Главная страница

Фармакология. 3 курс ОМ. ССС. Фармакология. Классификация.Препараты. Кардиотонические средства


Скачать 68.52 Kb.
НазваниеКардиотонические средства
АнкорФармакология. 3 курс ОМ
Дата08.03.2023
Размер68.52 Kb.
Формат файлаdocx
Имя файлаССС. Фармакология. Классификация.Препараты.docx
ТипДокументы
#974869
страница3 из 3
1   2   3




Коргликон

Фармакологическое действие: ингибирующим действием Na+/K+-АТФ-азы на мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывает активацию натрий/кальциевого обмена, повышение содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.

Фармакинетика: Распределение

Связывание с белками плазмы крови незначительное.

Выведение

Практически не подвергается биотрансформации в печени и в неизмененном виде выводится с мочой.

Применение: в составе комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности II функционального класса (при наличии клинических проявлений), III-IV функционального класса по классификации NYHA;

тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Побочные действия: Аритмия, AV-блокада. Сонливость, спутанность сознания, головокружение, головная боль. Тромбоцитопения, косовые кровотечения. Анорексия. Аллергические реакции.

Противопоказания:

  • гликозидная интоксикация;

  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

  • атриовентрикулярная блокада II степени;

  • перемежающая атриовентрикулярная или синоартериальная полная блокада;

повышенная чувствительность к препарату.


Лабеталол

Фармакологическое действие: β-адреноблокатор, оказывает одновременно α1-адреноблокирующее действие.

Сочетание β-адреноблокирующего и периферического вазодилататорного действия обеспечивает надёжный антигипертензивный эффект. Снижает АД.

Фармакинетика: быстро и полностью абсорбируется. С приемом пищи медленно продвигается, но быстро абсорбируется в циркулирующее русло. Достигается эффект спустя 20 мин. Полный эффект наступает через 1-4ч. Продолжительность 8-24 ч. Полувыведение составляет 2,5-8ч.

Применение: Артериальная гипертония, гипертонический криз.

Побочные действия: Головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд.

Противопоказания: AV-блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок. БА, ХБЛ, бронхит, сахарный диабет, депрессия, беременность, заболевания печени.



Ибупрофен

Фармакологическое действие: Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Подавляет агрегацию ЦОГ.

Фармакинетика: полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи замедляет скорость всасывания. Метаболизируется в печени 90%. Т1/2 = 2-3ч. 80% выводится с мочой в виде метаболитов 70%, 10% в неизменном виде; 20% через кишечник в виде метаболитов.

Применение: воспалительно-дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (ревматоидный артрит и т.д.) псориатический артрит, тендинит. Невралгии, миалгии, болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Побочные действия: Анемия, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, головная боль.

Противопоказания: чувствительность к препарату, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения или язвенное кровотечение, выраженные нарушения функции почек и/или печени, гастрит, бронхиальная астма, колит.



Верапамил

Фармакологическое действие: Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток;

Фармакинетика: При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками - 90%. T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8 -7.4 ч; при приеме повторных доз – 4.5-12 ч. Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник. 

Применение:

  • лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;

  • лечение и профилактика хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения), нестабильной стенокардии (стенокардия покоя); вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

  • лечение артериальной гипертензии.


Побочные действия:  AV-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах. Тошнота, рвота, запоры. головокружение, головная боль. Зуд. Развитие периферических отеков

Противопоказания:

  • выраженная брадикардия;

  • хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;

  • кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);

  • синотриальная блокада;

  • AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);

  • синдром слабости синусового узла;

  • синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта;

  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

  • острая сердечная недостаточность;

  • одновременное применение бета-адреноблокаторов (в/в);

  • детский возраст до 18 лет;

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.


Эналаприл

Фармакологическое действие: приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов

Фармакинетика: около 60% абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазы 50-60%. T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками. 33% через кишечник.

Применение: РГ, ХСН, Проф развития выраж недост у пациентов с бессимп дисфунк ЛЖ, Проф коронарной ишемии с дисфунк ЛЖ.

Побочные действия:  головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость. Тошнота. Сухой кашель.

Противопоказания: Двусторонний стеноз почечных артерий, порфирия, гиперкалиемия, беременность.



Диклофенак натрий

Фармакологическое действие: Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакинетика:

Применение: травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (вследствие растяжений, при нагрузке и ушибах)

- локализованные формы ревматизма мягких тканей (такие как синдром «плечо-кисть», тендовагинит, бурсит, периартропатия)

- локализованные ревматические заболевания артроз суставов)

Побочные действия: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение). Жжение кожи, эритематозная кожная сыпь, крапивница. Ангионевротический отек, системные анафилактические реакции (включая шок).

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам 

- "аспириновая" астма

- беременность (III триместр) и период лактации

- детский возраст до 12 лет

-  нарушение целостности кожных покровов.




