фарм. 2 сем. контр.фармокология. Классификация в стенках кровеносных сосудов имеется четыре типа адренорецепторов
 Скачать 55.73 Kb.
|
|
Классификация антиаритмических ЛС. β – адреноблокаторы. Механизм действия, применение, основные побочные эффекты, противопоказания к применению. Классификация В стенках кровеносных сосудов имеется четыре типа адренорецепторов – это альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2, которые обычно называются соответственно: альфа-1-адренорецепторы, альфа-2-адренорецепторы, бета-1-адренорецепторы и бета-2-адренорецепторы. Препараты группы адреноблокаторов могут выключать различные виды рецепторов, например, только бета-1-адренорецепторы или альфа-1,2-адренорецепторы, и т.д. Адреноблокаторы подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно виды адренорецепторов они выключают. Бета-адреноблокаторы: Бета-1,2-адреноблокаторы (также называются неселективными) – бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол; Бета-1-адреноблокаторы (также называются кардиоселективными или просто селективными) – атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол. Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты: Уменьшают частоту сердечных сокращений; Снижают артериальное давление и умеренно уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов; Уменьшают сократимость миокарда; Уменьшают потребности сердечной мышцы в кислороде и повышают устойчивость ее клеток к кислородному голоданию (ишемии; Уменьшают степень активности очагов возбуждения в проводящей системе сердца и, тем самым, профилактируют аритмии; Уменьшают выработку ренина почками, что также приводит к снижению артериального давления; На начальных этапах применения повышают тонус кровеносных сосудов, но затем он снижается до нормального или даже ниже; Препятствуют слипанию тромбоцитов и формированию тромбов; Улучшают отдачу кислорода от эритроцитов к клеткам органов и тканей; Усиливают сокращения миометрия (мышечного слоя матки); Повышают тонус бронхов и сфинктера пищевода; Усиливают моторику органов пищеварительного тракта; Расслабляют детрузор мочевого пузыря; Замедляют образование активных форм гормонов щитовидной железы в периферических тканях (только некоторые бета-1,2-адреноблокаторы). Благодаря указанным фармакологическим эффектам неселективные бета-1,2-адреноблокаторы уменьшают риск повторного инфаркта и внезапной сердечной смерти на 20 – 50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью Действие селективных (кардиоселективных) бета-1-адреноблокаторов Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты: Снижают частоту сердечных сокращений (ЧСС); Уменьшают автоматизм синусового узла (водителя ритма); Затормаживают проведение импульса по атриовентрикулярному узлу; Уменьшают сократимость и возбудимость сердечной мышцы; Уменьшают потребность сердца в кислороде; Подавляют эффекты адреналина и норадреналина на сердце в условиях физической, психической или эмоциональной нагрузки; Снижают артериальное давление; Нормализуют сердечный ритм при аритмиях; Ограничивают и противодействуют распространению зоны повреждения при инфаркте миокарда. Благодаря указанным фармакологическим эффектам селективные бета-блокаторы уменьшают количество крови, выбрасываемой сердцем в аорту за одно сокращение, снижают артериальное давление и предотвращают ортостатическую тахикардию (учащенное сердцебиение в ответ на резкий переход из положения сидя или лежа в стоя). Также препараты замедляют частоту сердечных сокращений и уменьшают их силу за счет снижения потребности сердца в кислороде. В общем, селективные бета-1-адреноблокаторы уменьшают частоту и тяжесть течения приступов ИБС, улучшают переносимость нагрузок (физических, психических и эмоциональных) и значительно снижают смертность у людей, страдающих сердечной недостаточностью. Данные эффекты препаратов приводят к значительному улучшению качества жизни людей, страдающих ИБС, дилатационной кардиомиопатией, а также перенесших инфаркт миокарда и инсульт. Кроме того, бета-1-адреноблокаторы устраняют аритмию и сужение просвета мелких сосудов. У людей, страдающих бронхиальной астмой, снижают риск бронхоспазма, а при сахарном диабете нивелируют вероятность развития гипогликемии (низкий уровень сахара в крови). Селективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют как одинаковые побочные эффекты, так и различные, что обусловлено особенностями их воздействия на разные типы рецепторов. Так, одинаковыми для селективных и неселективных бета-адреноблокаторов являются следующие побочные эффекты: Головокружение; Головная боль; Сонливость; Бессонница; Кошмарные