов окисления играет явление синергизма. Это взаимное усиление свойств антиоксидантов при совместном попадании их в организм или же в присутствии других химических элементов. На этом принципе основывается лечебное воздействие многих мультивитаминных комплексов.

    Физические и химические свойства антиоксидантов, также сфера их применения в составе ЛС напрямую зависят от их состава и строения. При этом до сих пор остается до конца не выясненным омолаживающее воздействие некоторых антиоксидантов. Существенную разницу в эффективности имеют также природные и синтетические антиоксиданты. Даже идеальный синтетический состав не может стать лучше состава, выверенного природой. Несмотря на заметное и ощутимое продвижение науки вперед все же лучшими антиоксидантами остаются БАВ растительного происхождения .К числу наиболее распространенных антиоксидантов в составе ЛРС относятся: витамины С, Е, F, А, биофлавоноиды, каротиноиды (ликопин и каротин) и др. [13,14].

    3.3. Применение

    Плоды расторопши пятнистой используются для производства жирного масла и экстаркта, изготовления препаратов представляющих собой сумму флавоноидов выделенных из сырья. Эффективность и безопасность препаратов в значительной степени зависит от соотношения флаволигнанов, входящих в препараты, и дозы силибина. Отличия в составе приводят к различной биоэквивалентности и фармакокинетике, которые определяют клинические эффекты при лечении гепатопатий различной этиологии. Крайне важно при выборе сырья для производства лекарств учитывать не только общее содержание биологически активных веществ, но и количественное соотношение отдельных флаволигнанов.

    Препараты расторопши оказывают гепатопротекторное действие поэтому большинство препаратов используется при токсических повреждениях печени различной этиологии, алкоголизме, отравлениях, циррозе печени, дистрофиях печени, а также при нарушении обмена веществ. Также оказывают желчегонное, противовоспалительное, антиоксидантное действие.

    В гомеопатии препараты расторопши пятнистой применяют при заболеваниях печени, желчевыводящих путей, селезенки, желчнокаменной болезни, геморрое, колитах, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, варикозной болезни нижних конечностей, отравлениях грибами, а также при бронхитах и бронхиальной астме.

    Так же широко используется жирное масло в состав которого входят жирное масло, эфирное масло, хромоны, смолы, слизь, биогенные амины, флаволигнаны. Используется в профилактических и лечебных целях в научной и народной медицине, а также в косметологии, парфюмерии и кулинарии. В медицине при диетическом питании и для лечения различных заболеваний печени, желчевыводящих путей, геморрое, заболеваниях ЖКТ, мочеполовой системы.

    Имеются данные об антиатеросклеротическом действии масла расторопши в смеси с маслом льна и антиоксидантами. [2, 6, 9, 10]

    На сегодняшний день в аптечных сетях имеется достаточно широкий выбор препаратов с расторопшей, в том числе гомеопатических препаратов и БАДов.
    3.4. Лекарственные средства

    Сырье расторопши применяется в виде ЛРС, экстpакта, настойки. Флаволигнаны из плодов этого pастения входят в состав пpепаpатов "Холелитин", «Гепабене», "Силибоp", "Легалон", «Галстена», "Карсил", которые применяются для лечения и профилактики болезней печени: гепатита, цирроза, дистрофии печени и др., а также при токсических отравлениях химическими веществами, при болезнях суставов, при гастрите.

    Экстpакт из плодов входит в состав pяда комплексных желчегонных лекарственных средств.

    В аллопатии:

    1. Расторопши пятнистой плодов экстракт - Extractum fructuum Sylibi mariani (род. Extracti fructuum Sylibi mariani)

    Применение: токсические повреждения печени (алкоголизм, интоксикация галогенсодержащими углеводородами, соединениями тяжелых металлов, лекарственные поражения печени) и их профилактика. Хронический гепатит, цирроз печени (в составе комплексной терапии). Состояния после инфекционного и токсического гепатитов, дистрофия и жировая инфильтрация печени. Коррекция нарушений липидного обмена.

    2. Легалон® («Мадаус АГ», Германия), капсулы (0,36 г) содержит 140 мг силимарина.

