|
|
Антиангинальные средства. Антиангинальные лекарственные средства. Антиангинальные лекарственные средства
Антиангинальные лекарственные средства Определение - Антиангинальные средства – лекарственные средства, применяемые для купирования и предупреждения приступов стенокардии, а также лечения других проявлений коронарной недостаточности при ишемической болезни сердца, включая безболевую форму. Лечебный эффект этих средств обусловлен их противоишемическим, а не анальгезирующим действием.
- I. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде и повышающие доставку кислорода. 1.Органические нитраты; 2.Блокаторы кальциевых каналов;
- II. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде. β-адреноблокаторы.
- III. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду. 1.Коронарорасширяющие средства 2.Кардиопротекторные средства, повышающие устойчивость кардиомиоцитов к ишемии.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НИТРАТОВ - Механизм действия нитратов: Нитраты взаимодействуют с SН-группами гладкомышечных клеток сосудистой стенки, что ведет к высвобождению оксида азота (NО) - мощного эндотелиального релаксирующего фактора. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы, что приводит к увеличению в гладкомышечных клетках цГМФ, а следовательно к снижению содержания в клетке ионов кальция, а следовательно, вазодилатации, улучшение микроциркуляции.
- Основные механизмы антиангинального действия вазодилататоров: ●Расширяя вены, нитраты уменьшают преднагрузку на сердце, снижается конечное диастолическое давление и ударный объем сердца. ●Дилатация артериол ведет к уменьшению нагрузки на сердце и увеличение сердечного выброса при уменьшении потребности миокарда в кислороде. ●Коронаролитический эффект способствует перераспределению кровоснабжения в сторону ишемизированных отделов миокарда, особенно субэндокардиальных отделов. ●Фибринолитичий эффект реализуется путем высвобождения активатора плазминогена из сосудистой стенки. ●Дезагрегантное и сосудорасширяющий эффект осуществляется за счет выделения нитратами простациклина I2. ●Нитраты проявляют спазмолитическое действие на мышцы внутренних органов
- Противопоказания Повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим нитросоединениям; гиповолемия; выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление < 90 мм рт.ст.); острый инфаркт миокарда с локализацией в правом желудочке; повышенное внутричерепное давление (в результате травмы головы или кровоизлияния в мозг); тампонада сердца; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит, закрытоугольная глаукома, токсический отек легких; анемия; острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс). Силденафил. Одновременное применение ингибитора фосфодиэстеразы типа 5 силденафила, поскольку силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов (перерыв между приемами должен составлять не менее 48 ч).
- Побочные эффекты: головокружение, тахикардия, судороги, гипотензия, головная боль, особенно при быстром введении.
Показания к применению нитратов: -купирование или профилактика приступов стабильной и нестабильной стенокардии -инфаркт миокарда -спазм коронарных артерий при коронароангиографии -хроническая сердерчная недостаточность
пРимеры препаратов - Нитроглицерин
- Изосорбида динитрат (Изокет, Изокард)
- Изосорбида мононитрат(Изомонат, Оликард)
- Пентаэритритил тетранитрат(Нитропентон, Эринит)
- Феномен толерантности к нитратам: причины, симптомы, меры преодоления и профилактики
- При длительном приеме нитроглицерина, к нему развивается толерантнсоть, выражающееся в уменьшении продолжительности и выраженности лечебного эффекта. Уменьшаются также побочные эффекты (в первую очредь головная боль). Полагают, что развитие толерантности связано с истощением тиоловых соединений, которые участвуют в метаболизме нитроглицерина. Для восстановления чувствительности необходим 10-12 часовой интервал на прготяжени суток, свободный от приема нитроглицерина. При резком прекращении према нитроглицерина возможно развитие синдрома отмены, который может проявлятсья присутпами стенокардии.
Блокаторы кальциевых каналов - Различают рeцепторзависимые и потенциалозависимые кальциевые каналы клеточных мембран. Рецепторзависимые каналы связаны со специфическими рецепторами и открываются при их возбуждении. Потенциалозависимые кальциевые каналы открываются при деполяризации клеточной мембраны. Потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа находятся в мембране кардиомиоцитов и ГМК артериальных сосудов.
- При лечении ССС заболеваний, в том числе при лечени стенокардии, используются в основном БКК L-типа (Нифедипин, амлодипин, фелодипин)
- К БКК, которые понижают потребность миокарда в кислороде и повышают доставку кислорода, относят Верапамил (производное фенилалкиламина) и Дилтиазем (производное бензотиазепина).
- Механизм действия
- Блокирует кальциевые каналы L-типа, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов
- Побочные эффекты:
- периферические отеки, диспептические явления потливость, покраснение кожи, ощущением жара, сердцебиение, запор,
препараты - Верапамил
- Дилтиазем
- Нифедипин
Бета блокаторы - Бета 1 -адреноблокаторы кардиоселективные – это препараты, которые избирательно блокируют β 1 -адренорецепторы и оказывают антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действия.
- Классификация по химическому строению:
- Фенилалкиламины(Верапамил, галлопамил)
- Дигидропиридины(Нифедипин, амлодипин, фелодипин)
- Бензотиазепины(Дилтиазем)
Механизм действия: Антиангинальное действие селективных β 1 -адреноблокаторов заключается в их способности уменьшать ЧСС и сократимость миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и улучшению его кровоснабжения
- ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ -Бронхиальная астма. -Острая сердечная недостаточность. -Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. -Нарушения функции печени. -Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). -Артериальная гипотензия. -Кардиогенный шок. -ХОБЛ. -Брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин). -Атриовентрикулярная блокада II и III степени. -Синдром слабости синусового узла. -Детский и подростковый возраст до 18 лет; -Повышенная чувствительность к препаратам этой группы
- ПОКАЗАНИЯ -эссенциальная артериальная гипертензия; -вторичная артериальная гипертензия; -признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики); -сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные); -перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии; -нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия); -субкомпенсированная сердечная недостаточность; -гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз; -пролапс митрального клапана; -артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ -периферическое сужение сосудов); -психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность); -гастроинтестинальные нарушения; синдром отмены; нарушение углеводного и липидного обмена; мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок; снижение функции почек за счет снижения перфузии; нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
- В эту группу входят следующие препараты: Атенолол, Бисопролол, Бетаксолол, Метопролол, Небиволол, Талинолол
Спасибо за внимание |
|
|
Скачать 7.84 Mb.