сновидения; Утомляемость; Слабость; Депрессия; Беспокойство; Спутанность сознания; Кратковременные эпизоды потери памяти; Галлюцинации; Замедление реакции; Шум в ушах; Судороги; Парестезии (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей); Нарушение зрения и вкуса; Сухость ротовой полости и глаз; Конъюнктивит; Брадикардия; Сердцебиение; Атриовентрикулярная блокада; Нарушение проводимости в сердечной мышце; Аритмия; Ухудшение сократимости миокарда; Гипотензия (снижение артериального давления); Сердечная недостаточность; Феномен Рейно; Васкулит; Боли в груди, мышцах и суставах; Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови ниже нормы); Агранулоцитоз (отсутствие в крови нейтрофилов, эозинофилов и базофилов); Тошнота и рвота; Боль в животе; Понос или запор; Метеоризм, Изжога. Нарушения работы печени; Одышка; Спазм бронхов или гортани; Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, покраснения); Облысение; Потливость; Похолодание конечностей; Мышечная слабость; Ухудшение либидо; Противопоказания к применению неселективных (бета-1,2) адреноблокаторов: Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препаратов, Атриовентрикулярная блокада II или III степени, Синоатриальная блокада, Выраженная брадикардия (пульс менее 55 ударов в минуту), Синдром слабости синусового узла, Кардиогенный шок, Гипотензия (величина систолического давления ниже 100 мм рт. ст.), Острая сердечная недостаточность, Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, Облитерирующие заболевания сосудов, Нарушения периферического кровообращения, Стенокардия, Принцметала, Беременность, Бронхиальная астма, Кормление грудью 26. Диуретические средства, их классификация. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики. Механизм действия, применение, основные побочные эффекты, противопоказания к применению. Общее свойство диуретиков усиливать выведение из организма ионов Na, а следовательно и воды с мочой, используется при лечении отеков различного генеза, но не только. Разнообразные фармакологические эффекты диуретиков: Антигипертензивный: диуретики снижают объем циркулирующей крови и могут влиять на сосудистый тонус. Поэтому основная сфера применения диуретиков – сердечно-сосудистые заболевания: гипертония и сердечная недостаточность, сопровождающаяся отечным синдромом. Противоотечный: мочегонные активно применяются при острой и хронической почечной недостаточности, асците на фоне цирроза печени. Детоксикационный. Диуретики, особенно петлевые и осмотические, применяются для ускорения выведения водорастворимых ксенобиотиков при отравлениях. Специфические эффекты ацетазоламида. Известны эффекты ацетазоламида при глаукоме, внутричерепном давлении, горной болезни, некоторых видах эпилепсии. Прочие нетривиальные эффекты. В числе непривычных показаний: лечение обструкции легких для петлевых диуретиков, применение ацетазоламида при мозжечковой атаксии, синдроме ночного апноэ, психозах. Отмечается высокая противовоспалительная активность фуросемида и гидрохлортиазида, последний могут применять в терапии несахарного диабета. Тиазидные диуретики гидрохлортиазид и хлорталидон обладают умеренным мочегонным действием и высокой способностью понижать АД. Продолжительное действие позволяет широко использовать их в лечении гипертензии и отечного синдрома. Предпочтение данным препаратам отдается у больных с остеопорозом, поскольку они задерживают выведение кальция. Для данных диуретиков характерен потолок доз, выше которого не происходит усиление диуретического эффекта, поэтому для снятия выраженных отеков они не подходят. Кроме того, тиазиды сильнее всех выводят калий. Результат терапии данными препаратами зависит от состояния почек: при снижении их функции клинический эффект ослабевает. Тиазидовые препараты непосредственно влияют на островковый аппарат поджелудочной железы, нарушая выделение инсулина. Имеется определенная патогенетическая связь между гипергликемией и гипокалиемией, так как ионы калия стимулируют секрецию инсулина. Таким образом, тиазидовые мочегонные не следует назначать пациентам с сахарным диабетом, а препараты калия могут применяться для коррекции этого побочного эффекта. Тиазидоподобный индапамид обладает чересчур мягким мочегонным эффектом, поэтому в качестве противоотечного средства не применяется. Его действие основано на его способности вызывать дилатацию периферических сосудов, поэтому основное показание к применению индапамида – коррекция повышенного АД. Терапевтические дозировки, назначаемые при гипертензии не приводят к увеличению диуреза. Прием препарата не сопровождается электролитными нарушениями и функция почек на его эффективность не влияет.
