Дибазол. Искали стимулятор для армии
 Скачать 20.37 Kb.
|
|
Дибазол – старожил наших аптек, там он «проживает» уже более 60 лет. Это тем более удивительно, что, по статистике, каждое третье лекарство выводится из медицинской практики в течение 20 лет. Дибазол – одна из немногих успешных советских разработок в области фармакологии, ведь это не только эффективное, но и безвредное средство. Его разработали выдающиеся фармакологи Н.В. Лазарев и С.В. Аничков, а разработку промышленной технологии реализовали в химической школе академика АН СССР А.Е. Порай-Кошица. Искали стимулятор для армии В годы Великой Отечественной войны на кафедре фармакологии Военно-морской медицинской академии, которой руководил Николай Васильевич Лазарев, искали стимуляторы работоспособности. После окончания войны диапазон научных интересов кафедры начал расширяться, и ее сотрудники занялись поиском синтетических веществ, аналогичных по действию тем, что вырабатывает сам организм. Довольно быстро удалось найти соединение бензилбензимидазола, позже названное дибазолом, повышающее возбудимость спинного мозга. Дибазол испытывали на лабораторных животных, в том числе – на канарейках. И только он смог заставить птиц петь в зимнее время. Возникла идея, что препарат можно использовать в невропатологии для лечения параличей, после чего начались его широкомасштабные исследования. Оказалось, что он малотоксичен и хорошо переносится. Специальные тесты на мужчинах-добровольцах показали, что дибазол избирательно действует на спинной мозг человека, стимулируя мышечную работоспособность. Также выяснилось, что препарат увеличивает силу мышц у больных после инфекционного полиневрита, доказали его эффективность при реабилитации детей, больных полиомиелитом. После этого испытания дибазола продолжились во многих неврологических клиниках. Впечатляли результаты применения дибазола для лечения больных, страдающих невритом лицевого нерва. Было получено разрешение на применение препарата, налажено его производство. Известно, что в 1951 году создателей дибазола выдвинули на Сталинскую премию. Комитет по Сталинским премиям единодушно высказался «за», но рассказывают, что при обсуждении вопроса на Совете министров СССР Г.М. Маленков сказал примерно следующее: «Дибазол – лекарство, конечно, хорошее, но товарищу Сталину он не помог». Этого было достаточно, чтобы создатели лекарства премию так и не получили. Эффективное лекарство от гипертонии и стресса Параллельно с 1947 года дибазол исследовал и другой коллектив фармакологов, возглавляемый академиком АМН СССР С.В. Аничковым. Выяснилось, что препарат обладает спазмолитическим действием, т.е. расслабляет гладкую мускулатуру, а также понижает артериальное давление. Дибазол стал фактически первым эффективным препаратом при артериальной гипертонии. Применявшийся до этого папаверин должным образом действовал только в токсических дозах. Сам дибазол был немного слабоват, но в сочетании с папаверином (папазол) действовал эффективнее. Сегодня полагают, что дибазол понижает давление благодаря двум механизмам: во-первых, он расширяет сосуды, во-вторых, стимулирует нервно-трофические влияния, т.е. усиливает регулирующие воздействия нервной системы на организм и дает ему дополнительные возможности для адаптации. Сейчас дибазол и папазол рекомендуют как безвредные средства, усиливающие действие других лекарств, которые в более высоких дозах давали бы побочные эффекты. В процессе все более широкомасштабного изучения дибазола выяснилось, что он обладает еще одним ценным свойством – повышает устойчивость экспериментальных животных к различным вредным и даже экстремальным воздействиям. Препарат делал животных устойчивее к кислородному голоданию, резким колебаниям температуры, ядам, некоторым инфекциям, а также ускорял восстановление после механических травм. Н.В. Лазарев, изучавший сопротивляемость и адаптацию организма, назвал особые лекарственные препараты, стимулирующие организм и помогающие ему адаптироваться к различным неблагоприятным воздействиям, адаптогенами (порождающими приспособление). Первым синтетическим адаптогеном стал дибазол. Наиболее важный результат действия адаптогенов – усиление иммунитета. Адаптогены стимулируют организм на выработку интерферонов, повышают уровень интерлейкинов, эндорфинов, активируют работу фагоцитов и естественных киллеров. Если принимать адаптогены в небольших концентрациях достаточно долго – один-два месяца, то клеточный иммунитет увеличивается не только за счет выработки интерферонов, но и иммуноглобулинов. Сегодня адаптогены – средства профилактики, пробуждающие в человеке внутренние силы организма и не причиняющие ему никакого вреда. Оружие против гриппа и ОРВИ Профилактическое действие дибазола открыл и предложил использовать также Лазарев. Оказалось, что для профилактики гриппа и других вирусных инфекций верхних дыхательных путей достаточно совсем небольших ежедневных доз (0,01 г). Интересно, что дибазол не просто активирует выработку собственного интерферона, он это делает только тогда, когда в организме есть вирусы гриппа или острой респираторной инфекции. Так же мягко он действует после прививок, стимулируя выработку антител, повышает тем самым иммунитет, полученный после введения вакцины. Иммуностимулирующее действие дибазола осуществляется через центральные механизмы гомеостаза (от греческого – одинаковое состояние), т.