    Показания к применению. Токсические (лекарственные) поражения печени, алкоголизм, интоксикация галогенсодержащими углеводородами, соединениями тяжелых металлов, хронические воспалительные заболевания печени, цирроз печени (поддерживающая терапия
    3. Карсил®. Карсил® Форте (Sopharma, Болгария). Таблетки (0,45 г) содержит 35 мг силимарина.

    Показания. В составе комплексной терапии следующих состояний и заболеваний: токсическое поражение печени; состояния после перенесенного острого гепатита; хронический гепатит невирусной этиологии; стеатоз печени (неалкогольный и алкогольный); цирроз печени; профилактика печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).

    1. Силибор (Здоровье ФК, г. Харьков, Украина) таблетки, покрытые оболочкой по 0,04 г.

    Показания. Рекомендуется к применению при токсических поражениях печени: для поддерживающего лечения больных хроническими воспалительными заболеваниями печени или циррозом.

    1. Фосфонциале® (Гепабене) (ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия) Капсулы: липоил С100--200 мг, силимар--70 мг (силибина--50 мг).

    Показания. Гепатит (в том числе, острый и хронический); жировая дистрофия печени различного генеза (сахарный диабет, хронические инфекции); токсический гепатит; алкогольный гепатит (о применении расторопши при алкоголизме); цирроз печени; печеночная кома; гестоз; лучевая болезнь; псориаз (применяется в качестве вспомогательной терапии); различные отравления; лекарственная интоксикация; нарушения функции печени при других заболеваниях; нарушения липидного обмена.

    В гомеопатии:

    1. «Расторопша-форте» гранулы гомеопатические по 10,0 г.

    Показания. Острые и хронические заболевания печени, желчного пузыря, наследственная предрасположенность к ним. Препарат важен в комплексном лечении псориаза, венозного застоя, варикоза, варикозных Язв, пневмонии.

    Состав: Кардуус марианус Д3, Кардуус марианус С3, Хелидониум С12.
    2. «Расторопша пятнистая». Гранулы гомеопатические.

    Показания. При заболеваниях печени, желчевыводящих путей, селезенки, желчнокаменной болезни, геморрое, колитах, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, органов дыхания.

    3. «Кардуус марианус» («Carduus marianus»).

    Гранулы D3, C3 и выше. КаплиD3, C3 и выше.

    Применяется при болезнях печени, в том числе так называемой печени алкоголика (изменения в связи с длительным злоупотреблением спиртными напитками). Позволяет ликвидировать последствия грибных отравлений. при желчнокаменной болезни и желтухе. Назначается в случае левосторонней невралгии нижней челюсти и при неврозе. Излечивает варикозную болезнь (любых органов и систем), а также варикозную язву голени. Помогает при геморрое. На необходимость приема данного препарата указывает зуд в заднем проходе перед наступлением полночи, который усиливается в постели. Гомеопатическое средство используется при наличии у больного одновременно бронхиальной астмы, геморроя и болезней печени [20].

    Маточные кровотечения и кровотечения при климаксе у женщин и с отек мошонки у мужчин.

    Заключение

    Изучена научная литература и интернет - ресурсы по вопросу свойств, химического состава и применения ЛРС расторопши пятнистой. Отмечено, что в последнее время среди многих врачей, фармацевтов и ученых возрос интерес к данному ЛР, благодаря его гепатопротекторным и антиоксидантным свойствам.

    Анализ литературных источников показал, что в современной медицине ЛРС расторопши, широко применяется в процессе лечения различных патологий, в основном патологий печени, что обусловлено высокой биодоступностью и низкой токсичностью ее основных БАС.

    В данной работе освещены методики качественного и количественного определения БАВ расторопши; описаны с особенности заготовки, первичной обработки, сушки, хранения макроскопические и микроскопические признаки и особенности ЛР и ЛРС расторопши.

    Установлено, что БАВ расторопши:

    - активно участвуют в окислительно-восстановительных процессах организма;

    - обладают гепатопротекторной и антиоксидантной активностью;

    - для индентификации флавоноидов расторопши наиболее часто применяется хроматографический метод;

    - применяется в медицине как гепатопротекторное, стимулирующее обменные процессы средство.

