Доклад гепатопротекторы. Силимарин Легалон140 это комплексный препарат, который содержит смесь биофлаваноидов семян пятнистой расторопши смесь флаваноидов силибинин
 Скачать 162.93 Kb.
|
|
«Гепатопротекторы — это лекарственные средства с преимущественным влиянием на печеночные клетки. Их действие направлено на восстановление гомеостаза в печени, повышение устойчивости органа к действию патогенных факторов, нормализацию активности и стимуляцию репаративно-регенерационных процессов в печени. В более простом варианте — это препараты, защищающие печень от повреждающего воздействия экзогенных и эндогенных факторов и/или ускоряющие ее регенерацию»  Силимарин «Легалон»140 это комплексный препарат, который содержит смесь биофлаваноидов семян пятнистой расторопши (смесь флаваноидов силибинина (A и B), силикристина, силидианина, изосилибинина (A и B), изосиликристина и таксифолина). ФК – При приеме внутрь силибинин быстро растворяется и поступает в кишечник.T1/2 составляет 6,3 ч. Биодоступность препарата Легалон® 140 составляет 85%. не кумулирует в организме. Терапевтическое действие силимарина: дезинтоксикационное. цитопротективное. антиоксидантное. регенеративное, мембраностабилизирующее. гипохолестеринемическое. антифиброзное. противовоспалительное. Показания Комплексная терапия хронических воспалительных заболеваний печени, цирроза печени и токсических поражений печени (вызванных токсичными для печени веществами). Противопоказания повышенная чувствительность к компонентам; детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы). Значимой особенностью силимарина является его способность индуцировать конъюгацию билирубина с глюкуроновой кислотой и угнетать продукцию гамма-глюкуронидазы патогенными кишечными бактериями. Билирубин и некоторые токсины, связанные с глюкуроновой кислотой, более быстро выводятся желчью, что может обуславливать эффективность силимарина при желтухе. Силимарин превосходит посвоей антиоксидантной активности витамин E. При интоксикации этанолом активность силимарина превосходит абстиненцию и уступает только мега-дозам аскорбиновой кислоты (1г/кг массы тела), назначение которых клинически невозможно. Стимулируя активность РНК-полимеразы I в гепатоцитах, силибинин улучшает синтез белка внутри клетки силибинина, блокировать адсорбцию и внутриклеточно связывать ионы железа вследствие своих хелатных свойств и, вследствие этого — уменьшать выраженность окисления, вызванного перегрузкой клетки железом  УДХК (урсосан) 3α, 7β–дигидрокси-5β-холан-24-оевая кислота — это гидрофильная третичнаяжелчная кислота, которая, как и другие желчные кислоты, относится к стероидам и способна эмульгировать жиры кишечного содержимого ФК – абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч. Tmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. ФД - Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Показания неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии; хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный); холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз); неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит; алкогольная болезнь печени; вирусные гепатиты хронические; дискинезия желчевыводящих путей; билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит. Противопоказания гиперчувствительность; рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нефункционирующий желчный пузырь; выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы; цирроз печени в стадии декомпенсации; острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.  L-орнитин-L-аспартата (Орнитин канон) Стабильная комбинация двух заменимых аминокислот, принимающих активное участие в метаболизме аммиака и его превращении в мочевину, а также метаболизме глутамина. ФК – перорально в виде гранулята, а также инфузионно в форме раствора (4,5). После введения препарат диссоциирует на орнитин и аспартат При использовании орнитина аспартата внутрь, он активно всасывается эпителием тонкого кишечника, по системе воротной вены достигает печени и подвергается метаболизму в митохондриях перипортальных клеток. Еще одной системой, принимающей активное участие в метаболизме аммиака, является мышечная система. LOLA с током крови попадает в миоциты, а также способен проникать через гематоэнцефалический барьер. время достижения максимальной концентрации действующего вещества в крови (Tmax) — около 1 часа, период полувыведения (T1/2) — 4 и 5 часов (для аспартата больше), объем распределения (Vd) — 8 — 9 часов (больше для орнитина). ФД- Обладает детоксикационным действием, снижая повышенный уровень аммиака в организме, в частности, при заболеваниях печени. Действие препарата связано с его участием в орнитиновом цикле мочевинообразования Кребса (активирует работу цикла, восстанавливая активность ферментов клеток печени: орнитинкарбамоилтрансферазы и карбамоилфосфатсинтазы). Способствует выработке инсулина и соматотропного гормона. Улучшает белковый обмен при заболеваниях, требующих парентерального питания. Способствует уменьшению астенического, диспепсического и болевого синдромов, а также нормализации повышенной массы тела (при стеатозе и стеатогепатите). Показания Острые и хронические заболевания печени, сопровождаемые гипераммониемией. Печеночная энцефалопатия (латентная и выраженная). Стеатозы и стеатогепатиты (различного генеза). Противопоказания Выраженная почечная недостаточность при показателе креатинина более 3 мг/100 мл, гиперчувствительность к компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных). С осторожностью: Беременность. Беременность и лактация: Влияние препарата на беременность и лактацию у человека не исследовано. Препарат не следует применять при беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери существенно превосходит потенциальный риск для плода. Препарат не следует применять в период грудного вскармливания. При необходимости терапии, грудное вскармливание следует прекратить.  Адеметионин (гептрал) (S-аденозил-L-метионин) является производным серосодержащей незаменимой аминокислоты L-метионина и аденозинтрифосфата (АТФ). ФК - При внутримышечном введении 96% препарата быстро всасывается в системный кровоток и достигает максимальной концентрации в течение 45 минут. объем распределения препарата — около 400 и 450 мл/кг. Периоды полувыведения (T1/2) составили 80 и 100 минут. Преимущественный путь выведения, при учете того, что часть адеметионина расходуется в метаболических реакциях, колебались в пределах 34% и 40% от введенной дозы, при этом различие было незначительным. Показания внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (в т.ч. алкогольная); внутрипеченочный холестаз у беременных; симптомы депрессии. Противопоказания гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); биполярные расстройства; возраст до 18 лет.  |