Блокаторы Са каналов
|
Верапамил
Фармакологическое действие: Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток;
Фармакинетика: При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками - 90%. T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8 -7.4 ч; при приеме повторных доз – 4.5-12 ч. Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.
Применение:
лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;
лечение и профилактика хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения), нестабильной стенокардии (стенокардия покоя); вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
лечение артериальной гипертензии.
Побочные действия: AV-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах. Тошнота, рвота, запоры. головокружение, головная боль. Зуд. Развитие периферических отеков
Противопоказания:
выраженная брадикардия;
хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);
синотриальная блокада;
AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);
синдром слабости синусового узла;
синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта;
синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
острая сердечная недостаточность;
одновременное применение бета-адреноблокаторов (в/в);
детский возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
|
Дилтиазем
Фармакологическое действие: Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС. Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле.
Фармакинетика: После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Дилтиазем плохо выводится при диализе.
Применение: Профилактика приступов стенокардии. АГ. Наджелудочковая аритмия (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий.). Для в\в – купирование острых приступов стенокардии, проф., спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии.
Побочные действия: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость. бессимптомное снижение АД; редко - стенокардия, аритмия. Брадикардия, тахикардия. Сухость во рту повышенный аппетит. Тромбоцитопения. Кожная сыпь, артрит. Высокие дозы – отек легких, периферические отеки.
Противопоказания: Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени. кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии.
|
|
Блокирующие К каналы
|
Амиодарон
Фармакологическое действие:
Фармакинетика:
Применение:
Побочные действия:
Противопоказания:
|
Орнид
Фармакологическое действие:
Фармакинетика:
Применение:
Побочные действия:
Противопоказания:
|
Соталол
Фармакологическое действие:
Фармакинетика:
Применение:
Побочные действия:
Противопоказания:
|
|
|
|
Ср-ва ослабляющие адренергические влияния
Fi-адреномиметики:
|
Анаприлин
Фармакологическое действие: блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения.
Фармакинетика: после приема абсорбируется 90% принятой дозы. Биодоступность низкая, вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками 93%, в плазме крови через 1-1,5ч. Т1/2 составляет3-5 ч. Выводится почка, метаболитами, в неизменном виде менее 1%.
Применение: АГ, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия. Синусовая стенокардия. Тахисистолическая форма мерцания предсердия, тревожность, гемангиома.
Побочные действия: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль. Уменьшение секреции слезной жидкости. Тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса. Бронхоспазм. Тромбоцитопения. Усиление потоотделения. Зуд, кожная сыпь.
Противопоказания: AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия, АГ, Острый ИМ.
|
|
|
|
|
Недостаточность коронарного кровообращения.
Антиангинальные ср-ва (лечение стенокардии).
Ср-ва, понижающие потребность миокарда в кислороде
|
Ср-ва, повышающие доставку кислорода к миокарду
|
Органические нитраты
Нитроглицерин Сустак Тринитролонг Нитронг Эринит Нитросорбит Изосорбида мононитрат
Ср-ва, блокирующие Са каналы L-типа
Верапамил Дилтиазем Нифедипин
Активаторы К каналов
Никорандил
Разные в-ва
Амиодарон
|
Альфа-адреноблокаторы
Анаприлин
Талинолол
Атенолол
Метопролол
Брадикардические препараты
Ивабралин
Алинидии
Фалипамил
|
Коронарорасширяющие ср-ва миотропного действия
Дипиридамол
Ср-ва рефлекторного действия
Валидол
|
|
|
|
|
|
|
|
Гипотензивные ср-ва
I. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на ССС (нейротропные средства)
1. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров
Клофелин Гуанфацин Метилдофа Моксонидин
2. Средства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы)
Пентамин Гигроний
3. Средства, угнетающие адренергические нейроны на уровне пресинаптических окончаний (симпатолитики)
Резерпин
4. Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы)
А. а-Адреноблокаторы
а) Блокирующие пост- и пресинаптические а-адренорецепторы
Фентоламин Тропафен
б) Блокирующие постсинаптические а,-адренорецепторы
Празозин
Б. Р-Адреноблокаторы
а) Блокирующие р,- и Р2-адренорецепторы
Анаприлин
б) Блокирующие преимущественно р,-адренорецепторы
Атенолол Талинолол Метопролол
В. р-, а-Адреноблокаторы
Лабеталол
II. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию артериального давления
А. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
1. Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента)
Каптоприл Эналаприл
2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (А Т)
Лозартан
Б. Ингибиторы вазопептидаз
Омапатрилат
III. Препараты миотропного действия (миотропные средства)
1. Средства, влияющие на ионные каналы
а) Блокаторы кальциевых каналов
Фенигидин Дилтиазем
б) Активаторы калиевых каналов
Миноксидил Диазоксид
2. Донаторы окиси азота (N0)
Натрия нитропруссид
3. Разные препараты
Апрессин Дибазол Магния сульфат
IV. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики)
Дихлотиазид Фуросемид Спиронолактон
|
|
|
|
|
|
|
Гипертензивные ср-ва.
I. Средства, повышающие сердечный выброс и тонус периферических сосудов
Адреномиметики
Адреналина гидрохлорид
II. Средства, повышающие преимущественно тонус периферических сосудов
а) Адреномиметики
Норадреналина гидротартрат Мезатон
б) Ангиотензинамид
|
|
|
|
|
|
Нестероидные противовоспалительные ср-ва
I. Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ-1 + ЦОГ-2)
Производные салициловой (орто-оксибензойной) кислоты
Кислота ацетилсалициловая3
Производные антраниловой (орто-аминобензойной) кислоты
Кислота мефенамовая Кислота флуфенамовая
Производные индолукеусной кислоты
Индометацин
Производные фенилуксусной кислоты
Диклофенак-натрий
Производные фенилпропионовой кислоты
Ибупрофен
Производные нафтилпропионовой кислоты
Напроксен
Оксикамы
Пироксикам Лорноксикам
II. Избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)
Целекоксиб
|
|
|
|
Стероидные противовоспалительные ср-ва
Лекарственные ср-ва при тахиаритмиях
I. Блокаторы натриевых каналов:
А: замедляющие деполяризацию и реполяризацию:
хинидин, Новокаинамид, Этмозин, Этацизин, Дизопирамид, Аймалин, аллапинин, боннекор;
Б: ускоряющие реполяризацию:
Лидокаин, мексилетин, Дифенин.
II. Блокаторы бета-адренорецепторов:
анаприлин (пропранолол), окспренолол, пиндолол, тимолол, метапролол, атенолол, ацебутолол и др.
III. Средства, удлиняющие реполяризацию:
амиодарон, бретилия тозилат (орнид).
IV. Блокаторы кальциевых каналов:
верапамил, нифедипин, дилтиазем и др.
|
|
|
|
|
Лекарственные ср-ва при брадиаритмиях и блокадах
В эту группу входят средства, повышающие процессы возбудимости и проводимости в сердце, а также, устраняющие тормозящее влияние на них блуждающего нерва.
I. Адреномиметические средства:
Изадрин, адреналин, эфедрин.
II. М-холиноблокаторы:
атропин, ипратропия бромид (итроп).
III. Гормонопрепарат
глюкагон.
|
|
|
|
|
|
Ренин-ангиотензинных гипотензивных средств
I. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию артериального давления
А. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
1. Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента)
Каптоприл Эналаприл
2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (А Т)
Лозартан
Б. Ингибиторы вазопептидаз
Омапатрилат
|
|
|
|
|
| |
Скачать 68.52 Kb.