Фарма РК. Фарма 2 рк препарат. Клиникофармакологическая группа агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик Фармакотерапевтическая группа
 Скачать 104.18 Kb.
|
|
Морфин Клинико-фармакологическая группа: агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик Фармако-терапевтическая группа: Анальгетическое наркотическое средство Фармакологическое действие Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра и вызывает возбуждение центра блуждающего нерва, что приводит к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов), а также сфинктеров ЖКТ, желчевыводящих путей и мочевого пузыря. Уменьшает секреторную активность в ЖКТ, понижает основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный центр. Стимулирует выделение АДГ. Фармакокинетика Морфин быстро абсорбируется после приема внутрь и п/к введения. После приема внутрь абсорбция составляет 70-80%. Морфин подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется в печени главным образом путем конъюгации с глюкуронидами. T1/2 - 2-3 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками - 90%, остальная часть - с желчью. Менее 10% выводится в неизмененном виде.У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2.При нарушениях функции печени или почек T1/2 увеличивается. Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, запоры; холестаз в главном желчном протоке. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, седативное или возбуждающее действие, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, нарушение кровообращения мозга, обморок, сонливость, извращение вкуса, парестезии; очень редко - тремор, судороги, особенно при эпидуральном введении. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, бронхоспазм. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры. Со стороны репродуктивной системы: аменорея, снижение либидо, нарушение эрекции. Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь. Местные реакции: при парентеральном применении - гиперемия, отек, жжение в месте инъекции. Прочие: потливость, снижение аппетита, периферические отеки, астения, слабость, озноб; частота неизвестна - привыкание и зависимость. Промедол (тримепередин) Клинико-фармакологическая группа: Собственно агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик Фармако-терапевтическая группа: Анальгетическое наркотическое средство Фармакологическое действие Опиоидный анальгетик, производное фенилпиперидина. Агонист опиоидных рецепторов. Обладает выраженным анальгезирующим действием. Уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Оказывает снотворное действие. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхательный центр, слабее возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и, вместе с тем, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия. Фармакокинетика Быстро всасывается при любом способе введения. После приема внутрь Сmax в плазме определяется через 1-2 ч. После в/в введения концентрация в плазме снижается в течение 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольшом количестве выводится почками в неизмененном виде. Показания активных веществ препарата Промедол Выраженный болевой синдром при травмах, заболеваниях, в послеоперационном периоде. Болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечной, печеночной и почечной колике, дискинетических запорах. В акушерстве применяют для обезболивания и ускорения родов. В составе премедикации и во время наркоза как противошоковое средство. Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками). Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, рвота; нечасто - сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, раздражение ЖКТ; редко, при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна - гепатоксичность (темная моча, бесцветный стул, иктеричность склер и кожных покровов). Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение, слабость, сонливость; нечасто - головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, слабость, спутанность сознания, эйфория, кошмарные или необычные сновидения, беспокойный сон; редко - галлюцинации, депрессия, у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна - ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах, замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация. Со стороны дыхательной системы: редко - угнетение дыхательного центра. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД; редко - аритмия; частота неизвестна - повышение АД. Со стороны мочевыделительной системы: редко - снижение диуреза, задержка мочи, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию). Аллергические реакции: часто - бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек; редко - кожная сыпь, кожный зуд, отек лица. Местные реакции: редко - гиперемия, отек, ощущение жжения в месте инъекции. Прочие: нечасто - повышенное потоотделение; частота неизвестна - привыкание, лекарственная зависимость. Пентазоцин Фармакологическое действие Опиоидный анальгетик, относится к бензоморфанам. Агонист опиоидных каппа-рецепторов, слабый антагонист мю-рецепторов. Уступает морфину по эффективности, но в меньшей степени угнетает дыхательный центр, реже вызывает запор и задержку мочеиспускания. Фармакокинетика После приема внутрь пентазоцин абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность низкая, только 50% дозы попадает в системный кровоток. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. После в/м введения Cmax в плазме крови достигается через 15-60 мин. Связывание с белками плазы - около 60%. Проникает через плацентарный барьер. T1/2 составляет около 4 ч. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов. Показания активного вещества ПЕНТАЗОЦИН Болевой синдром умеренной и сильно выраженной интенсивности различного генеза. Для премедикации перед оперативным вмешательством. |