1. ЛС, понижающие секреторную активность желез желудка, их классификация. Ингибиторы «протонной помпы». Механизм действия, применение, основные побочные При заболеваниях пищеварительной системы (некоторых видов гастрита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки) отмечается повреждение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Сперва происходит обильное выделение желудочного сока и увеличение производства соляной кислоты клетками желудка. В результате повышается действенность пепсина, выделяемого клетками слизистой оболочки этого органа. Повышенная выработка соляной кислоты и увеличение активности пепсина приводят к снижению производства муцина – центрального компонента слизи, которая покрывает оболочку желудочно- кишечного тракта. Эти 3 фактора ведут к ее повреждению, а именно: развиваются воспалительные процессы, эрозии. Для лечения больных с повышенной секреторной активностью желудка применяют следующие подгруппы лекарственных средств: – препараты, которые блокируют работу желез жулудочно-кишечного тракта (М-холиноблокаторы, транквилизаторы, Н 2-гистаминоблокаторы, ингибиторы протонной помпы); – антациды (вещества, нейтрализующие соляную кислоту). Наибольшее значение в лечении заболеваний, связанных с повышенной секреторной активностью желудочно-кишечного тракта, имеют Н 2-ги ста ми нобло каторы, ингибиторы протонной помпыи и антациды. Ингибиторы протонной помпы препятствуют образованию соляной кислоты в желудке. Данная подгруппа лекарств блокирует ночное и стимулированное выделение желудочного сока практически полностью. Омепразол Действующее вещество: омепразол. Фармакологическое действие: тормозит конечную стадию выработки соляной кислоты, в связи с чем снижаются кислотность желудочного сока и заброс содержимого желудка в пищевод. Одновременное использование препарата и антибиотиков способствует быстрому заживлению повреждений (эрозий, язв) слизистой оболочки и снижению риска кровотечения в желудочно-кишечном тракте. способ применения: схема лечения назначается индивидуально. При употреблении внутрь запивать небольшим количеством воды, содержимое капсулы не разжевывать. Разовая доза составляет 20–40 мг, суточная – 20–80 мг, кратность приема – 1–2 раза в сутки. Продолжительность лечения – от 2 до 8 недель. Побочные действия: относительно системы пищеварения возможны диарея, задержка стула, тошнота, боли в животе, сухость в полости рта, стоматит, желтуха. Со стороны центральной нервной системы – головные боли, повышенная возбудимость, вялость, сонливость, нарушения сна, депрессия, галлюцинации. Вероятны аллергические реакции, а также нарушение зрения и лихорадка. Противопоказания: хроническое заболевание печени, гиперчувствительность к лекарству, детский возраст. Так как клинические исследования лечебного средства отсутствуют, не следует использовать его при беременности. В ситуации вынужденного применения в период кормления грудью необходимо перевести ребенка на донорское или искусственное вскармливание. 4. Классификация препаратов для печени В медицине лекарства для печени по происхождению подразделяются на несколько основных видов, которые различны механизмом действия. Препараты не только улучшают процессы метаболизма, но также повышают устойчивость печени к патогенному воздействию, восстанавливая функции внутреннего органа. Фосфолипиды. Разработаны на основе соевых бобов. Растительные компоненты по строению схожи с веществами, находящимися в гепатоцитах. Поэтому они естественным образом встраиваются в поврежденные структуры печени, восстанавливая их. Фосфолипиды не вызывают побочных реакций. Возможны несущественные аллергические проявления у лиц, которые имеют индивидуальную непереносимость действующего вещества. Биофлавоноиды. Таблетки основаны на природных соединениях – естественных антиоксидантов. Активность растительных флавоноидов направлена на обезвреживание свободных радикалов. За основу взяты лекарственные растения: расторопша дымянка чистотел и пр. Биофлавоноиды практически не имеют побочных эффектов. Препараты не только оказывают гепатопротекторное действие, но также снимают спазм желчного пузыря, восстанавливают выработку желчи и улучшают ее отток. Рекомендуется соблюдать дозировки и учитывать лекарственное взаимодействие. Производные аминокислот. Лекарства изготовлены на основе белковых компонентов и иных веществ, необходимых для организма. Препараты данного типа принимают участие в обменных процессах. Эффективность направлена