    Также в заключении следует отметить, что, несмотря на широкое и успешное применение описанных выше препаратов на основе ЛРС расторопши для лечения заболеваний гепатобилиарной системы, узкого спектра побочных эффектов и достаточно малого числа противопоказаний следует соблюдать осторожность при использовании его для лечения и профилактики.

    Как и с любым другим препаратом не должна быть превышена дозировка и длительность приема. Категорически запрещен прием средства после окончания срока его годности.

    Кроме того, следует отметить, что при разработке путей организации контроля и оптимизации воздействия БАВ расторопши на организм человека в составе лекарственных средств следует руководствоваться сведениями об их структуре, физических и химических свойствах.

    Список литературы

    1. Ахтемиров В.Е., Куркин В.А.. Патент РФ №2129873, РЛС 2014 - Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. 2014.- №22 - 1368 с.

    2. Балабай И.В., Нистрян А.К. Растения, которые нас лечат. Кишинев, 2015. -351 с.

    3. Георгиевский В.П. Биологически активные вещества лекарственных растений. Новосибирск, Наука, 2016. — 352 с.

    4. Государственный реестр лекарственных средств. Т. 1. М.: Минздрав России, Фонд фармацевтической информации, 2017. – 23 с.

    5. Дроговоз С.М. Современные подходы к терапии заболеваний гепатобилиарной системы / С.М. Дроговоз, Е.Г. Щекина Е.Г.. СпецЛит, 2016. - 845 с.

    6. Коваль И.П. Растительные полезные ресурсы. (Пищевые, кормовые, ресурсы и лекарственные другие растения). — Ростов, 2016. – 543 с.

    7. Колганова К.А. Применение гепатопротекторов в практике врача [Электронный ресурс]/ Режим доступа: http://www.eurolab.ua/encyclopedia.

    8. Крепкова Л.В. Экспериментальное и клиническое изучение фитопрепаратов из расторопши пятнистой / Л.В. Крепкова, А.А. Шкаренков, Т.А. Сокольская// Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. - 2018. - № 4. - 306 с.

    9. Курченко В.П., А.С. Щекатихина. Содержание флаволигнанов расторопши пятнистой в плодах и гепатопротекторных препаратах // Здоровье Украины - 2015 г.- ноябрь-№4-38-39 с.

    10. Лившиц И.К., Белобородова Э.И., Венгеровский А.И. Терапевтическое действие гепатопротекторов растительного происхождения при хроническом гепатите // Бюллетень Сибирской Медицины, 2015. - 106-108 с.

    11. Луценко С.В., М.В. Дмитриева, Н.Б. Фельдман. Проблемы разработки и проверки безопасности нанофитопрепаратов / Биомедицина - №3 - 2016 г.-101-103 с.

    12. Минина С.А., Каухова И.Е. Химия и технология фитопрепаратов: учебное пособие. - 2-е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. - 560 с.

    13. Никонов Г. К., Мануйлов Б.М. Основы современной фитотерапии. - ОАО «Издательство «Медицина», 2015. - 520 с.

    14. Новиков В.Е., Климкина Е.И. Фармакология гепатопротекторов//Научные обзоры: обзоры по клинической фармакологии и лекарственной терапии - 2016.-Т.4, №1- с. 2-20.

    15. Оковитый С. В. Клиническая фармакология гепатопротекторов// [Электронный ресурс]/ Режим доступа: http://www.pharmindex.ru/

    16. Самылина И.А. Лекарственные растительные сборы / И.А. Самылина, А.А. Сорокин, Н.В. Пятигорская//Фармтека.- 2016. – № 10.- 80-82 с.

    17. Сафонов Н.Н. Лекарственные растения луга. - М.: Изобразительное искусство, 2013. - с. 14-15.

    18. Скакун Н.П., Моеечук И.П., Степанова И.Ю. Сравнительная оценка гепатопротекторной активности фенилпропаноидных препаратов расторопши пятнистой // Фармация. 2017. — Т.36. -№6. — 13-17 c.

    19. Стояновский Д.Н. Энциклопедия народной медицины : практическое рук. / Даниил Стояновский. - Москва : АСТ ; Донецк : Сталкер, 2016. – 51 с.

    20. Шевченко Е.А. Такие разные гепатопротекторы//Фарма № 2, апрель, 2015. –с. 28-31.


    написать администратору сайта