Кардиотонические средства
I. Средства, повышающие внутриклеточное содержание ионов Са
1. Ингибиторы Na+, К+-АТФазы
Сердечные гликозиды:
Дигоксин Целанид Строфантин Коргликон
2. Средства, повышающие содержание цАМФ
А. За счет рецепторной активации адренилатциклазы
Средства, стимулирующие р,-адренорецепторы:
Дофамин Добутамин
Б. За счет ингибирования фосфодиэстеразы III
Амринон Милринон
II. Средства, повышающие чувствительность миофибрилл к ионам Са
Левосимендан
|
Сердечные гликозиды:
|
Дигоксин
Фармакологическое действие: воздействие на мембранную N+/K+-АТФ-азу, благодаря активному транспорту выводит Na из миокарда. Оказывается доззависимое действие на сердечную мышцу, увеличивается систолический выброс. Увеличивается ЧСС, книжается конечный систолический/диастолический объемы сердца, улучшается опорожнение желудочков в систолу, приводит к сокращению размеров сердца при его дилатации.
Фармакинетика: Всасывается через ЖКТ. С пищей изменяется скорость, всасывание не изменяется. С потребление клетчатки снижается кол-во всосавшегося дигоксина.. Действует через 0,5-2 ч после приема. Макс. действие 2-6ч. Метаболизируется в печени. Выводится почками – 36-49 ч.
Применение: в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса;
тахисистолическая форма фибрилляции и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).
Побочные действия: Тромбоцитопения; головная боль; Апатия, психоз; Желудочковая тахикардия/экстрасистолия; Геморрагический некроз отделов ЖКТ, боль в области живота; Гинекомастия; слабость.
Противопоказания: Тяжелая форма желудочковой аритмии; Интоксикация Сердечными гликозидами; AV-блокада 2 степени; Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта с фибрилляцией желудочков.
|
Целанид
Фармакологическое действие: Оказывает инотропное действие на N+/K+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, приводя увеличение внутриклет. содержания ионов Na и снижению – ионов К. Повышается внутриклет. содерж. Са увеличивая сократимость миокарда.
У больных с ХСН вызывает вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез, снимает отеки/одышку.
Фармакинетика: абсорбируется 20-60%, связывается с белками крови 25-40%, выводится 28-36ч.Почки выводят продукт неизменным.
Применение: в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса;
тахисистолическая форма фибрилляции и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).
Побочные действия: Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; аритмии, AV-блокада; Сонливость, нарушение сна, головная боль, головокружение; тромбоцитопения, носовые кровотечения, петехии; Кожная сыпь; Снижение остроты зрения.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к ланатозиду С; гликозидная интоксикация, AV-блокада II степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW), перемежающая полная блокада; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.
|
Строфантин
Фармакологическое действие: блокирует транспортную Na+/К+-АТФ-азу, в результате содержание ионов натрия в кардиомиоцитах возрастает, что приводит к открыванию кальциевых-каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Увеличивает силу/скорость ЧСС, систола более короткая и энергетически экономичная. Снижает конечно-систолический, объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде.
Фармакинетика: Распределение относительно равномерное; в несколько большей степени концентрируется в тканях надпочечников, поджелудочной железы, печени, почек. В миокарде обнаруживается 1% препарата. Связь с белками плазмы крови - 5%. Выведение. Не подвергается биотрансформации, выводится почками в неизмененном виде. За 24 ч выводится 85-90 % препарата; снижается концентрация в плазме крови на 50% через 8 ч; полностью выводится из организма через 1-3 суток.
Применение: в составе комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности II функционального класса (при наличии клинических проявлений), III-IV функционального класса по классификации NYHA;
тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью )
Побочные действия: Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея. Брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, фибрилляция желудочков. Головная боль, головокружение, нарушение сна, утомляемость, сонливость, психозы. Аллергические реакции, крапивница, петехии, тромбоцитопения, носовые кровотечения.
Противопоказания:
гликозидная интоксикация;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
атриовентрикулярная блокада II степени;
перемежающая атриовентрикулярная или синоатриальная полная блокада;
повышенная чувствительность к препарату.
|
Коргликон
Фармакологическое действие: ингибирующим действием Na+/K+-АТФ-азы на мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывает активацию натрий/кальциевого обмена, повышение содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.
Фармакинетика:Распределение
Связывание с белками плазмы крови незначительное.
Выведение
Практически не подвергается биотрансформации в печени и в неизмененном виде выводится с мочой.
Применение: в составе комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности II функционального класса (при наличии клинических проявлений), III-IV функционального класса по классификации NYHA;
тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).
Побочные действия: Аритмия, AV-блокада. Сонливость, спутанность сознания, головокружение, головная боль. Тромбоцитопения, косовые кровотечения. Анорексия. Аллергические реакции.
Противопоказания:
гликозидная интоксикация;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
атриовентрикулярная блокада II степени;
перемежающая атриовентрикулярная или синоатриальная полная блокада;
повышенная чувствительность к препарату.
|
|
|
Стимулирующие р,-адренорецепторы:
|
Ингибирования фосфодиэстеразы III
|
Дофамин
Фармакологическое действие: Кардиотоническое, гипертензивное, сосудорасширяющее, диуретическое средство. Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические допаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.