на нормализацию метаболизма. Производные аминокислот обладают выраженным дезинтоксикационным воздействием и поддерживают защитные функции организма. Назначаются при печеночной недостаточности и при тяжелых формах интоксикации. Недостаток производных аминокислот заключается в наличии большого количества побочных эффектов (диарея, тошнота, боли в животе). Препараты урсодезоксихолевой кислоты. За основу взята желчь гималайского медведя – урсодезоксихолевая кислота. Действующее вещество улучшает растворимость и выводит желчь из организма. Эффективность препаратов направлена на предотвращение гибели гепатоцитов (клеток печени). Назначаются при алкогольной интоксикации, билиарном циррозе, жировом гепатозе и желчнокаменной болезни. Среди противопоказаний: воспаление желчного пузыря, острая язва, панкреатит и почечная недостаточность. Селеносодержащие гепатопротекторы Препараты селена назначаются только после определения селенового статуса организма, а также уровня витамина С и А. В терапевтических дозировках эффективны при фосфорной интоксикации организма. Гепатопротекторы предназначены для восстановления клеток печени. Рекомендуется использовать на протяжении длительного времени и даже пожизненно. Оказывает положительное воздействие на поджелудочную железу, воздействуя на организм комплексно. Синтетические средства Речь идет о синтетических аналогах СОД (фермента супероксиддисмутазы), а также о препаратах на основе координационных соединений. Назначаются при хронических гепатитах, желчнокаменной болезни, печеночной недостаточности и циррозах печени. Синтетические гепатопротекторы обладают выраженным мембраностабилизирующим, иммуностимулирующим и противовоспалительным действием. Лекарства других групп В гепатопротекторных целях часто используют препараты витаминов, которые оказывают стабилизирующее действие на мембраны гепатоцитов. Лекарственные средства других групп предотвращают нарушения состава жирных кислот. Эффективны при гепатитах и при дистрофических болезнях печени. Такие препараты обладают щадящим воздействием, рекомендованы для комплексной терапии. К лекарствам других групп относят аскорбиновую кислоту, токоферол, ретинол и другие витамины. Преимущество заключается в быстром усвоении в организме. Препараты витаминов отличаются энтерогепатической циркуляцией, оказывают противовоспалительное воздействие, подавляют фиброгенез и восстанавливают печень. Холелитолитические средства содержат в своем составе хенодезоксихолевую или урсодезоксихолевую кислоты, которые способны растворять образующиеся в желчном пузыре холестериновые камни. Механизм действия. Обусловлен способностью данных препаратов понижать содержание холестерина в желчи за счет нарушения его всасывания в кишечнике и подавления синтеза в печени (вследствие угнетения фермента 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктазы), что препятствует образованию новых камней. Кроме того, препараты образуют с холестерином жидкие кристаллы, что способствует растворению желчных камней. Противопоказания: - Повышенная чувствительность к компонентам препарата; - рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; - нефункционирующий желчный пузырь; - острые воспалительные заболевания желчного пузыря желчных протоков и кишечника болезнь Крона; - цирроз печени в стадии декомпенсации; - выраженные нарушения функции почек печени поджелудочной железы; - полная обструкция желчных путей; - желче-желудочно-кишечный свищ; - частые желчные колики; - период лактации; - детский возраст до 3 лет (не рекомендуется для применения в данной лекарственной форме). Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении но детям в возрасте до 3 лет рекомендуется применять препарат в виде суспензии т.к. могут возникать затруднения при проглатывании капсул. С осторожностью: Детский возраст от 3 лет (возможно затруднение при проглатывании капсул). Беременность и лактация: Препарат может применяться во время беременности только в тех случаях когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы: Внутрь. Детям и взрослым с массой тела менее 34 кг рекомендуется применять препарат в виде суспензии. Растворение холестериновых желчных камней: Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сут что соответствует:
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером перед сном (капсулы не разжевывают) запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения - 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||