Химическото наименование на периндоприла е
 Скачать 35 Kb.
|
|
Периндоприл Химическото наименование на периндоприла е: (2S, 3a, 7aS)-1-{(S)-2(S)-1-(Етоксикарбонил) бутиламинопропионил}октахидро-2-индолкарбонова кислеина. Периндоприл се съдържа в следните лекарства: Noliprel (Servier industrie) – таблетки от 2 и 4 mg Perindopril и Indapamide 0,625 mg Prestardium (Servier industrie) – таблетки от по 4 mg Perindopril Фармакокинетика: След орално приемане се резорбира бързо. Достига МПК след 60 min. Антихипертензивният му ефект се проявява още оървият час, максималният ефект се достига 4-8 h след приемане на еднократна доза, а продължителността на действието му е 24 h. Има 65-70% орална бионаличност. Метаболизира се до активен периндоприлат (със СПП 60% и t1/2 25 h) в черният дроб, който има 38 до 40 пъти по-виосока блокираща активност в сравнение с каптоприла. Храната намалява метаболизирането му в периндоприлат. Плазменият му полуживот е 60 min. Около 20% от периндоприлата се метаболизира (МПК се достига след 3 до 4 h). Обемът на разпределение на периндопролата е 0,2 l/kg, а СПП – 30%. Освен активен периндоприлат препаратът има 5 активни метаболита. Периндоприла се елеминира с урината в 75%. Стабилното му свързване с ензима води до продължителен полуживот на ,,ефективно“ елеминиране (25 h). Елеминирането се забавя при болни в напреднала възраст, както и при сърдена или бъбречна недостатъчност. Диализният клирънс на периндоприла е 70 ml/min. Спадането на артериалното налягане става бързо и за около 1 месец се нормализира. Спирането на препарата не се последва от rebound феномен. Преминава през плацентата и майчиното мляко. Фармакодинамика: Виж общата част по-горе. Показания: артериална и есенциална хипертония конгестивна сърдечна недостатъчност Дозиране: ДД се назначава орално в 1 прием. При артериална хипертония лечението започва с 2-4 mg периндоприл сутрин на гладно, тъй като храната намалява трансформацията на периндоприл в периндоприлат. При по-възрастни болни лечението може да се започне с 2 mg дневно и дозата може да се повиши до 4 mg. В повечето случаи контрол на артериалното налягане се постига с ДД 4-8 mg. Ако след едномесечно лечение артериалното налягане не се понижи достатъчно дозата може да се повиши на 8 mg, също един път дневно. МДД според FDA за възрастни с НБФ е 16 mg, а ПД от 4 до 8 mg/24 h. Комбинирането му с диуретици засилва антихипертензивният му ефект (например препарата Noliprel). При конгестивна сърдечна недостатъчност ДД периндоприл най-често е 4 mg. При намалена бъбречна функция или ХБН периндоприлът се дозира в зависимост от КК. При КК > 60 ml/min дозата е 4 mg/24 h. От 30 до 59 ml/min – 2 mg/24 h и от 15 до 29 ml/min – 2 mg/48 h. Лекарствени взаимодействия: При комбинация на периндоприла с калиеви соли или с калий-запазващи диуретици има риск от хиперкалиемия (предимно при болни с бъбречна недостатъчност). При предшестващо лечение с диуретици терапията с периндоприл започва няколко дни по-късно след спирането на диретиците. При едновременно прилагане с невролептици и антидипресанти се наблюдава по-често ортостатична хипертония. Не е желателно комбинирането му с литий и естрамустин. Комбинацийте с НПВС и салицилата, антидиабетични средства (инсулин, сулфонилурейните препарати), баклофен изискват предпазни мерки при употреба. Трябва да се вземе под внимание комбинациите с амифостин, трицикличните антидепресанти, кортикстероиди, тетракзактид. Противопоказания: Свръхчувствителност към периндоприл, при болни с реноваззална хипертония, първични и вторични чернодробни заболявания, ХБН, аортна и митрална стеноза, нелекувана съердена недостатъчност, нарушение на имунните реаакции, колагеноза, бременност (рисков фактор за бременността D особенно през ІІ и ІІІ триместър), кърмачески период, деца под 15 годишна възраст. Може да се появи суха кашлица. В такъв случай трябва да се консултирате с вашият лекар отново, за да прецени дали да продължи лечението. Съществува риск от алергични реакции при пациенти на хемодиализа: пациента трябва да информира лекуващият лекар, ако е на хемодиализа. Съществува риск от неутропения\агранулоцитоза при имуносупресирани пациенти. Нежелани лекарствени реакции: Главоболие, лошо настроение, нарушение на съня, чувство на сънливост, диспептични нарушения, стомашно-чревна болка, гадене, нарушение на вкуса, астения, световъртеж (вертигинозни прояви), кожни обриви, суха дразнеща кашлица, крампи, ниско кръвно налягане, анорексия, рядко – сухота в устата, леко изразена хиперкалиемия, леко понижаване на хемоглобина. може да се наблюдава транзиторно повишаване на уреята и креатинина. Трябва да се преустанови приема на преиндоприл и пациента да се обърне към лекуващият лекар незабавно, ако се усети някои от следните симптоми: отичане на лицето, устните, езика и\или ларинкса, които водят до затруднено дишане или преглъщане. Предозиране: Най-честата проява при предозиране е хипотонията. Ако настъпи значителна хипотония, пациентът трябва да се постави в легнало положение с вдигнати крака. Ако симптомите персистират, пациентът трябва да информира лекуващият лекар. Еналаприл |