Нитроглицерин

Фармакологическое действие: Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов.Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки. Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда.

Фармакинетика: после приема абсорбируется из ЖКТ.  При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы.

Применение: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Стенокардии.

Побочные действия: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия. Беспокойство. Рвота, тошнота.

Противопоказания: Шок, коллапс, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией.


Лозартан

Фармакологическое действие: Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II.

Фармакинетика: быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч. T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч. Выводится с мочой и калом в неизменном виде. 35% выводится с мочой, 60% с калом

Применение: АГ, снижение риска забол ССС с гипертрофией ЛЖ, ХСН.

Побочные действия: Головокружение, гиперкалиемия, ангионевротический отек, диарея, головная боль, зуд.

Противопоказания: беременность, лактация детский/подростковый возраст, повышенная чувствительность к препарату.



Преднизол

Фармакологическое действие:

Фармакинетика:

Применение:

Побочные действия:

Противопоказания:



Нифедипин

Фармакологическое действие: Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде.

Фармакинетика: быстро всасывается из ЖКТ. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - около 2 ч. Выводится почками в виде метаболитов; 20% через кишечник в виде метаболитов.

Применение: профилактика приступов стенокардии. Купирование приступов стенокардии, АГ, гипертонические кризы. Болезнь Рейно.

Побочные действия: Желудочковая тахикардия, асистолия, головная боль, боли в мышцах. Увеличение диуреза. Кожная сыпь. При в/в возможно жжение места инъекции.

Противопоказания: Артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, повышенная чувствительность к нифедипину.


Ангиотензинамид

Фармакологическое действие: Оказывает сосудосуживающее действие (стимулирует ангиотензиновые рецепторы). Вызывает быстрый, выраженный, кратковременный прессорный эффект в связи с повышением сопротивления периферических кровеносных сосудов, в основном артериол внутренних органов (в т.ч. почек) и кожных покровов. Прямого действия на сердце не оказывает. Брадикардия и уменьшение сердечного выброса, возникающие при введении

Фармакинетика:

Применение: изоволемический шок и вязанный с ним вазомоторнй коллапс; Травматический/послеоперационный шок; Шок при интоксикациях. Стимуляция гладкой мускулатуры (матка, мочевой, кишечник, желчного пузыря).

Побочные действия: брадикардия, АГ, желудочковые аритмии

Противопоказания: гиповолемический шок, брадикардия, повышение АД, аритмия, повышенная чувствительность к препарату.



Валидол

Фармакологическое действие:

Фармакинетика:

Применение:

Побочные действия:

Противопоказания:



Изосорбида мононитрат

Фармакологическое действие: Влияет на венозные сосуды. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, за счет расширения периф вен и уменьшение притока крови к правому предсердию. Коронарорасширяющие средство. Увеличивает толерантность к физ. нагрузке к больным с ИБС, стенокардией.

Фармакинетика: быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность 90-100%. Почти полностью абсорбируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов, 2% - в неименном виде. Т1/2 = 4-5ч.

Применение: ИБС: проф приступов стенокардии. ХСН.

Побочные действия: Тахикардия, ортостатическая гипотензия. «Нитратная» головная боль, сонливость. Тошнота, рвота. Астения.

Противопоказания: повышенная чувств к азосорбида динитрату, др нитратам; острое нарушение кровообращения, кардиогенный шок, констриктивный перикардит.


Ацетилсалициловая кислота

Фармакологическое действие: жаропонижающее, противовоспалительное. Угнетение ЦОГ – снижение метаболизма арахидоновой кислоты, т.к. снижается кол-во простагландинов. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование из-за подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Фармакинетика:  быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Выводится преим путем актив серкции в канальцах почек (60%). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Применение: Лихорадка при инфекционно-воспалительных забол, болевой синдром (невралгия, миалгия, головная боль).

Побочные действия: тошнота, рвота, анорексия. кровотечения из ЖКТ, анемия.

Противопоказания: Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, язвенный колит, болезнь Крона, тяжелая почечная недостаточность, дефицит витамина К.


Анаприлин (бета1-бета2-адреноблокатор)

Фармакологическое действие: блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения.

Фармакинетика: после приема абсорбируется 90% принятой дозы. Биодоступность низкая, вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками 93%, в плазме крови через 1-1,5ч. Т1/2 составляет3-5 ч. Выводится почка, метаболитами, в неизменном виде менее 1%.

Применение: АГ, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия. Синусовая стенокардия. Тахисистолическая форма мерцания предсердия, тревожность, гемангиома.

Побочные действия: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль. Уменьшение секреции слезной жидкости. Тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса. Бронхоспазм. Тромбоцитопения. Усиление потоотделения. Зуд, кожная сыпь.

Противопоказания: AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия, АГ, Острый ИМ

Фармакологическое действие:

Фармакинетика:

Применение:

Побочные действия:

Противопоказания:
1   2   3


написать администратору сайта