Фармакинетика: Вводится только в/в. 25 % дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, почках и плазме крови до неактивных метаболитов. Выводится почками.
Применение: Шок различного генеза (кардиогенный шок, восстановление ОЦК-послеоперационный, анафилактический шок). Острая сердечно-сосудистая недостаточность. Артериальная гипертензия.
Побочные действия: не часто – Стенокордия тахикардия/брадикардия, повышение/снижение АД, боли за грудиной. Головная боль. Бронхоспазм, шок. Одышка, азотемия. Под кожу – некроз ткани, ПЖК.
Противопоказания: Повышенная чувств. к компонентам препарата; Тиреотоксикоз; феохромоцитома; тахиаритмия; фибрилляция желудочков.
|
Амринон
Фармакологическое действие:
Фармакинетика:
Применение:
Побочные действия:
Противопоказания
|
Добутамин
Фармакологическое действие: Бета1-адреномиметик. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с усилением трансмембранного тока кальция внутри кардиомиоцитов с увеличением содержания в них цАМФ в результате бета-адренергической стимуляции и активации G-протеин аденилатциклазы. Умеренно повышается ЧСС. Снижает наполнение желудочков, увеличивая коронарный кровоток, улучшается снабжение кислорода.
Фармакинетика: После в/в введения метаболизируется в печени до неактивных соединений. T1/2 составляет около 2 мин. Выводится почками в виде метаболитов.
Применение: поддержки острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности, при краткосрочной терапии состояний, вызванных сердечной недостаточностью с низким сердечным выбросом, таких как инфаркт миокарда, операции на открытом сердце, кардиомиопатии, септический шок и кардиогенный шок.
Побочные действия: Эозинофилия, снижение агрегации тромбоцитов. Лихорадка, кожная сыпь. Головная боль, тремор. Увеличивается ЧСС на 30 уд/мин., повышение АД на 50 мм.рт.ст., снижение АД. Желудочковая аритмия, стенокардия. Тошнота. Покраснение кожи.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к добутамину; желудочковые аритмии; тампонада сердца, констриктивный перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гемодинамически значимый аортальный стеноз.
|
Милринон
Фармакологическое действие:
Фармакинетика:
Применение:
Побочные действия:
Противопоказания
|
|
Повышение чувствительности миофибрилл к онам Са
|
Левосимендан
Фармакологическое действие:
Фармакинетика:
Применение:
Побочные действия:
Противопоказания
|
|
Противоаритмические средства
I. Ср-ва, преимущественно блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов (провод. сис. сердца и сократительного миокарда).
1. Ср-ва, блокирующие Na каналы (мембраностабилизирующие ср-ва; группа I);
Подгруппа1А ( хинидин и хинидиноподобные ср-ва):
Хинидина сульфат Дизопирамид Новокаинамид Аймалин
Подгруппа IB:
Лидокаин Дифенин
Подгруппа 1С:
Флекаинид Пропафенон Этмозин Этацизин
2. Ср-ва, блокирующие Са каналы L-типа (группа IV)
Верапамил Дилтиазем
3. Ср-ва, блокирующие К каналы (ср-ва, увел., продолжительность реполяризации и соответственно потенциал действия; группа III)
Амиодарон Орнид Соталол
II. Ср-ва, влияющие преим., на рецепторы эфферент., иннервации сердца
Ср-ва, ослабляющие адренергические влияния (группа II)
Fi-Адреномиметики
Анаприлин и др.
Ср-ва, ослабляющие адренергические влияния
Р-адреномиметики
Изадрин
Симпатомиметики
Эфедрина гидрохлорид
Ср-ва, ослабляющие холинергические влияния
М-холиноблокаторы
Атропина сульфат
III. Разные ср-ва., обладающие противоаритмической активностью
Пр-ты К и Mg Сердечные гликозиды Аденозин
|
Блокаторы Na каналов
|
Подгруппа/А
|
Подгруппа 1В
|
Подгруппа 1С
|
Хинидина сульфат
Фармакологическое действие:
Фармакинетика:
Применение:
Побочные действия:
Противопоказания:
|
Лидокаин
Фармакологическое действие:
Фармакинетика:
Применение:
Побочные действия:
Противопоказания:
|
Флекаинид
Фармакологическое действие:
Фармакинетика:
Применение:
Побочные действия:
Противопоказания:
|
Дизопирамид
Фармакологическое действие:
Фармакинетика:
Применение:
Побочные действия:
Противопоказания:
|
Дифенин
Фармакологическое действие:
Фармакинетика:
Применение:
Побочные действия:
Противопоказания:
|
Пропафенон
Фармакологическое действие:
Фармакинетика:
Применение:
Побочные действия:
Противопоказания:
|
Новокаинамид
Фармакологическое действие:
Фармакинетика:
Применение:
Побочные действия:
Противопоказания:
|
|
Этмозин
Фармакологическое действие:
Фармакинетика:
Применение:
Побочные действия:
Противопоказания:
|
Аймалин
Фармакологическое действие:
Фармакинетика:
Применение:
Побочные действия:
Противопоказания:
|
|
Этацизин
Фармакологическое действие:
Фармакинетика:
Применение:
Побочные действия:
Противопоказания:
| | |
Скачать 68.52 Kb.