Фарма РК. Фарма 2 рк препарат. Клиникофармакологическая группа агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик Фармакотерапевтическая группа
 Скачать 104.18 Kb.
|
Режим дозированияПри приеме внутрь взрослым и детям в возрасте 12-16 лет - по 25-100 мг каждые 3-4 ч после еды. П/к или в/м взрослым и детям в возрасте 12-16 лет - по 30-60 мг каждые 3-4 ч; при в/в введении разовая доза - до 30 мг. Максимальные дозы: взрослым и детям в возрасте 12-16 лет при п/к или в/м введении разовая доза - 60 мг, суточная - 360 мг; при в/в введении разовая доза - 30 мг. У детей в возрасте 1-12 лет опыт парентерального применения пентазоцина ограничен однократными дозами для премедикации при проведении анестезии или для послеоперационной анальгезии в течение менее 1 недели. Оптимальные дозы не определены. Максимальные дозы: при п/к или в/м введении разовая доза составляет 1 мг/кг, при в/в введении - 500 мкг/кг. Побочное действиеСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - сонливость, слабость, головокружение, нарушение ясности мышления; возможны дисфория, головная боль, дезориентация, кошмарные сновидения, нарушения четкости зрения, миоз, ухудшение способности фокусировать зрение; редко - бессонница, галлюцинации, тремор, парестезии, судорожные припадки, увеличение внутричерепного давления. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; возможны запор, сухость во рту, спазм желчных путей, боли в животе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипертензия, тахикардия; редко - артериальная гипотензия. Со стороны дыхательной системы: возможно угнетение дыхания. Дерматологические реакции: возможны дерматит, зуд. Аллергические реакции: возможны отек лица; редко - токсический эпидермальный некролиз. Местные реакции: возможны инфильтрация тканей, ухудшение состояния кожи в местах инъекций. Прочие: возможно усиление потоотделения; редко - задержка мочи. Фентанил Клинико-фармакологическая группа: Собственно агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик Фармако-терапевтическая группа: Анальгетическое наркотическое средство Фармакологическое действие Опиоидный анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с μ-рецепторами. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли. По фармакологическим свойствам фентанил близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает угнетающим действием на ЦНС, подавляет активность дыхательного центра. Отличается от морфина большей активностью (по анальгезирующему действию в 100 раз превосходит морфин), меньшей продолжительностью действия и более выраженной способностью угнетать дыхательный центр. При в/в введении максимальный эффект развивается через 1-3 мин и сохраняется в течение 15-20 мин; при в/м введении максимальный эффект развивается через 3-10 мин, продолжительность действия составляет 1-2 ч. Фармакокинетика Для достижения среднего уровня обезболивания, концентрация фентанила в плазме крови должна составлять 15-20 нг/мл. Связывание с белками плазмы - 79-87%. Клиренс составляет 400- 500 мл/мин, T1/2 10-30 мин, Vd 60-80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени (при участии изофермента CYP3A4, N-дезалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Все метаболиты неактивны. Выводится почками (75% - в виде метаболитов и 10% - в неизмененном виде) и с желчью (9% - в виде метаболитов). Показания активных веществ препарата Фентанил Для парентерального применения Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных. Премедикация перед хирургическими операциями. Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией. Послеоперационная анестезия. Нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом). Для трансдермального применения Хронические боли при онкологических заболеваниях; некупируемые боли; хронический болевой синдром у детей старше 2 лет, принимавших опиоидные анальгетики. Для интраназального применения Для интраназального применения: для купирования прорывной боли у взрослых, которые уже получают опиоидные анальгетики по поводу хронической боли, обусловленной онкологическим заболеванием. |