е. он действует через центральную нервную систему, поддерживая постоянство внутренней среды организма и устойчивость его основных физиологических функций. В бывшем СССР и новой России профилактика дибазолом была рекомендована и взрослым, и детям, и давала свои результаты. Дибазол вошел в состав противовирусного средства «Цитовир-3». По данным клинических испытаний, если начать его принимать в первые часы заболевания гриппом или ОРВИ, то болезнь будет вдвое короче, а высокой температуры, скорее всего, не будет. Как и другие адаптогены, дибазол не относится к допингам, поэтому он популярен в спортивной медицине. Все тот же Лазарев предложил использовать адаптогены в онкологии – для лечения рака и его профилактики. Речь, конечно, идет о вспомогательном лечебном действии, т.е. об усилении специфических и ослаблении побочных эффектов химио- и лучевой терапии, о предупреждении рецидивов. В этом плане дибазол, однако, себя пока что не проявил, хотя теоретически он прекрасно подходит для профилактики рака. То, что эффективность дибазола для профилактики рака строго не доказана, связано не только с особенностями действия препарата, но и со сложностью клинических исследований и неоднозначностью их результатов. Впрочем, сегодня не известен ни один безвредный лекарственный препарат с доказанным профилактическим противораковым действием, хотя их поиск ведется очень интенсивно во всем мире. Дибазол ДИБАЗОЛ (Dibazolum). 2-Бензилбензимидазола гидрохлорид. Cинонимы: Bendazol, Bendazoli hydrochloridum, Bendazole hydrochloride, Tromasedan. Белый или белый со слегка сероватым или желтоватым оттенком кристаллический порошок горько-соленого вкуса. Трудно растворим в воде, легко - в спирте. Гигроскопичен. Растворы (рН 2,8 - 3,5) стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Оказывает сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное действие, а также стимулирующее влияние на функции спинного мозга. Дибазол имеет элементы сходства по структуре и действию с препаратом левамизолом (см.) и обладает умеренной иммуностимулирующей активностью. Применяют при спазмах кровеносных сосудов (обострение гипертонической болезни, гипертонические кризы) и гладких мышц внутренних органов (язвенная болезнь желудка, спазмы привратника и кишечника и т. п.), а также при лечении нервных болезней, главным образом остаточных явлений полиомиелита, периферического паралича лицевого нерва и др. По экспериментальным данным, дибазол понижает тонус и вызывает расширение сосудов мозга, однако при клиническом применении этот эффект, контролируемый реоэнцефалографией, непродолжителен. Назначают дибазол внутривенно, внутримышечно и внутрь. Для купирования гипертонических кризов вводят внутривенно или внутримышечно 3 - 4 мл 1 % раствора или 6 - 8 мл 0,5 % раствора (0,03 0,04 г). При обострении гипертонической болезни со значительным повышением АД показано внутримышечное введение по 2 - 3 мл 1 % раствора или 4 - 6 мл 0,5 % раствора (0,02 - 0,03 г) 2 - 3 раза в день. Курс лечения 8 - 14 дней. Одновременно с дибазолом можно применять другие гипотензивные средства (резерпин, гипотиазид и др.). Внутрь принимают по 0,02 - 0,05 г 2 - 3 раза в день обычно в течение 3 - 4 нед или более короткими курсами. При лечении нервных болезней дибазол назначают от 5 до 10 раз, в дозе 0,005 г (взрослым) по одному разу в день или через день. Через 3 - 4 нед курс лечения повторяют. Последующие курсы проводят с перерывом 1 - 2 мес. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г. Детям назначают (при лечении заболеваний нервной системы) в следующих дозах: до 1 года - 0,001 г, 1 - 3 года - 0,002 г, 4 - 8 лет - 0,003 г, 9 - 12 лет - 0,004 г, старше 12 лет - 0,005 г. При необходимости курс лечения повторяют через 3 - 4 нед. Внутрь принимают дибазол за 2 ч до еды или через 2 ч после еды. Дибазол обычно хорошо переносится. Известно, что препарат нецелесообразно назначать длительно в качестве гипотензивного средства больным пожилого возраста, так как гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса и возможно ухудшение показателей электрокардиограммы. Формы выпуска: таблетки по 0,02; 0,002; 0,003 и 0,004 г; 0,5 % или 1 % раствор в ампулах по 1; 2 и 5 мл. Хранение: список Б |